Современные местные анестетики

Автор работы: Пользователь скрыл имя, 22 Апреля 2014 в 15:48, реферат

Краткое описание

Местные анестетики понижают или полностью подавляют возбудимость чувствительных нервных окончаний в слизистых оболочках, коже и других тканях при непосредственном контакте. В зависимости от способа применения местного анестетика различают терминальную анестезию (анестетик наносят на поверхность, где он блокирует окончания чувствительных нервов), инфильтрационную (раствором анестетика последовательно ""пропитывают"" кожу и более глубокие ткани), проводниковую (анестетик вводят по ходу нерва, вследствие чего возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам), спинномозговую анестезию (анестетик вводят субарахноидально).

Вложенные файлы: 1 файл

79___.docx

— 27.67 Кб (Скачать файл)

Современные местные анестетики

Описание группы

Местные анестетики понижают или полностью подавляют возбудимость чувствительных нервных окончаний в слизистых оболочках, коже и других тканях при непосредственном контакте. В зависимости от способа применения местного анестетика различают терминальную анестезию (анестетик наносят на поверхность, где он блокирует окончания чувствительных нервов), инфильтрационную (раствором анестетика последовательно ""пропитывают"" кожу и более глубокие ткани), проводниковую (анестетик вводят по ходу нерва, вследствие чего возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам), спинномозговую анестезию (анестетик вводят субарахноидально). 
Первым веществом, у которого обнаружили местноанестезирующую активность, был алкалоид кокаин. В связи с высокой токсичностью он в настоящее время практически не используется. В современной анестезиологии имеет применение целый ряд синтетических местных анестетиков. К ним относятся анестезин, новокаин, тримекаин, дикаин (главным образом, офтальмологическая практика), пиромекаин, лидокаин. В последнее время созданы длительнодействующие местные анестетики (бупивакаин и др.). 
Область применения разных препаратов зависит от их фармакологических и физико-химических свойств: анестезин как нерастворимое вещество применяется только поверхностно. Растворимые препараты применяют для разных видов местной анестезии. 
Некоторые местные анестетики обладают антиаритмической активностью. Лидокаин имеет относительно широкое применение при некоторых видах аритмий. Для этой же цели используется тримекаин.

 

 

Препараты:

Anilocaine

Химическое название: 2'-Броманилид-3-диэтиламинопропановой кислоты гидрохлорид

Характеристика: Белый кристаллический порошок.

 Фармакологическое действие: Местноанестезирующее. Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и их проведению по нервным волокнам. Подавляет проведение как болевых импульсов, так и импульсов другой модальности. При попадании в системный кровоток оказывает угнетающее действие на ЦНС. Умеренно понижает АД, чаще у больных с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.Время наступления и продолжительность местной анестезии зависят от пути введения и дозы и составляют соответственно: при проводниковой анестезии - 10-20 мин и 1,5-2 ч, при спинномозговой - 6-10 мин и 0,5-1,5 ч, при перидуральной - 25-30 мин и 1 ч, при инфильтрационной несколько минут и 1-1,5 ч.Оказывает противовоспалительное действие и сокращает сроки эпителизации (при нанесении на слизистые оболочки).

Показания:

Местная анестезия при оперативных вмешательствах и диагностических манипуляциях.Раствор для инъекций. Инфильтрационная анестезия (грыжесечение, аппендэктомия, вправление вывихов, переломов костей и др.), проводниковая анестезия (включая крупные нервы и нервные сплетения), эпидуральная и спинномозговая анестезия.Раствор для наружного применения. Поверхностная (терминальная) анестезия слизистых оболочек: в отоларингологии (проведение различных манипуляций в полости носа и уха - зондирование, катетеризация, удаление полипов, электрокоагуляция кровоточащих участков слизистой оболочки полости носа, пункция верхнечелюстных пазух), в стоматологии (афтозный стоматит, пузырьковый лишай, пульпит), урологии (катетеризация), проктологии (трещины прямой кишки, проктит, анальный зуд, эпителиальные копчиковые ходы, период после геморроидэктомии), фибробронхо- и фиброгастроскопия и др. В анестезиологии: нанесение на интубационные трубки перед интубацией трахеи.

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций.Инфильтрационная анестезия: применяют 1% раствор до 200 мл. Возможно использование 0,25-0,5% растворов (получают путем разведения 1% или 2% раствора стерильным физиологическим раствором или раствором Рингера). Максимальная доза для взрослых - 2 г.Проводниковая анестезия: используют 2% раствор (20-25 мл) или 1% раствор (до 100 мл). Максимальная доза не должна превышать 1 г.Спинномозговая анестезия: используют 2% раствор (4-6 мл).Эпидуральная анестезия: используют 2% раствор (30-35 мл).Для увеличения продолжительности действия и уменьшения всасывания из места введения возможна комбинация с 0,1% раствором эпинефрина (0,1-0,15 мл на 20-25 мл раствора анилокаина).Раствор для наружного применения.Поверхностная анестезия: местно, раствор (5%) наносят на слизистые оболочки

 

Анестезин (Anaesthesinum)

Состав и форма выпуска

Белый кристаллический порошок без запаха, слабо горького вкуса. Очень мало растворим в воде, легко - в спирте

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство.

Показания к применению

Для обезболивания слизистых оболочек, при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода, для обезболивания раневой и язвенной поверхности кожи; при крапивнице и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом. Иногда при первичной рвоте, рвоте беременных.

Способ применения и дозы

Внутрь при болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода по 0,3 г 3-4 раза в день; наружно в виде 5-10% мази и присыпок при крапивнице и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, для обезболивания язвенных и раневых поверхностей; в виде 5-20% масляного раствора для анестезии слизистых оболочек.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность.

Форма выпуска

Порошок; таблетки по 0,3 г в упаковке по 10 штук; таблетки, содержащие анестезин и дерматол по 0,1 г и окись магния 0,3 г, в упаковке по 50 штук.

 

Новокаин (Novocaine)

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство.

Показания

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия; вагосимпатическая и паранефральная блокада; болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрой, тошнота.

Способ применения и дозы

При инфильтрационной анестезии высшие дозы в начале операции не более 500 мл 0,25% раствора или 150 мл 0,5% раствора, далее на каждый час до 1000 мл 0,25% раствора или 400 мл 0,5% раствора в течение каждого часа. Для проводниковой анестезии применяют 1-2% растворы, при перидуральной (введении местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) -20-25 мл 2% раствора, для спинномозговой - 2-3 мл 5% раствора, при паранефральной блокаде - 50-80 мл 0,5% раствора, при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора, как Местноанестезирующее и спазмолитическое (снимающее спазмы) средство препарат применяют в свечах по 0,1 г.

 

 

Дикаин (Dicainum)

Состав и форма выпуска

Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте

Фармакологическое действие

Сильное местноанестезирующее средство. По активности значительно превосходит новокаин и кокаин, но более токсичен. Хорошо всасывается через слизистые оболочки.

Показания к применению

Дикаин используют только для поверхностной анестезии (обезболивания).

Способ применения и дозы

В офтальмологической практике применяют в виде 0,1% раствора при измерении внутриглазного давления (по одной капле 2 раза с интервалом 1-2 мин). Анестезия развивается обычно через 1-2 мин. При удалении инородных тел и оперативных вмешательствах применяют 2-3 капли 0,25-0,5-1% или 2% раствора. Через 1-2 мин развивается выраженная анестезия. Необходимо учитывать, что растворы, содержащие свыше 2% дикаина, могут вызвать повреждения эпителия (наружного слоя) роговицы (прозрачной оболочки глаза) и значительное расширение сосудов конъюнктивы (наружной оболочки глаза). Обычно для анестезии при хирургических вмешательствах на глазах достаточно применения 0,5% раствора. Для удлинения и усиления анестезирующего эффекта прибавляют 0,1% раствор адреналина (3-5 капель на 10 мл дикаина), однократно в объеме 4-30 мл (из расчета 200-1500 мг анилокаина).

Бупивакаина гидрохлорид (Bupivicaine hydrochloride)

Способ применения и дозы

Применяется для местной инфильтрационной анестезии (обезболивания путем пропитывания ткани операционного поля раствором местного анестетика) - 0,25% раствор, блокады периферических нервов - 0,25-0,5%, эпидуральной (введения местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинно-мозговыми нервами) - 0,75% и каудальной (введения анестезирующего вещества в пространство крестцового канала с целью обезболивания областей, иннервируемых проходящими через крестцовый канал нервами) анестезии - 0,25-0,5%, ретробульбарной блокады (введения местного анестетика в область ресничного угла глаза) - 0,75%. В акушерско-гинекологической практике допускается использование только 0,25-0,5% растворов, но не 0,75%. При применении 0,75% раствора следует проявлять осторожность.

 

Луан(Luan)

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее, антиаритмическое

Условия хранения

гель : Список Б.

Richlocaine

Характеристика

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - местноанестезирующее. Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и их проведению по нервным волокнам. Анальгезирующее действие развивается в течение 1 мин после введения и достигает максимума к 5-й минуте.

Показания

Местная анестезия при оперативных вмешательствах, особенно при непереносимости новокаина.

Способ применения и дозы

Для инфильтрационной анестезии: 0,25% и 0,5% раствор; в педиатрической практике: 0,25% раствор.

 

Изокаин 3% (Isocain 3%)

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций (картриджи) 3% - 1.8 мл

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее

Условия хранения

р-р д/ин. : Список Б.

Дентиспрей

См. также Benzocaine

Латинское название

Dentispray

Состав и форма выпуска

1 баллончик с раствором  для наружного применения содержит  бензокаина 5 г, ментола 0,2 г, тимола 0,225 г, сахарина натрия 0,3 г, спирта этилового 65,85 г, мятное масло, полиэтиленгликоль 400, динатрия фосфат, очищенную воду - до 100 мл; в баллончиках с дозирующим устройством.

Способ применения и дозы

Местно. Снять защитный колпачок и надеть на флакон прилагаемую канюлю. Направить отверстие канюли на болезненную поверхность слизистой оболочки полости рта, нажать на нее сверху вниз (1 доза). Раствор можно также наносить с помощью смоченного в нем тампона. Процедуру можно повторять до 4 раз в сутки. После использования канюлю следует промыть водой, просушить и убрать.

Proxymetacaine

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - местноанестезирующее. Снижает проницаемость липидного слоя мембраны нервной клетки для ионов натрия, повышает порог электрической возбудимости нервных окончаний, тормозит деполяризацию мембраны, препятствует возникновению потенциала действия, блокирует проведение нервного импульса по волокну.При терминальной анестезии эффект проявляется через 30 с после инстилляции и сохраняется в течение не менее 15 мин.Отдаленные токсические эффекты в настоящее время неизвестны. При длительном применении возможно замедление заживления ран.Данные о потенциальном канцерогенном и мутагенном действии, влиянии на репродуктивную функцию и фертильность отсутствуют.

Способ применения и дозы:

Местно. Глубокая анестезия при удалении катаракты: инстиллируют в глаз по 1 капле каждые 5-10 мин (5-7 доз). При снятии швов: 1-2 капли за 2-3 мин до удаления швов. Удаление инородного тела: 1-2 капли перед удалением. Тонометрия: 1-2 капли непосредственно перед измерением.

Использованная литература:

http://pharmabook.net/neyrotropnye-sredstva/mestnye-anestetiki/

 

 

 

 

 

 

 
 

 

 

 

 


Информация о работе Современные местные анестетики