Тонокардин

Тонокардин 

Фармакологическое действие

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1 -адренорецепторов. При применении препарата происходит снижение ОПСС, что в основном обусловливает  его гипотензивный эффект. После  однократного приема препарата максимальное снижение АД наблюдается в период от 2 ч до 6 ч; гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. У больных с артериальной гипертензией во время лечения препаратом Тонокардин АД не различается в положении стоя и лежа.

При применении препарата  происходит рост коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижение суммарного уровня триглицеридов и холестерина. Данное благоприятное влияние на липидный обмен, а также гипотензивный эффект препарата способствуют уменьшению риска развития ИБС и инсульта. При длительном лечении Тонокардином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена.

Назначение Тонокардина  пациентам с доброкачественной  гиперплазией предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов этого заболевания. Эффект у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы связан с селективной блокадой α1 -адренорецепторов, которые локализуются в мышечной строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь терапевтической  дозы Тонокардина препарат хорошо абсорбируется  из ЖКТ. Время достижения Cmax активного  вещества в сыворотке крови - 2 ч. Биодоступность составляет приблизительно 65%.

Распределение

Связывание доксазозина  мезилата с белками плазмы - около 98%.

Метаболизм

Доксазозина мезилат активно  метаболизируется в печени путем O-деметилирования  и гидроксилирования.

Выведение

Выведение доксазозина мезилата из плазмы крови происходит в 2 фазы. T1/2 составляет 22 ч, что делает возможным применение препарата 1 раз/ Доксазозина мезилат выводится в основном через кишечник, преимущественно в виде метаболитов, и лишь 5% в неизмененном виде.

 

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Исследования действия Тонокардина  у больных пожилого возраста и  больных с почечной недостаточностью не выявили значимых фармакологических  отличий.

Показания к применению препарата ТОНОКАРДИН

—артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и в составе комбинированной антигипертензивной терапии);

—доброкачественная гиперплазия  предстательной железы (при ухудшении  или обструкции оттока мочи) у пациентов  с исходно повышенным и нормальным АД.

Режим дозирования

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг/ Дозу можно увеличивать для достижения желаемого гипотензивного эффекта с 1 мг до 2 мг/ только через 1-2 недели приема препарата в дозе 1 мг/ В дальнейшем дозу увеличивают на 2 мг с интервалом 1-2 недели до достижения желаемого гипотензивного эффекта. Максимальная суточная доза составляет 16 мг. В среднем эффект достигается при применении препарата в дозе 2-4 мг/

При доброкачественной гиперплазии  предстательной железы начальная доза Тонокардина составляет 1 мг 1 раз/ В зависимости от показателей уродинамики и выраженности симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы суточную дозу можно увеличивать до 2 мг, а затем до 4 мг. Максимальная суточная доза - 8 мг. Рекомендуемый интервал между повышениями дозы составляет 1-2 недели.

Препарат рекомендуют  принимать 1 раз/ утром или вечером.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны ортостатическая  гипотензия, головокружение; иногда - обморок; редко - тахикардия, отеки.

Со стороны  ЦНС: редко - головная боль, слабость, астения; в отдельных случаях - затуманивание  зрения.

Со стороны  пищеварительной системы: редко - тошнота; в единичных случаях - нарушения  показателей функции печени.

Со стороны  системы кроветворения: в единичных случаях - тромбоцитопения, лейкопения.

Прочие: редко - заложенность носа, ринит, кожная сыпь, зуд; в единичных случаях - недержание мочи, длительная болезненная эрекция.

Побочные эффекты  обычно умеренно выражены и имеют  тенденцию самостоятельно проходить при продолжении лечения.

 

 

Противопоказания  к применению препарата ТОНОКАРДИН

—повышенная чувствительность к хиназолинам.

Применение  препарата ТОНОКАРДИН при беременности и кормлении грудью

В связи с  отсутствием адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Тонокардина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) назначение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Применение  при нарушениях функции печени

При назначении Тонокардина больным с нарушениями  функции печени или при его  назначении в комбинации с препаратами, неблагоприятно влияющими на печень, необходимо соблюдать меры предосторожности.

Применение  у детей

Данных о  безопасности и эффективности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не имеется.

Особые  указания

При назначении Тонокардина больным с нарушениями  функции печени или при его  назначении в комбинации с препаратами, неблагоприятно влияющими на печень, необходимо соблюдать меры предосторожности.

Постепенное снижение давления и ортостатические проявления в начале действия препарата аналогичны таковым при применении других постсинаптических  селективных блокаторов α1 - адренорецепторов.

В отличие от неселективных альфа-адреноблокаторов, при длительном лечении Тонокардином привыкания не наступает, а тахикардия проявляется редко.

Использование в педиатрии

Данных о  безопасности и эффективности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не имеется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале курса  лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, в частности, от управления транспортными средствами и механизмами.

 

 

 

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: пациенту следует немедленно придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При необходимости показано введение вазопрессорных препаратов. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при  одновременном применении Тонокардина  с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, блокаторами  кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами, непрямыми антикоагулянтами и урикозурическими препаратами.

Тонокардин  не влияет на связывание с белками  плазмы дигоксина, фенитоина, варфарина, индометацина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается  по рецепту.

Условия и сроки  хранения

Препарат следует хранить  при комнатной температуре (от 15°  до 25°C). Срок годности - 4 года.