Биологические препараты (пробиотики, пребиотики, синбиотики). Фармакологическая характеристика

Бифиформ. Препарат представляет собой высушенную микробную массу живых Bifidobacterium longum и Enterococcus faecium-представителей резидентной нормофлоры. В каждой капсуле содержится высокая концентрация бактерий каждого штамма - не менее 107 м.к. В капсуле препарата содержатся также элементы питательной среды (лактулоза, глюкоза, факторы роста), что поддерживает концентрацию микроорганизмов на неизменном уровне.

По сравнению с другими  бифидосодержащими препаратами  бифиформ имеет ряд преимуществ.

Первое из них заключается в том, что капсула препарата кислотоустойчива, т.е. не растворяется соляной кислотой и пепсином. Это обеспечивает высвобождение в кишечнике высоких концентраций содержащихся в препарате бактерий практически без их инактивации на уровне желудка.

Вторым важным преимуществом и  особенностью бифиформа является наличие  в его капсуле специфических  факторов, которые, освобождаясь в кишечнике, ускоряют и усиливают его колонизацию  бифидобактериями и энтерококками, причем бифидобактерии колонизируют толстую, а энтерококки и толстую и тонкую кишку.

Благодаря этим уникальным особенностям курс лечения бифиформом может быть достаточно коротким - 2-3 недели, что достаточно для достижения полного лечебного эффекта. В  особенно тяжелых случаях курс бифиформа  может быть повторен или продолжен назначением бифидо и лактогенных пребиотиков (лактулоза, пищевые волокна). Препарат предназначен для нормализации микрофлоры кишечника, вызванными различными причинами у детей и взрослых, а также для предупреждения и лечения кишечных диспепсий у детей старше 2 лет. Производитель: Ferrosan (Дания).

-лактосодержащие биопрепараты целесообразно назначать детям и взрослым при лечении ОКИ, хронических заболеваний желудочно-кишечного тракта с выраженными дисбиотическими явлениями, особенно в случае дефицита лактофлоры или при необходимости использования этих препаратов в комбинированной терапии с антибиотиками. Опыт последних лет показал, что применение лактосодержащих препаратов в высокой степени эффективно для лечения больных с острыми вирусными (ротавирусный гастроэнтерит) и другими кишечными инфекциями, вместо назначения им антибактериальных препаратов.

Лактобактерин. Препарат выпускают в сухом виде во флаконах, ампулах, в таблетках, свечах. Для изготовления всех форм используют микробную массу живых лактобацилл L.plantarum, лиофильно высушенную в защитной сахарозо-желатино-молочной среде или обрате молока. Одна доза препарата содержит не менее 1 млрд. живых лактобацилл, препарат во флаконах содержит 5 доз, в ампулах 3-5 доз, в таблетках, свечах - 1 дозу.

Лактобактерин сухой  и в таблетках предназначен для  лечения детей (таблетки назначают  детям с 3 летнего возраста) и взрослых, страдающих хроническими колитами различной этиологии. Препарат применяют в комплексном лечении больных неспецифическим язвенным колитом; соматическими заболеваниями, осложненными дисбактериозами. Для больных, перенесших острые кишечные инфекции, при наличии дисфункций кишечника или выделении патогенной (условнопатогенной) микрофлоры, лактобактерин назначается для быстрого восстановления рН в кишечнике. Лактобактерин в свечах можно назначать женщинам с явлениями вагиноза в случае отсутствия грибков рода Candida.

Ацилакт. Препарат представляет собой микробную массу живых L. acidophilus (штаммы 100АШ, NK1, К3III24), лиофильно высушенных в защитной среде. Одна доза содержит не менее 108 живых лактобацилл. Ацилакт во флаконах содержит 5 доз, в таблетке и в свече по 1 дозе. Препарат оказывает корригирующее действие при нарушениях нормальной микрофлоры ротовой полости, желудочно-кишечного и урогенитального трактов. Ацилакт сухой и в таблетках рекомендуют детям и взрослым при ОКИ установленной, в том числе, ротавирусной, и не установленной этиологии. В тяжелых случаях возможно его совмещение с химио- и антибиотикотерапией из-за высокой резистентности к ним используемых штаммов. Ацилакт назначают при затяжных и хронических колитах и энтероколитах инфекционной и неинфекционной этиологии, сопровождающихся дисбактериозом, при среднетяжелой и легкой формах неспецифического колита у взрослых.

Аципол. Препарат представляет собой биомассу, состоящую из смеси живых антагонистически активных бактерий L. acidophilus и полисахарида кефирных грибков. Препарат выпускают во флаконах или в таблетках, он имеет специфический кисломолочный запах и вкус. В одной таблетке содержится не менее 107 живых лактобактерий и 0.8 мг полисахарида прогретых кефирных грибков, определяющих лечебное действие аципола. По механизму действия аципол является многофакторным лечебным средством; обладает ингибирующей активностью в отношении патогенных и условнопатогенных микроорганизмов; что обусловливает корригирующий эффект на микрофлору кишечника, усиливает процессы пищеварения и обмена веществ; обладает иммуномодулирующим действием за счет полисахарида кефирных грибков.

Аципол сухой применяют  для профилактики и лечения детей  с первых дней жизни и взрослых, в таблетках – с трехлетнего  возраста. Препарат назначают для коррекции микроэкологических изменений в кишечнике, при ОКИ установленной (шигеллез, сальмонеллез, ротавирусная инфекция) и неустановленной этиологии (вызванных условнопатогенными микроорганизмами), в том числе после проводимой антибактериальной терапии.

Линекс – изготовлен на основе Bifidobacterium infantis, Lactobacillus acidophilus и Enterococcus faecium, лиофильно высушенных и расфасованных в капсулы. В одной капсуле содержится не менее 1,2 х 107 живых м.к. каждого штамма. Терапевтический эффект связан с продукцией бактериями молочной, уксусной и пропионовой кислот. Создаваемая кислая среда является неблагоприятной для развития патогенных и условнопатогенных микроорганизмов. Линекс применяется при острых кишечных инфекциях вирусной и бактериальной природы, хронических заболеваниях желудочно-кишечного тракта, протекающих с явлениями дисбактериоза кишечника. Производитель: фирма “Лек”, Словения.

Гастрофарм. Активным компонентом препарата являются высушенные жизнеспособные лактобактерии (штамм L.bulgaricus LB-51) и биологически активные субстанции. Выпускается в таблетках. Препарат предназначен для лечения острых и хронических гастритов, протекающих с явлениями дисбактериоза кишечника, при повышенной кислотности желудочного сока, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки у детей с 3 летнего возраста и взрослых. Производитель: АО “Плайхим”, Болгария.

-колисодержащие препараты : колибактерин, бификол и биофлор.

Колибактерин. В одной дозе препарата содержится не менее 1010 живых клеток E.coli М-17, лифилизированных в среде культивирования. Лечебное действие обусловлено антагонистической активностью кишечной палочки в отношении патогенных и условнопатогенных микроорганизмов, включая шигеллы, сальмонеллы, протей и др. Однако применение его резко сужено из-за низких органолептических свойств.

Бификол. Представляет собой лиофильно высушенную в среде культивирования микробную массу живых антагонистически активных штаммов бифидобактерий (B.bifidum 1) и кишечной палочки (E.coli М-17). Препарат выпускают во флаконах или ампулах (5 доз). Одна доза содержит не менее 108 живых м.к. каждого штамма. Препарат во флаконах (ампулах) применяют для больных детей с 6-месячного возраста и взрослых. Терапевтический эффект бификола определяют содержащиеся в нем живые бифидобактерии и кишечные палочки.

По механизму действия является многофакторным лечебным средством; обладает антагонистической активностью  в отношении широкого спектра  патогенных и условнопатогенных  микроорганизмов, включая шигеллы, сальмонеллы, протей; оказывает корригирующее воздействие на нарушенный микробиоценоз; стимулирует местные репаративные процессы в кишечнике; способствует улучшению пищеварения и обмена веществ; стимулирует естественные факторы защиты. Бификол применяется для лечения больных хроническими колитами разной этиологии, реконвалесцентов острых кишечных инфекций при наличии дисфункций кишечника, протекающих на фоне дисбактериоза.

Биофлор. Комплексный препарат, жидкий, содержит биологически активный экстракт из сои, овощей и прополиса, сквашенный по специальной технологии бактериями E.coli М-17. Механизм действия биофлора заключается в подавлении жизнедеятельности болезнетворных микроорганизмов, конкурентном вытеснении условнопатогенных бактерий, нормализации иммунологических процессов, улучшении всасывания соединений железа, кальция, фосфора и др.

Биофлор показан при  лечении ОКИ и хронических  заболеваний ЖКТ, а также при  выраженных проявлениях дисбактериоза  кишечника и при онкологических заболеваниях, проведении лучевой и  химиотерапии. Курс лечения при ОКИ 5-7 дней, при хронических заболеваниях – более длительно (до 1-2 месяцев). Средние суточные дозы: детям 1 ст. л. 3 раза в день, взрослым – 2 ст. л. 3 раза в день. Производитель: Израиль.

ПРЕБИОТИКИ

Пребиотики — это  пищевые ингредиенты, которые не перевариваются ферментами человека и не усваиваются в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, стимулируют рост и жизнедеятельность полезной микрофлоры.

Согласно определению, данному G.Gibson и M.Roberfroid, к пребиотикам  относятся углеводы, которые обладают одновременно двумя важными свойствами:

-не перевариваются  и не всасываются в верхних  отделах пищеварительного тракта;

-селективно ферментируются  микрофлорой толстой кишки, вызывая  активный рост полезных микроорганизмов.

В соответствии с ГОСТом Р 52349-2005 «Продукты пищевые. Продукты пищевые функциональные. Термины и определения»: пребиотик (prebiotic) – физиологически функциональный пищевой ингредиент в виде вещества или комплекса веществ, обеспечивающий при систематическом употреблении в пищу человеком в составе пищевых продуктов благоприятное воздействие на организм человека в результате избирательной стимуляции роста и/или повышения биологической активности нормальной микрофлоры кишечника.

Основными видами пребиотиков  являются: ди- и трисахариды; олиго- и полисахариды; пищевые волокна; многоатомные спирты; аминокислоты и пептиды; ферменты; органические низкомолекулярные и ненасыщенные высшие жирные кислоты; антиоксиданты; полезные для человека растительные и микробные экстракты и др.

Свойства

Основным свойством  пребиотиков является их избирательное  стимулирование полезной для человеческого  организма кишечной микрофлоры, к  которой в первую очередь относятся  бифидобактерии и лактобациллы.

По данным, приведенным  в статье Каширской Н.Ю., опубликованной в «Русском медицинском журнале», свойства пребиотиков наиболее выражены во фруктозо-олигосахаридах (ФОС), инулине, галакто-олигосахаридах (ГОС), лактулозе, лактитоле.

Фруктозо-олигосахариды (ФОС) — не ращепляются в тонком кишечнике, утилизируются только в толстом кишечнике, без образования сахаров, а, следовательно, безопасны для больных сахарным диабетом.

Галакто-олигосахариды (ГОС) — комплекс углеводов, в который входят галактоза, глюкоза, N-ацетилглюкозамин и олигомеры фруктозы. Входят в состав грудного молока. Способствуют росту бифидобактерий.

Пищевые волокна - неусваиваемые углеводы, содержащиеся в продуктах растительного происхождения.

Пребиотики находятся  в молочных продуктах, кукурузных хлопьях, крупах, хлебе, луке репчатом, цикории полевом, чесноке, фасоли, горохе, артишоке, аспарагусе, бананах, плодах баобаба и многих других продуктах.

 Кроме этого, существуют  пребиотические комплексы в виде  БАДов, не являющиеся лекарствами:  Лактусан, Прелакс, Лактофильтрум,  Эубикор и проч.

Лактулоза (дюфалак). Большую группу пребиотиков натурального или искусственного происхождения составляют олигосахара с углеводной цепью 2-10 углеводных остатков. Олигосахара не перевариваются и не всасываются в тонкой кишке, т.к. в щеточной кайме нет ферментов для их расщепления. В неизменном виде олигосахара поступают в толстую кишку, где подвергаются бактериальной ферментации. К этой группе пребиотиков относится дюфалак, невсасывающийся и непереваривающийся в тонкой кишке синтетический дисахарид, состоящий из фруктозы и галактозы.

Лактулоза реализует  свое действие только в толстой кишке, где по данным некоторых исследователей, служит источником энергии и питательным  субстратом, главным образом для  бифидо и лактобактерий. Нарастание указанных бактерий на фоне оптимальной для их развития рН содержимого толстой кишки приводит к увеличению их биомассы и соответственно объема кишечного содержимого. Конечными продуктами метаболизма лактулозы являются молочная, муравьиная и летучие жирные кислоты (уксусная, масляная, пропионовая). Последние, среди прочих биологических эффектов (гипохолестеринемическое, гиполипидемическое, антипролиферативное действие) обладают осмотическим действием и соответствующим послабляющим эффектом.

Таким образом, лактулоза  сочетает в себе свойства пребиотика и мягкого осмотического слабительного. Эти уникальные особенности с успехом могут использоваться при запорах различного генеза, сопровождающимися нарушениями микрофлоры кишечника. Применение лактулозы и ее аналогов может сочетаться с приемом антибиотиков (по поводу других заболеваний), и, этом случае, препарат служит средством профилактики дисбактериоза. Производитель препарата ”Дюфалак” фирма Solvay Pharma (Нидерланды).

Кальция пантотенат – участвует в процессах ацетилирования и окисления в клетках, углеводном и жировом обменах, синтезе ацетилхолина, стимулирует образование кортикостероидов в коре надпочечников. Утилизируется бифидобактериями и способствует увеличению их биомассы.

ПАМБА – пара-амино-метил-бензойная кислота (аналог амбен), ингибирующая действие протеолитических ферментов условнопатогенных бактерий и грибов, стимулирующая рост и размножение бифидо- и лактофлоры и полноценных кишечных палочек.

Лизоцим – способствует нормализации нарушенной микрофлоры. Наиболее активен в отношении грамположительных патогенных и условнопатогенных бактерий. Лизоцим обладает бифидогенным, иммуномодулирующим, противовоспалительным действием, стимулирует метаболические и репаративные процессы и эритропоэз, улучшает пищеварение, повышает противоинфекционную и антитоксическую резистентность организма, оказывает антибактериальное действие и проявляет синергизм со многими антибиотиками.