Глазные лекарственные формы

Технология глазных капель.

Глазные капли представляют собой водные или масляные растворы, тончайшие суспензии и эмульсии для инстилляции в конъюктивальный мешок. Растворителями служит вода для инъекций, стерильные жирные масла – персиковое, миндальное и парафин жидкий.

Особенностями промышленного их производства является применение, кроме антиоксидантов, газовой защиты для легкоокисляющихся веществ (морфина гидрохлорида, натрия сульфацила, кислоты аскорбиновой), совершенствование упаковки (тюбик – капель – капельницы).

Растворы в тюбик- капельницах готовятся в помещениях 2–го класса чистоты в условиях асептики. Растворение проводят в реакторах с мешалками, раствор освобождают от механических включений, подвергают стерильному фильтрованию и собирают в стерилизованный аппарат для последующего наполнения тюбик - капельниц.

Параллельно с этим изготавливают корпусы и колпачки тюбик – капельниц. Корпус вместимостью 1,5 мл получают на автомате в несколько стадий выдуванием и штамповкой из гранул полиэтилена высокого давления. Колпачки со штырем для прокалывания выливаются под давлением из расплавленных гранул ПЭ низкого давления. После изготовления их промывают водой очищенной, сушат и подвергают газовой стерилизации при 40 – 50?С смесью этиленоксида и 10% СО2 в течение 2 часов. Этиленоксид удаляют из изделий выдерживанием их в течение 12 часов в стерильном помещении.

Далее в асептических условиях в агрегате с избыточным давлением стерильного воздуха происходит навинчивание колпачков на корпус, наполнение его раствором ЛВ с помощью дозирующих насосов и запайка термосвариванием.

Наполненные тюбик – капельницы контролируют визуально на отсутствие механических включений на черном и белом фоне освещении электро- лампой в 60 Вт.

 

2.2 Глазные мази

 

Глазные мази применяются путем закладывания за веко. Состав мазей разнообразен – с а/б, сульфаниламидами, с ртути оксидом и др. Цель применения может быть различной (дезинфекция, обезболивание, расширение или сужение зрачка, понижение внутриглазного давления).

К глазным мазям, помимо общих требований, (равномерность распределения ЛВ, индифферентность и стойкость основы), предъявляют ряд дополнительных требований, что объясняется способом их применения:

- мазевая основа не должна  содержать каких-либо посторонних примесей, должна быть нейтральной, стерильной, равномерно распределяться по слизистой оболочке глаза;

- глазные мази необходимо готовить  с соблюдением условий асептики;

- ЛВ в глазных мазях должны  находится в максимально дисперсном  состоянии во избежание повреждения слизистой оболочки.

В качестве основы глазной мази раньше использовали смесь, состоящую из 10 частей ланолина б/в и 90 частей вазелина (сорт для глазных мазей). Его подготовка заключается в том, что обычный вазелин растворяют в эмалированном реакторе и добавляют туда 1 – 2% активированного угля. После дальнейшего нагрева до 150?С в течение 1 – 2 часов смесь фильтруют. В последнее время в качестве основ для глазных мазей все чаще используют гели ВМС: камеди, натрия альгинат, натри1 КМЦ и др. Как и все гидрофильные основы, они хорошо распределяются по слизистой оболочке глаза, легко отдают ЛВ. Недостаток их: поддаются порче под действием микроорганизмов и нуждаются в консервантах (нипагин + нипазол, 0,12% + 0,02%; кислота сорбиновая 0,1 – 0,2%)6.

Технология глазных мазей учитывает се требования к этой ЛФ.

Упаковка: наиболее удобная – тубы с навинчивающейся крышкой. Тубы могут быть снабжены навинчивающимися наконечниками, позволяющими вводить мазь за веко.

 

2.3 Глазные пленки (ГЛП)

 

Пленки глазные - стерильные полимерные пленки, содержащие лекарственные вещества в определенных дозах и растворимые в слезной жидкости.

В офтальмологии глазные лекарственные пленки используют с целью замены частых инстилляций водных глазных капель и пролонгирования действия лекарственных веществ за счет удлинения времени контакта пленки с поверхностью тканей конъюнктивального мешка.

Представляют собой твердые пластинки овальной формы с ровными краями (длиной 6 – 9 мм, шириной 3 – 4,5мм, толщиной 0,35 мм, масса 0,015 г).

ГЛП имеют ряд преимуществ перед другими глазными ЛФ: с их помощью удается продлить действие и повысить концентрацию ЛВ в тканях глаза, уменьшить число введений с 5 – 8 до 1 – 2 раз в сутки. ГЛП закладывают в конъюнктивальный мешок, за 10 – 15 секунд они смачиваются слезной жидкостью и становятся эластичными. Через 20 – 30 минут пленка превращается в вязкий сгусток полимера, который через приблизительно 90 минут полностью растворяется, создавая тонкую равномерную пленку.

В качестве пленкообразователя – полиакриламид или его сополимеры с мономерами акрилового и винилового ряда, спирт поливиниловый, NаКМЦ. Предложена основа для ГЛП: 60 частей сополимера акриламид, 20 частей винилпирролидона, 20 частей этилакрилата и 50 частей пластификатора – полиэтиленгликольсукцината.

Технология ГЛП: в реакторе получают 16 – 18% раствор полимера, смешивают с 96% этанолом для разрыхления компонентов, добавляют воду, смесь нагревают до 500С и перемешивают до полного растворения, охлаждают до 300С и фильтруют. Отдельно готовят раствор ЛВ и вводят в раствор полимера. Полученный состав перемешивают в течение 1 часа и центрифугируют 2 часа для удаления пузырьков воздуха. Полученный раствор наносят на поверхность металлической ленты и сушат в камере при температуре 40 - 48 0С, затем охлаждают до 38 0С и снимают с ленты пленку в виде рулона. Оставляют на 6 – 8 часов для снятия деформационных напряжений. Упаковывают полученные с помощью штампа ГЛП в контурно-ячейковую упаковку по 10 штук и укладывают в картонные коробки. Стерилизация – смесью этиленоксида с СО2.

Перспективная форма – интраокулярные ЛП, получаемые на основе коллагена с гентамицина сульфатом и тримекаином. Они подшиваются в переднюю камеру глаза при хирургических операциях, постепенно высвобождая ЛВ. ГЛП полностью растворяются на 10 сутки.

Контактные линзы – желатиновые в форме чашечек, заполненных ЛВ, которые обеспечивают пролонгированное действие7.

 

2.4 Контактные линзы

 

Желатиновые в форме чашечек, заполненных ЛВ, которые обеспечивают пролонгированное действие.

В 1947 году Кевин Таухи разработал первую контактную линзу малого диаметра, для изготовления которой он применил специальный пластик – полиметилметакрилат. Спустя три года чешский ученый Отто Вихтерле разработал полимерный гидрогелевый материал, который и по сей день является основой большинства композиций для производства мягких контактных линз. Он обладает способностью поглощать и удерживать воду, становиться мягким и гибким и пропускать кислород.

Когда вы надели линзы, тщательно промойте контейнер и просушите его. В сухом контейнере погибнет большинство вредных микробов. Желательно его менять каждые 3-4 месяца. Если вы оставите старый раствор в емкости на день, вы позволите микроорганизмам размножаться в благоприятной среде. Никогда не используйте повторно старый раствор!

При каждом снятии линз необходимо проводить их очистку, промывание и дезинфекцию. Надо пользоваться обычным раствором или таблетками для удаления белковых отложений. Желательно использовать только тот раствор, который рекомендован к данному типу линз.

Линзы нельзя мыть в мыльной воде или в самодельных растворах8.

 

3. Офтальмологические лекарственные препараты

 

 

Альбуцид- натpий

СУЛЬФАЦИЛ-НАТРИЙ (Sulfacylum-natrium).

пара-Аминобензолсульфацетамид-натрий.

Синонимы

Альбуцид- натpий, Сульфацил pаствоpuмый, Acetopt, Albucid-natrium, Almocetamide, Octsetan, Ophthalimide, Prontamide, Sebizon, Sodium sulfacetamide, Sulfacetamidum natricum, Sulfacylum solubile, Sulfaprocul и дp.

Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Водные растворы (с добавлением в качестве стабилизаторов метабисульфата натрия и 1 н. раствора едкого натра до рН 7, 5 - 8, 5) стерилизуют при + 1ОО С в течение ЗО мин.

Хорошая растворимость в воде позволяет использовать препарат для инъекций; растворы закапывают также в конъюнктивальный мешок.

Внутрь назначают взрослым по 0, 5 - 1, 0 г 3 - 5 раз в день, детям по 0, 1 - 0, 5 г 3 - 5 раз в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г.

Применяют

В виде растворов (10 - 20 - 30 %) и мази (10 - 20 - 30 %) при конъюнктивитах, блефаритах, гнойных язвах роговицы и других инфекционных заболеваниях глаз. Препарат эффективен при гонорейных заболеваниях глаз у новорожденных и взрослых.

Для профилактики бленнореи у новорожденных закапывают в глаза по 2 капли 30 % раствора, непосредственно после рождения и по 2 капли через 2 ч.

При язвах роговицы припудривают ее измельченным порошком (пудрой) сульфацил-натрия 5 - 6 раз в день до полной эпителизации, затем переходят на закапывание водного раствора; применяют также мазь.

Сульфацил-натрий можно применять для лечения инфицированных ран, раневые поверхности припудривают порошком.

Препарат обычно хорошо переносится. Иногда, особенно при использовании более концентрированных растворов, наблюдается раздражение тканей; в этих случаях назначают растворы меньшей концентрации.

Сульфацил натрий противопоказан при наличии в анамнезе данных о токсикоаллергических реакциях на сульфаниламиды. Внутривенное введение противопоказано при тяжелых заболеваниях кроветворной системы и уремии.

Формы выпуска

Порошок; 30 % раствор для инъекций в ампулах по 5 мл; 30 % раствор во флаконах по 5 и 10 мл; 20 % раствор (глазные капли) в тюбиках-капельницах емкостью 1, 5 мл в упаковке по 2 тюбика; 10 % раствор сульфацила растворимого с метилцеллюлозой; мазь 30 % в упаковке по 10 г.

Хранение

Список Б (кроме мази). Порошок хранят в таре, предохраняющей от действия света; растворы и мази - в прохладном, защищенном от света месте9. 

 

 

Вицеин 

Международное непатентованное название

Вицеин

Латинское название

Viceinum

Фармацевтическая группа

Противокатарактные средства

Состав

Комбинированный препарат, содержащий цистеина 0,2г, кислоты глутаминовой и гликокола по 0,1г, 1 % раствора натриевой соли аденозинтрифосфорной кислоты 0,5мл, тиамина бромида 0,02г, кислоты никотиновой 0,03г, калия йодида 1,5г, кальция хлорида и магния хлорида по 0,3г, изотонического раствора натрия хлорида до 100 мл. Прозрачная бесцветная жидкость со слабым запахом цистеина.

Показания к применению

Старческие, миопические, лучевые и контузионные катаракты (помутнение хрусталика глаза с понижением остроты зрения) в начальной стадии, умеренное понижение остроты зрения (не ниже 0,5).

Способ применения

Применяют в виде глазных капель. Назначают длительно по 2 капли в больной глаз 3-4 раза в день.

Открывать флакон следует только в момент взятия капель, так как при длительном соприкосновении с воздухом выпадает осадок. При выпадении осадка капли считаются непригодными.

При правильном хранении капли остаются прозрачными в течение 8-10 дней.

Противопоказания

При задней чашеобразной катаракте не применяют.

Условия хранения

В прохладном месте.

 

 

 Каталин 

КАТАЛИН (Саtalin).

Натриевая соль 1-гидрокси-5-оксо-5Н-пиридо(3, 2-а)-феноксазин-З-карбоновой кислоты.

Синонимы

Сэнкаталин, Clarvisan, Сlarvisor, Pirenoxine sodium.

Применение

В виде глазных капель как средство, задерживающее развитие катаракты.

Механизм действия каталина недостаточно изучен. Полагают, что препарат тормозит действие хининовых соединений, являющихся продуктами нарушенного метаболизма хрусталика. Препарат стабилизирует мембраны, в определенной степени ингибирует перекисное окисление липидов.

Применяют

Каталин для профилактики прогрессирующей ранней старческой катаракты и диабетической катаракты.

Выпускается во флаконах, содержащих 15 мл растворителя, с приложением таблетки, содержащей 0, 75 мг каталина.

Для приготовления раствора опускают таблетку во флакон с растворителем (не нарушая стерильности). После растворения таблетки образуется прозрачный раствор желтого цвета.

Закапывают по 1 - 2 капли в конъюнктивальный мешок 5 - 6 раз в день. Применяют длительно.

Обычно препарат хорошо переносится, однако возможно появление поверхностного кератита, блефарита, зуда, боли. При выраженных побочных явлениях применение препарата прекращают.

Форма выпуска

Во флаконах с отвинчивающимися колпачками с приложением стерильной таблетки в специальной упаковке.

Хранение

В защищенном от света, прохладном месте. Готовый раствор пригоден для применения в течение месяца.

Существует зарубежная лекарственная форма, содержащая вместе с 0, 75 мг каталина (натрия пиреноксина) 62 мг таурина

Санкаталин и каталин производятся в Японии10.

 

Офтан катахром  

Латинское название

Oftan catachrom

Показания к применению

Катаракта.

Состав

1 мл содержит 0,675 мг цитохрома С; 1 мг натрия сукината; 2 мг аденозина и 20 мг никотинамида.

Фармакологическое действие