Медицинские препараты, получаемые из алколоидов лекарственных растений

Резерпин. Раувольфия - древнее  лекарственное растение; сообщения  о ее использовании датируются 1000 до н.э. В индуистской Аюрведе она рекомендуется для лечения дизентерии, змеиных укусов и как жаропонижающее. Гипотензивная (снижающая кровяное давление) активность корней Rauwolfia serpentina, обнаруженная в 1933, объясняется присутствием алкалоида резерпина. Резерпин проявляет также успокаивающее действие. Поэтому его иногда используют для снижения высокого кровяного давления и повышенной возбудимости при неврозах, истерии и стрессах. Побочные эффекты включают сонливость, брадикардию (уменьшение частоты сердечных сокращений), избыточное слюноотделение, тошноту, понос, усиленное отделение желудочного сока и депрессию.

Винбластин и винкристин. Барвинок (Catharanthus roseus, ранее известный как Vinca rosea) содержит множество сложных алкалоидов, среди которых мощные противораковые средства винбластин и винкристин. Поскольку концентрация активных алкалоидов в барвинке ничтожна, для их промышленного получения необходимы огромные количества растительного сырья. Так, для выделения 1 г винкристина нужно переработать 500 кг корней. Винбластин применяется для лечения различных форм рака и особенно эффективен при болезни Ходжкина (лимфогранулематоз) и хорионкарциноме. Винкристином лечат острую лейкемию, а в комбинации с другими препаратами - лимфогранулематоз.

Кокаин получают из листьев  коки (Erythroxylum coca) или синтезируют из экгонина, выделяемого из растительного сырья. Это мощный местный анестетик, он входит в микстуру Бромптона, которая используется для смягчения жестоких болей, сопровождающих последнюю стадию рака. Его стимулирующее действие на ЦНС уменьшает седативный эффект и ослабление дыхания от применения морфина или метадона, используемых в качестве наркотических анальгетиков в составе микстуры Бромптона. Привыкание к кокаину наступает очень быстро. Он включен в список веществ, подлежащих особо тщательному контролю.

Лобелин содержится в лобелии (Lobelia inflata) и обладает действием, сходным с действием никотина. По этой причине его вводят в состав таблеток, облегчающих отвыкание от курения. В малых дозах способен возбуждать дыхание, в связи с чем его применяют в случаях удушения, отравления газами, т.е. когда нужно стимулировать дыхание. Большие дозы, наоборот, парализуют дыхание.

Мескалин содержится в лофофоре Уильямса (Lophophora williamsii, мексиканское название - пейот или мескаль) сем. кактусовых и является галлюциногеном. Пейот издавна использовался в обрядах мексиканских и американских индейцев. Поедание пейота вызывает расширение зрачка, сопровождаемое необычным и причудливым восприятием цвета. Мигающие огни и изменчивые образы характеризуют начальную стадию видений. Затем цвета блекнут, человек становится вялым и засыпает. Мескалин проявляет то же действие, что и необработанный растительный материал.

Никотин. Этот жидкий алкалоид в чистом виде выделен в 1828 Поссельтом и Рейманом. Его основной источник - табак (Nicotiana tabacum), годовое производство листьев которого превышает 5 млн. т. Никотин встречается также в разных видах плауна, хвоще полевом и некоторых других растениях. При курении бoльшая часть никотина разрушается или испаряется. Никотин - сильный яд. В малых количествах он стимулирует дыхание, но в больших - подавляет передачу импульса в симпатических и парасимпатических нервных узлах. Смерть наступает от прекращения дыхания. Никотин сильно влияет на сердечно-сосудистую систему, вызывая сужение периферических сосудов, тахикардию и подъем систолического и диастолического кровяного давления. Никотин (обычно в виде сульфата) используется как инсектицид в аэрозолях и порошках.

Пилокарпин. Этот имидазольный алкалоид получают из листьев различных видов африканского кустарника Pilocarpus. Его гидрохлорид и нитрат - холиномиметические (действие аналогично возбуждению холинорецепторов) и миотические (сужающие зрачок с одновременным понижением внутриглазного давления) средства. Главное же использование пилокарпина - для лечения глаукомы. Он применяется также для усиления деятельности потовых и слюнных желез, при водянке на почве нефрита, при некоторых отравлениях (ртутью или свинцом) и др. Пилокарпин также вводят перорально или подкожно, параллельно с введением ганглиоблокаторов, чтобы стимулировать слюноотделение.

Эметин - главный алкалоид корня ипекакуаны (Cephaelis ipecacuanha или Cephaelis acuminata) и был выделен П.Пельтье и Ф.Мажанди в 1817. Его применяют для лечения амебной дизентерии, альвеолярной пиореи и других амебных болезней. Эметин является рвотным и отхаркивающим средством.

Глауцин – алкалоид из растения мачок желтый семейства маковых. Избирательно угнетает кашлевой центр продолговатого мозга. В отличие от опиоидных препаратов не вызывает угнетения дыхания, привыкания, лекарственной зависимости и обстипации. Обладает слабыми адреноблокирующими свойствами. Хорошо всасывается из ЖКТ. Эффект развивается через 30 мин. и длится около 8 ч.  

 

 

3.2 Характеристика отдельных видов ЛРС и их использование

Folia Belladonnae (Folia Atropae belladonnae) — листья красавки (Belladonnae folium — красавки лист)

Собранные в фазу начала бутонизации до массового плодоношения и высушенные листья многолетнего культивируемого травянистого растения красавки (Atropa belladonna L. s. l.) из сем. паслёновых (Solanaceae); используют в качестве лекарственного сырья и лекарственного средства.

Красавка (белладонна) — многолетнее растение высотой до 200 см, с многоглавым корневищем и крупными ветвистыми корнями. Стебель ветвистый, иногда с фиолетовым оттенком, в верхней части густо железисто опушённый. Нижние листья очередные, короткочерешковые; верхние расположены попарно, почти супротивно, листья каждой пары неравные, один из них в 3—4 раза крупнее другого (рис. 212). Цветки одиночные или парные, поникшие, на коротких железисто опушённых цветоножках в развилинах стебля и у основания листьев. Цветки правильные, пятичленные с двойным околоцветником. Венчик колокольчатый, буро-фиолетовый или грязно-пурпурный, 20—30 мм длиной. Плод — двугнёздная, многосемянная, фиолетово-чёрная, блестящая, сочная ягода. Цветёт с июня до конца вегетационного периода, плодоносит с июля.

Имеет дизъюнктивный ареал, состоящий из нескольких фрагментов, расположенных на территории Западной Украины, Крыма и Кавказа. Произрастает в горных широколиственных (преимущественно буковых) лесах.

Заготовка сырья с дикорастущих зарослей в настоящее время не проводится. Красавка введена в культуру в Краснодарском крае (Россия) и в Крыму (Украина).

Химический состав. Листья красавки содержат алкалоиды, производные тропана в сумме 0,05—0,8 % — гиосциамин (атропин), скополамин; а также стероиды, фенольные кислоты и их производные; флавоноиды, производные кверцетина, кемпферола; оксикумарины; алифатические спирты; концентрируют Se, Ni, Li.

Заготовка и сушка. Листья красавки собирают с начала фазы бутонизации до массового плодоношения, от 2 до 5 раз за вегетационный период в зависимости от возраста плантации. Сырьё сушат в воздушных или тепловых сушилках при температуре не выше 40—45 С. При заготовке и сушке необходимо соблюдать меры предосторожности.

Использование. Листья красавки входят в состав противоастматического сбора и используются для приготовления настойки, которая входит во многие комплексные препараты, например капли Зеленина. Экстракт красавки густой входит в состав препаратов «Бекарбон», «Беллалгин», «Белластезин», «Бесалол». 
Все препараты красавки обладают спазмолитическим, болеутоляющим, седативным, м-холиноблокирующим действием. Применяют при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, желудочных, кишечных, печёночных коликах и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры органов брюшной полости, а также при болезнях дыхательной, эндокринной и сердечно-сосудистой систем.Сырьё красавки используется и в гомеопатии.

 

Herba Belladonnae — трава красавки (Belladonnae herba — красавки трава)

Собранная механизированным способом с периода бутонизации до массового плодоношения и высушенная трава культивируемого многолетнего травянистого растения красавки (Atropa belladonna L. s. l.) из сем. паслёновых (Solanaceae); используют в качестве лекарственного сырья.

Распространение, заготовка, сушка. См. разд. «Листья красавки».

Хранение. Сырьё хранится по списку Б, срок годности 2 года.

Использование. Применяется для получения сухого и густого экстрактов, которые входят в состав комплексных препаратов, например «Бекарбон», «Беллалгин», «Бесалол» и др. Применяется в тех же целях, что и листья красавки.

 

Semina Daturae innoxiae — семена дурмана индейского (Daturae innoxiae semen — дурмана индейского семя). Fructus Daturae innoxiae — плоды дурмана индейского (Daturae innoxiae fructus — дурмана индейского плод)

Собранные в период побурения нижних коробочек и высушенные семена культивируемого многолетнего (в культуре однолетнего) растения дурмана индейского (Datura innoxia Mill.) из сем. паслёновых (Solanaceae); используют в качестве лекарственного сырья.

Собранные в фазу плодоношения, высушенные и измельчённые плоды дурмана индейского; используют в качестве лекарственного сырья.

Дурман индейский — многолетнее травянистое растение с вильчато-ветвистым красно-фиолетовым толстым стеблем. Листья очередные, широкояйцевидные, неглубоко выемчатые, густоопушённые, на длинных черешках, с сильным одуряющим запахом. Цветки одиночные, правильные, пятичленные, с двойным околоцветником, чашечка трубчатая, зелёная, венчик трубчато-воронковидный, белый. Плод — пониклая, почти шаровидная коробочка, густо усаженная мягкими шипами, с остатками чашечки в основании и многочисленными семенами ярко-жёлтого цвета

Химический состав. Все части растения содержат алкалоиды тропанового ряда — скополамин и гиосциамин. Наиболее высокое содержание алкалоидов отмечается в плодах и семенах. Содержание скополамина в недозрелых коробочках 0,55 %, в семенах — 0,31 %. Сырьё концентрирует Fe, Cu, Zn, Mo, Se, Sr, Ba, Cd, Li.

Хранение. Плоды и семена хранятся по списку Б. Срок годности плодов 1 год, семян — 3 года.

Использование. Плоды и семена используются для получения алкалоида скополамина, препараты которого применяются преимущественно в нервно-психиатрической практике. Скополамин камфорнокислый входит в состав препарата «Аэрон».

 

Folia Stramonii (Folia Daturae stramonii) — листья дурмана (Stramonii folium — дурмана лист)

Собранные в период от начала цветения до конца плодоношения и высушенные листья дикорастущего и культивируемого однолетнего травянистого растения дурмана обыкновенного (Datura stramonium L.) из сем. паслёновых (Solanaceae); используют в качестве лекарственного средства.

Дурман обыкновенный — однолетнее травянистое растение высотой до 100 см. Стебель прямостоячий, в верхней части вильчато-ветвистый. Листья очередные, попарно сближенные, черешковые, яйцевидные, неравномерно крупновыемчато-зубчатые, почти голые, длиной 7—20 см, шириной 5—15 (20) см. Цветки одиночные в развилинах стебля и его ветвей, правильные, пятичленные, с двойным околоцветником. Чашечка трубчатая длиной 4—6 см, венчик белый или голубоватый, трубчато-воронковидный, длиной 6—12 см. Плод — яйцевидная прямостоячая коробочка, покрытая твёрдыми шипами, с остатком чашечки в основании . Семена округло-почковидные, чёрные.

Распространён довольно широко, встречается на всей территории России (кроме Крайнего Севера), Украины, Белоруссии, Молдавии, Средней Азии и на Кавказе. Является рудеральным растением, поселяющимся близ жилья, на пустырях, вдоль дорог, в городах. Растет обычно куртинами, реже рассеянно.

Промышленные заготовки  дурмана обыкновенного возможны в основном на Украине, а также в Воронежской области и на Северном Кавказе (Россия). В настоящее время заготовки с дикорастущих растений практически не осуществляются. В небольшом количестве растение культивируется в специальных хозяйствах.

Химический состав. Листья содержат сумму тропановых алкалоидов (0,23—0,27 %), состоящую главным образом из гиосциамина и скополамина. Кроме того, листья содержат дубильные вещества; стероиды; фенольные кислоты; флавоноиды; концентрируют Zn, Sr, Mo, Ba, Se, B.

Хранение. Сырьё хранят по списку Б. Срок годности 2 года.

Использование. Основное терапевтическое действие — бронхорасширяющее, м-холиноблокирующее. Измельчённый лист входит в состав противоастматического сбора, который применяется при бронхиальной астме как спазмолитическое средство.

 

Folia Hyoscyami (Folia Hyoscyami nigri) — листья белены (Hyoscyami folium — белены лист)

Собранные в течение лета и высушенные прикорневые и стеблевые листья дикорастущего и культивируемого двулетнего травянистого растения белены чёрной (Hyoscyamus niger L.) из сем. паслёновых (Solanaceae); используют в качестве лекарственного сырья и лекарственного средства.

Белена чёрная — двулетнее растение высотой до 115 см. Стебли одиночные, ветвистые. Нижние (розеточные) листья длинночерешковые, продолговато-яйцевидные или эллиптические в очертании, выемчато-перистонадрезанные; стеблевые листья сидячие, полустеблеобъемлющие, продолговато-ланцетные, выемчато-лопастные или надрезанные, с треугольными лопастями. Цветки слегка неправильные, пятичленные с двойным околоцветником, собраны в завиток, который раскручивается и удлиняется по мере образования плодов. Венчик слегка неправильный, почти колесовидный, грязно-желтоватый. Плод — кувшинообразная, многосемянная коробочка, заключённая в остающуюся при плодах чашечку. Цветёт в июне — июле, семена созревают в июле — августе.

Белена чёрная широко распространена в европейской части СНГ, на Кавказе, в Средней Азии, Сибири и как очень редкое заносное растение на Дальнем Востоке России. Это рудеральное и сорное растение. Растёт на улицах, пустырях, мусорных местах, близ построек. Зарослей не образует, растёт рассеянно или группами.

Основные запасы сосредоточены  в европейской части СНГ, в Башкирии, Самарской и Воронежской областях, Краснодарском и Ставропольском краях (Россия), в лесостепных и степных районах Украины. В Западной Сибири заготовки в основном проводят в южной части Томской области, а также в лесных и лесостепных районах Алтайского края. Культивируется на Украине и в Краснодарском крае (Россия).

Химический состав. Листья белены содержат сумму алкалоидов тропанового ряда (0,04—0,16 %): основной гиосциамин, а также гиосцин, апогиосцин, скополамин, апоатропин; флавоноиды — спиреозид, кверцитрин, гиперозид, рутин; концентрируют Fe, Cu, Zn, Mo, Se. В семенах белены найдены витанолиды, два из которых идентифицированы как датуралактон-4 и гиосциамилактон.

Хранение. Хранится по списку Б. Срок годности 3 года.