Классификация лекарственных средств

 

 Парентеральные (лат. - par entheron – мимо кишечника) способ  ведения отличается большим разнообразием.  Это нанесение на кожу, легко  доступные слизистые оболочки, инъекционные  и ингаляционные пути введения. Для воздействия на кожу применяются  многие лекарственные формы (присыпки, мази, пасты, линименты). Действие  лекарственных веществ может  быть общим и местным. Горчичники, положенные на грудь, вызывают  расширение кровеносных сосудов  нижних конечностей. Через кожу  хорошо всасываются фенол, камфара,  йод, лекарства в виде эмульсий.

 

 Широко применяется  нанесение лекарственных средств  на слизистые оболочки: глазные,  внутри носовые, ушные. Слизистые  оболочки обладают хорошей всасывающей  функцией ввиду наличия большого  количества капиллярных кровеносных  сосудов. Слизистые оболочки лишены  жирной основы, поэтому хорошо  всасывают водные растворы лекарственных  веществ. Особое место среди  парентеральных ЛФ занимают ингаляционные  (лат. un habarе вдыхать). С их помощью  производят введение лекарственных  веществ через дыхательные пути: газы (кислород, закись азота, аммиак), легко летучие жидкости (эфир, хлороформ). Мало летучие жидкости вводятся  при помощи ингаляторов. Интенсивность  всасывания лекарственных веществ  объясняется огромной поверхностью  легочных альвеол (50 – 80 м2) и  обильной сетью кровеносных сосудов.  Действие быстрое, т.к. происходит  прямое проникновение лекарственных  веществ в кроваток. [8]

 

 К числу парентеральных  ЛФ относятся инъекционные ЛФ, вводимые при помощи шприца. Лекарственные  вещества быстро проникают в  кровь и оказывают действие  через 1 – 2 ' и ранее. Инъекционные  лекарственные формы необходимо  при оказании срочной помощи, удобны при бессознательном состоянии  и для введения ЛС, разрушается  в желудочно-кишечном тракте. В  связи с особым способом введения  инъекционных ЛФ к ним предъявляются  особые требования: стерильность, апирогенность,  отсутствие механических включений.

 

 Классификация ЛФ по  путям введения имеет главным  образом значение для врача.  Она более совершенна, чем классификация  по агрегатному состоянию. Она  имеет технологическое значение, т.к. в зависимости от способа введения к лекарственным формам предъявлены определенные требования, выполнение которых должно быть обеспечено технологическим процессом. Однако ее недостатком является то, что разные ЛФ, отличающие друг от друга по виду, технологии, относятся к единой группе, например порошки и микстуры (перорально).

 

3) Дисперсологичесая классификация  (на основе строения дисперсных  систем). Все сложные ЛФ по своей  природе являются разнообразными  дисперсными системами. Распределенное  вещество составляет дисперсную  фазу системы, а носитель –  непрерывную дисперсионную среду.

 

 Дисперсологическая классификация  ЛФ предложена Н.А. Александровыми  и разработана А.С.Прозоровским. Эта классификация создана на  основании следующих признаков:  наличие или отсутствие связи  между частицами диспервной системы;  агрегатное состояние дисперсионной  среды; измельченность дисперсной  фазы.

 

 В современной классификации  дисперсных систем различают  2 основные группы: свободнодисперсные  системы и связнодисперсные системы.[9]

 

 Свободнодисперсные системы.  Эти системы характеризуются  отсутствием взаимодействия между  частицами дисперсной фазы, благодаря  чему они могут свободно перемещаться  друг относительно друга под  влиянием теплового движения  или силы тяжести. Частицы дисперсной  фазы не связаны друг с другом  в одну сплошную сетку. Такие  системы обладают текучестью  и всеми остальными свойствами, характерными для жидкостей. Эти  системы называют дисперсными  п.ч. дисперсная фаза измельчена  по трем измерениям: длине, ширине  и толщине. В зависимости от  наличия или отсутствия дисперсионной  среды и ее агрегатного состояния  системы подразделяют на несколько  подгрупп.

 

 Системы без дисперсионной  среды.

 

 В данном случае  частицы твердого вещества не  распределены в массе носителя, т.е. дисперсионная среда отсутствует  (она не вносится в процесс  изготовления ЛФ).По дисперсности  эти системы подразделяют на  грубодисперсные (сборы) и мелкодисперсные  (порошки). Получают их путем механического  измельчения и перемешивания.  Основными свойствами являются: большая удельная поверхность;  соответствующий запас свободной  поверхностной энергии; повышенные  адсорбционные свойства; подчиненность  действию силы тяжести.

 

 Системы с жидкой  дисперсионной средой.

 

 Эта подгруппа охватывает  все жидкие ЛФ. Она подразделяется  на:

 

 а) растворы – гомогенные  системы с максимальным измельчением  дисперсной фазы (1 – 2нм), связанной  с растворителем при отсутствии  поверхности раздела между фазами;

 

 б) золи или коллоидные  растворы. Размеры поперечника частиц  не превышают 100 мкм, намечается  граница раздел между фазами (ультрамикрогетерогенные  системы);

 

 в) суспензии (взвеси) – микрогетерогенные системы  с твердой дисперсной фазой  и жидкой дисперсионной средой. Граница раздела между фазами  видна невооруженным глазом. Размеры  поперечника частиц не превышает  100 мкм.

 

 г) эмульсии – дисперсные  системы, состоящие из 2-х жидкостей,  не растворимых или слаборастворимых  друг в друге, фаза и среда  – жидкости взаимонесмешивающиеся.  Размеры поперечника капель жидкой  фазы не превышают 20 мкм.

 

 д) комбинации перечисленных  систем.

 

 Получают эти системы  путем растворения, суспендирования  и эмульгирования. К этой подгруппе  относятся микстуры, капли, полоскания, примочки, водные извлечения. Особое  место в этой подгруппе занимают  инъекционные ЛФ (растворы, золи, суспензии,  эмульсии). Для них необходима  стерильность и асептические  условие изготовления.

 

 Системы с пластично-  или упруговязкой дисперсионной  средой. По агрегатному состоянию  дисперсионная среда занимает  среднее положение между жидкостью  и твердым телом. В зависимости  от дисперсности и агрегатного  состояния фазы эти системы  подразделяют аналогично системам  с жидкой дисперсионной средой  на: а) растворы; б) золи; в) суспензии;  г) эмульсии; д) комбинированные  системы. Или другое подразделение:

 

бесформенные системы, имеющие  вид сплошной общей массы (мази, пасты), которым нельзя придавать геометрическую форму;

 

2) формированные системы,  имеющие определенные правильные  геометрические формы (свечи,  шарики, палочки).

 

 Системы с твердой  дисперсионной средой.

 

 Относятся газовые  смеси – аналоги растворов,  аэрозоли – аналоги коллоидных  растворов, туманы – аналоги  эмульсий, и пыли – аналоги  взвесей.

 

 Связнодисперсные системы.  Эти системы состоят из мелких  частиц твердых тел, соприкасающихся  друг с другом и спаянных  в точках соприкосновения за  счет молекулярных сил, образуя  в дисперсионной среде своеобразные  пространственные сетки и каркасы.  Частицы фазы лишены возможности  смещаться и могут совершать  лишь колебательные движения.

 

 Связнодисперсные системы  могут содержать дисперсионную  среду или быть свободными  от нее.

 

 Системы без дисперсионной  среды. Это твердые пористые  тела, полученные путем сжатия  или склеивания порошков (гранулы,  прессованные таблетки).

 

 Пропитанные связнодисперсные  системы. В настоящее время  эта подгруппа не является  лекарственными формами. Она включает  основы, которые используют для  изготовления мазей, суппозиториев.

 

 Лекарственное лечение  неразрывно связано с ЛФ. В  связи с тем, что эффективность  лечения зависит от ЛФ, к ней  предъявляются следующие общие  требования:

 

1) соответствие лечебному  назначению, биодоступность лекарственного  вещества в данной ЛФ и соответствующая  фармакокинетика;

 

2) равномерность распределения  лекарственных веществ в массе  вспомогательных ингредиентов и  отсюда точность дозирования;

 

3) стабильность в процессе  срока хранения;

 

4) соответствие нормам  микробной контаминации, при необходимости  консервирования;

 

5) удобство приема, возможность  корригирования неприятного вкуса;

 

6) компактность и др. специфические  требования, отраженные в ГФ или  др. нормативно-технической документации.

 

Система классификации ( + ) - значение ( - ) - недостатки.

 

1. По агрегатному

 

состоянию

 

 

2. По пути

 

введения

 

 

3. На основе

 

строения

 

дисперсных

 

систем

 

1.1 Удобна для первичного  разделения ЛФ.

 

1.2 Позволяет определить  наступление и скорость действия  ЛФ

 

(жидкие ЛФ действуют  быстрее,

 

чем твердые, поскольку твердые

 

ЛФ прежде чем всосаться, должны растворятся в биологических

 

жидкостях организма).

 

2.1.Путь ведения определяет  силу и скорость проявления  действия лекарственного вещества.

 

2.2 Имеет технологическое  значение т.к. в зависимости  от способа

 

введения к лек. формам предъявляют опред. требования, выполнение которых должно быть обеспечено технологическим  процессом.

 

3.1. Структурный тип ЛФ  определяет технологическую схему.

 

3.2. Позволяет предвидеть  стабильность ЛФ в процессе  хранения

 

как гомогенных (устойчивых),так  и гетерогенных (нестабильных) систем.

 

3.3. Дает возможность визуально  оценивать качество приготовленного  препарата растворы прозрачные (гомогенных

 

системы), суспензии мутные (гетерогенные системы). 

1.1 Не учитываются особые  требования, предъявляемые к ЛФ  в

 

зависимости от способа применения (порошки д/внутреннего

 

применения и порошки, наносимые на раневую поверхность.

 

1.2 Агрегатное состояние  не содержит

 

информации о технологических

 

процессах которые используются при изготовлении ЛФ.

 

2.1 Разные ЛФ, резко отличаются

 

друг от друга по виду. структуре и технологии, включены в одну и ту же группу (порошки  и микстуры для

 

внутреннего применения).

 

2.4 Классификация медикаментов, предложенная академиком М.Д.  Машковским 

 

 

 

1. Лекарственные препараты,  действующие преимущественно на  центральную нервную систему:  средства для наркоза (нитрофуран), снотворные (нитрозепам), психотропные  препараты (транквилизаторы, нейролептические, седативные средства, антидепрессанты,  стимуляторы); противосудорожные (противоэпилептические  медикаменты); лекарства для лечения  паркинсонизма (тропацин), анальгетики  (кодеин), жаропонижающие, противовоспалительные  препараты, противокашлевые.

 

2. Лекарственные средства  с действием в области окончания  эфферентных (центробежных) нервов: холинолитики, ганглиоблокирующие, курареподобные  и др.

 

3. Лекарственные средства, действующие преимущественно на  чувствительные нервные окончания,  в том числе слизистой оболочки  и кожи: местноанестезирующие препараты  (кокаин), обволакивающие и адсорбирующие  средства, вяжущие, рвотные, отхаркивающие  и слабительные.

 

4. Лекарства, действующие  на сердечнососудистую систему  (эноксимон).

 

5. Лекарства, усиливающие  выделительную функцию почек.

 

6. Желчегонные медикаменты.

 

7. Препараты, влияющие  на мускулатуру матки.

 

8. Средства, влияющие на  процессы обмена веществ: гормоны  (тамоксифен), витамины и их аналоги,  ферменты (аспарагин), гистамин и  антигистаминные препараты, биогенные  и пр.

 

9. Противомикробные: антибиотики  (ацетилмурамовая кислота), сульфаниламиды (сульфадиметоксин), производные нитрофурана  (фурацилин), противотуберкулезные (изониазид), противосифилитические, противовирусные  препараты и т.д., антисептики  (группа галогенов, окислители, кислоты  и щелочи, спирты, фенолы, красители,  дегти, смолы и т.д.).

 

10. Препараты для лечения  злокачественных новообразований.

 

11. Диагностические средства.

 

12. Прочие препараты различных  фармакологических групп.

 

ЛИТЕРАТУРА

 

 

1. .(whocc.no) Guidelines for АТС classification and DDD Assignment. Oslo, Norway, WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2003.

 

2 .(whocc.no) АТС Index with DDDs. Oslo, Norway, WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2003 Capella D. Descriptive tools and analysis In: Dukes MNG ed. Drug utilisation studies, methods and uses. Copenhagen, WHO Regional Office for Europe, 1993 (WHO Regional Publications, European Series, No. 45), 55–78.

 

3. Ronning M et al. Different versions of the anatomical therapeutic chemical classification system and the defined daily dose — are drug utilization data comparable? European Journal of Clinical Pharmacology, 2000, 56: 723–727.

 

4. Rago L. Estonian regulatory affairs. Regulatory Affairs Journal. 1996, 7: 567–573.

 

5. Добрый доктор. Глава  ХV11. Лекарственные средства и  их применение.

 

(LIB [электронная библиотека]).

 

С. В. Аничков, М. Л. Беленький. Учебник фармакологии. – Л.: Медицина 1968-472 с.