Аналептиктердің жіктелуі

                     Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау м

 Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі

Оңтүстік  Қазақстан Мемлекеттік Фармацевтика Академиясы

 

Фармакология, фармакотерапия және клиникалық фармакология  кафедрасы

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Тақырыбы: Аналептиктер

 

 

 

 

                                                                             Орындаған: Умирбекова А.Д

                                                                                   Тобы: 306 фк А

                                                                                  Қабылдаған: Құрбанов А.    

                                       

 

 

 

                                    Шымкент 2013 ж

 

 

                                                Жоспар

 

I.Кіріспе

 

Аналептиктер

 

II.Негізгі бөлім

 

Аналептиктердің әсері

 

Аналептиктердің жіктелуі, препараттары

 

III.Қорытынды

 

Пайдаланылған  әдебиеттер

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Аналептиктер (грекше ana -  жоғарыға қозғалу ұғымын білдіреді, Аналептиктер (грекше ana -  жоғарыға қозғалу ұғымын білдіреді, lepticos - қабылдау қабілеті)  –сопақша мидың тыныс алу және тамыр қозғалтқыш орталықтарын сергітеді.

  

    Аналептиктер  – ОЖЖ- нің функциясын қалпына  келтіруші, тыныс алу орталығының  белсенділігін реттеуші заттар.

   Сергіту-бұл  кез-келген дәрілік заттың тежелген  қызметтерді қалпына келтіру  қабілеттілігін білдіреді. 

 

Аналептиктер  ОЖЖ-нің жалпы ынталандыратын заттар. Олар жүйкелік импульстердің  нейронаралық берілулерін жеңілдете отырып, қозу үрдістерін күшейтеді немесе тежегіш  механизмдерін басады. Аналептиктер ОЖЖ-нің бар деңгейлерінде әсер етеді, бірақ препараттардың әрқайсысы  ОЖЖ-нің жеке бөлімдеріне әсерлерінің  айқындылығымен сипатталады. Сонымен, бір заттар сопақша мидың орталықтарына  таңдамалы ықпал көрсетсе (коразол, бемегрид, кордиамин), басқалары- жұлынға  әсер етеді (стрихнин).

 

Аналептиктердің мөлшерін ұлғайту рефлекторлық қозғыштықтың жоғарылауымен жүретін қозу үрдістерінің жайылуына әкеледі. Уытты мөлшерлерде  аналептиктер тырысу шақырады, сондықтан оларды кейде тырыстырғыш улар деп атайды. Тырысулар көптеген аналептиктердің әсерінен жүйкелік импульстердің нейронаралық берілулерінің жеңілдеуіне, потенциалдардың қалыпты жағдайға келуінің қысқаруына, қозудың таралуына, реакциялар көріністері қалдықтарының ұзаруына байланысты пайда болады.

 

Аналептиктер  тыныс алу орталығының қозғыштығын  жоғарылатады. Осыған байланысты оның гуморальды тітіркендіргіштерге және жүйкелік стимулдарға сезімталығы  жоғарылайды. Кордиамин каротидті  шумақтардың денервациясы оның тынысқа  белсендендіргіш қасиетін басады. Тыныс  орталығын аналептиктермен қоздыру  тыныстың жиілігі мен амплитудасын жоғарылатады.

 

Аналептиктер  шеткі тамырлардың жалпы кедергілерін ұлғайтып, артериялық қысымның жоғарылауына алып келеді. Қан айналым жалпы  жақсарады. Бұл негізінен артериялық қысымның төмендеуінде анығырақ байқалады.  Аналептиктер, камфора мен кофеиннен басқасы, жүрекке тікелей әсер көрсетпейді. Камфора адренергиялық иннервацияның қоздырғыш қасиетін күшейте отырып, жүрекке ынталандырғыш әсер көрсетеді.

 

Аналептиктер ОЖЖ-нің барлық бөліктерін реттейді. Коразол, бемегрид, кордиамин орталық миға әсер етеді. Стрихнин артқы миға әсер етеді. Кофеин ми қыртысына әсер етеді. Аналептиктердің дозасын көтерген кезде, қозу процессі туындайды, рефлекстік әсерлер пайда болады.Токсикалық  дозада аналептиктер тырысуды шақырады.

 

Камфора – камфора ағашынан алынатын дәрілік зат. Камфора түссіз, өзіне тән исі бар, тез ұшқыш, суда нашар, ал органик еріткіштерде жақсы еритін кристалды зат. Ол орталық жүйке жүйесінің жұмысын қоздырады, терең тыныс алуды қалыптастырып, жүрек қан тамырларын кеңейтеді, жүрек етінің қызметін жақсартады. Сондай-ақ, сыртқы жараны зарарсыздандырып, қабыну процесін қайтарады. Камфораның ұнтақ, майлы ерітіндісі (шабдалы майында) тері астына, қан тамырына жіберуге, ал камфора майы (күнбағыс, т.б.) теріге ерітінді түрінде жағуға пайдаланылады. Камфора қабыну, жүрек неврозы, жүйке жүйесі қызметі бұзылғанда, құлақ ауырғанда қолданылады.

 

Парентеральды жағдайда  табиғи камфораның майлы ерітінділерін  қолданады. Оны тері астына қолданғанда  тері асты клетчатканың сезімтал рецепторларын  тітіркендіреді.

Камфораны  жедел  және созылмалы жүрек жетімсіздігінде, коллапста, инфекциялық ауруларда  қолданады. Бүйрек арқылы шығарылады. Камфораны сыртқа қолданғанда аздап  сезімтал рецепторларды тітіркендіріп, тамырларды кеңейтеді, сонымен қатар  қабынуға қарсы, микробқа қарсы әсерге ие.

 

Жергілікті  әсері. Камфораның тітіркендіруші, ауырсынуды басатын, микробқа қарсы ( пневмакокктарды басады)  және инсектицидті ( биттерге қарсы)  әсерлері бар.

Рефлекторлы әсері. Камфора терінің және кілегей қабаттарының жүйке ұштарын тітіркендіріп, нәрленістік және ауырсынуды басатын рефлекстерді шақырады. Камфораның 10℅- ды майлы және спиртті ерітінділері және камфора жағар майы бронхитте, радикулитте, невралгияда, ревматизмде теріге жағылады.

 

Сульфокамфокаин-сульфокамфор қышқылы мен новокаинның кешенді қосылыстары,суда жақсы ериді,тері асты,бұлшықет іші және көк тамыр егулеріне жарамды.Сульфокамфокаинды қолданған кезде новокаинның кері әсерлерін ескерту қажет.

 

Этимизол-атақты отандық фармаколог академик С.А.Аничков ойлап тапқан,бұл препарат пиримидин сақинасы бар конфеин молекуласынан түрады.Препараттың әсерлері-мидың жарты шарының қыртысында седативті әсер береді және тыныс орталығына жұмсақ сергітуші әсер береді.Этимизол ұзақ уақытқа есті және көңіл-күйді жақсартады,тамыр қозғалтқыш орталыққа сергітуші әсер бермейді,гипоталамустық кортикотропин-рилизинг гормондарының  секрециясын күшейтеді,сирек жағдайларда тырысуларды  болдыруы мүмкін.Глюкортикоидтардың доғару синдромын төмендетеді,өкпеде сурфактант түзілісін қалпына келтіреді.Аллерниялық серпілістерді  тежейді,себебі глюкортикоидтардың түзілісін күшейтіп,Цамф-тің жиналуына әкеледі.Ақуыз синтезін,қалпына келі үрдістерін белсендіреді,сонымен қатар асқазанның жара ауруында оның кілегей қабаттарының жаңаруын күшейтеді.

 

 

Ингаляция (лат. іnhalatіo – дем арқылы жұту, дем тарту) – емдік мақсатта биологиялық активті заттарды не дәрі-дәрмектерді дем арқылы организмге енгізу әдісі.

 

Ингаляцияның  табиғи (ионға және озонға толы тау ауасын, тұзды және ылғалды теңіз ауасын, қылқан жапырақты ормандағы бальзамды және озонды ауаны, т.б. дем арқылы ішке тарту) және жасанды (арнаулы ингаляторлардың көмегімен) түрлері бар (мысалы, аэрозольингаляция, аэроионоингаляция, электраэрозольингаляция, т.б.). Будың екпінімен немесе сығылған ауамен дәрілік заттар ингалятор арқылы ауру адамның тыныс алу жолдарына түседі. Майда бөлшектенген дәрілік заттар тыныс алу жолының сілекейлі (шырышты) қабықшасымен тікелей жанасып, тез қанға сіңеді де, аурудан тезірек айығуға себін тигізеді. Арнайы ингаляциялық ерітінділер мен қоспалар тыныс жолдарынан сілекей (шырыш) мен қақырықты түсіруді жеңілдетеді. Ингаляция емі ринит, гайморит, бронхит, созылмалы өкпе қабынуы, т.б. ауруларды емдеу және олардың алдын алу үшін дәрігердің ұсынысы бойынша ғана қолданылады. Мұрыннан қан кеткенде, қан түкіргенде, жүрек-қан тамырларының не тыныс алудың тапшылығы сипат алған өкпе және жүрек аурулары кезінде, гипертония ауруларында, т.б. ингаляцияны жасауға болмайды. Жеке пайдалану үшін құрылымы әр түрлі, қалтаға салып жүретін ықшам ингаляторлар шығарылды. Мысалы, “астмопент”, “ингалипт”, “ингакамф”, т.б. ингаляторлар даяр дәрі қоспасымен (камфора, ментол, эвкалипт майы) толтырылған. Ал кейбір түрінде, мысалы, махольда ингаляторында бүріккіш бар, оған пайдаланар алдында қажетті дәрі қоспасын толтырады. Ингаляцияның ұзақтығы 1 – 3 мин, қолдану жиілігі күніне 3 – 5 рет.

 

Дәрі-дәрмектермен емдеу кезінде олардың емдік әсерімен қатар организм үшін жағымсыз әсерлері де болады. Бірақ бұл жағымсыз әсерлерді анықтау қиынға түседі, себебі олар ағымдағы аурудың белгілеріне ұқсас бұзылыстарды шақыра береді. Қазіргі заманғы ережелер дәрілерді шығару, зерттеу және босату алдында олардың кері әсерлерінен сақтайды, егер бұрыннан белгісіз жаңа әсерлер пайда болса ережеге сәйкес ол туралы хабар етеді.

 

 Бірақ та  дәрілік препараттардың көптеп өндірілуіне байланысты , дәрігер де науқас та олардың жағымсыз әсерлері мен қолдануға болмайтын жағдай көрсеткіштерін естеріне сақтап қала алмайды. Сондықтан дәрі- дәрмекпен емдеу әдісі, әсіресе өзін-өзі емдеу дұрыс жүргізілмейді. Негізінде патофизиологиялық кері әсерлердің пайда болуының негізгі себебі дәрігердің нұсқауы бойынша дәрілік препараттарды қабылдау кезіндегі қателіктер болып табылады. Мұндай қателіктер жиі кездеседі 25-50 % , әсіресе қарт адамдарда (қабылдайтын препараттар санының көп болуымен байланысты). Емделу ережесі дұрыс болған жағдайда да кез келген дәрілік зат кері әсер береді және де бірнеше дәрілерді бірге қабылдаған кезде олардың дәрілік өзара байланыстарының жағымсыз әсерінен асқынулар болып жатады. Науқас стационарда өткізген уақытында орташа есеппен 10 түрлі дәрі қабылдайды.

 

Науқас жағдайы  ауыр болған сайын сәйкесінше қабылдайтын дәрілер саны көп болады және олардың кері әсерінің қатерлік дәрежесі де өседі. Егер госпитализацияланған науқас 6 препараттан кем препарат қабылдаса, онда теріс әсер болу мүмкіндігі 5 % тең; ал 15 препараттан көп болса,онда 40% тең. Ретроспективтік зерттеулердің нәтижесі бойынша амбулаторлық науқастар үшін бұл сан 20% тең, яғни дәрілік заттардың кері ісерлерінің көрсеткіші жоғары.дәрілік заттардың теріс әсерлерінен уланғандарға терапиялық және педиатриялық бөлімшедегі барлық жағдайлардың 2-5 % тиесілі. Дәрілік асқынулар мен госпитализацияланған науқастар арасында летальдық 2-12 % тең. Жүктілік кезінде және босану кезінде дәрілік препараттарды қолдану ұрық және нәрестенің өліміне алып келуі мүмкін.

 

а) Дәрілік заттардың кері әсерлерінің негізгі себептері.

 Көбінесе, дәрілік заттардың кері әсерлерінің алдын алуға болады. Бірақ соңғы зерттеулер бойынша бұл қателіктер дәрігерлердің дәрі дәрмектердің кері әсерлері мен қай кезде қолдануға болмайтынымен толық таныс еместігінен екені көрініп отыр. Мұның да өз ақтауы бар, қазіргі кезде дәрі дәрмек шығаратын фирмалар өте көбейіп кеткен және көптеген дәрілердің рецептурасы жоқ. Тағы да көптеген себептер бар. Мысалы: ел арасында дәрілерді қабылдаудың көбейіп кетуінен; дәрілерді жеңіл табудан адамдардың өзін өзі емдеудің кең тарап кетуінен; дәрілердің жағымсыз әсерлері туралы ел арасында медициналық ақпараттардың болмауы немесе тым аз болуынан; ауруларды емдеу үшін көптеген дәрілерді орынсыз тағайындаудан. Кері әсерлердің 2 типін анықтауға болады:

 

I типтегілер (жиі болатындар) – бұл препараттарға деген көтеріңкі реакция. Ал II типке дәрілік препараттың негізгі фармакологиялық әсеріне қатысты емес кері әсерлер жатады. Олар күтпеген жағдайдан пайда болады және ауыр түрде өтеді. Кейде олардың механизмдері белгісіз болып қалады. Кері әсерлердің негізгі себептерінің бірі – рецепторлар аймағында препарат концентрациясының өте жоғары болуы. Бұл фармакокинетикалық қасиеттермен сипатталады. Яғни, таралудын дұрыс өтпеуі, дәрінің организмде жинақталып қалуы, метаболизм жылдамдығы және экскреция.

 б) Дәрілердің жағымсыз әсерлерінің жіктемелері.

 

Дәрілердің жағымсыз әсерлерін бірнеше түрлерге бөледі. Оларды жіктеу әр түрлі негіздерде болады. Пайда болу сипатына қарай: тікелей(біріншілік) және салдарлық(артынан дамитын) жағымсыз ісер деп бөледі. Тікелей жағымсыз әсерлер дәрілердің жасушалар мен жасуша ішілік құрылымдарға тікелей бүліндіргіш әсерлерінен бірден дамиды. Мәселен, кальций хлоридінің гипертониялық ерітіндісі тері астына енгізілуден шелмайдың бірден өлеттенуі болады. Салдарлық немесе артынан дамитын, жағымсыз әсерлер дәрілердің салдарынан дамитын екіншілік құбылыстардың нәтижесінде артынан байқалады. Мәселен, антибиотиктермен емдеуден ішектерде дисбактериоз дамуы артынан ішек қарын және өт жолдарының қызметтерін бұзады. Антрациклиндік антибиотиктердің әсерлерінен жүрек ет жасушаларының мембраналарында май қышқылдарының асқын тотығуы кардиомиоциттердің қызметтерін бұзады. Ацетилсалицил қышқылы простагландиндердің түзілуін тежеп, асқазанда ойық жара дамытады. Пайда болу себептеріне қарай:

Дәрілердің фармакологиялық қасиеттеріне байланысты дамитын;

Организмнің даралық  ерекшеліктеріне байланысты дамитын;

Қоршаған ортаның  даму ықпалдарына байланысты дамитын деп ажыратады.

 

Зиянды әсерлердің даму жолдарына(патогенезіне)қарай:

Уытты;

Аллергиялық(шынайы аллергиялық және жалған аллергиялық);

Идиосинкразия;

Өспе туындататын(канцерогендік);

Іштегі ұрық дамуына теріс әсер ететін(тератогендік);

Дәріге тұрақтылық;

Дисбактериоз;

Дәріге тәуелділік деп ажыратады.

 

 Мысалы, канцерогендік әсерге тоқталсақ.Дәрілердің өспе туындататын әсері адамдарда торотрастың, күшаланың(мышьяктың) бейорганикалық қосындыларының, кейбір цитостатикалық дәрілердің өспе туындататыны белгілі. Цитостатиктердің ішінде циклофосфамид жиі өспе дамытады. Оны қабылдағаннан кейін 14-85 айдан соң қуықта, емшекте, өт қабында және ана безде обыр өспесі дамитыны белгілі. Ішіп қабылдайтын бала бітірмейтін дәрілердің өспе туындататын әсері әдебиеттерде жарияланған. Дәрілік заттар шынайы канцерогендер немесе проканцерогендер түрлерінде әсер етулері ықтимал. Шынайы канцероген ретінде күшаласы бар дәрілер, хлорнафазин әсер етеді. Олар организмде ешбір өзгерістерге ұшырамай тікелей өспе туындатады. Торотраст, изониазид, уретан, эстрогендер проканцерогендерге жатады. Олар организмге түскеннен кейін химиялық өзгерістерге ұшырап концерогендерге айналады. Кейбір дәрілер, өз беттерінше өспе туындатпай, өспеге айналған жасушалардың өсіп өнуін күшейтеді, оларды промоторлар дейді. Эстрогендер әрі өспе өсуіне күшейткіш, әрі жасушалардың өсіп-өнуін қадағалайтын гендерге уытты әсер етеді. Олардың гендерге уытты әсері әйелдердің жасы ұлғаюы кездерінде эстрогендерді қабылдайтын рецепторлар азайғанда және бұл гармондардың алмасуы өзгергенде(катехолэстрогендердің бос радикалдары құрылғанда) байқалады. Кексе әйелде эстрогендерді ұзақ қабылдаудан жатырда обыр өспесінің даму қаупі 4-8 есе артады. Дәрілер иммунитетті әлсіретіп өспеге қарсы организмнің төзімділігін азайтады. Мәселен, иммунодепресанттарды қолданудан өспе өсуі жүздеген есе жиілеп кетеді.