Лекарственные растения и лекарственное растительное сырье, содержащие алкалоиды (пуриновые, стероидные, изоциклические)

 

ГФ X регламентирует содержание сломанных рожков (не более 7%). В качестве примесей могут быть зерновки ржи и плоды сорняков. Содержание алкалоидов в рожках должно быть не менее 0,05%.

 

Качественная реакция. 1 г порошка спорыньи обливают 10 мл кипящей воды. Доброкачественная спорынья не должна давать запаха аммиака и прогорклого масла.

 

Химический состав. Склероции содержат 7 пар стереоизомерных алкалоидов индольной группы, называемых эргоалкалоидами. Каждому левовращающему и физиологически высокоактивному алкалоиду (производные лизергиновой кислоты) соответствует его правовращающий слабоактивный стереоизомер (производные изолизергиновой кислоты). Например, если левовращаю-щий алкалоид эргометрин, то его правовращающий изомер — эргометринин. Семь пар алкалоидов относятся к четырем группам: эрготамин, эргостин, эрготоксин и эргометрин. Кроме алкалоидов содержатся амины — гистамин и тирамин, аминокислоты, жирное масло до 35%, молочная кислота, обусловливающая кислую реакцию настоев спорыньи, сахар, пигментные вещества, придающие спорынье фиолетовую окраску.

 

Кроме обычной спорыньи в настоящее время заготовляются рожки культивируемой спорыньи эрготаминового и эрготоксинового штамма, тоже паразитирующие на ржи. К этому сырью предъявляются другие требования.

 

Лекарственные средства. Порошок спорыньи; таблетки эрготал U.U01 г (содержащие сумму алкалоидов в виде фосфатов)-эрготал в ампулах (0,05%-ный раствор по 1 мл); эрготамина тартрат (винно-кислый) — в таблетках и ампулах; малеат эргоретрина в ампулах и таблетках.

 

Хранение. Спорынья сохраняется в целом виде, в сухом, хорошо проветриваемом помещении. Порошок спорыньи должен быть обезжиренным и находиться в плотно закрытых и доверху наполненных банках. Рекомендуется помещать в банку вату, смоченную хлороформом (для предупреждения появления клещей и других вредителей). Рожки сохраняют по списку Б. Срок годности сырья — 1 год.

 

Применение. В основном в гинекологической практике; кроме того, алкалоиды спорыньи действуют успокаивающе на нервную систему, уменьшают тахикардию, понижают артериальное давление, употребляются при мигрени. Все препараты спорыньи применяются только по назначению врача.

 

Рожки спорыньи эрготаминового штамма –

 

Cornus Secalis cornuti stamm Ergotamini

 

Заготавливаются от гриба Claviceps purpurea (Fries) Tulasne (сем. спорыньевые - Clavicipitaceae, класс сумчатые грибы - Ascomycetes)

 

Сырье используют только на заводах для получения эрготамина тартрата и эрготала.

 

Лекарственное сырье.Длина рожков несколько больше — 5—30 мм.

 

Содержание суммы алкалоидов не менее 0,3%, содержание эрготамина не менее 0,2%, потеря в массе при высушивании не более 8%, изломанных рожков не более 30%, рожков, поврежденных насекомыми, не более 1%.

 

Хранение. Сырье упаковывают в бумажные двойные мешки. На упаковке должно быть указлпо: «Только для переработки в промышленности». Срок годности сырья — 2 года.

 

Рожки спорыньи эрготоксинового штамма –

 

Cornus Secalis cornuti stamm Ergotохini

 

Сырье используют для получения эрготоксина и эрготала.

 

Содержание суммы алкалоидов не менее 0,4%, содержание эрготоксина (в пересчете на абсолютно сухое сырье) не менее 0,25%.

 

На упаковке должна быть надпись:«Только для переработки в промышленности».

 

Хранение. Все сырье спорыньи хранят в сухом прохладном помещении, в защищенном от света месте, по списку Б. Срок годности сырья — 1 год.

 

9. Сырье, содержащее стероидные  алкалоиды (гликоалкалоиды)

 

 

 

Стероидные алкалоиды представляют собой стероидные соединения, в которых сочетаются свойства как алкалоидов, так и стероидных сапонинов. Подобно сапонинам они расщепляются на сахар и агликон сапогенин, но с атомом N при С27. В основе их агликона лежит циклопергидрофенантрен. Они токсичны и благодаря наличию атома азота в агликоне обладают основными свойствами. Стероидные алкалоиды широко распространены в растениях семейства пасленовых, у различных видов паслена, особенно у паслена дольчатого, содержащего стероидные гликоалкалоиды. Близкие стероидные гликоалкалоиды найдены, в ботве картофеля, помидоров, баклажан, красного перца, в паслене черном и паслене сладко-горьком. Эти травы при переработке могуть дать агликон соласодин и другие стероиды, пригодные для синтеза кортизона. Гликоалкалоиды характерны также для рода чемерица.

 

Трава паслена дольчатого резаная - Herba Solani laciniati concisa

 

В наших условиях заготавливается в фазу цветения от однолетнего травянистого растения паслена дольчатого – Solanum laciniatum Ait. (сем. - пасленовые - Solanaceae)

 

Из травы выделяют соласодин, предназначенный для получения прогестерона.

 

Лекарственное сырье. Стебель дваждывильчатоветвистый (диагностический признак семейства). Листья, составляющие основную массу сырья, крупные, не должны превышать 15 см длины, непарноперисторассеченные, упрощающиеся и уменьшающиеся в длину до ланцетовидной формы, голые, сверху темно-зеленого цвета. Цветки темно-фиолетовые, крупные (напоминают цветки картофеля). Ввиду ядовитости растения вкус не определяется.

 

Химический состав. Два стероидных гликоалкалоида: соласонин и соламаргин, дающие при расщеплении соласодин, который перерабатывается на кортизон. Содержание соласодина в сырье не менее 0,8%.

 

Лекарственные средства. Таблетки кортизона ацетата по 0,025 и по 0,05 г; флаконы, содержащие по 10 мл суспензии кортизона ацетата.

 

Хранение. По списку Б. Срок годности сырья — 3 года.

 

Применение. Для лечения полиартрита, радикулита, бронхиальной астмы, кожных заболеваний, экземы.

 

 

Заключение

 

Фармакологическое действие лекарственных растений обусловливается содержанием в них комплекса биологически активных веществ. В настоящее время лекарственные растения достаточно условно классифицируют по способности накапливать преимущественно одну из групп биологически активных веществ: полисахариды, витамины, липиды, эфирные масла, сердечные гликозиды, сапонины, флавоноиды, кумарины, дубильные вещества, антрагликозиды, горькие гликозиды (горечи), фенольные соединения, алкалоиды, органические кислоты, минеральные вещества и др. Перечисленные соединения находятся в лекарственном растительном сырье в свободном состоянии или в виде гликозидов (соединений с углеводами) и, как правило, в растворенном состоянии в клеточном соке.

 

Алкалоиды — это сложные азотсодержащие органические соединения основного характера, обладающие сильным физиологическим действием на организм. Химическая их структура весьма разнообразна и сложна. Алкалоиды встречаются в виде солей с органическими кислотами — щавелевой, яблочной, лимонной в растворенном состоянии в клеточном соке. Они накапливаются во всех частях растений, но чаще преобладают только в одном органе, например в листьях чая, в траве чистотела, плодах дурмана индейского, в корневище скополии, коре хинного дерева. Большинство растений в своем составе содержат не один, а несколько алкалоидов. Так, в спорынье обнаружено свыше 30 различных алкалоидов, а в раувольфии змеиной — около 50. Чаще всего у одного растения количественно преобладает один или 2—3 алкалоида, а другие содержатся в меньших количествах.

 

Алкалоидоносное сырье используется для приготовления настоек, экстрактов, но наиболее типичный путь использования — это выделение индивидуальных алкалоидов или суммы алкалоидов в виде солей.

 

Алкалоиды имеют очень широкий спектр фармакологического действия, что связано с их сложным и разнообразным химическим составом. Они характеризуются значительным терапевтическим эффектом, поэтому их относят к группе сильнодействующих, и прием алкалоидных препаратов допускается только при назначении и под контролем врача. Их используют как спазмолитические, болеутоляющие, успокаивающие, желчегонные средства, они входят в состав препаратов отхаркивающего и гипотензивного действия. Алкалоиды стимулируют центральную нервную систему, а также служат источниками для синтеза ценных гормональных стероидных препаратов.

 

 

Список использованной литературы:

 

1.  Н.И. Гринкевич, И.А.Баландина, В.А. Ермакова и др. Лекарственные  растения, Москва «Высшая школа», - 1991

 

2.  М.А. Кузнецова. Лекарственное  растительное сырье – М.: Высш. шк., 1984. – 207с.

 

Алкалоиды, общая характеристика

 

Алкалоиды - это природные азотсодержащие органические соединения основного характера, имеющие сложный состав и обладающие сильным специфическим действием. Большинство их относится к соединениям с гетероциклическим атомом азота в кольце, реже азот находится в боковой цепи. Синтезируются преимущественно растениями.

 

В переводе термин "алкалоид" (от араб. "alkali" - щелочь и греч. "eidos" - подобный) означает щелочноподобный. Подобно щелочам, алкалоиды образуют с кислотами соли.

 

Распространение.

 

В растительном мире распределены неравномерно. В низших растениях их мало. Встречаются в семействе плауновых (плаун-баранец). У злаков и осоковых растений встречаются редко. Наиболее богаты алкалоидами растения семейств маковых, пасленовых, лилейных, мареновых, сельдерейных, амариллисовых, бобовых, лютиковых. В растениях алкалоиды находятся в клеточном соке в растворенном виде. Содержание колеблется от тысячных долей процента до нескольких процентов, а в коре хинного дерева от 15 до 20%.

 

У некоторых растений алкалоиды содержатся во всех органах (красавка обыкновенная и кавказская), у большинства они преобладают в каком-либо одном органе. Часто у одного растения в разных органах имеется различное число алкалоидов, некоторые органы могут быть безалкалоидными, например) мак опийный во всех органах, кроме семян, содержит алкалоиды. Обычно в растении встречается несколько алкалоидов: в опии, например, 26 алкалоидов, в корнях раувольфии - 35. Редко присутствует в растении один алкалоид.

 

Факторы, влияющие на накопление алкалоидов.

 

Обычно богаты алкалоидами растения влажного тропического климата. Теплая погода способствует повышению содержания в растениях алкалоидов, холодная - тормозит, а при заморозках алкалоиды в растении не накапливаются. Например, на Кавказе надземную часть чемерицы после заморозков животные поедают без последующего отравления, а в Средней Азии после заморозков верблюды поедают анабазис. Содержание алкалоидов меняется даже в течение суток. У лобелии одутлой количество их в ночное время на 40% больше, чем в полдень (Г. К. Крейер). Надрезы коробочек опийного мака в вечерние часы дают больший выход опия и содержание в нем алкалоидов выше. Исследования В. С. Соколова показали преимущества сборов солянки Рихтера ранним утром и ночью. Небезразличен для содержания алкалоидов и высотный фактор.

 

Установлено, что для каждого вида имеются свои оптимальные высоты. У крестовника плосколистного наибольшее количество алкалоидов накапливается на высоте 1800-2000 м над уровнем моря (крестовник встречается в горах на высоте до 2500 м), после чего содержание алкалоидов снижается. Такое явление наблюдается у хинного дерева, красавки, эфедры.

 

Важным фактором служат почвенные условия. Например, солянка Рихтера, растущая на песках, дает около 1% алкалоидов, а выросшая на глинистой почве содержит лишь их следы. У культивируемых растений отмечается повышение содержания алкалоидов при внесении азотсодержащих удобрений. Имеет значение и внутривидовая (индивидуальная) изменчивость. Наблюдается значительная разница в содержании алкалоидов у растений одного вида, растущих в одинаковых условиях, зависящая от индивидуальных свойств растений.

 

Колебания в содержании алкалоидов выявляются также при сушке и хранении сырья. При замедленной сушке нестойкие алкалоиды разлагаются. Содержание алкалоидов снижается также при хранении сырья в сырых помещениях.

 

Биологическая роль алкалоидов.

 

Окончательно не выяснена. С. Ю. Юнусов (1948) считает, что алкалоиды при дыхании растений окисляются в пероксид, который переходит в оксид алкалоида, а освобождающийся при этом активированный кислород используется растением для дальнейшего фотосинтеза. Алкалоиды подземных частей, по-видимому, регулируют рост и обмен веществ.

 

Классификация.

 

В фармакогнозии принята химическая классификация сырья, содержащего алкалоиды, разработанная акад. А. П. Ореховым. В основу классификации положено деление на группы в зависимости от строения углеродного скелета. Из них некоторые группы встречаются редко.

 

1. Алкалоиды с азотом  в боковой цепи - эфедрин из  различных видов эфедры, сферофизин  из травы сферофизы солонцовой, колхицин и колхамин из клубнелуковиц  безвременников.

 

 

 

2. Производные пирролидина  и пирролизидина (платифиллин, саррацин, сенецифилллин из крестовника  плосколистного и ромболистного).

 

 

 

3. Производные пиридина  и пиперидина (анабазин, лобелин) из  анабазиса безлистного и лобелии  одутлой.

 

 

 

4. Алкалоиды с конденсированными  пирролидиновыми и пиперидиновыми  кольцами (производные тропана) - гиосциамин, атропин, скополамин из красавки, белены, дурмана.

 

 

 

5. Производные хинолизидина (пахикарпин, термопсин) - софора толстоплодная, термопсис.

 

 

 

6. Производные хинолина - хинин из хинной коры, эхинопсин  из плодов мордовника.

 

 

 

7. Производные изохинолина - сальсолин из солянки Рихтера, морфин и папаверин из коробочек  мака, алкалоиды чистотела, барбариса, мачка желтого.

 

 

8. Производные индола - алкалоиды  спорыньи, барвинков, резерпин из  корня раувольфии, стрихнин из  семян чилибухи, катарантус розовый.

 

 

 

9. Производные пурина - кофеин  из листьев чая и семян колы.