Гормоны и гормональные препараты коры надпочечников

ПРОГЕСТЕРОН, Progеsteronum, “Б”

Является естественным гормоном желтого тела. Белый кристаллический  порошок, не растворим в воде, хорошо растворяется в спирте, эфире маслах.

ФВ – ампулы по 1 мл 0,5%, 1%,  2,5% масляного раствора.

 Дюфастон, Duphaston (Dydrogesterone)

Аналог природного прогестерона. Применяется при бесплодии, угрожающем выкидыше, коррекции менструального цикла.

ФВ таб. 10 мг.

ПРЕГНИН, Pregninum, “Б”

Синтетический аналог прогестерона. По активности уступает ему. Назначают при привычных выкидышах, при гипофункции яичников, при бесплодии, при дисфункциональных маточных кровотечениях.

ФВ – таблетки по 0,01,  0,02 под язык.

НОРЭТИСТЕРОН, Norethisteronum, “Б”, “Норколут”,  “Микронор”

По строению близок к прегнину, назначают по тем же показаниям, а также при  расстройствах менструального цикла, миоме матки, гиперплазии эндометрия, климактерических расстройствах.

ФВ – таблетки по 0,005.

 

Антигестагенное средство – МИФЕПРИСТОН рекомендуют для прерывания беременности.

 

Гормоны  и гормональные препараты мужских  половых желез

 

Мужские половые  гормоны (андрогены) имеют стероидное строение и вырабатываются в семенниках. Наиболее активным андрогеном является тестостерон. Продукция тестостерона начинается в период полового созревания и заканчивается в период угасания половой функции. В период полового созревания тестостерон вызывает рост и развитие половых органов у мужчин и регулирует формирование вторичных мужских половых признаков: распределение волос, развитие скелетной мускулатуры, тембр голоса и т.д.  Совместно с гонадотропным гормоном гипофиза тестостерон активизирует сперматогенез (созревание сперматозоидов).  Для андрогенов характерно оказание анаболического действия, т.е. усиление синтеза белка в печени, почках и особенно в мышцах. Андрогены оказывают также влияние  на высшую нервную деятельность. После кастрации нарушаются процессы торможения в КГМ и угасает половое влечение. Если кастрация произведена задолго до половой зрелости, то половые органы и вторичные половые признаки остаются в неразвитом состоянии. Андрогены назначаются в порядке заместительной терапии при инфантилизме и гипофункции половых желез (бесплодие) у мужчин, а также при раке молочных желез и яичников у женщин (андрогены являются антагонистами женских половых гормонов, поэтому они тормозят рост опухолевых клеток в железах женской половой сферы), при маточных кровотечениях в климактерический период. При лечении андрогенами возможна задержка воды в организме, появление отеков, у женщин могут развиться явления маскулинизации.  

 

 

 

 

МЕТИЛТЕСТОСТЕРОН, Methyltestosteronum, “Б”, 0,05

Белый кристаллический  порошок, не растворим в воде. Применяется  по всем вышеизложенным показаниям.  ФВ – таблетки по 0,005,  0,01 под язык.

 

  ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ, Testosteroni propionas, “Б”,  0,05

Белый кристаллический  порошок, не растворим в воде.

 ФВ – ампулы  по 1 мл 1%, 2,5%, 5% масляного раствора.

 

Анаболические стероиды

   В дословном переводе “созидающие”. Они способствуют синтезу белка в организме, а также повышают количество кальция в костной ткани. По химическому строению близки к андрогенам, но лишены специфической андрогенной активности.

 Показания к применению анаболических стероидов:

1. Нарушения белкового обмена при различных видах кахексии (истощения).
2. Астения и тяжелые инфекционные заболевания, сопровождающиеся потерей белка.
3. Реконвалесценты (выздоравливающие) после ожогов, тяжелых травм и операций.
4. Остеопороз и переломы костей (для быстрейшего образования костной мозоли).

  Противопоказания:

• Беременность.
• Рак предстательной и молочной железы.
• Детский возраст, особенно девочки.

 

Тестостерон не может применяться в качестве анаболического средства, т.к. обладает сильной андрогенной активностью. Получены стероидные препараты, близкие по своему химическому составу к тестостерону, но обладающие более избирательным анаболическим действием.

МЕТАНДРОСТЕНОЛОН, Methandrostenolonum, “Неробол”, список «Б», бланк 148 

Обладает выраженной андрогенной активностью. Применяют  по показаниям выше.

ФВ – таблетки по 0,01,  0,025 под язык

ФЕНОБОЛИН, Phenobolinum, “Нероболил”, список “Б”, бланк 148

   По активности  уступает, считается менее токсичным,  поэтому применяется чаще.

ФВ – ампулы по 1 мл 1% и 2,5% масляного раствора.

РЕТАБОЛИЛ, Retabolilum, “Б”, бланк 148 

По активности уступает феноболину, но обладает более  длительным действием, которое длится 3 недели. Применяется в виде инъекций  1 раз в 2 – 3 недели.

ФВ – ампулы по 1 мл 5% масляного раствора.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Пероральные контрацептивы

(комбинированные оральные контрацептивы -  КОК)

 

Способность гестагенных  гормонов (прогестинов) угнетать  секрецию гонадотропных гормонов гипофиза (по принципу обратной связи) явилось основанием для их использования  в качестве контрацептивных (противозачаточных) средств.

Внедрение в  практику оральных контрацептивов связано  с именем американского ученого  Рincus. Первая контрацептивная таблетка появилась в 1960г. В 30–х годах в опытах на кроликах была доказана возможность подавления овуляции при введении природного гормона – прогестерона. Синтез прогестерона  из корней мексиканского винограда позволил получить его оральную форму. Первые гормональные контрацептивные средства содержали довольно большие дозы прогестеронов, что чревато побочным действием (увеличением веса,  повышением свертываемости крови). В дальнейшем стали производить комбинированные препараты, куда ввели  эстрогенные гормоны.Такие препараты  считаются более эффективными, т.к. гестагенные гормоны подавляют продукцию лютеинизирующего гормона гипофиза, а эстрогены подавляют фолликуллостимулирующий гормон гипофиза. Дальнейшая эволюция КОК  позволила сократить дозу эстрогенных компонентов в 3 – 5 раз, а гестагенного компонента в 5 – 20 раз, что в свою очередь уменьшает возможность побочного действия.

Гормональные  контрацептивные средства помимо предупреждения овуляции, изменяю т рН секрета шейки матки, что затрудняет прохождение спермы через канал шейки матки; изменяют структуру эндометрия, что затрудняет имплантацию оплодотворенной яйцеклетки.

 В зависимости от состава и методики применения КОК  делят на:

• монофазные гестаген–эстрогенные препараты;
• двух-  и трехфазные гестаген–эстрогенные препараты;
• моногормональные гестагенные  препараты;
• посткоитальные.

МОНОфАЗНЫЕ Нон-овлон, Регулон, Овидон, Ригевидон, Минизистон. Содержат одинаковое количество гестагенов и эстрогенов. Принимают с пятого дня менструального цикла в течение 21 дня с 7-дневным перерывом. Применяется в одно и то же время (вечером после еды). Их также применяют с лечебной целью при эндометриозе, дисфункциональных менструальных кровотечениях, при климактерическом синдроме.

ДВУХ –  ТРЕХфАЗНЫЕ: Тризистон, Триквилар, Три–регол, Антеовин. Выпускаются в виде набора таблеток, содержащих разное количество гормонов, и применяются соответственно физиологическому течению менструального цикла. Содержит меньшее количество гормонов  и рекомендуется женщинам старше 40 лет, а также до 18–ти, когда еще недостаточно стабильный менструальный цикл.

ДВУХфАЗНЫЕ: 21 таблетка с 2-мя различными комбинациями: эстрогенное и прогестинное (10\11) разного цвета.

ТРЕХфАЗНЫЕ: 21 таблетка с 3-мя различными комбинациями (6\5\10). Также используют для лечения некоторых гинекологических заболеваний.

МИНИ-ПИЛИ: содержат минимальное количество гестагена (300-500 мкг.в 1 таб.). Принимают с первого дня менструального цикла ежедневно в постоянном режиме. Препараты: Континуин, Микролют. Назначают с учетом противопоказаний к КОК.

ПОСТКОИТАЛЬНЫЕ: состоят из больших доз прогестинов – Постинор. Предназначены для женщин, имеющих редкие половые контакты (не чаще 4 раз в месяц). Принимаются   не позже, чем через 1 час после полового контакта.

 

Разные эстроген – гестаген – антиандрогенные  препараты.

КЛИМОНОРМ, ПРЕГЭСТРОЛ- при климактерических нарушениях.

ДИАНЕ-35 содержит 35 мкг эстрогенного гормона и 2 мг антиандрогенного вещества -  ципротерона ацетата. Уменьшает продукцию кожного сала, поэтому применяется для лечения акне и себореи.

Побочные  действия КОК

• сгущение крови: тромбофлебиты, тромбоэмболии;
• повышение артериального давления;
• диспепсические расстройства;
• головная боль, приступы мигрени;
• увеличение массы тела за счет нарушения углеводного и липидного обменов;
• спонтанные маточные кровотечения;
• понижение функции печени.

Противопоказания:

• беременность;
• повышенный уровень протромбина и сконность к  тромбоэмболиям, флебитам, тромбофлебитам;
• злокачественные и доброкачественные опухоли, в том числе и опухоли половых органов и грудных желез;
• сахарный диабет;
• гипертоническая болезнь;
• цирроз печени.