Снотворные средства

 А) СРЕДСТВА, УГНЕТАЮЩИЕ ЦНС

1. Снотворные средства

Снотворными называют лекарственные средства, которые способствуют засыпанию и обеспечивают необходимую продолжительность сна.

Нарушение сна у животных наблюдается при сильных болях, заболеваниях и повреждениях мозга, различных инфекционных и паразитарных заболеваниях, интоксикациях, половом возбуждении, длительной транспортировке и т. д. Это ведет к снижению продуктивности, усугублению течения патологических процессов, вторичным расстройствам в организме – неврозам с их последствиями, обострению аллергических реакций и другое. Назначение снотворных средств устраняет нежелательные последствия бессонницы, облегчает течение тяжелых патпроцессов и транспортировку животных.

В настоящее время  в качестве снотворных средств используют соединения из различных химических групп: препараты барбитуровой кислоты (барбитураты) – барбитал, барбамил, этаминал натрий, барбитал натрий, фенобарбитал и другие; алифатические соединения – хлоралгидрат и производные бензодиазепама – нитразепам, нозепам, диазепам и другие. Снотворным действием обладают также препараты из других фармакологических групп: наркотики, нейролептики, противогистаминные и некоторые другие. В свою очередь снотворные средства в различных дозах могут проявлять седативное, миорелаксантное и противосудорожное действие.

По продолжительности  снотворного действия различные  снотворные средства неодинаковы. Различают  препараты короткой продолжительности  действия – они способствуют только засыпанию; средней продолжительности действия – способствуют засыпанию и поддерживают сон в первые часы; длительного действия – обеспечивают засыпание и поддерживают сон на всей его продолжительности.

Механизм действия снотворных средств имеет сходства и некоторые  особенности у различных производных.

Под действием барбитуратов угнетается внутринейронный обмен  и наступает угнетение функциональной деятельности различных отделов гипофиза мозга и в первую очередь ретикулярной формации. Кроме этого, угнетается функция адренорецепторов, усиливается тормозящее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и нарушается передача импульсов в межнейронных синапсах.

Производные бензодиазепама в первую очередь взаимодействуют  с бензодиазепамовыми рецепторами, что приводит к угнетению функции адренорецепторов и усилению тормозящего действия ГАМК. Такое действие примерно в одинаковой степени распространяется на большинство отделов головного мозга: ретикулярную формацию, таламус, гипоталамус, кору головного мозга, средний, спинной и даже продолговатый мозг.

Некоторые снотворные средства при длительном и неправильном применении могут оказывать нежелательное действие. Некоторые барбитураты могут проявлять гепатотоксическое действие, к ним развивается привыкание, некоторые ослабляют терапевтическое действие антибиотиков, сульфаниламидов, диуретических средств, кортикостероидов, сердечных гликозидов и некоторых других препаратов.

В практике ветеринарной медицины снотворные средства назначаются  при различных патологических процессах  ЦНС, при болезнях, сопровождающихся сильными болями, при кожных болезнях, сопровождающихся сильным зудом, при токсикозах и болезнях, сопровождающихся судорогами, при премедикации, для усиления действия наркотиков, пушным зверям перед убоем, перед транспортировкой животных и др.

Барбамил (дорминал) – Barbamylum

Гигроскопичный порошок  белого цвета, хорошо растворяется в воде, в растворах нестойкий.

Форма выпуска. Порошок и таблетки по 0,1 и 0,2 г.

Хранение. По списку Б. В хорошо закрытой посуде в сухом месте.

Действие. После энтерального введения быстро всасывается и в зависимости от дозы оказывает успокаивающее, снотворное или наркотическое действие. Сон продолжается около 8 часов.

Применение. Как снотворное для мелких животных, свиней и плотоядных.

Дозы внутрь: собакам – 0,1–0,2 г; свиньям – 0,3–0,5 г на животное. Внутривенно или внутримышечно 10 % раствор: собакам – 0,075 г.

Барбитал (веронал, этинал, барбитон) – Barbitalum

Белый кристаллический порошок, плохо растворяется в воде (1 : 170), хорошо – в спирте, эфире и растворах щелочей.

Форма выпуска. Порошок.

Хранение. По списку Б. В хорошо закрытой посуде.

Действие. После всасывания в кровь длительное время задерживается в организме, обладает кумулятивными свойствами. Сон может продолжаться до 10 часов. Ослабляет фармакотерапевтическое действие некоторых химиотерапевтических средств и кортикостероидов. Сон снимают атропином, глюкозой, тиамином.

Применяют как снотворное средство.

Дозы внутрь: свиньям – 20–60, собакам – 100–120 мг/кг один раз в сутки на протяжении 3–4 дней.

Барбитал-натрий (мединал) – Barbitalum-natrium

Белый кристаллический  порошок, горький на вкус, хорошо растворяется в воде. Водные растворы имеют щелочную реакцию.

Форма выпуска. Порошок.

Хранение. По списку Б. В хорошо закрытой посуде.

Действие. По действию похож на барбитал, но быстрее всасывается из желудочно-кишечного тракта, успокаивающее или снотворное действие, которое проявляется в зависимости от дозы, развивается очень быстро. Может применяться в сочетании с хлоралгидратом и этиловым спиртом.

Применение. Как снотворное или седативное средство.

Дозы внутрь (мг/кг): мелкому рогатому скоту – 50–90, собакам – 90–110 один-два раза в сутки.

Фенобарбитал (люминал) – Phenobarbitalum

Белый кристаллический  порошок. Почти не растворим в воде, легко – в спирте и растворах щелочей.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,05 и 0,1 г.

Хранение. По списку Б. В хорошо закрытой посуде.

Действие. После всасывания проявляет успокаивающее, снотворное, противосудорожное и спазмолитическое действие (расслабляет гладкую мускулатуру кишечника, сосудов, матки). При комбинированном применении усиливает действие болеутоляющих и спазмолитических средств. Снотворное действие продолжается примерно до 6 часов.

Применение. Как снотворное и седативное средство для свиней и плотоядных. В комбинации с дибазолом и папаверином при спастических состояниях у различных животных.

Дозы: свиньям – 0,1–0,5 г; собакам – 0,05–0,2; птице – 0,01 г на животное.

Этаминал-натрий (наркорен, эмбутал) – Aethaminalum-natrium

Белый мелкокристаллический гигроскопичный порошок, растворяется в воде.

Форма выпуска. Порошок.

Хранение. По списку Б. В хорошо закрытой посуде.

Действие. По действию близок к барбамилу. Снотворное действие проявляется через 30–45 минут и продолжается до 7 часов.

Применение. Как снотворное.

Дозы внутрь (мг/кг): для мелкого рогатого скота и свиней – 2–7; собак – 3–5. Ректально: овцам и козам – 3–6; собакам – 3,5–5,5.

Нитразепам  – Nitrazepamum

Белый кристаллический  порошок, плохо растворимый в  воде.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г.

Хранение. По списку Б.

Действие. Проявляет седативное и снотворное действие, в больших дозах оказывает противосудорожное действие. Сон наступает через 30–45 минут и продолжается 6–8 часов. По своему возникновению и развитию сон близок к физиологическому.

Применение. Как снотворное средство.

Дозы: свиньям и собакам внутрь по 0,005–0,01 г/кг 2 раза в сутки.

2. Нейролептики

Нейролептики - это лекарственные средства, под действием которых блокируется центральная нервная система за счет затруднения передачи нервных импульсов в центральных звеньях рефлекторной дуги. Нейролептики многогранно влияют на организм животных. Они оказывают своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние раздражители, снижением двигательной активности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Нейролептики способствуют засыпанию, усиливают действие снотворных средств, потенцируют действие наркотиков, анальгетиков и местноанестезирующих средств. Кроме этого, нейролептики в определенной степени обладают гипотермическим, противосудорожным, адренолитическим, спазмолитическим, противорвотным и антигистаминным действиями.

Механизм действия нейролептиков  очень сложный. Они угнетают ретикулярную формацию и ослабляют или устраняют ее активирующее действие на кору больших полушарий. Нейролептики влияют на биосинтез и метаболизм нейромедиаторов и угнетают передачу импульсов в дофаминергических, норадренергических, адренергических, холинергических и других синапсах центральной и вегетативной нервной системы, кроме этого, под их действием в центральных синапсах увеличивается количество медиатора торможения – ГАМК. Большинство нейролептиков хорошо всасываются при энтеральном и внутримышечном введении. Они разносятся по организму, проникают через гематоэнцефалический барьер, больше всего накапливаются в печени, выводятся в основном через почки в чистом виде или в форме метаболитов. В организме задерживаются непродолжительное время.

При длительном применении могут привести к развитию аллергии, проявляют гепатотоксическое действие, вызывают экстрапирамидальные расстройства (скованность движений, дрожание мышц конечностей).

В группу нейролептических средств входит ряд различных производных:

¨ производные фенотиазина – аминазин, пропазин, метеразин и др.;

¨ производные бутирофенона – галаперидол и др.;

¨ производные других химических групп – хлорпротексин, карбидин и др.

В практике ветеринарной медицины нейролептики имеют широкое применение: в хирургической практике при оказании помощи диким и агрессивным животным; для предупреждения или снятия стрессовых состояний; при тяжелых родах, поедании приплода; при расклеве, аллотриофагии; для премедикации наркоза; снятия рвоты и др.

Аминазин (мегафен, хлоразин, феноктил и др.) – Aminazinum

Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Слегка гигроскопичен, светочувствителен. Легко растворяется в воде.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,01 г; драже по 0,025; 0,05 и 0,1 г; 2,5 % раствор в ампулах по 1; 2; 5 и 10 мл.

Хранение. По списку Б. В хорошо закрытой посуде и в защищенном от света месте.

Действие. Обладает выраженным седативным действием, в более высоких дозах понижает двигательную активность, оказывает слабое миорелаксационное действие, снижает реакцию на различные внешние раздражители, в больших дозах вызывает сон. Аминазин усиливает действие противосудорожных, снотворных, анальгетических и местноанестезирующих средств, проявляет гипотермическое и противорвотное действие. Препарат обладает также умеренным противовоспалительным действием, уменьшает порозность сосудов.

Применение. Применяют как противострессовое средство перед транспортировкой животных, при технологической перегруппировке и других стрессовых ситуациях при оказании помощи животным, для премедикации и потенциирования наркотиков, анальгетиков, снотворных, противосудорожных, при самопогрызании и гипоагалактии у пушных зверей. Противопоказан при болезнях печени.

Дозы. Назначают энтерально и внутримышечно (мг/кг массы): лошадям и КРС – 2–2,5; свиньям и мелкому рогатому скоту – 1,5; собакам и кошкам – 2–3. Внутримышечно (мг/кг): лошадям и КРС – 0,5–1,5; свиньям и мелкому рогатому скоту – 1–1,5; собакам и кошкам – 1–2.

Пропазин (седистон, ампиразин, протактил и др.) – Propazinum

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком порошок. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде. На свету порошок и его растворы приобретают синевато-зеленую окраску.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,025 и 0,05 г; 2,5 % раствор в ампулах по 2 мл.

Хранение. По списку Б. В хорошо закрытой посуде и защищенном от света месте.

Действие. По фармакологическим свойствам близок к аминазину. По седативному действию уступает аминазину, сильнее выражен противогистаминный эффект. Менее токсичен. Удлиняет и усиливает действие наркотиков, снотворных, местноанестезирующих средств и миорелаксантов.

Применение. Аналогично аминазину. Сочетается с другими препаратами.

Дозы. Назначают энтерально (мг/кг): лошадям и КРС – 1–1,5; собакам и кошкам – 2–3. Внутримышечно в дозах (мг/кг): лошадям, КРС, свиньям и мелкому рогатому скоту – 1–1,5; собакам – 1,5–2.

Левомепропазин (левомазин, тизерцин и др.) – Levomeproпazinum

Белый кристаллический  порошок, светочувствительный и  гигроскопичный.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,025 г; 2,5 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку Б, в защищенном от света месте.

Действие. По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Обладает более выраженным противогистаминным, анальгетическим и противорвотным действием. Быстрее всасывается и быстрее оказывает действие.

Применение. Для предупреждения и снятия стрессов, при невралгиях, дерматитах, сопровождающихся сильным зудом, для усиления действия наркотиков и анальгезирующих средств. Назначают энтерально и внутримышечно.

Дозы.  Энтерально (мг/кг массы): свиньям и мелкому рогатому скоту – 1–1,5; собакам и кошкам – 1,5–2. Внутримышечно в дозах (мг/кг массы): свиньям и мелкому рогатому скоту – 1; собакам и кошкам – по 1,5.

Этаперазин (фентазин, порфенон, порфеназин и др.) – Aetha-perazinum