Обзор растений, содержащих различные группы алкалоидов

 

 

 

" Обзор растений, содержащих различные группы алкалоидов "

 

 

1. Введение.

Алкалоиды - это природные азотсодержащие органические соединения основного характера, имеющие сложный состав и обладающие сильным специфическим действием. Большинство их относится к соединениям с гетероциклическим атомом азота в кольце, реже азот находится в боковой цепи. Синтезируются преимущественно растениями.

В переводе термин "алкалоид" (от араб. "alkali" - щелочь и греч. "eidos" - подобный) означает щелочноподобный. Подобно щелочам, алкалоиды образуют с кислотами соли.

В растительном мире распределены неравномерно. Наиболее богаты алкалоидами растения семейств маковых, пасленовых, лилейных, мареновых, сельдерейных, амариллисовых, бобовых, лютиковых. В растениях алкалоиды находятся в клеточном соке в растворенном виде. Содержание колеблется от тысячных долей процента до нескольких процентов, а в коре хинного дерева от 15 до 20%.

У некоторых растений алкалоиды содержатся во всех органах (красавка обыкновенная и кавказская), у большинства они преобладают в каком-либо одном органе. Часто у одного растения в разных органах имеется различное число алкалоидов, некоторые органы могут быть безалкалоидными, например) мак опийный во всех органах, кроме семян, содержит алкалоиды. Обычно в растении встречается несколько алкалоидов: в опии, например, 26 алкалоидов, в корнях раувольфии - 35. Редко присутствует в растении один алкалоид.

Обычно богаты алкалоидами растения влажного тропического климата. Теплая погода способствует повышению содержания в растениях алкалоидов, холодная - тормозит, а при заморозках алкалоиды в растении не накапливаются. Например, на Кавказе надземную часть чемерицы после заморозков животные поедают без последующего отравления, а в Средней Азии после заморозков верблюды поедают анабазис. Содержание алкалоидов меняется даже в течение суток. У лобелии одутлой количество их в ночное время на 40% больше, чем в полдень (Г. К. Крейер). Надрезы коробочек опийного мака в вечерние часы дают больший выход опия и содержание в нем алкалоидов выше. Исследования В. С. Соколова показали преимущества сборов солянки Рихтера ранним утром и ночью.

Небезразличен для содержания алкалоидов и высотный фактор.

Установлено, что для каждого вида имеются свои оптимальные высоты. У крестовника плосколистного наибольшее количество алкалоидов накапливается на высоте 1800-2000 м над уровнем моря (крестовник встречается в горах на высоте до 2500 м), после чего содержание алкалоидов снижается. Такое явление наблюдается у хинного дерева, красавки, эфедры.

Важным фактором служат почвенные условия. Например, солянка Рихтера, растущая на песках, дает около 1% алкалоидов, а выросшая на глинистой почве содержит лишь их следы. У культивируемых растений отмечается повышение содержания алкалоидов при внесении азотсодержащих удобрений. Имеет значение и внутривидовая (индивидуальная) изменчивость. Наблюдается значительная разница в содержании алкалоидов у растений одного вида, растущих в одинаковых условиях, зависящая от индивидуальных свойств растений.

Колебания в содержании алкалоидов выявляются также при сушке и хранении сырья. При замедленной сушке нестойкие алкалоиды разлагаются. Содержание алкалоидов снижается также при хранении сырья в сырых помещениях.

Биологическая роль алкалоидов окончательно не выяснена. С. Ю. Юнусов (1948) считает, что алкалоиды при дыхании растений окисляются в пероксид, который переходит в оксид алкалоида, а освобождающийся при этом активированный кислород используется растением для дальнейшего фотосинтеза. Алкалоиды подземных частей, по-видимому, регулируют рост и обмен веществ.

 

2. Классификация алкалоидов

В фармакогнозии принята химическая классификация сырья, содержащего алкалоиды, разработанная акад. А. П. Ореховым. В основу классификации положено деление на группы в зависимости от строения углеродного скелета. Из них некоторые группы встречаются редко.

1. Алкалоиды с азотом в боковой  цепи - эфедрин из различных видов  эфедры, сферофизин из травы сферофизы  солонцовой, колхицин и колхамин  из клубнелуковиц безвременников.

2. Производные пирролидина и  пирролизидина (платифиллин, саррацин, сенецифилллин из крестовника  плосколистного и ромболистного).

3. Производные пиридина и пиперидина (анабазин, лобелин) из анабазиса  безлистного и лобелии одутлой.

4. Алкалоиды с конденсированными  пирролидиновыми и пиперидиновыми  кольцами (производные тропана) - гиосциамин, атропин, скополамин из красавки, белены, дурмана.

5. Производные хинолизидина (пахикарпин, термопсин) - софора толстоплодная, термопсис.

6. Производные хинолина - хинин  из хинной коры, эхинопсин из плодов мордовника.

7. Производные изохинолина - сальсолин  из солянки Рихтера, морфин и  папаверин из коробочек мака, алкалоиды чистотела, барбариса, мачка желтого.

8. Производные индола - алкалоиды  спорыньи, барвинков, резерпин из  корня раувольфии, стрихнин из  семян чилибухи, катарантус розовый.

9. Производные пурина - кофеин из  листьев чая и семян колы.

10. Стероидные алкалоиды - соласонин паслена дольчатого, алкалоиды чемерицы и др.

Рассмотрим лекарственные растения, содержащие некоторые группы алкалоидов.

3. Лекарственные растения и сырье, содержащие алкалоиды с азотом в боковой цепи.

 

3.1 Трава эфедры хвощовой (Herba Ephedrae)

      Эфедра хвощевая - Ephedra equisetina Bge.

     Сем. Эфедровые - Ephedraceae

Многолетний двудомный густоветвистый кустарник с толстым серым стволом высотой до 1,5 м. Ветви деревянистые, толстые, направлены вверх, с супротивно расположенными неодревесневшими, членистыми, бороздчатыми, зелеными годичными веточками. Редуцированные листья представлены пленчатыми красновато-коричневыми образованиями. Цветки раздельнополые. На одних кустах развиваются женские соцветия, на других мужские. Мужские колоски желтоватые, почти шаровидные, одиночные или скучены по 2-3. Женские колоски зеленоватые, одноцветковые. Ветроопыляемое растение. Плод - ложная мясистая желтоватая или красноватая шишко-ягода. Цветет в июне, плодоносит в июле-августе.

Распространение. Произрастает в Средней Азии, горах Тянь-Шаня, Казахстане (изредка встречается на равнинах), Южном Алтае, на Кавказе, в Монголии, Китае, большие заросли находятся в Кыргызстане, особенно на границе с Таджикистаном и Узбекистаном.

Заготовка. Сбор сырья производится в два срока: ранней весной до наступления вегетации или осенью, когда прекращается рост растения. Срезают только зеленые веточки без одревесневших частей диаметром 0,4-0,9 мм.

Сушка. На солнце не разрешается, так как трава теряет естественную окраску. Сушат на ветру под навесом или в тени деревьев и кустарников.

 Внешние признаки. Согласно ФС, сырье представляет собой членистые неодревесневшие прутовидные с междоузлиями ветви длиной до 25-30 см, толщиной до 3 мм. Листочки недоразвитые в виде супротивных маленьких чешуек и цветки, собранные небольшими колосками, окруженные прицветниками. Сырье светло-зеленого цвета с запахом хвои. Ввиду ядовитости сырья вкус не определяется.

Дефектом сырья являются примеси одревесневших частей, других растительных органов, Подлинность сырья определяется по внешним признакам.

Химический состав. Во всех органах растения содержатся алкалоиды: l-эфедрин, d-псевдоэфедрин. Наибольшее количество алкалоидов находится в зеленых веточках (до 3,5%), наименьшее - в семенах (0,6%), одревесневших веточках (0,8%), мясистой части шишкоягод (до 0,12%). В сумме алкалоидов должно быть не менее 1,6%. Из суммы алкалоидов эфедрин составляет до 65%. Также содержаться дубильные вещества, аскорбиновая кислота.

Хранение. В случае повышенной влажности в сырье образуется псевдоэфедрин, при наличии которого выход эфедрина снижается. Сырье хранят в сухом темном месте с предосторожностью по списку Б. Срок годности 1 год.

Фармакологические свойства. Эфедрин относится к группе симпатомиметиков, он косвенно стимулирует а- и b-адренорецепторы через возбуждение симпатической нервной системы. Эфедрин возбуждает кору головного мозга и подкорковые образования, в отличие от адреналина эфедрин проникает через гематоэнцефалический барьер. Эфедрин стимулирует дыхательный центр, углубляет дыхание, обладает антигипнотическими (пробуждающими) свойствами, повышает АД, оказывает положительное инотропное действие на сердце, повышает ударный объем сердца, создавая синдром гипердинамии, и повышает тонус периферических сосудов; расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Улучшает кровообращение в печени, отчетливо стимулирует функцию поперечной мускулатуры.

Расширяет зрачок, причем мидриаз не сопровождается повышением внутриглазного давления. В эксперименте эфедрин стимулирует свертывание крови и фибринолиз. В отличие от адреналина действие эфедрина развивается медленнее, однако действует он продолжительнее.

Лекарственные средства. Эфедрина гидрохлорид в ампулах по 1 мл 2, 3 и 5% раствора и таблетках, "Теофедрин" и другие комплексные препараты. Препараты отпускаются строго по рецепту врача (прекурсор).

Применение. Широкое применение эфедрин нашел при заболеваниях, сопровождающихся спазмом гладкой мускулатуры бронхов (бронхиальная астма, коклюш, бронхиты с астматическими приступами, кашлем), также при аллергических заболеваниях (сенная лихорадка, крапивница, вазомоторный ринит, сывороточная болезнь).

Эфедрин широко применяют при заболеваниях, сопровождающихся понижением АД: при коллаптоидных и шоковых состояниях в результате инфекций, интоксикации, острых травм; при осложнениях во время опера-ционных вмешательств; для профилактики снижения АД при спинномозговой анестезии. Иногда эфедрин применяют при брадикардии, синоаурикулярной блокаде и атриовентрикулярной блокаде I степени в условиях редкого синусового ритма. Эфедрин входит в ряд аэрозольных препаратов, применяемых при аллергических заболеваниях. При вазомоторном рините эфедрин (1 и 2% растворы) применяют в виде капель в нос как сосудосуживающее и противовоспалительное средство.

 

 

 

 

3.2 Клубнелуковица безвременника свежая (Bulbotuber Colchici recens)

Безвременник великолепный - Colchicum speciosum Stev.

Безвременник белозевый (блестящий) - Colchicum liparochiadys Woron.

Сем. мелантиевые – Melanthiaceae

Многолетнее травянистое луковичное растение. Клубнелуковица крупная, темно-коричневая, до 4 см в диаметре. Весной растение выбрасывает короткий стебель, развивающий 4 длинных широкопродолговатых листа. Цветы воронковидноколокольчатые, розово-пурпурные или нежно-лиловые, обоеполые, крупные, 5-6,5 см длины, по 1-3 на растении. Плод - продолговатоокруглая трехгнездная многосемянная коробочка до 5 см длины. Цветет в сентябре-октябре, уже без листьев, оплодотворенная завязь зимует и развивается под землей, к весне одновременно с листьями появляется плод. Семена созревают в июне, после чего листая отмирают. В подземной части за лето формируются дочерние клубнелуковицы.

Распространение. Безвременник великолепный растет в Предкавказье, на Главном Кавказском хребте, в Западном и Восточном Закавказье.

Заготовка. Клубнелуковицы собирают осенью во время цветения растения с конца августа и до середины октября, и в свежем виде перерабатывают для извлечения алкалоидов.

Внешние признаки. Свежие клубнелуковицы очищены от земли, цветочных побегов и бутонов. По форме они продолговатые, до 7 см длины и до 6 см в ширину, с одной стороны более плоские, с продольной бороздкой, плотные, покрыты темно-коричневой пленчатой кожицей. Поверхность поперечного разреза клубнелуковицы без слоистости, белая, с желтоватыми точками. Запах слабый, неприятный. Вкус в виду ядовитости сырья не определяется.

Химический состав. К настоящему времени из различных органов растения выделено свыше 20 алкалоидов. Наиболее ценными из них являются колхицин (содержание его в луковицах до 0,72%, семенах 1,2%, в цветках 0,8%) и колхамин. В безвременнике осеннем также обнаружены флавон апигенин, кислоты ароматического ряда, стеролы и сахара.

Хранение. При необходимости клубнелуковицы хранят в свежем виде в прохладном месте на стеллажах, разложенными тонким слоем. По списку А. Срок годности сырья до 3 месяцев.

Фармакологические свойства. Из алкалоидов безвременника наиболее изучены колхицин и колхамин. Оба алкалоида относятся к кариокластическим ядам, то есть способны вызывать распад ядер в различных клетках организма. Механизм действия основан на способности останавливать деление ядер в метафазе с образованием причудливой формы ядер и последующей гибелью клеток. Кариокластический эффект особенно выражен в клетках с наибольшей интенсивностью клеточного деления: клетках опухолей, вилочковой железе, эпителии паренхиматозных органов, тканях кроветворных органов, в которых развиваются атрофические и некротические изменения миелоидных, лимфоидных и эритробластических элементов.

Лекарственные средства. Колхамин (омаин) в таблетках по 0,002 г, 0,5% колхаминовая (омаиновая) мазь, колхицин в таблетках.

Применение. Из всех алкалоидов безвременника великолепного в медицинской практике используют лишь колхамин. Препарат применяют в комплексном лечении при хроническом миелолейкозе, раке кожи, папилломах дыхательных путей, при рецидивах рака молочной железы, при злокачественных опухолях пищевода, желудка и прямой кишки.

3.3. Плод стручкового перца (Fructus Capsici)

Перец стручковый (однолетний) - Capsicum annuum L.

Сем. пасленовые - Solanaceae

Полукустарник с ветвистыми стеблями высотой до 1,5 м, одревесневающими в нижней части. Листья яйцевидные или широко-ланцетные, заостренные на верхушке, с черешками, нижние - очередные, верхние - сближенные попарно. Цветки одиночные или по 2-3, располагаются в развилинах стеблей на прямостоячих или поникающих цветоносах, с двойным пятичленным околоцветником (зеленой чашечкой, сохраняющейся при плодах, и белым, желтоватым или фиолетовым колесовидным венчиком), 5 тычинками и пестиком с верхней завязью. Плоды - кожистые вздутые ягоды, очень сильно варьирующие по форме, величине, окраске и вкусу, с многочисленными плоскими почковидными семенами. Преобладают формы с коническими и удлиненно-коническими (иногда слегка изогнутыми) плодами, но у некоторых сортов ягоды почти округлые; длина их колеблется от 1 до 20 см, а толщина плодовой мякоти - от долей миллиметра до 8 мм; чаще всего ягоды окрашены в красный цвет самых разнообразных оттенков, но немало сортов с зелеными, желтыми, оранжевыми, желто-коричневыми, черно-фиолетовыми плодами; столь же разнообразен вкус плодовой мякоти у разных сортов - от сладкого до остро жгучего.