Глазные капли

План

1. Введение………………………………………………………………………...2

2. Литературный обзор

2.1. Характеристика глазных лекарственных средств и их

Классификация……………………………………………………………………3

2.2. Глазные капли и требования к ним…………………………………….....5

2.3. Технология глазных капель………………………………………………19

2.4. Глазные мази и требования к ним………………………………………..20

2.5. Технология глазных мазей…………………………………………………21

2.6. Глазные примочки, промывания, суспензии, эмульсии и другие лекарственные формы…………………………………………………………22

2.7. Глазные вставки……………………………………………………………23

2.8. Оценка качества и хранение глазных лекарственных форм…………….24

3.Экспериментальная часть

3.1. Основные направления совершенствования технологии глазных лекарственных средств………………………………………………………….26

3.2. Технология некоторых  глазных лекарственных форм………………….27

4. Заключение…………………………………………………………………….36

1. Список литературы………………………………………………………………37 
   ,Введение

Заболевания  глаз остаются серьезной социальной проблемой практической офтальмологии как причина временной нетрудоспособности (80%) и как причина слепоты (10–20%).  Ежегодно в мире 1,5–2 млн. человек получают монокулярную слепоту в связи с язвой и травмой роговицы. Среди воспалительных заболеваний глаз наибольшую группу составляют конъюнктивиты – 66,7%. Хотя на кератиты приходится не более 5%, именно эта форма заболеваний глаз наиболее опасна понижением зрения и слепотой. По нашим данным, бактериальная язва роговицы составляет 27,6% как первичная и 30,2% как вторичная инфекция роговицы.  Точные  сведения о распространенности  заболеваний  глаз,  особенно  их  инфекционных  форм неизвестны.  
В связи с широким и фактически бесконтрольным использованием антибиотиков многие больные, страдающие бактериальной инфекцией глаз и занимающиеся самолечением, остаются неучтенными, если у них не развиваются тяжелые осложнения. Поэтому  все  большую  роль  имеют  лекарственные  формы  для  лечения  глаз.  Среди   них   следует  выделить  лекарственные  формы  заводского  изготовления  как  наиболее  качественные.  Лишь  в  условиях  больших  производств  можно  добиться  жесткого  следования  требованиям  стерильности  и  стандартам  регулирующим  изготовление  данных  веществ.   
   

 

 

 

 

 

 

 

2.1. Характеристика глазных лекарственных средств и их

Классификация.

Глазные капли- жидкая лекарственная форма, предназначенная для инстилляции в глаз. Они представляют собой водные или маслянистые растворы или тонкие взвеси лекарственных веществ.

Глазные капли занимают значительное место в рецептуре аптек и составляют до 10-40% внутриаптечной заготовки. Состав их весьма разнообразен. Особенно часто назначают глазные капли с витаминами, антибиотиками, цинка сульфатом, кислотой борной, сульфацил-натрием, солями различных алкалоидов.

К середине нашего столетия многие свойства глазных капель, такие как нестерильность, нестойкость, возникновение дискомфортных явлений при использовании многих растворов, короткий срок терапевтического действия, а так же нерациональная упаковка, стали рассматриваться как серьезные недостатки. В результате многочисленных исследований разработаны показатели качества глазных капель, способы обеспечения этих показателей, соответствующая регламентация включена в фармакопеи. Основные взаимосвязанные требования, которым должны соответствовать глазные капли: ( показатели качества) стерильность, отсутствие механических включений, комфортность. (изотоничность, оптимальное значение РН) химическая стабильность, пролонгирование действия.

 

В практической офтальмологии для лечения глазных заболеваний применяют:

-инстилляцию растворов

-закладывание в коньюктивальный мешок мазей, глазных пленок, таблеток, линиментов.

-инъекционное введение  растворов лекарственных веществ

-контактные линзы и  глазные вставки

-метод электрофореза 

 

Перечисленным путям введения офтальмологических лекарственных препаратов существует и многообразие лекарственных форм:

- жидкие

- мягкие

- твердые

- газообразные

 

Факторы определяющие выбор лекарственной формы:

-Состояние патологического  процесса в органе зрения

-Общие показания состояния  организма больного

-Наличие соответствующих  травматических повреждений глаза

-Степень проницаемости  гематоофтальмологического барьера

-Физико-химические свойства  лекарственных веществ

-Особенности фармакологического  действия лекарственных и вспомогательных  веществ.

Кроме того, на процессы активизации или ингибирования действия лекарственных веществ влияют:

-Величина РН раствора

-Осмотическое давление  раствора

-Молекулярная масса веществ-носителей

Для качественного приготовления глазных лекарственных форм необходимо учитывать все указанные факторы. В экстемпоральной рецептуре аптек наиболее часто готовят глазные капли, примочки и мази.

 

Классификация глазных лекарственных средств

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

2.2. Глазные капли и требования к ним

Глазные капли- жидкая лекарственная форма, предназначенная для инстилляции в глаз. Они представляют собой водные или маслянистые растворы или тонкие взвеси лекарственных веществ.

Глазные капли занимают значительное место в рецептуре аптек и составляют до 10-40% внутриаптечной заготовки. Состав их весьма разнообразен. Особенно часто назначают глазные капли с витаминами, антибиотиками, цинка сульфатом, кислотой борной, сульфацил-натрием, солями различных алкалоидов.

К середине нашего столетия многие свойства глазных капель, такие как нестерильность, нестойкость, возникновение дискомфортных явлений при использовании многих растворов, короткий срок терапевтического действия, а так же нерациональная упаковка, стали рассматриваться как серьезные недостатки. В результате многочисленных исследований разработаны показатели качества глазных капель, способы обеспечения этих показателей, соответствующая регламентация включена в фармакопеи. Основные взаимосвязанные требования, которым должны соответствовать глазные капли: ( показатели качества) стерильность, отсутствие механических включений, комфортность. (изотоничность, оптимальное значение РН) химическая стабильность, пролонгирование действия.

Низкое качество глазных капель и загрязнение их микроорганизмами может вызвать тяжелые последствия вплоть до потери зрения. Глазные капли прописывают в небольших количествах (5-10мл) с расчетом их использования в течении непродолжительного времени.

 

Стерильность глазных капель.

Стерильность-характер подготовительных мероприятий и условий технологического процесса глазных капель и примочек аналогичны таковым для инъекционных растворов; т.е. готовят в асептических условиях с последующей стерилизацией.

Способ стерилизации глазных капель зависит от устойчивости лекарственных веществ в растворах к температурному воздействию.

Введение нестерильных глазных капель представляет большую опасность. Особенно опасна загрязненность глазных капель синегнойной палочкой и золотистым стафилоккоком. В зарубежной литературе описан ряд случаев слепоты, которая наступила в результате инстилляции нестерильных глазных капель. Микробная контаминация обуславливает также нестойкость глазных капель при хранении. Через несколько дней после изготовления в нестерильных глазных каплях обнаруживаются видимые признаки микробной контаминации-муть, плесень, осадок.

Стерильность глазных капель достигается такими жи методами, как и стерильность растворов для инъекций-приготовлением в асептических условиях и использованием того или иного способа стерилизации, принятого ГФ. Способ стерилизации глазных капель зависит от устойчивости лекарственных веществ в растворах к температурному режиму. Номенклатура лекарственных веществ, применяемых в офтальмологии в форме глазных капель, примерно на две трети совпадает с номенклатурой веществ, которые применяются в виде инъекционных растворов. Поэтому для обеспечения стерильности глазных капель во многих случаях могут быть использованы способы стерилизации, принятые для одноименных инъекционных растворов ГФ, ФС, ВФС, приказами и инструкциями Минздрава здравоохранения.

 

Лекарственные вещества можно разделить на три группы

В 1-ю группу входят глазные капли, которые могут быть простерилизованы  паром под давлением в течении 8-12 минут или текучим паром в течении 30 минут без добавления стабилизаторов. Это- растворы амидопирина, атропина сульфата, кислоты борной, дикаина, калия йодида, кальция хлорида, натрия хлорида, кислоты никотиновой, пилокарпина гидрохлорида, прозерина, рибофлавина, фурацилина, цинка сульфата, эфедрина гидрохлорида, а так же глазные капли содержащие рибофлавин в комбинации с кислотой аскорбиновой и глюкозой.

Во 2-ю группу входят глазные капли с добавлением стабилизаторов, которые могут быть простерилизованы  паром под давлением или текучим паром. Это- растворы сульфацил натрия, этилморфина гидрохлорида, физистигмина салицилат, ПАС-натрий, салюзид растворимый.

Последняя 3-я группа включает глазные капли, содержащие термолабильные вещества, которые не могут стерилизоваться термическими методами (бензилпенициллин, стрептомицина сульфат, колларгол, протаргол, резорцин). Для стерилизации таких глазных капель может быть использовано фильтрование через микропористые стерильные фильтры.

Проверка стерильности глазных капель, изготовляемых в аптеках, возлагается на санитарно-эпидемиологические станции (СЭС).

Глазные капли изготовленные асептически, или капли стерильные, могут загрязняться микроорганизмами в процессе использования. В связи с этим возникает необходимость добавления к глазным каплям консервантов, которые препятствуют росту и размножению микроорганизмов, попавших в глазные капли, и способствующих сохранению их стерильности в течении их всего времени применения. В настоящее время широко проводят консервирование глазных капель.

Для офтальмологических лекарственных средств предложены следующие консерванты: хлорббутанола гидрат (0,5%), спирт бензиловый (0,9%), сложные эфиры параоксибензойной кислоты (нипангин и нипазол, 0,2%), соли четвертичных аммониевых оснований (бензалкония хлорид, 0,01%), кислота сорбиновая (0,05-0,2%) и др.

Группой ленинградских офтальмологов предложено в качестве консерванта для глазных капель добавление смеси, состоящей из 0,2% левомицетина и 2% кислоты борной (от общего объема)

Микроорганизмы попадают в глазные капли при первом жи вскрытии флакона, и в зависимости от состава раствора в дальнейшем можит происходить:

- Размножение и накопление  отдельных видов микроорганизмов (После инкубационного периода, длительность  которого колеблется  от нескольких  часов до нескольких дней.

- Сохранение количества  микроорганизмов на том же  уровне ( При бактериостатическом и фунгистатическом действии компонентов раствора)

- Снижение количества  микроорганизмов, попавших в раствор (При бактерицидном и фунгицидном действии компонентов раствора)

 

Для сохранения стерильности глазных капель после вскрытия флакона больным, могут быть использованы консерванты- антимикробные вещества, препятствующие росту микроорганизмов.

-Консерванты должны быть  совместимы с другими ингредиентами  глазных капель и сохранять  свою эффективность на протяжении  всего периода применения препарата.

-Консерванты не используют если лекарственное вещество самостоятельно обеспечивает достаточное антимикробное действие.

 

В офтальмологических лекарственных формах используют ограниченный ассортимент консервантов.

 

Классификация консервантов

Неорганические- Кислота борная 1,9-2% (РН около 5,0)

Органические- Спирт B-фенилэтиловый-0,3-05%, спирт бензиловый-0,9%, сложные эфиры кислоты п-гидроксибензойной нипангин-0,05-0,23%, нипазол-0,03-0,08% и их смесь ( нипангина 0,18%, нипазола 0,02%), левомицетин 0,15%, соли четвертичных аммониевых оснований

Металлорганические- Этанолмеркурия хлорид 0,01%, мертиолат 0,005%

Консерванты добавляют в лекарственную форму перед стерилизацией раствора.

 

Обеспечение химической стабильности

Проблема стабилизации глазных капель  решается по аналогии со стабилизацией инъекционных растворов, однако с некоторыми особенностями, обусловленными способом применения (обеспечение комфортности) Основным способом стабилизации глазных капель является регулирование значений РН и введение в состав растворов (содержащих легкоокисляющиеся вещества) антиоксидантов. Для регулирования значения РН используется, как правило, буферные растворители. Во многих зарубежных странах для стабилизации глазных капель-растворов солей слабых оснований и сильных кислот в качестве буферного растворителя широко применялась кислота борная в концентрации 1,9-2% РН(5,0). В качестве антиоксидантов в глазных каплях используются те же вещества, что и в инъекционных  растворах: натрия сульфит, натрия метабисульфит, трилон Б и др.