Ноотропные препараты

 

Министерство  образования  и науки РФ

Институт  экономики, управления и права

 

 

                                                     РЕФЕРАТ

по  дисциплине

 

НЕЙРОФАРМАКОЛОГИЯ     

 

 

на  тему

 

 

 

 

        НООТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Работу выполнил:

Шангарев И.И

                                                                                      Студент группы   З №391                           

заочного  отделения

Проверил:

Макренко Т.Г

 

 

 

 

 

 

 

 

                                                       2012

Введение

 

Идея «качества жизни» сегодня  овладела всем цивилизованным миром. Обеспечить для себя творческое долголетие считают  обязательным миллионы людей — вот  почему и на Западе, и у нас  на слуху узкоспециальный термин «ноотропы», то есть препараты, увеличивающие ресурсы мозга. В чем же секрет этих лекарств?

 

Ноотропы — это вещества, оказывающие специфическое влияние на высшие интегративные функции мозга, улучшающие память, облегчающие процесс обучения, стимулирующие интеллектуальную деятельность, повышающие устойчивость мозга к повреждающим факторам, улучшающие кортикально-субкортикальные связи. Ноотропные препараты способны улучшать когнитивные (познавательные) функции как у здоровых людей, так и, в особенности, нарушенные при различных заболеваниях. В последнее время в группе ноотропов выделяют подгруппу нейропротекторов, оказывающих защитное, стабилизирующее действие на клетки нервной ткани при неблагоприятных условиях. Начиная с середины 80-х годов нейропротекторное действие ноотропов рассматривают сквозь призму воздействия не только на метаболизм нервной ткани, но и на ее геном, на реализацию генной информации.

Перечень состояний, при которых  имеются нарушения основных когнитивных  функций, весьма широк. Он включает в  себя когнитивный дефицит при  травме мозга, инсультах, хронической  цереброваскулярной недостаточности, поражениях мозга нейродегенеративного характера, хроническом алкоголизме, задержке развития у детей. По данным ВОЗ, во всем мире ежегодно регистрируются около 7 млн. случаев мозговых инсультов и 1,4 млн. случаев черепно-мозговых травм (ЧМТ). Лишь 10% выживших при этих патологиях возвращаются к прежней работе; только 25% лиц, переболевших инсультом или перенесших ЧМТ, довольны качеством жизни. В связи с повышением продолжительности жизни населения в европейских странах, Японии, США, Канаде и Австралии резко возрос процент (до 5,8%) больных с нейродегенеративными заболеваниями. Только прямые расходы в странах ЕС на лечение заболеваний, связанных с нарушением когнитивных функций, составляют 70–80 млрд. долларов в год.

На сегодняшний день ноотропные препараты являются наиболее динамично развивающейся группой лекарственных средств.

лассификация веществ с ноотропным действием

 

1. Ноотропные препараты с доминирующим мнестическим эффектом (cognitive enhancers).

Пирролидоновые ноотропные препараты (рацетамы), преимущественно метаболитного действия (пирацетам, оксирацетам, анирацетам, прамирацетам, этирацетам, дипрацетам, ролзирацетам, небрацетам, изацетам, нефирацетсил, детирацетам и др.).

Холинергические вещества.

-Активаторы синтеза ацетилхолина и его выброса (холин хлорид, фосфотидил-серин, лецитин, ацетил-L-карнитин, ДЮП-986, производные аминопиридина, ZК9346-бетакарболин и др.).

-Агонисты холинергических рецепторов (оксотреморин, бетанехол, пиропиперидины, хинуклеотиды и др.).

-Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (физостигмин, такрин, амиридин, эртастигмин, галантамин, метрифонат, велнакрин малеат).

-Вещества со смешанным механизмом (деманол ацеглюмат, салбутамин, бифемелан, инстенон).

-Нейропептиды и их аналоги (АКТГ 1–10 и его фрагменты, эбиратид, соматостатин, семакс, вазопрессин и его аналоги, тиролиберин и его аналоги, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин-П, холецистокинин-8, пептидные аналоги пирацетама (ГВС-111), ингибиторы пролилэндопептидазы).

-Вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот (глутаминовая кислота, мемантин, милацемид, глицерин, Д-циклосерин, нооглютил).

2. Ноотропные препараты смешанного типа с широким спектром эффектов («нейропротекторы»).

-Активаторы метаболизма мозга (актовегин, ацетил-L-карнитин, карнитин, фосфатидил, серин, эфиры гомопантотеновой кислоты, ксантиновые производные пентоксифиллина, пропентофиллин, тетрагидрохинолины).

-Церебральные вазодилятаторы (инстенон, винкамин, винпоцетин, оксибрал, ницерголин, винконат, виндебумол).

-Антагонисты кальция (нилюдипин, циннаризин, флунаризин и др.).

-Антиоксиданты (мексидол, эксифон, пиритинол, тирилазад месилат, меклофеноксат, атеровит (альфа-токоферол и меклофеноксат) и др.).

-Вещества, влияющие на систему ГАМК (гаммалон, пантогам, пикамилон, дигам, никотинамид, фенибут, фенотропил, натрия оксибутират, нейробутал и др.).

-Вещества из разных групп (этимизол, оротовая кислота, метилглюкооротат, оксиметацил, беглимин, нафтидрофурил, цереброкраст, препараты женьшеня, лимонника, экстракт гинкго билоба и др.).

Препараты: Пирацетам, Аминалон, Кавинтон

1)Пирацетам (ноотропил) является циклическим производным ГАМК. Ноотропы улучшают метаболизм клеток мозга и, прежде всего метаболизм в них глюкозы, кислорода, повышают устойчивость клеток к гипоксии, улучшают кровоснабжение головного мозга, связь между полушариями. Ноотропы повышают память, снижают утомляемость. Но эффекты проявляются постепенно, не сразу после приема. Пирацетам обладает противосудорожной активностью, а в последние годы описаны также его иммуномодулирующие эффекты, иммунопотенциирующее влияние.

ПОКАЗАНИЯ К  ПРИМЕНЕНИЮ:

- при состояниях после сотрясения мозга;

- у детей умственно отсталых, с различной степенью олигофрении; у детей с нарушением памяти, внимания, речи;

- старикам, лицам пожилого возраста, в гериатрии для улучшения  памяти, настроения;

- при хроническом лечение наркоманов, алкоголиков;

- у больных после инсульта;

- ноотропы показаны при энурезе у детей младшего возраста.

Кроме того, назначают для потенцирования эффектов иммуностимуляторов.

2)АМИНАЛОН - препарат ГАМК. Получают синтетическим путем. ГАМК - тормозной медиатор, играющий важную роль в обменных процессах нервной ткани. Препарат стимулирует тканевое дыхание, активирует ферменты цикла Кребса, улучшает утилизацию нейронами глюкозы.

Показания к применению: сосудистые заболевания головного мозга, умственная отсталость у детей.

Побочные эффекты ноотропов : стимуляция мозга может привести к раздражительности, нарушению сна, насроения, беспокойства у детей, повышению АД, сексуальной возбудимости. Поэтому их используют курсами (по 2-3 недели).

В последние годы группа ноотропных средств существенно расширилась. Это и венгерский препарат Кавинтон (Gedeon Rihter), церебролизин и т. д.

3)КАВИНТОН (табл. по 0, 005; амп. 0, 5% раствора по 2 мл). Этиловый эфир аповинкаминовой кислоты (препарат алкалоида барвинка малого).

оказывает следующие  эффекты :

1 расширяет сосуды мозга;

2) усиливает мозговой кровоток, улучшает кровоснабжение мозга кислородом;

3) улучшает утилизацию глюкозы нейронами, способствует накоплению цАМФ, АТФ;

4) снижает агрегацию тромбоцитов;

5) повышает содержание катехоламинов в ЦНС.

Применяется прежде всего в неврологии при :

1) неврологических и психических расстройствах, связанных с нарушениями мозгового кровообращения (инсульт, травма, склероз);

2) расстройствах памяти;

3) головокружениях;

4) афазиях;

5) гипертонической энцефалопатии;

6) атеросклерозе сосудов сетчатки, т. е. в офтальмологиии и т. п.;

7) понижении слуха токсического генеза.

 

4)Пантогам. Кальциевая соль D-(+)-a,y, диокси-b-b-диметилбутирил-аминомаслянаякислота.

Пантогам (П) является производным пантотеновой и гамма-аминомасляной кислот. Фармакологические свойства пантогама являют собой симбиоз эффектов пантотеновой и гамма-аминомасляной кислот (гамма-аминомасляная кислота является тормозным медиатором ЦНС). Пантогам резко понижает основной обмен, вызывает значительную прибавку массы тела, повышает синтез ацетилхолина и как следствие мышечную силу. Под влиянием пантогама улучшается энергетический обмен, увеличиваются в размерах митохондрий, повышается общая выносливость.

Пантогам усиливает процессы торможения в ЦНС, уменьшает потребность организма в кислороде и энергетических субстратах. П усиливает синтез нуклеиновых кислот и белка, повышает содержание в организме стероидов. По анаболическому действию пантогам превосходит пантотеновую кислоту, обладая помимо анаболического, еще противосудорожным и гипотензивным свойствами.

Психоэнергизаторы - относительно новая группа лекарственных веществ. Все препараты данной группы способны повышать силу и подвижность нервных процессов, умственную и физическую работоспособность.

5)Ацефен (Центрофеноксин). b-Диметиламиноэтилового эфира пара-хлор-фенокси-уксусной кислоты гадрохлорид.

Ацефен был открыт при разработке стимуляторов роста растений. В основе анаболического и психостимулирующего действия ацефена лежит его способность повышать содержание холина в головном мозге и периферических нервных структурах, что приводит к усилению деятельности холинергетических структур. При этом повышается скорость проведения нервного импульса по нервным стволам, усиливается синтез ацетилхолина. Ацефен в высшей степени благоприятно воздействует на липидный обмен, усиливая синтез фосфолипидов мозга, мембран нервных клеток и печени. Данный механизм лежит в основе значительного улучшения памяти на фоне применения ацефена. Ацефен снижает содержание в клетках мозга липофусцина, который является "пигментом старения", тем самым оказывая "омолаживающее" действие на ЦНС.

Антигипоксанты - класс соединений, повышающих устойчивость организма к недостатку кислорода. Из этой группы препаратов внимание привлекает аксибутират натрия, как препарат, обладающий значительным анаболическим действием.

Оксибутират натрия. Натриевая соль ?-оксимасляной кислоты

Оксибутират натрия является исключительно сильным антигипоксантом,  защищающим организм от кислородного голодания в разряженной   атмосфере, при больших физических нагрузках, при тяжелых сосудистых заболеваниях и поражениях дыхательного аппарата. Антигипоксические свойства оксибутирата связаны с его способностью активизировать бескислородное окисление энергетических субстратов и уменьшать потребность организма в кислороде. Кроме того, оксибутират натрия сам способен расщепляться с образованием энергии, запасаемой в виде АТФ. Благодаря всем этим свойствам, оксибутират натрия является на сегодняшний день самым эффективным средством для развития выносливости.

Анаболическое действие оксибутирата выражается в усилении синтетических процессов в организме и замедлении процессов катаболизма. В результате хронического ведения оксибутирата натрия значительно повышается содержание в крови соматотропного гормона, а также картизола, значительно снижается содержание молочной кислоты. Под действием оксибутирата происходит гипертрофия митохондрий и мышечных волокон, увеличивается количество гликогена в мышцах и в печени.

Оксибутират натрия обладает выраженным адаптивным и антистрессовым действием, в малых дозах вызывает легкую заторможенность с элементами эйфории, в средних - сон, а в больших дозах - наркоз. Оксибутират является мощным средством для неспецифической адаптации ко всем экстремальным воздействиям.

В медицине оксибутират натрия используется как успокаивающее, противосудорожное, наркозное средство, а так же в качестве снотворного. В реанимационной практике оксибутират широко используется как средство повышающее неспецифическую адаптацию и выживаемость тяжелых больных

6)Фенотропил

Фенотропил – ноотропный препарат, который оказывает стимулирующее действие на различные функции головного мозга, улучшает память, повышает концентрацию внимания, облегчает обучаемость вследствие улучшения умственных способностей. Фенотропил обладает противосудорожным эффектом, регулирует процессы активности и торможения центральной нервной системы. Увеличивает устойчивость клеток головного мозга к действию токсинов и гипоксии (недостатку кислорода). Фенотропил положительно влияет на окислительно-восстановительные реакции, стимулирует кровообращение в головном мозге и обмен веществ в нервной ткани. Препарат устраняет тревожное состояние, улучшает настроение.

Показания к  применению:

Фенотропил применяют при различных заболеваниях нервной системы, связанных с нарушением обменных процессов в головном мозге, при посттравматическом состоянии или интоксикации организма. Назначают при явлениях, сопровождающихся снижением энергетической активности и ухудшением интеллектуальных функций, нарушении процесса обучения. Показан фенотропил при неврозах с проявлениями вялости, истощения организма, снижения активности, нарушениями памяти и внимания. Препарат применяется для профилактики стрессовых состояний, коррекции биоритмов (регулирование режима сна и бодрствования). Фенотропил оказывает обезболивающее действие, в результате повышается болевой порог. Есть отзывы о Фенотропиле, отмечающие улучшение зрения и кровоснабжение рук и ног

К ноотропным препаратам нового поколения можно отнести комбинированные новые препараты, которые создаются на основе химической субстанции вместе с препаратами стимулирующими действие ноотропа. Сейчас зарегистрированы несколько препаратов представляющие собой подобные комбинации:

-Диапирам (пирацетам и диазепам)

-Ороцитам (пирацитам и оротовая кислота)

-Фезам (пирацитам и циннаризим)

-Олатропил (пирацетам и аминалон)

-Юкамен (мелатонин с экстрактом валерианы)

-Бинатропин (мелатонин и аминалон)

-Алик (мелатонин  и пиридоксин).

Эти зарегистрированные соединения входят в состав имеющихся в продаже  ноотропных препаратов. Комбинированные препараты должны отвечать сразу нескольким требованиям. Они должны улучшать память, активировать основные фазы процесса запоминания, положительно влиять на угнетенное состояние, убирать головные боли, головокружения, нормализировать обменные процессы и активировать антиоксидантную систему, влиять на бессонницу, повышать общую работоспособность.