Антибиотики и их виды

Западно-Казахстанский инженерно-гуманитарный университет

 

 

 

кафедра: “Экологии и биотехнологии ”

 

 

 

 

Курсовая работа

 

по дисциплине: «Фармакология, токсикология и токсикологический анализ»

 

на тему: «Антибиотики»

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

                                                          Выполнила: ст.гр. ВС-32 группы

                                                                                Кадаева Л.А.

                                                      Проверила: к.с.-х.н., доцент Бозымова Р.У.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Уральск, 2014 год

Содержание

	Введение…………………………………………………………….	3
1.	Общая характеристика  антибиотиков……………………………	5
2.	Особенности получения антибиотиков……………………………	6
3.	Лекарственные формы антибиотиков……………………………..	12
4.	Применение антибиотиков…………………………………………	22
	Заключение …………………………………………………………	25
	Список использованной литературы………………………………	26

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Введение

Антибиотики – это все лекарственные препараты, подавляющие жизнедеятельность возбудителей инфекционных заболеваний, таких как грибки, бактерии и простейшие. Способность микроорганизмов образовывать антибиотики выработалась у них в ходе длительной эволюции и представляет собой важный фактор в их борьбе за существование. Способность некоторых микроорганизмов подавлять в окружающей их среде рост и размножение других микробов открыл Л. Пастер, который назвал это явление антибиозом. На возможность практического использования антибиоза впервые указал И. И. Мечников.

Систематическим изучением явлений антибиоза занимался английский фармаколог А. Флеминг. В 1928 году он случайно обнаружил, что в культуре золотистого стафилококка, загрязненной зеленой плесенью Penicillinum notatum, вокруг колоний грибов не происходит роста стафилококков. А. Флеминг доказал, что это явление зависит от выделения плесневыми грибами в окружающую среду какого-то вещества, которое он назвал пенициллином.

В практическом направлении работы по изучению антибиотиков широко развернулись в годы второй мировой войны, когда  возникла острая необходимость в мощных противомикробных средствах для лечения и быстрейшего возвращения в строй огромного количества раненных. В эти годы были изучены методы очистки пенициллина и разработаны способы его промышленного производства. В результате проведенных исследовательских работ было выяснено, что микроорганизмы, производящие антибиотики, широко распространены в природе: продуценты антибиотиков были выявлены не только среди плесневых грибов, но и среди очень многих лучистых грибов (Streptomyceta), обитающих в почве, а также среди некоторых бактерий.

За  последние 35 лет открыто около  ста антибиотиков с различным  спектром действия, однако, в клинике  применяется ограниченное число препаратов. Это объясняется главным образом тем, что большинство антибиотиков не удовлетворяют требованиям практической медицины. Изучение  строения антибиотиков позволило подойти  к раскрытию механизма их действия, особенно благодаря огромным успехам в области молекулярной биологии. Расширение знаний о структуре и синтезе клеточных оболочек, о роли нуклеиновых кислот, позволило выяснить точки приложения действия антибиотиков в бактериальной клетки. 

Актуальность темы: Антибиотики занимают особое место в современной  медицине. Они являются объектом изучения различных биологических и химических дисциплин. Наука об антибиотиках развивается  бурно. Если это развитие началось с  микробиологии, то теперь проблему изучают не только микробиологи, но и фармакологи, биохимики, химики, радиобиологи, врачи всех специальностей.

Целью данной курсовой работы является изучение влияния антибиотиков на организм сельскохозяйственных животных.

Для выполнения поставленной цели мной были сформулированы следующие задачи:

1. ознакомиться с общей характеристикой антибиотиков;
2. изучить особенности получения антибиотиков;
3. изучить лекарственные формы антибиотиков;
4. изучить особенности применения антибиотиков.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

1. Общая характеристика антибиотиков

 

Термин «антибиотик» был предложен в 1942 г. С. А. Ваксманом для обозначения веществ, образуемых микроорганизмами и обладающих антимикробным действием. Впоследствии многие исследователи предлагали свои формулировки, вкладывая в них подчас слишком ограниченное содержание либо чрезмерно расширяя это понятие [1].

Антибиотиками называют специфические продукты жизнедеятельности микроорганизмов, животных и растений, обладающие противомикробным действием. Некоторые из этих продуктов действуют губительно на гельминтов, простейших и других возбудителей болезней человека и животных. Название антибиотики (anti — против, bios — жизнь) дано этим веществам еще тогда, когда было известно только противомикробное действие их. Позже установлено, что наряду с антибиотическим действием присущим антибиотикам, некоторые из них оказывают стимулирующее влияние на отдельные биохимические процессы, происходящие в организме животных, что ведет к улучшению общего состояния их, ускорению роста, повышению продуктивности, активизации защитных реакций. Поэтому в настоящее время антибиотики применяют для лечения больных людей и животных, для профилактики многих инфекционных, паразитарных и незаразных болезней, для стимуляции роста и откорма животных, повышения у них плодовитости и отдельных видов продуктивности. Кроме того, антибиотики широко используют в экспериментальной работе в качестве фармакологических анализаторов, при изучении синтеза макромолекулярных соединений, механизма передачи наследственной информации, закономерностей каталитического действия ферментов, создания новых, высокоспецифических фармакологических средств и т. д. Несмотря на большую специфичность, антибиотики действуют по общим фармакологическим законам и составляют одну группу большого класса фармакологических, или лекарственных, веществ. Они не вызывают никаких новых процессов ни в микро-, ни в макроорганизмах, а только активизируют или тормозят отдельные биохимические реакции, в результате чего существенно изменяются многие физиологические процессы. Антибиотики очень эффективны, но только при четком выполнении разработанных условий, обеспечивающих высокую эффективность; если условия не соблюдаются, то антибиотики малоэффективны, а в некоторых случаях могут причинить вред. К антибиотикам относится большое количество препаратов, поэтому для получения наиболее выраженного действия необходимо учитывать физико-химические свойства вещества, его дозу, лекарственную форму, способ и кратность применения. Разные антибиотики неодинаково действуют на различные микроорганизмы. Неодинаково влияет каждый из них и на микроорганизм. Предпосылкой к открытию антибиотиков как фармакологических веществ явились предшествующие многочисленные исследования антибиоза в природе.

Основателем учения о антибиозе по праву считают Т. И. Мечникова, который просто, по весьма убедительно доказал, что в природе и, в частности, в организме животных существуют микроорганизмы, обладающие превалирующим антагонизмом в отношении большого числа патогенных бактерий, и эти микроорганизмы надо шире использовать с лечебной целью. Он предложил лактобадиллин — молоко, заквашенное культурой болгарской палочки и молочнокислых стрептококков. И. И. Мечников утверждал, что антибиоз такой культуры обусловлен не столько действием молочной кислоты, сколько влиянием других веществ, являющихся продуктами метаболизма. Его открытия значительно активизировали исследования по выявлению химических веществ (действующих начал) микробных клеток, обладающих антибиотическим действием. Появилось много сообщений о выделении в нативном виде таких веществ. Особенно большое значение (в последующем) имели открытия А. Флеминга. В 1928 г. он описал сильный антибиоз зеленой плесени в отношении стафилококка, а в 1941 г. с участием биохимиков X. Флури и Дж. Чайна получил пенициллин, вполне пригодный для лечебных целен. В 1942 г. 3. В. Ермольева получила пенициллин-крустозин; Г. Ф. Гаузе и М. Г. Бражнинова выделили грамицидин С.

Ученые изучили строение почти всех антибиотиков и могут воспроизводить большинство из них. При каталитическом гидрировании стрептомицин превращен в дигидрострептомицин; при дехлорировании биомицина получен тетрациклин и т. д. Созданы сложные и очень сложные соли антибиотиков, стойкие при хранении и пригодные для парентерального введения. Например, номокаиновая соль бензилпенициллина и N, N1-дибензилэтилендиаминовая соль пенициллина (бициллин-1), которая действует более суток. Затем получен дибиомицин и днтетрациклин, которые действуют не менее 7 суток (а в ряде случаев 14 суток). Много внимания уделяется устранению побочного действия антибиотиков вообще, и в особенности наиболее широко применяемых в животноводстве. Получены новые соли этих антибиотиков, а также комбинации их с витаминами, аминокислотами и некоторыми другими соединениями, содержащими карбоксильные группы — комплексные препараты, имеющие гораздо меньше отрицательных сторон, чем основные. В настоящее время исследования многих ученых направлены на создание препаратов, преодолевающих устойчивость микроорганизмов (особенно стафилококков). Первым соединением такого действия была экмолниовая соль дигидрострептомицина, а теперь имеется около десяти препаратов.

В настоящее время известно несколько тысяч антибиотиков, а практически используется всего 20—25. Объясняется это тем, что многие препараты имеют высокую химиотерапевтическую активность, но ядовиты для человека и животных и поэтому не могут использоваться. Имеется много антибиотиков, пригодных для практики, но имеющих очень сходный спектр противомикробного действия; из них используются только лучшие.

 

2. Особенности  получения антибиотиков

 

Процесс получения антибиотика включает в себя следующие основные стадии:

1. получение соответствующего  штамма — продуцента антибиотика, пригодного для промышленного  производства;

2. биосинтез антибиотика;

3. выделение и очистка  антибиотика;

4. концентрирование, стабилизация  антибиотика и получение готового  продукта.

Первая задача при поиске продуцентов антибиотиков - выделение их из природных источников. Биосинтез антибиотиков - наследственная особенность организмов, проявляющаяся в том, что каждый вид (штамм) способен образовывать один или несколько вполне определенных, строго специфичных для него антибиотических веществ.

Выявление потенциальной возможности образовывать в процессе жизнедеятельности антибиотики связано с условиями культивирования организмов. В одних условиях организм образует антибиотик, в других условиях тот же организм при хорошем росте не будет обладать способностью синтезировать антибиотическое вещество. Образование антибиотиков будет происходить только при развитии организма в специфической среде и при наличии особых внешних условий. Путем изменения условий культивирования можно получить больший или меньший выход антибиотика, или создать условия, при которых антибиотик вообще не будет образовываться. Можно также путем изменения условий культивирования продуцента добиться преимущественного биосинтеза одного из антибиотиков, при условии образования изучаемым организмом нескольких антибиотических веществ, или же получить новые формы антибиотиков, но только в пределах тех соединений, которые способны синтезироваться этим организмом.

К числу наиболее существенных факторов, оказывающих влияние на проявление антибиотических свойств микроорганизмов, относятся состав среды, ее активная кислотность, окислительно-восстановительные условия, температура культивирования, методы совместного выращивания двух или большего числа микроорганизмов и другие факторы.

Производство антибиотиков в процессе микробного биосинтеза указана ниже на схеме 1.

Схема 1 - Производство антибиотиков в процессе микробного биосинтеза

 

В настоящее время различают три способа получения антибиотиков: биологический, метод получения полусинтетических препаратов и синтез химических соединений — аналогов природных антибиотиков.

1. Биологический синтез. Одним из главных условий получения антибиотика в большом количестве является продуктивность штамма, поэтому используются наиболее продуктивные мутанты «диких штаммов», полученные методом химического мутагенеза. Продуцент выращивают в жидкой оптимальной среде, в которую и поступают продукты метаболизма, обладающие антибиотическими свойствами. Антибиотики, находящиеся в жидкости, выделяют, используя ионообменные процессы, экстракцию или растворители. Определение активности антибиотика в основном производится микробиологическими методами с использованием чувствительных тест-микробов. За Международную единицу активности антибиотика (ЕД) принимают специфическую активность, содержащуюся в 1 мкг чистого препарата пенициллина Международная единица активности равна 0,6 мкг.

2. Полусинтетические антибиотики. Их готовят комбинированным способом: методом биологического синтеза получают основное ядро молекулы нативного антибиотика, а методом химического синтеза, путем частичного изменения химической структуры — полусинтетические препараты.

Большим достижением является разработка метода получения полусинтетических пенициллинов. Методом биологического синтеза было извлечено ядро молекулы пенициллина — 6-аминопенициллановая кислота (6-АПК), которая обладала слабой антимикробной активностью. Путем присоединения к молекуле 6-АПК бензильной группы создан бензилпенициллин, который теперь получают и методом биологического синтеза. Широко применяемый в медицине под названием пенициллин, бензилпенициллин обладает сильной химиотерапевтической активностью, но активен лишь в отношении грамположительных микробов и не действует на, устойчивые микроорганизмы, особенно стафилококки, образующие фермент — р-лактамазу. Бензилпенициллин быстро теряет свою активность в кислой и щелочной средах, поэтому его нельзя применять перорально (он разрушается в желудочно-кишечном тракте).