Антиаллергические средства

 

 

Тема:

«Антиаллергические средства»

 

 

  План лекции:

1. Классификация противоаллергических средств.
2. Сравнительная характеристика антигистаминных средств.
3. Стабилизаторы тучных клеток.
4. Лекарственная терапия анафилактического шока.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

1. Противоаллергические средства.

Противоаллергическими называются лекарственные средства, уменьшающие проявления аллергических  реакций.

При аллергии немедленного типа применяют следующие группы препаратов:

 

• глюкокортикостероидные гормоны
• антигистаминные средства
• препараты, препятствующие высвобождению медиатора аллергии
• симптоматические средства

     

       При  аллергии замедленного типа назначаются  2 группы средств:  

 

• иммуностимуляторы
• иммунодепрессанты

 

Глюкокортикостероидные  гормоны.

        Применяются  при средней и тяжёлой форме аллергии, а также в виде               мазей при экземе.

 

 

2. Антигистаминные средства.

В организме человека существуют специальные рецепторы  – гистаминорецепторы, блокируя которые, антигистаминные средства оказывают фармакологическое действие. Они неоднородны:

• Н1 – гистаминорецепторы (ответственны за аллергию)
• Н2 – гистаминорецепторы (препараты, блокирующие их, уменьшают кислотность желудочного сока и применяются при язвах).

        Блокаторы Н1 – гистаминорецепторов – это препараты, которые уменьшают реакцию организма на гистамин, снимают спазмы гладкой мускулатуры, уменьшают отёк тканей, гипотензивное действие гистамина, облегчают течение аллергических реакций.

 

По времени создания подразделяют на препараты 1,2 и 3 поколений. Препараты 1 поколения принято также называть седативными (хотя не все они оказывают седативное действие) в отличие от не седативных препаратов 2 поколения. К 3 поколению относятся принципиально новые средства -  активные метаболиты, они имеют наивысшую антигистаминную активность, но не имеют седативного эффекта препаратов 1 поколения и кардиотоксического действия препаратов 2 поколения.

 

 

Требования к антигистаминным  средствам.

 

1). Не должны обладать  седативным и снотворным эффектом.

2). Не должны оказывать холинолитического действия (нарушение аккомодации, запоры, сухость во рту, расстройство координации).

3). Должны действовать  длительно.

 

Противопоказания  к применению.

 

• Препараты, оказывающие холинолитическое действие, противопоказаны детям до 12 лет. При глаукоме, водителям транспорта.
• Большинство препаратов раздражают слизистую оболочку ЖКТ, поэтому п/п при язве.
• Обладают тератогенным действием, поэтому п/п при беременности.
• Проникают в молоко – п/п при лактации.
• П/п при заболеваниях печени и почек.
• Все препараты, обладающие седативным действием, нельзя сочетать с алкоголем ( до летального исхода).

 

 

Антигистаминные препараты 1 поколения.

 

Фармакологические свойства.

 

Наиболее часто применяются  димедрол, тавегил, супрастин, диазолин, фенкарол, дипразин, перитол.

 

1. Седативное действие- определяется тем, что большинство препаратов 1 поколения легко растворяются в жирах и хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами мозга. Седативный эффект усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Все препараты 1 поколения усиливают действие седативных и снотворных средств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, алкоголя.
2. Атропиноподобные реакции – проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (т.к. увеличивают вязкость мокроты), вызвать обострение глаукомы. Также с холинолитическим действием препаратов связан противорвотный и противоукачивающий эффект.
3. Противокашлевое действие наиболее характерно для димедрола, т.к. он непосредственно действует на кашлевой центр в продолговатом мозге.
4. Местноанестезирующее действие( кокаиноподобное) характерно для большинства антигистаминных препаратов. Димедрол и дипразин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин, также они могут вызвать развитие желудочковой тахикардии.
5. Тахифилаксия- снижение антигистаминной активности при длительном приеме, поэтому каждые 2-3 недели необходимо менять препарат.
6. Препараты 1 поколения отличаются коротким действием.
7. Многие препараты выпускаются в парентеральных формах.

 

 

Dimedrolum

                                                       Список Б

 

  ФВ: таблетки 0,05; ампулы 1%-1 мл

  Фармакологические свойства: выраженное противоаллергическое действие, местноанестезирующее, снотворное, противорвотное и холинолитическое действие.

  Применение:

- лечение крапивницы 

- вазомоторного насморка 

- отёка Квинке 

- зудящих дерматозов

- аллергического конъюнктивита

- аллергических осложнений при приёме лекарств

- лучевой болезни

- при язве.

- иногда как снотворное средство.

 ПД: сонливость, головокружение, тошнота, слабость, сухость во рту.

 Димедрол сам может  вызывать аллергию. Не назначать  людям, чья работа требует быстрой реакции.

 Применяется в таблетках  от 1 до 3 раз в день (желательно  на ночь).

Вводится в/м или в/в (п/к – вызывает некроз тканей).

 

 

Diprazinum (Пипольфен)

 

 ФВ: таб. или драже 0,025;ампулы 2,5% - 2 мл

 Фармакологическое действие: близок к нейролептику аминазину, но отличается  сильной противогистаминной активностью. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает выраженное седативное действие на ЦНС. Уменьшает температуру тела, предупреждает и успокаивает икоту, оказывает холинолитическое, адренолитическое и потенцирующее действие (повышает снотворное, наркотическое действие).

 Применение: аналогично димедролу. Может входить в состав литических смесей при гипертермии и потенцировании наркоза.  

 ПД: аналогично димедролу

 Особенность: нельзя применять при аллергии, вызванной нейролептиками группы аминазина.

 

Tavegilum

 

 ФВ: таб. 0,001; ампулы 0,2% - 2 мл

 Препарат близок  к димедролу, но действует более  продолжительно (до 12ч).

 Может применяться  2 раза в день. Не рекомендуется  при беременности,    кормлении грудью. 

 

Suprastinum

 

 ФВ: таб. 0,025; ампулы 2% - 1 мл

 Близок к дипразину,  но оказывает более слабый  седативный эффект. Не рекомендуется  при глаукоме, язве желудка, атрофии  предстательной железы.

 

Diazolinum

 

 ФВ: таб. и драже 0,05 - 0,1

 Не оказывает снотворного  и седативного действия. Назначается  при различных аллергических  заболеваниях 1-2 раза в день.

Оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ.

 ПП: при язве, воспалительных заболеваниях ЖКТ.

 

Антигистаминные препараты 2 поколения( неседативные).

 

Общие свойства.

1. Не оказывают седативного и холинолитического действия.
2. Быстрое наступление эффекта и длительность действия.
3. Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
4. Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что вызывает нарушение ритма сердца.
5. Отсутствие парентеральных форм.

К препаратам 2 поколения относятся:фенистил, аллергодил, лоратадин, кестин, семпрекс, цетиризин.

 

 

Акривастин ( семпрекс) капс, таб. по 8 мг 3 р/д.

 

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, ослабляет симптоматику сезонного аллергического ринита ( насморк, чиханье, зуд, слезотечение). Оказывает слабое холинолитическое и седативное действие, на ССС не влияет. Макс. эффект – ч/з 2 часа, действует в течении 8 часов. Симптомы аллергического ринита начинают уменьшаться в теч. часа после приема препарата. Препарат оказывает седативное действие, поэтому первый прием рекомендуется проводить вечером, после приема пищи.

Побочные явления: головная боль. Головокружение. Сонливость, нарушение внимания.

Противопоказания: детям до 12 лет, беременность, лактация.

 

Эбастин

Кестин (Франция). Таблетки по 10 мг; по 1 таблетке в сутки независимо от приема пищи.

Антигистаминное действие начинается через 1 час и продолжается 48 часов. Курс лечения- 5 дней. После отмены действие сохраняется в теч. 3 дней за счет активных метаболитов. Не оказывает холинолитического действия, седативного действия, не действует на ССС.

Применяется при аллергическом  рините и хронической крапивнице.

Побочные явления: головная боль, сонливость, сухость во рту.

Противопоказания: беременность, лактация.

Особые указания: нет данных о безопасности применения у детей до 12 лет.

 

Диметинден ( фенистил).

Раствор – капли для  приема внутрь-0,1%-20 мл; гель для наружного применения-0,1%-30 г- при укусах насекомых, зуде-2-4 р/сутки; фенистил-24- капсулы продленного действия по 4 мг- 1р/сутки вечером, не разжевывая.

Оказывает п/аллергическое  и противозудное действие, слабое холинолитическое и седативное действие.

Показания:-  аллергические кожные реакции

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит
• зуд, связанный с зудящими дерматозами( в том числе экзема).

Побочные явления: сонливость, головная боль, иногда тошнота, сухость во рту.

Противопоказания: беременность, бронхиальная астма, детям до 12 лет, глаукома, нарушение мочеиспускания.

 

Лоратадин.

Кларитин, кларотадин, кларисенс, ломилан, эролин, лоратин, лоридин, кларготил. Таблетки по 10 мг, сироп; 1 раз в сутки.

Один из самых покупаемых препаратов 2 поколения. Оказывает п/аллергическое, п/зудное действие, не оказывает выраженного седативного и холинолитического действия, не оказывает кардиотоксического действия, не потенцирует действие алкоголя, может сочетаться с любыми лекарствами.

Очень быстро всасывается, начало действия- ч/з 30 минут, действует 24 часа.

Показания: - аллергический ринит

• кожные аллергические заболевания.

Побочные явления: - ЖКТ - сухость во рту, тошнота

• ЦНС- головная боль, утомляемость,

сонливость.

Противопоказания: детям до 12 лет, при лактации (выделяется с молоком), при беременности – только при крайней необходимости.

Цетиризин.

 

Зиртек, аллертек, летизен, цетрин. Таб. 10 мг, 1 раз в сутки, капли с 1 года.

Практически не оказывает  холинолитического и кардиотоксического действия, не вызывает сонливости. Хорошо всасывается в ЖКТ, пища не влияет на всасывание, но лучше применять во время еды, т.к. оказывает раздражающее действие. Max  концентрация – через 1 час,Т1/2 – около 10 часов, продолжительность действия- до 24 часов.

Характерная особенность – высокая способность проникновения в кожу, поэтому эффективен при кожных проявлениях аллергии. Основное назначение: риниты, зудящие дерматиты, крапивница, экзема.

Побочные явления: сонливость, головная боль, сухость во рту ( побочные эффекты возникают редко).

Противопоказания: беременность, лактация, детям до 1 года.

 

                        Аллергодил

Азеластин

Блокатор гистаминорецепторов.

Назальный спрей, оказывает  противоаллергическое действие, ингибирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток.

Показания: сезонные и круглогодичные риниты.

Применение: По 1 инг8аляции 1-2 раза в сутки.

Побочные эффекты: в редких случаях сухость и раздражение слизистой оболочки носа, нарушение вкусовых ощущений, носовое кровотечение.

Противопоказания: 1 триместр беременности, лактация, детям до 6 лет.

 

 

Препараты 3 поколения ( метаболиты)

 

Их принципиальное отличие  в том, что они являются активными  метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является отсутствие кардиотоксического действия. К этой группе относятся фексофенадин и дезлоратадин.

 

 

Фексофенадин (телфаст).

 

Таблетки по 30 мг – 2 раза в сутки для детей 6-11 лет;

---------------- 120 мг- 1 раз в  день при сезонном аллергическом  рините у взрослых и детей старше 12 лет;

Таблетки по 180 мг – 1 раз  в день при крапивнице у взрослых и детей старше 12 лет.

Является активным метаболитом  терфенадина. Не оказывает холинолитического,  седативного действия. Действие начинается в течение 1 часа, макс.- ч/з 6 часов и продолжается 24 часа. Не подвергается метаболизму в печени и выводится в неизменном виде. Не действует на сердце даже в больших дозах и при длительном приеме.

Побочные явления: головная боль, сонливость (2,3%), головокружение.