Шпаргалка по "Фармакологии"

термином «лекарственная зависимость». Например, после повторных введений морфина может возникать сильное стремление к дальнейшим его приемам. Прекращение приемов морфина в этом случае вызывает у человека крайне тягостное состояние, сопровождающееся депрессией, нарушениями деятельности сердечно-сосудистой системы, пищеварительного тракта и т. д. Подобные расстройства, возникающие при отмене препарата получили название «абстиненция». При лекарственной зависимости к различным веществам явления абстиненции проявляются по-разному и могут быть выражены в различной степени.

Доза — количество биологически активного вещества, введенного каким-либо образом в организм, выраженное в единицах массы, объема или условных (биологических) единицах. Доза таблетированных, капсулированных, порошкообразных ЛС, как правило, выражается в единицах массы — граммах, миллиграммах, микрограммах. В единицах массы дозируют и большинство растворимых ЛС. В медицинской практике выделяют пороговые, терапевтические, токсические, смертельные дозы. Терапевтическая доза (лечебная) — доза ЛС, вызывающая определенный терапевтический эффект. Терапевтическую дозу в свою очередь подразделяют на пороговую, среднюю и максимальную дозы. Пороговая терапевтическая доза (доза минимально действующая, ЕД₅) — наименьшая доза, вызывающая определенный терапевтический эффект.Средняя терапевтическая доза (ЕД₅₀) — доза ЛС, оказывающая желательный (оптимальный) терапевтический эффект у большинства больных. Максимальная терапевтическая доза (ЕД₉₀) — доза ЛС, не достигающая минимальной токсической дозы, и условно принимается за наибольшую допустимую дозу, разрешенную к применению в медицинской практике. Для регламентации дозировки ЛС в клинической практике терапевтические дозы подразделяют на разовые, высшие разовые, суточные, высшие суточные, курсовые, высшие курсовые, поддерживающие и профилактические. Разовая доза — количество ЛС, назначаемое на один прием.

Высшая разовая  доза— разовая доза ЛС, принятая за наибольшую допустимую.

Суточная  доза— количество ЛС, назначаемое на прием в течение суток.

Высшая суточная доза— суточная доза ЛС, принятая за наибольшую допустимую.

Курсовая  доза— количество ЛС, назначаемое на весь курс лечения. Курсовая доза определяется не для всех лекарств. Наиболее часто их учитывают для противомикробных препаратов (антибиотиков, сульфаниламидов и т.д.), цитостатиков (лекарственные средства для лечения онкологических заболеваний).

Высшая курсовая доза— курсовая доза ЛС, принятая за наибольшую допустимую.

Поддерживающая  доза — количество ЛС, необходимое для поддержания какого-либо терапевтического эффекта. Поддерживающую дозу подбирают строго индивидуально в тех случаях, когда путем приема ЛС в средних и/или высших терапевтических дозах достигнут необходимый лечебный эффект, поддержание которого не требует применения препарата в ранее использовавшихся дозах.

13. Суппозитории

Суппозитории- мягкая дозированная лекарственная форма, плотная при комнатной температуре и легко плавящаяся при температуре тела. Суппозитории предназначены для ректального (свечи), вагинального (пессарии, шарики) и других путей введения (палочки).

Номенклатура суппозиториев в  терапии постоянно, увеличивается, чему способствуют следующие преимущества их как лекарственной формы:

- попадание лекарственных веществ  непосредственно в общее кровообращение. Вещество при ректальном неглубоком введении суппозитория проходит через венозную и лимфатическую системы малого таза и, минуя печень, поступает в систему кровообращения. При этом устраняется инактйвйрующее действие пищеварительных соков. В результате в виде суппозиториев можно вводить вещества, разрушающиеся пищеварительными соками. (При глубоком ректальном введении суппозитория лекарственное вещество всасывается из верхних отделов прямой кишки и большая его часть попадает в печень.);

В зависимости от пути введения различают  суппозитории ректальные, вагинальные и палочки.

Ректальные суппозитории (suppositoria rectatia) могут иметь форму:

· конуса;

· цилиндра с заостренным концом;

· иную форму с максимальным диаметром 1,5 см.

Наиболее рациональной формой является форма «сигары», так как суппозитории этой формы легко преодолевают сопротивление  кольцевого сфинктера прямой кишки  и не выпадают наружу.

Масса одного ректального суппозитория должна быть в пределах 1—4 г. Если масса в рецепте не указана, готовят суппозиторий массой 3 г.

Масса ректального суппозитория для  детей должна находиться в пределах 0,5—1,5 г.

Вагинальные суппозитории (supposttoria vaginalia) могут быть:

· сферическими (шарики, глобули);

· яйцевидными (овули);

· в-виде плоского тела с закругленным концом (пессарии).

Форма пессария наиболее рациональна, так как суппозитории этой формы  лучше облегают вагину и имеют наибольшую площадь соприкосновения со слизистой.

Масса вагинальных суппозиториев  должна находиться в пределах 1,5-6 г, если в рецепте она не указана,'готовят суппозиторий массой не менее 4 г.

Палогки (bacilli) имеют форму цилиндра с заостренным концом и не более 1см.

Масса палочки должна быть в пределах 0,5-1 г.

Масса суппозиториев имеет важное значение, так как:

— при малой массе после расплавления или растворения суппозитория образуется небольшое количеству жидкости, но с высокой концентрацией лекарственных веществ что может вызвать раздражающее действие в месте введения;

— для более тесного контакта лекарственных веществ с тканями необходимо, чтобы после растворения или расплавления суппозитория образовалось количество жидкости, достаточное для покрытия определенной площади слизистой.

 

14. Кашки их характеристика

Кашки - лекарственная форма кашицеобразной или тестообразной консистенции, состоящая из смеси лекарств (жидких, по- лужидких, порошкообразных) и формообразующих веществ. По консистенции различают густые, густоватые, мягкие, полужидкие кашки. В форме кашек чаще всего назначают лекарственные вещества растительного происхождения. Ядовитые и сильнодействующие вещества в кашках не прописывают.

Применяют внутрь всем животным, но главным  образом свиньям.

В качестве формообразующих веществ для кашек рекомендуют льняную или ржаную муку, порошок алтейного корня, сироп, мед, растительные экстракты. Кашки легко подвергаются изменениям, поэтому их приготовляют на 1-2 дня. Выписываются сложным не дозированным рецептом.

 

15. Фармакокинетика

Фармакокинетика- Фармакокинетика («человек – лекарство») — изучает влияние организма на лекарственное вещество, пути его поступления, распределения, биотрансформации и выведения лекарств из организма. Физиологические системы организма в зависимости от их врожденных и приобретенных свойств, а также способов и путей введения лекарственных препаратов будут в разной степени изменять судьбу лекарственного вещества. Фармакокинетика лекарственного вещества зависит от пола, возраста и характера заболевания. Этапы (фазы) фармакокинетики. Движение лекарственного вещества и изменение его молекулы в организме представляет собой ряд последовательных процессов всасывания, распределения, метаболизма и экскреции (выведения) лекарственных средств. Для всех этих процессов необходимым условием служит их проникновение через клеточные оболочки. Всасывание — процесс поступления лекарства из места введения в кровеносное русло. Независимо от пути введения скорость всасывания препарата определяется тремя факторами: а) лекарственной формой (таблетки, свечи, аэрозоли); б) растворимостью в тканях; в) кровотоком в месте введения.

Существует ряд последовательных этапов всасывания лекарственных средств через биологические барьеры:

1) Пассивная диффузия. Таким путем проникают хорошо растворимые в липоидах лекарственные вещества. Скорость всасывания определяется разностью его концентрации с внешней и внутренней стороны мембраны;

2) Активный транспорт. В этом случае перемещение веществ через мембраны происходит с помощью транспортных систем, содержащихся в самих мембранах;

3) Фильтрация. Вследствие фильтрации лекарства проникают через поры, имеющиеся в мембранах (вода, некоторые ионы и мелкие гидрофильные молекулы лекарственных веществ). Интенсивность фильтрации зависит от гидростатического и осмотического давления;

4) Пиноцитоз. Процесс транспорта осуществляется посредством образования из структур клеточных мембран специальных пузырьков, в которых заключены частицы лекарственного вещества. Пузырьки перемещаются к противоположной стороне мембраны и высвобождают свое содержимое.

Распределение. После введения в кровеносное русло лекарственное вещество распределяется по всем тканям организма. Распределение лекарственного вещества определяется его растворимостью в липидах, качеством связи с белками плазмы крови, интенсивностью регионарного кровотока и другими факторами.

Значительная часть лекарства  в первое время после всасывания попадает в те органы и ткани, которые  наиболее активно кровоснабжаются (сердце, печень, легкие, почки).

Многие естественные вещества циркулируют  в плазме частично в свободном  виде, а частично в связанном состоянии с белками плазмы. Лекарственные средства также циркулируют как в связанном, так и в свободном состоянии. Важно, что фармакологически активна только свободная, несвязанная фракция препарата, а связанная с протеином представляет собой биологически неактивное соединение. Соединение и распад комплекса препарата с белком плазмы происходят как правило быстро.

Метаболизм (биотрансформация) — это комплекс физико-химических и биохимических превращений, которым подвергаются лекарственные вещества в организме. В результате образуются метаболиты (водорастворимые вещества), которые легко выводятся из организма.

В результате биотрансформации вещества приобретают большой заряд (становятся более полярными) и как следствие большую гидрофильность, т. е. растворимость в воде. Подобное изменение химической структуры влечет за собой изменение фармакологических свойств (как правило, уменьшение активности), скорости выделения из организма.

Это происходит по двум основным направлениям: а) снижение растворимости препаратов в жирах и б) снижение их биологической активности.

Выведение (элиминация) ЛС – это сложный процесс удаления лекарства из организма, включающий в себя его нейтрализацию (биотрансформацию или метаболизм) и собственно экскрецию.

 

16. Охарактеризовать вещ-ва угнетающие ЦНС.  Наркоз и его стадии.

Нервная система- очень сложная по строению и по функции, обеспечивает регуляцию всех видов деятельности целостного организма. Имеется много лекарственных веществ, направленно усиливающих или ослабляющих активность разных отделов ее. Наибольшее практическое значение имеют вещества, действующие на разные отделы центральной нервной системы, а также на периферические отделы.

Из большого количества веществ, угнетающих центральную нервную систему, в  ветеринарии используют: наркотические, снотворные, нейролептические, транквилизирующие, седативные, болеутоляющие и жаропонижающие. 

Наркоз (narcosis) — угнетение передачи возбуждений в межнейронных синапсах центральной нервной системы, вызванное лекарственными веществами специфического действия. В современной врачебной практике наркоз понимают как общую анестезию, сопровождающуюся полной потерей чувствительности, расслаблением скелетной мускула ' туры. и отсутствием произвольных движений.

1. Угнетающие
2. Транквилизаторы
3. Неиролептики
4. Седотивные
5. Анальгетики

Стадии наркоза: 1) период угнетения- кратковременно исчезает чувствительность, давление повышается, дыхание урежается, зрачек сужен рефлекс и тонус мышц сохранены. 2) стадия возбуждения- животное беспокойно, дыхание повышено дыхание учащается зрачек расширен рефлекс и тонус мышц усилены. 3) Стадия хирургич. Наркоза а) давление падает дыхание урежается, зрачек слегка сужен рефлексы и тонусы мышц сохранены наступает аналгезия- отсутствие боли; б) давление падает зрачек максимально сужен рефлексы и тонусы мышц присутствуют; в) давление падает зрачёк расширен рефлексов нет тонус мышц слабый; г) давление продолжает падать дыхание редкое зрачек максимально расширен рефлексов и тонусов мышц нет. 4) Передозировка

 

17. Охарактеризовать снотворные средства действие и применение

 

18. Седативные средства

Седативные  средства- психотропные лекарственные средства, оказывающие успокаивающее действие на ц.н.с. без заметных нарушений ее функций. Применяются в медицинской практике главным образом для лечения невротических состояний.   Механизм действия С. с. изучен недостаточно. Препараты этой группы могут снижать возбудимость ц.н.с., усиливать процесы торможения, оказывать регулирующее действие на ц.н.с., восстанавливая равновесие между процессами возбуждения и торможения. По сравнению с транквилизаторами С. с. оказывают менее выраженное психоседативное действие, не обладают гипнотическими и миорелаксирующими свойствами, не вызывают атаксии. При длительном применении С. с. психическая лекарственная зависимость к ним не развивается. В лечебных дозах С. с. не обладают снотворным действием. Однако, оказывая успокаивающее влияние на ц.н.с., они могут способствовать наступлению и углублению сна.  Существуют С. с. растительного и синтетического происхождения. Из С. с. растительного происхождения широко используют препараты таких лекарственных растений, как валериана лекарственная, пустырник сердечный, патриния средняя (валериана каменная), пассифлора инкарнатная, мелисса лекарственная, пион уклоняющийся, тропическое растение семейства перцовых кава-кава и др. Фармакологические эффекты растительных С. с. многообразны. Так, валериана лекарственная помимо седативного действия, связанного со снижением возбудимости ц.н.с., обладает спазмолитическими свойствами, регулирует деятельность сердца, улучшает коронарное кровообращение, усиливает секрецию желез желудочно-кишечного тракта и желчеотделение. Валериана каменная по фармакол. свойствам близка к валериане лекарственной. Сходные с валерианой свойства имеет пустырник, он оказывает также антигипертензивное действие, уменьшает частоту сердцебиений.