Растительные антидепрессанты (кава-кава, зверобой, валериана)

В надземной части содержатся: зола - 4,21%; макроэлементы (мг/г): калий - 16,80, кальций - 7,30, марганец - 2,20, железо - 0,11; микроэлементы (КБН): магний - 0,25, медь - 0,34, цинк - 0,71, кобальт -0,21, молибден - 5,60, хром - 0,01, алюминий - 0,02, селен - 5,00, никель - 0,18, стронций -0,18, кадмий - 7,20, свинец - 0,08, бор - 40,40 мкг/г.

Основной компонент экстракта зверобоя – гиперицин (рис. 3), который является антидепрессантом и анксиолитиком. Предполагается, что механизм действия гиперицина в значительной степени связан с угнетением активности МАО (моноаминооксидазы) типа А. Однако исследования последних лет

10

показали, что гиперицин может обладать активностью в отношении серотонинергической системы (ингибирование обратного захвата серотонина), а также имеет тропность к ГАМК (гамма-аминомаслянной кислоте) и бензодиазепиновым рецепторам. Указывается также, что флавоноиды, входящие в состав экстракта зверобоя, связываются с бензодиазепиновыми рецепторами и оказывают седативное действие. 

Рис. 3 Формула гиперицина

 

При применении  зверобоя улучшается настроение, повышается психическая и физическая работоспособность, нормализуется сон.  Экстракт Зверобоя эффективен как в отношении тревоги, так и в отношении депрессии у больных с нетяжелой депрессией, возникающей либо по невротическим механизмам, либо как реакция на стрессовые ситуации.

 

 

 

 

 

11

1.3 Химический состав кава-кава (Kawa-Kawa)

Кава-кава (Kawa-Kawa), или Перец опьяняющий (Piper methysticum) – полинезийское растение, популярное в качестве анксиолитического и седативного средства, как альтернатива бензодиазепинам. Действующим началом кава-кава являются кавалактоны (кава-пироны, 5-12%), основными компонентами которых являются каваин, дигидрокаваин, метистицин, дигидрометистицин, янгонин, десметоксиянгонин. Содержит также халконы, включая флавокаин (3- 20%) A и B, крахмал (около 43%). Перец опьяняющий также содержит амины и ароматические кислоты (анисовая кислота, бензойная кислота). Листья и корни кавы-кавы содержат небольшую концентрацию эфирного масла. Оказывает дозозависимое действие на центральную нервную систему. Само растение потенцирует угнетающее действие гамма-аминомаслянной кислоты на нейтральную передачу, усиливает действие барбитуратов.

Один из всемирно известных  ученых, Луи Льюин суммировал воздействующие на психику эфефекты кавы-кавы: «При употреблении не слишком большого количества напитка возникает ощущение счастья, комфорта и удовлетворения. Это ощущение появляется без любого физического или умственного возбуждения. Сначала, разговор легок и свободен. Видения и слуховые ощущения становятся более острыми, что доставляет массу прекрасных впечатлений. Напиток оказывает успокаивающее действие. Тот, кто употребил каву, никогда не рассердится, не будет безумствовать. И не станет парализованным, как это происходит после употребления алкоголя. Сознание и рациональные способности человека остаются неповрежденными. Если употребить большое количество напитка, тогда конечности становятся мягкими, ходьба становится медленнее и более неустойчивой, люди кажутся как будто полупьяными, каждый чувствует потребность лечь. Усталость и потребность спать преобладают».

12

Глава 2. Ботанико-фармакогностичекая характеристика растительных анти-депрессантов

2.1 Валериана лекарственная  (Valeriana officinalis L.)

Валериана лекарственная  относится к семейству валериановые (Valerianaceae). Это мощное многолетнее растение, достигающее высотой до 2 метров (рис. 4).

Многолетнее травянистое  растение, корневище вертикальное, короткое, длиной 1,5-3 см, толщиной до 2 см, с многочисленными тонкими шнуровидными придаточными светло-бурыми корнями. Корневище и корни имеют сильный специфический запах и сладковато-горьковатый вкус. На первом году жизни образуется лишь розетка прикорневых листьев, на втором году вырастает стебель, и растение зацветает. Стебли травянистые, прямые, стоячие, одиночные или их несколько, цилиндрические, разветвленные в соцветия, полые, борозчатые, в нижней части окрашенные, высотой 50-150 см. толщиной 3,5-7 мм, голые (за исключением узлов). Узлы опушены длинными простыми волосками. Листья простые непарноперисторассеченные, с 6-8 парами сегментов. Стеблевые листья супротивные, нижние – черешковые, верхние – сидячие. Длина листьев 7-25 см, ширина 3-10 см. Сегменты сидячие, яйцевидно-ланцетовидные или почти линейные, длиной 15-60  мм, шириной 3-30 мм, цельнокрайние или глубоковыемчатозубчатые, с крупными туповатыми зубцами, тонкие. Зеленые или желтовато-зеленые, сплошь или по жилкам опушенные отстоящими или полуприжатыми волосками, по краю всегда щетинистореснитчатые. Цветки мелкие, бледно-розовые, душистые, собранные на верхушке стебля в крупные щитковидные метелки длиной до 30 см, шириной 15 см (рис.5). Прицветники травянистые, по краю реснитчатые, зеленые, яйцевидно-ланцетовидные. Цветки обоеполые, мелкие. Чашечка незаметная, состоит из завитых внутрь «щетинок», которые при плодах разрастаются в хохолок. Венчик воронковидный с пятилопастным отгибом, слегка неправильным, у основания трубки с полым бугром. Тычинок три, выступающих из трубки венчика. Завязь нижняя, трехгнездная. Формула цветка: ↑Cа_∞Co₍₅₎A₃G₍₃₎. Плод – мелкая одногнездная, бурая, плоская, продолговато-яйцевидная семянка, увенчанная десятилучистым перистым хохолком. 

14

Размножается валериана  лекарственная семенами и корневищами. Распространена почти по всей территории СНГ, за исключением Крайнего Севера, Сибири и пустынных районов Средней Азии. Растет на сырых и заболоченных лугах, по окраинам болот, в сырых изреженных лесах, в поймах рек, по кустарникам. В диком виде валериана больших зарослей не образует. В медицине употребляются корневища с корнями валерианы. Собирают их осенью (в сентябре - октябре), когда увядает надземная часть растения, но остаются засохшие стебли со щитками. Растения выкапывают лопатами, отряхивают от земли, отрезают надземную часть у самого основания корневища (у корневой шейки). Толстые корневища разрезают вдоль на две или четыре части, а затем быстро моют в холодной воде. Чтобы заросли валерианы не исчезли, сырье собирают после обсеменения растений. Заготовку на одном и том же месте ежегодно не производят. Сбор можно повторять только через 1-2 года. Перед сушкой корневища раскладывают слоем толщиной не более 15 см и оставляют на 1-2 дня под навесом или в проветриваемом помещении для завяливания. Сушат при температуре не выше 35-40 градусов С.

Сырье состоит  из коротких, вертикальных корневищ с  многочисленными придаточными корнями. Корневища с рыхлой сердцевиной, часто внутри полые, с несколькими  поперечными перегородками, цельные  или разрезанные; надземные стебли отрезаны у самого основания; корни  длиной 6-15 см и в поперечнике около 2 мм, снаружи гладкие, желто-бурые. Запах  сильный, своеобразный, вкус пряный, сладковато-горький. Валериана предпочитает плодородные почвы, плохо переносит их закисленность. Для ее возделывания пригодны осушенные и окультуренные торфяники. Лучшими предшественниками являются черный пар, многолетние бобово-злаковые травы, корнеплоды и картофель. При избытке азотных удобрений биологическая активность корней уменьшается. В культуре валериану размножают семенами.

15

2.2 Зверобой  продырявленный (Hypericum perforatum L.)

Зверобой  продырявленный - многолетнее травянистое  растение семейства зверобойных (Hypericaceae), высотой до 1 м (рис.6). Корневище тонкое, ветвистое, дающее ежегодно несколько стеблей. Стебель прямостоячий, вверху ветвистый, плотный, цилиндрический, с двумя продольными выдающимися ребрами (рис. 7). Листья простые, супротивные, сидячие, гладкие, цельнокрайние, продолговато-овальные, с многочисленными просвечивающими светлыми точками и редкими черными железками, содержащими красящее вещество. Внутри просвечивающихся точек находятся капельки смолистых веществ, которые сильно преломляют свет и поэтому листья кажутся продырявленными. Цветки многочисленные, правильные, свободнолепестные, золотисто-желтые с черно-бурыми точками на нижней стороне лепестков, собраны в щитковидную метелку. Чашечка пятилистная, неопадающая, чашелистики линейно-ланцетные, тонкозаостренные; венчик пятилепестный, золотисто-желтый; лепестки продолговато-овальные, наверху кососрезанные, по краям с черно-бурыми точками. Тычинок 50-60, сросшихся на основании в три пучка. Пестик с трехгнездной завязью и 3 отогнутыми столбиками. Формула цветка: *Cа₍₅₎Co₅A_{(∞)+(∞)+(∞)}G₍₃₎. Плод - трехгнездная продолговато-яйцевидная, многосеменная коробочка, раскрывающаяся тремя створками.

16

Семена  мелкие (около 1 мм), продолговатые, коричневые, мелкоячеистые.

 Цветет  зверобой продырявленный с июня до августа, плоды созревают с июля. При скашивании зверобоя в годы с влажной второй половиной лета в августе - сентябре наблюдается его отрастание и вторичное цветение.

В качестве лекарственного сырья используют траву зверобоя продырявленного (Herba Hyperici), то есть верхушки стеблей с цветками, листьями, бутонами и частично недозрелыми плодами. Заготавливают зверобой на фазе цветения растения, до появления незрелых плодов. При заготовке ножами или серпами срезают облиственные верхушки длиной до 25-30 см; без грубых оснований стеблей. Не допускается вырывание растений с корнями, так как это ведет к уничтожению зарослей и снижению качества сырья. При заготовках необходимо оставлять часть растений нетронутыми для обсеменения. Сырье немедленно отправляют на сушку, потому что оно легко согревается, а после этого темнеет при сушке. 
Сушат траву зверобоя на чердаках, под навесами или в помещениях с хорошей вентиляцией, разложив ее тонким слоем (5-7 см) и периодически переворачивая.. Правильно высушенное сырье имеет бальзамический запах и горьковато-вяжущий вкус.

17

2.3 Кава-кава (Kawa-Kawa)

Кава-кава (Kawa-Kawa)  - густой, высокий, вечнозеленый, тропический кустарник (рис. 8), лекарственной частью которого является его корень (Kawa-Kawa rhizoma). Обычно растет приблизительно 2 метра в высоту. Бывают случаи, когда перец опьяняющий вырастает более, чем 5 метров в высоту. Кава-кава имеет сердцевидные листья (рис. 9), которые могут вырасти длиной более, чем 30 сантиметров. Зеленовато-белые мужские соцветия формируются в шипах, которые находятся в пазухах листа, и могут достигнуть длины до 6 сантиметров. Корень растения кава-кава является очень сочным, а также имеет свойство развивать многократные отделения и побеги, поэтому может вырасти до огромных размеров, и весить от 2 до 10 кг. Цветы кава-кава растут на кустах, где ветви присоединяются к стеблям.

 

 

 

 

18

Глава 3.Фармакология растений и препараты на их основе

Галеновые препараты валерианы применяются как седативное средство при нервном возбуждении, неврозах сердечно-сосудистой системы, спазмах органов желудочно-кишечного тракта. Экспериментальными исследованиями было доказано, что валериана улучшает качество сна у больных, страдающих бессонницей, не вызывая при этом каких-либо побочных эффектов. Таким образом, при бессоннице, которой страдает около трети взрослого населения планеты, валериана является более безопасной альтернативой бензодиазепинам. Имеющиеся на сегодняшний день данные доказательной медицины позволяют считать валериану эффективным и безопасным средством для лечения нарушений сна не только у взрослых, но и у детей, в т. ч. с гиперактивностью.

Кроме того, результаты исследований позволяют  рекомендовать применение валерианы  при тревожных расстройствах  в качестве дополнительного средства к бензодиазепинам с целью снижения доз последних и, соответственно, риска развития их неблагоприятных эффектов. Более того, результаты двойного исследования с участием 100 пациентов позволяют предположить, что у больных с умеренными тревожными расстройствами комбинация валерианы cо зверобоем превосходит по эффективности и переносимости диазепам.

Валериана  входит в состав успокоительных сборов, камфорно-валериановых и ландышево-валериановых капель (рис.10), "Валокормида", "Валедрина", "Валоседана", "Корвалола", "Кардиовалена", "Валокордина", "Валидола", капель Зеленина, ветрогонного и желудочного сборов и сбора Здренко. Так же валериана входит в состав комбинированных успокаивающих препаратов, таких как: «Ново-Пассит», «Персен», «Релаксозан» (рис.11).

Помимо  антидепрессивного и успокаивающего действия, валериана широко применяется при хронических функциональных расстройствах нервной системы, истерии, эпилепсии, судорогах, острых возбуждениях на почве психической травмы, при легких формах неврастении и психастении, мигрени, невралгии, нейродерматитах, при хроническом нарушении коронарного кровообращения; для лечения и профилактики в ранних стадиях стенокардии, гипертонической болезни, при пороках сердца; при некоторых заболеваниях печени и желчевыводящих путей, болезнях органов желудочно-кишечного тракта, связанных с нарушением секреторной функции, при дизентерии и тифопаратифозных заболеваниях; при функциональных нарушениях эндокринных желез, гиперфункции щитовидной железы, несахарном мочеизнурении, некоторых видах авитаминозов, пре- и климактерических расстройствах; в стоматологии - седативное, при превалировании нервного компонента в развитии пародонтоза, многоморфной экссудативной эритемы, в комплексной терапии заболеваний полости рта; входит в состав зубных капель. Наружно - при красном плоском лишае; для очистки кожи и уменьшения потоотделения.

Антидепрессивный эффект экстракта зверобоя связан с входящими в его состав нафтодиантронами гиперицином и псевдогиперицином, а механизм действия препаратов обусловлен ингибированием моноаминоксидазы (МАО)

20

гиперицином. Однако экспериментальные данные показали, что гиперицин ингибирует МАО в концентрациях, значительно превышающих таковые в экстракте зверобоя. Имеются данные и об антидепрессивном действии гиперфорина, относящегося к классу флавоноидов. Было показано, что гиперфорин в дозах, содержащихся в экстракте зверобоя, ингибирует обратный захват серотонина, норадреналина и дофамина, а также повышает уровень кортизола. Экстракт зверобоя стимулирует образование серотонина в нейронах головного мозга. Гиперфорин также влияет на ГАМК-ергические и глутаматергические системы мозга.  Экспериментально подтверждено, что гиперфорин в малых дозах стимулирует выброс ацетилхолина, а в больших - ингибирует его обратный захват. Этот эффект отмечен и в клинической практике: в отличие от синтетических антидепрессантов препараты зверобоя не ухудшают когнитивные функции (быстрота реакции, кратковременная память), а также не влияют на координацию движений.

На российском рынке экстракт зверобоя представлен в виде готовых растительных лекарственных препаратов. Среди препаратов, стандартизированных по содержанию гиперицина, широко применяется в клинической практике Деприм, Деприм форте, Негрустин, Гелариум Гиперикум, Доппельгерц Нервотоник, Новоиманин (рис.12).