Крапля як лікарська форма

Крапля як лікарська  форма

курсова робота з технологій 
ЗМІСТ

 

 

 

Вступ

Актуальність теми дослідження. Головною особливістю ліків, що відрізняє  їх від будь-якого іншого виду продукції, у тому числі і харчових, є те, що вони призначені для прийому хворою людиною, організм якої перебуває, як правило, в стані відхилення від норми з різко послабленими захисними функціями. У зв'язку з цією особливістю пред'являються надзвичайно серйозні і строгі вимоги до якості ліків: їх терапевтичної ефективності, чистоти, стабільності, стерильності, точності дозування і т.д.

Якість ліків залежить від ряду чинників: початкових лікарських і допоміжних речовин, умов виробництва і технології, якості устаткування і пакувальних матеріалів, особистої гігієни фармацевта та ін., до яких пред'являються певні вимоги. Ліки повинні відповідати нормам, сформульованим і закріпленим у керівних документах.

Комплекс вимог, перерахованих  у відповідних документах, що стосуються якості початкових і допоміжних речовин  і матеріалів, технології ліків і  якості власне ліків як готового продукту, може бути визначений як державне нормування виробництва ліків.

Згідно з сучасними біофармацевтичними уявленнями, лікарська форма –  це раціональна з фармакокінетичної  точки зору, зручна для застосування форма препарату, що забезпечує оптимальну терапевтичну дію.

В даний час є декілька класифікацій лікарських форм. Найбільш поширеними є класифікації лікарських форм залежно від їх агрегатного стану і залежно від шляхів введення (способів призначення).

За агрегатним станом розрізняють  рідкі, м'які, тверді і газоподібні  лікарські форми.

Готуючи рідкі лікарські форми, дотримуються певного порядку розчинення і змішування лікарських засобів  з врахуванням їх фізико-хімічних властивостей.

Краплі (Guttae) – рідка лікарська  форма (розчин, суспензія, емульсія), що містить діючі речовини у вельми високій концентрації. Їх дозують краплями і відпускають в мініатюрних упаковках.

Актуальність теми курсової роботи полягає в тому, що краплі, як лікарські  форми є одними з найбільш поширених  станів лікарських препаратів, а тому виникає необхідність їх детальнішого дослідження.

Об'єктом дослідження курсової роботи є лікарська форма, тобто  наданий лікарському засобу зручний для вживання стан, при якому забезпечується необхідний лікувальний ефект.

Предмет дослідження – крапля як лікарська форма.

Метою курсової роботи є дослідження  краплі як лікарської форми.

Мета курсовової роботи передбачає виконання таких завдань:

• дослідити краплю в системі класифікації лікарських форм;
• охарактеризувати основні форми крапель;
• охарактеризувати очні краплі, як особливу форму цього лікарського засобу.

 

 

Розділ 1. Крапля в системі  класифікації лікарських форм

1.1. Класифікація лікарських форм

Згідно з сучасними біофармацевтичними уявленнями, лікарська форма –  це раціональна з фармакокінетичної  точки зору, зручна для застосування форма препарату, що забезпечує оптимальну терапевтичну дію.

В даний час є декілька класифікацій лікарських форм. Найбільш поширеними є класифікації лікарських форм залежно  від їх агрегатного стану і  залежно від шляхів введення (способів призначення).

За агрегатним станом розрізняють  рідкі, м'які, тверді і газоподібні  лікарські форми.

Найпоширенішою групою рідких лікарських форм є розчини (Solutiones). У практиці частіше застосовують водні, спиртні, гліцеринові, олійні розчини лікарських речовин, а також розчини препаратів у ряді синтетичних розчинників – поліетиленгліколі, пропіленгліколі, етилолеаті, бензилбензоаті і т.д. Найбільш цінними властивостями розчинів є швидке всмоктування з них лікарських речовин, зручність застосування, зменшення дратівної дії препаратів, зручність і точність дозування. Перераховані позитивні властивості розчинів служать причиною постійного розширення їх асортименту за рахунок переведення в розчинний стан за допомогою спеціальних технологічних прийомів і допоміжних речовин уже відомих, але важко або зовсім нерозчинних препаратів. Основний недолік розчинів – зменшення, як правило, стабільності в них лікарських речовин, у ряді випадків – складність приготування і стабілізації препаратів, великий об'єм, необхідність застосування спеціальної тари.

З біофармацевтичної точки зору розчини є найкращою лікарською формою для внутрішнього застосування з найвищим значенням фізіологічної  доступності препарату.

Суспензії (Suspensiones) – рідкі лікарські  форми, що є тонкими суспензіями твердих лікарських речовин в рідкому середовищі. В якості останніх можуть служити вода, спирт, жирні олії, гліцерин, синтетичні розчинники (поліетиленгліколь, пропіленгліколь і т. д.), в яких відповідні лікарські речовини звичайно важкорозчинні.

Характерною для цієї лікарської форми є можливість призначати у вигляді рідкої суспензії лікарські речовини із строго заданим розміром частинок, регулюючи тим самим швидкість абсорбції.

Призначення препаратів у вигляді  суспензій має ряд істотних переваг  перед призначенням їх у вигляді твердих лікарських форм. У той же час метастабільність суспензій як гетерогенних систем, складність їх приготування, необхідність використання спеціальних технологічних прийомів, допоміжних речовин і устаткування, які можуть мати місце тільки в умовах сучасного фармацевтичного підприємства, всі більшою мірою роблять нераціональним приготування їх (за рідкісним виключенням) в аптеці.

Емульсії (Emulsa) – рідкі лікарські  форми, що є поєднаннями взаємонезмішуваних рідин, створюючих стабільні рідкі системи за допомогою особливих технологічних прийомів і спеціальних допоміжних речовин-емульгаторів. Призначення лікарських речовин у вигляді емульсій дозволяє маскувати неприємний смак, колір, запах препаратів при одночасному зменшенні їх дратівної дії на слизисті оболонки шлунково-кишкового тракту і тканини. Як і у разі суспензій, емульсії дозволяють змінити характер дії лікарських речовин, головним чином за допомогою дії на процеси їх абсорбції.

Емульсії так само, як суспензії  і розчини, є лікарськими формами універсального призначення: їх застосовують всередину (ДФУ, стаття №239), зовнішньо і у вигляді ін'єкцій.

Краплі (Guttae) – рідка лікарська  форма (розчин, суспензія, емульсія), що містить діючі речовини у вельми високій концентрації. Їх дозують краплями і відпускають в мініатюрних упаковках [19, 40].

Класифікація лікарських форм за їх агрегатним станом є надзвичайно  простою і зручною в практиці фармацевта і лікаря.

В даний час є багато даних, що вказують на значну залежність терапевтичної  ефективності лікарських речовин, а також характеру і тяжкості можливих ускладнень від шляхів уведення препаратів в організм.

В принципі лікарська речовина може надходити в організм через шлунково-кишковий тракт або минувши його, звідси розрізняють ентеральне і парентеральне призначення ліків. Анатомо-фізіологічні особливості місця введення роблять найзначніший вплив на процеси всмоктування і долю введеної лікарської речовини. Наприклад, хоч у разі застосування пероральних і ректальних лікарських форм всмоктування діючих інгредієнтів здійснюється кишечником (ентеральне введення), фармакокінетичні процеси, що мають місце при цьому, розвиватимуться далеко не ідентично. Тому логічніше розділяти лікарські форми залежно від анатомічної ділянки застосування ліків. Названі класифікації є найбільш старими у фармації, але їх дотримуються до теперішнього часу.

Існують і інші класифікації лікарських форм.

Найбільш природна класифікація лікарських форм може бути розроблена тільки на основі біофармацевтичного аналізу, що враховує як фізико-хімічні властивості лікарських форм, особливості методів їх виготовлення, так і їх біологічну функцію.

Готуючи краплі, окрім очних, використовують концентровані розчини. У разі їх відсутності лікарські засоби у  вигляді порошків розчиняють у половинній кількості прописаної води, розчин проціджують через попередньо змочений водою ватний тампон у флакон для відпуску, додають решту води.

Приклад [15]. Розчину ефедрину гідрохлориду 2% 10 мл

Розчину адреналіну гідрохлориду 0,1% XX крапель.

Об'єм крапель 11 мл. У підставці в 5 мл води очищеної розчиняють 0,2 г ефедрину гідрохлориду, проціджують через попередньо промитий ватний тампон у флакон для відпуску, а потім через цей же тампон додають решту (5 мл) води очищеної. Безпосередньо у флакон додають краплями 0,1% розчин адреналіну гідрохлориду в кількості, що відповідає 20 стандартним краплям.

Краплі поділяються на: "Очні краплі", "Вушні краплі", "Назальні краплі", "Краплі для внутрішнього застосування" тощо.

 

Таблиця 1.1

Приклад ліків, які передбачають крапельну  форму випуску і дозволені  Україні [16]

Торговельна назва	Міжнародна непатентована назва	Лікарська форма
1	2	3
Адонізид	—	Рідина по 15 мл у флаконах-крапельницях
Алталекс	—	Краплі по 50 мл у флаконах № 1
Анавенол	—	Краплі для внутрішнього застосування по 25 мл у флаконах № 1
Аурисан	Decametoxi№*	Краплі вушні (0,5 мг/мл) по 5 мл, 10 мл у флаконах № 1
Аурокард	—	Краплі для внутрішньоговживання по 30 мл у флаконах № 1
Афлубін	—	Краплі для внутрішнього вживання по 20 мл, 50 мл, 100 мл у флаконах № 1
Барбовал	—	Розчин по 25 мл у флаконах-крапельницях
Бромгексин-8 краплі	Bromhexi№e	Краплі (8 мг/мл) по 20 мл, 50 мл, 100 мл у  флаконах № 1
Бронхікум краплі	—	Краплі по 20 мл, 30 мл, 50 мл у флаконах № 1
Бронхосан	—	Краплі по 25 мл у флаконах № 1
Валідол	—	Розчин по 5 мл у флаконах-крапельницях
Валокордин	—	Краплі по 20 мл, 50 мл у флаконах-крапельницях № 1
Валокормід	—	Краплі по 25 мл у флаконах-крапельницях
Віброцил	—	Краплі для носа по 15 мл у флаконах
Візин а.с.	—	Краплі очні (0,5 мг/2,5 мг/ мл) по 15 мл у флаконах
Галазолін	Xylomethazoli№e	Краплі назальні 0,05 %, 0,1% по 10 мл у  флаконах № 1
Галіум-хеель	—	Краплі по 30 мл у флаконах
Галстена	—	Краплі для внутрішнього застосування по 20 мл, 50 мл, 100 мл у флаконах № 1
Геделікс	—	Краплі по 50 мл (0,094 г/мл)у флаконах № 1
Геделіксо краплі без спирту	—	Краплі по 50 мл у флаконах-крапельницях
Гентос	—	Краплі для внутрішнього застосування по 20 мл, 50 мл, 100 мл у флаконах № 1
Гербіон заспокійливі краплі	—	Краплі для внутрішнього застосування по 30 мл у флаконах № 1
1	2	3
Гербіон краплі для нирок та сечового міхура	—	Краплі для внутрішнього застосування по 30 мл у флаконах № 1
Гербіон краплі жовчогінні	—	Краплі для внутрішнього застосування по 30 мл у флаконах № 1
Гербіон серцеві краплі	—	Краплі для внутрішнього застосування по 30 мл у флаконах № 1
Гербіон шлункові краплі	—	Краплі для внутрішнього застосування по 30 мл у флаконах № 1
Гінекохеель	—	Краплі по 30 мл у флаконах № 1
Гутталакс	Sodium picosulfate	Краплі (7,5 мг/мл) по 15 мл,30 мл у флаконах № 1
Дексалон	Decametoxi№*	Краплі очні по 10 мл (0,2 г /1000 мл) у  флаконах
Дисфлатил	Simetico№	Краплі по 30 мл (40 мг/мл) у флаконах № 1
Длянос	Xylomethazoli№e	Краплі в ніс 0,05 % по 10 мл у флаконах № 1
Доппельгерц меліса	—	Краплі по 15 мл, 100 мл, 250 мл, 500 мл у  флаконах № 1
Ескузан краплі	Aesci№*	Краплі по 20 мл (5 мг/ 2,5 мг/г) у флаконах-крапельницях № 1
Іммунал	Echi№acea*	Краплі по 50 мл у флаконах № 1
Інфлюцид	—	Краплі для внутрішнього застосування по 30 мл у флаконах № 1
Іфірал	Cromoglicic acid	Краплі в ніс 2 % по 5 мл у пластикових  флаконах № 1
Кападол	—	Краплі для внутрішнього вживання по 30 мл у флаконах № 1
Клімадинон	—	Краплі для внутрішнього застосування по 50 мл у флаконах
Корвалдин	—	Розчин по 25 мл у флаконах-крапельницях
Корвалол	—	Розчин по 25 мл у флаконах-крапельницях
Кралонін	—	Краплі для внутрішнього застосування по 30 мл у флаконах
Краплі береш плюс	—	Краплі по 25 мл, 30 мл, 100 мл у флаконах
Краплі дента	—	Краплі зубні по 5 мл, 10 мл у флаконах
Краплі ехінацеї др. Тайс	—	Краплі по 50 мл у флаконах № 1
Краплі зубні	—	Краплі по 10 мл у флаконах-крапельницях
Краплі зубні	—	Рідина по 10 мл у флаконах; флаконах-крапельницях
Краплі конвалієво-валеріанові	—	Краплі по 30 мл у флаконах,флаконах-крапельницях
1	2	3
Кромозил	—	Краплі очні по 10 мл у флаконах № 1
Ксилометазолін	Xylomethazoli№e	Краплі для носа 0,05%, 0,1% по 10 мл у  флаконах № 1
Ксимелін	Xylomethazoli№e	Краплі для носа (0,5 мг/ 1 мл; 1 мг/1 мл) по 10 мл у флаконах № 1
Ментоклар	—	Краплі по 50 мл у флаконах № 1; краплі 50 мл у флаконах № 1 у комплекті  з інгалятором ментоклар
Мулімен	—	Краплі для внутрішньогозастосування по 50 мл у флаконах № 1
Називін	Oxymetazoli№e	Краплі в ніс 0,025 % по 10 мл у флаконах; 0,05 % по 10 мл у флаконах; 0,01 % по 5 мл у флаконах
Нашатирно-анісові краплі	—	Краплі по 25 мл у флаконах; флаконах-крапельницях
Нітрофунгін	Chlor№itrophe №ol*	Розчин для зовнішнього застосування по 25 мл (250 мг) у флаконах № 1
Нова фігура краплі др. Тайсс	—	Розчин для внутрішнього застосування по 50 мл у флаконах

1.2. Правила виготовлення концентрованих  розчинів

Концентровані розчини – це недозований  вид аптечної заготівки, що застосовується для приготування лікарських форм з  рідким дисперсійним середовищем, шляхом розведення або в суміші з іншими лікарськими речовинами.

Номенклатура концентрованих розчинів визначається специфікою екстемпоральної  рецептури і об'ємом роботи аптек. Приблизний список концентрованих розчинів, які використовуються при виготовленні рідких лікарських форм, наведений у додатку 1.

Концентровані розчини готують  в асептичних умовах на одержаній  очищеній воді масооб'ємним методом  з використанням мірного посуду. Необхідну кількість води можна  також розрахувати, використовуючи коефіцієнти збільшення об'єму (додаток 2) або значення густоти розчину (додаток 1). Лікарські речовини відважують з врахуванням фактичного вмісту вологи. Всі допоміжні матеріали (підставки, мірні колби, лійки, поперові або скляні фільтри та ін.), що використовуються для приготування і зберігання концентрованих розчинів, стерилізують. Концентровані розчини не повинні готуватися в концентраціях, близьких до граничних, оскільки при зниженні температури розчину можлива кристалізація розчиненої речовини [15].

Приготовані розчини фільтрують і проводять повний хімічний аналіз (тотожність, кількісний вміст речовини).

Залежно від результату кількісного  аналізу концентровані розчини  відповідно розводять водою або  зміцнюють, додаючи сухий лікарський препарат до потрібної концентрації.

Якщо розчин міцніший, ніж потрібно, кількість води, яку необхідно  для розведення, розраховують за формулою [15]:

X =А (С – В) / В,

де  X – кількість води, яка потрібна для розведення;

А – кількість приготовленого розчину, мл;

В – необхідна концентрація розчину, %;

С – фактична концентрація розчину, %.

 У випадку одержання розчину  з заниженою концентрацією користуються  формулою [15]:

X = А (В – С) / (100d – В),

де  X – кількість сухої речовини, яку слід додати для зміцнення розчину, г;

А – кількість приготовленого розчину, мл;

В – необхідна концентрація розчину, %;

d – густота розчину необхідної  концентрації.

Після зміцнення або розведення концентрованого розчину потрібно провести кількісне визначення лікарської речовини. Дапустимі відхилення концентрації в розчинах, які містять речовини до 20% включно, становлять + або – 2% від зазначеної концентрації; в розчинах з концентрацією 21% і вище – + або – 1%. Наприклад, допустимі відхилення для 10% розчину – 9,8-10,2, для 30% розчину – 29,7-30,3. Зберігаються концентровані розчини в добре укупореній тарі в захищеному від світла місці при температурі (20-22) град.С або в холодильнику (3-5) град.С. На штанглаз з розчином наклеюють етикетку, де вказують назву розчину, його концентрацію, номер серії та аналізу. Виготовляють розчини в міру потреби з врахуванням обсягу роботи аптеки і термінів їх придатності. Зміна кольору, помутніння, поява нальотів є ознаками непридатності розчинів [15].