Механизмы поражения гепатоцитов

Цветет в июне-сентябре (до первых осенних заморозков). Плоды  созревают в сентябре-октябре.

Ареал, культивирование. В России и странах СНГ в  основном выращивается 3 вида тыквы, представленные многими сортами: тыква обыкновенная, тыква крупная - С. maxima Duch., тыква мускатная.

Родина тыкв - Северная и Южная Америка. Тыква широко культивируется как кормовое и пищевое растение в Российской Федерации (Поволжье, Северный Кавказ и другие регионы), на Украине, в Беларуси, Молдавии, Закавказье, Средней Азии.

Заготовка, сушка. Заготавливают  семена зрелых плодов в сентябре-ноябре. Плоды разрезают или разбивают  вручную и выбирают из них зрелые семена, отбрасывая пустые. Загрязнение  семян почвой недопустимо. В случае загрязнения семена должны быть тщательно промыты в холодной воде. Сушат семена на открытом воздухе под навесами или на чердаках с хорошей вентиляцией, рассыпав тонким слоем (1-2 см) на решетах, бумаге или на ткани и периодически перемешивая. Обычно семена тыквы высыхают за 5-7 дней. При несоблюдении правил сушки они темнеют, плесневеют и приобретают посторонний запах. Окончание сушки определяют по сыпучести семян и их ломкости при сгибании. Сушка в печи или на печи не допускается. После сушки сырье пропускают через веялки для отделения пустых и недоразвитых семян и различных примесей.

Лекарственное сырье. В  качестве лекарственного сырья используют зрелые, очищенные от остатков мякоти околоплодника и высушенные семена однолетних культивируемых растений - тыквы обыкновенной и тыквы крупной, а также плоды свежие.

Внешние признаки. Семена эллиптические, плотные, слегка суженные с одной стороны, окаймленные  по краю ободком. Поверхность семян  глянцевая или матовая, гладкая  или слегка шероховатая. Кожура семени состоит из двухчастен: деревянистой, легко отделяемой и внутренней - пленчатой, плотно прилегающей к зародышу; иногда деревянистая кожура отсутствует (сорт голосемянная). Зародыш состоит из двух желтовато-белых семядолей и небольшого корешка. Длина семени 1,5-2,5 см, ширина 0,8-1,4 см, толщина в средней части семени 0,1-0,4 мм.

Цвет семян белый, белый  с желтоватым или сероватым оттенком, реже зеленовато-серый или желтый, запаха нет. Вкус семени, очищенного от деревянистой части кожуры, маслянистый, сладковатый.

Микроскопия. При рассмотрении под микроскопом на поперечном срезе  семени тыквы видны: семенная кожура, алейроновый слой (недоразвитый эндосперм) и семядоли зародыша. В семенной кожуре эпидермис представлен крупными палисадными клетками с утолщенными и, как правило, волнистыми боковыми стенками и почти всегда разрушенной наружной стенкой. Под эпидермисом расположена мощная склеренхима, в которой различаются три слоя. Наружная часть склеренхимы состоит из 5-7 рядов плотно сомкнутых клеток с многочисленными порами. Срединная часть склеренхимы представлена одним слоем очень крупных округлочеты-рехугольных клеток с толстой слоистой оболочкой и узкими порами. Внутренняя часть склеренхимы в зависимости от вида тыквы содержит от двух до шести рядов клеток звездчатой формы, которые образуют крупные межклетники. К внутренней части склеренхимы примыкает несколько слоев тонкостенных сдавленных клеток. Алейроновый слой представлен одним рядом небольших изодиаметрических клеток, густо заполненных алейроновыми зернами. В клетках семядолей хорошо различим эпидермальный слой из мелких, овальных клеток; далее следуют клетки палисадного слоя. Все они густо заполнены алейроновыми зернами и каплями жирного масла.

Химический состав. Семена содержат жирное масло (до 40-50%), в состав которого входят триглицериды линолевой, олеиновой, пальмитиновой, стеариновой кислот. В состав семян тыквы входит азотистое соединение (аминокислота) кукурбитин, который представляет собой 3-ами-но-3-карбоксипирролидин. Содержание кукурбитина в семенах колеблется в зависимости от сорта тыквы в пределах 0,1-0,3%. Установлено, что антигельминтная активность семян обусловлена кукурбитином.

В семенах содержатся витамины В2, В12, Е (а-токоферол), аскорбиновая кислота, фитостерины (кукурбитол), органические кислоты.

В плодах тыквы обнаружены каротиноиды (B-каротин), витамины В2, В12, С, Е (токоферол), пантотеновая и фолиевая кислоты, пектины, сахара (до 11%).

Стандартизация. Качество сырья регламентируется ГФ СССР XI издания (ст. 78).

Стандартизацию препарата «Тыквеол» (из семян) осуществляют методом ГЖХ по жирно-кислотному составу (раздел «Качественные реакции»), а также по содержанию каротиноидов (B-каротин) и витамина Е.

Фармакологическое действие. Мякоть плодов тыквы обладает желчегонными, мочегонными и послабляющими свойствами. Гепатозащитное действие тыквы определяется ее мембраностабилизирующими свойствами и проявляется в замедлении развития повреждений мембран гепатоцитов и ускорении их восстановления. Кроме того, препарат уменьшает процессы воспаления, замедляет развитие соединительной ткани и ускоряет регенерацию паренхимы поврежденной печени. Следует, однако, заметить, что убедительных доказательств высокой эффективности препарата из тыквы пока не получено.

Применение. Тыквеол - комплекс биологически активных веществ, получаемых из семян тыквы. Лечебный эффект препарата обусловлен входящими в его состав биологически активными веществами. По степени активности семена тыквы уступают препаратам папоротника мужского, однако они не оказывают токсического действия на организм человека. В связи с этим семена тыквы назначают детям, беременным и лицам пожилого возраста. Семена (предварительно их можно растереть в ступке вместе с зеленой оболочкой и смешать с 50-100 г меда) принимают небольшими порциями в течение 1 ч натощак, затем через 3 ч дают слабительное средство, а через полчаса ставят клизму.

Тыквеол

Международное наименование:

Тыквы обыкновенной семян масло (Cucurbitae semenis oleum)

Групповая принадлежность:

Гепатопротекторное средство

Описание действующего вещества (МНН):

Тыквы обыкновенной семян  масло

Лекарственная форма:

капсулы, масло для  приема внутрь, суппозитории ректальные [на основе масла какао], суппозитории ректальные [на основе полиэтиленгликоля]

Фармакологическое действие:

Препарат растительного  происхождения; оказывает гепатопротекторное, желчегонное, противоязвенное, репаративное, противовоспалительное, антисептическое, метаболическое и антиатеросклеротическое действие, снижает пролиферацию клеток предстательной железы. Гепатопротекторное действие обусловлено мембраностабилизирующими свойствами и проявляется в замедлении развития повреждений мембран гепатоцитов и ускорении их восстановления. Нормализует обмен веществ, уменьшает процессы воспаления, замедляет развитие соединительной ткани и ускоряет регенерацию паренхимы поврежденной печени. Обладает желчегонным действием, нормализует нарушенное функциональное состояние желчного пузыря и химический состав желчи, снижает риск развития холелитиаза и благоприятно влияет на его течение. Снижает пролиферацию клеток предстательной железы. Устраняет дизурические явления при гипертрофии предстательной железы, болевой синдром у больных простатитом, повышает потенцию, активирует иммунные системы организма. При длительном применении оказывает гиполипидемическое действие.

Показания:

Хронический простатит, доброкачественная гиперплазия  предстательной железы I-II стадии - суппозитории ректальные и капсулы. Капслулы и  масло: гиперлипидемия IIa и IIb типа; атеросклероз (профилактика); диффузные поражения  печени (гепатит А, хронический гепатит, токсические поражения печени, жировая дистрофия печени, цирроз печени), хронический холецистит, холецистохолангит, дискинезия желчевыводящих путей, в послеоперационном периоде после холецистэктомии, профилактика желчнокаменной болезни. Местно (масло) - эрозия шейки матки, кольпит, эндоцервицит, геморрой, дерматит, диатез, ожоги, ожоговая болезнь, герпес, экзема, псориаз; пародонтоз.

Противопоказания:

Гиперчувствительность.C осторожностью. Язвенная болезнь желудка  и 12-перстной кишки (в ст.обострения), калькулезный холецистит (в ст.обострения), детский возраст, беременность.

Побочные действия:

Аллергические реакции; редко, при длительном применении - диарея и гастралгия.Передозировка. Симптомы: диарея. Лечение: снизить  дозу препарата.

Способ применения и  дозы:

Внутрь. При гипертрофии  предстательной железы - по 1-2 капсулы 3 раза в сутки; при гиперлипидемии - по 1-2 капсулы 3 раза в сутки в  течение 3-4 мес; для профилактики атеросклероза - по 1-2 капсулы 2-3 раза в сутки в  течение длительного времени; при диффузных поражениях печени, хроническиом холецистите, дискинезии желчевыводящих путей - внутрь, по 3-4 капсулы или по 1 ч.ложке 3-4 раза в день, за 30 мин до еды, длительность лечения - не менее 3-4 нед. Тампоны, пропитанные маслом, вводят во влагалище после предварительной гигиенической обработки и оставляют на ночь. При геморрое и простатите наряду с пероральным приемом вводят в микроклизмах. На раны и др. кожные поражения - повязки с салфетками, пропитанными маслом, или компрессы. В стоматологии применяют в виде полосканий. Ректально - по 1 суппозиторию 1-3 раза в сутки. Длительность лечения - от 10 дней до 3 мес или короткие курсы по 10-15 дней каждый месяц на протяжении 6 мес.

 

 

Заключение

Практические все гепатопротекторы содержат в своем составе экстракт (или смесь флавоноидов) расторопши пятнистой, основным компонентом которого является силимарин. Их действие направлено на восстановление гомеостаза в печени, повышение устойчивости органа к действию патогенных факторов, нормализацию функциональной активности и стимуляцию репаративно-регенерационных процессов в печени. Основные требования к идеальному гепатопротектору были сформулированы R.Preisig:

• достаточно полная абсорбция;
• наличие эффекта "первого прохождения" через печень;
• выраженная способность связывать или предупреждать образование высокоактивных повреждающих соединений;
• возможность уменьшать чрезмерно выраженное воспаление;
• подавление фиброгенеза;
• стимуляция регенерации печени;
• естественный метаболизм при патологии печени;
• экстенсивная энтерогепатическая циркуляция;
• отсутствие токсичности.

К сожалению, на сегодняшний  день ни один из использующихся в медицинской  практике гепатопротекторов не удовлетворяет  в полной мере этим требованиям, хотя в последние годы арсенал современных гепатозащитных средств и расширился как за счет появления синтетических препаратов, так и новых природных средств. В целом, в настоящее время, преобладающее использование имеют средства растительного происхождения (до 54%), в то время как на фосфолипидные препараты приходится 16%, а на другие средства, в том числе синтетические, органопрепараты и препараты аминокислот - 30% от общего количества "истинных" гепатозащитных препаратов.

Актуальность применения фитопрепаратов в настоящее время  связана с сочетанием широты терапевтического действия и относительной безвредности в детской и гериатрической практике.

 

Список литературы

1. Венгеровский А.И., Белобородова  Э.И. // Сиб. журн. гастролог. и гепатологии. -- 1996. -- № 2, 3. -- С. 100--106.

2. Гаммерман А.Ф. Курс фармакогнозии. - Л.: Медицина, 1997.

3. Государственный реестр  лекарственных средств. -- М, 2000.

4. Гринкевич Н.И., Ладыгина  Е.Я. Фармакогнозия. Атлас. М.: Медицина, 1989.

5. Гринкевич Н.И., Сафронич  Л.Н. Химический анализ лекарственных  растений. М.: Высшая школа, 1984.

6. Куркин В.А. Фармакогнозия.  Самара: ООО «Офорт», ГОУВПО «СамГМУ», 2004.

7. Лекарственное растительное  сырье. - Изд.офиц. - М.: Изд-во стандартов, 1990.

8. Лившиц И.К., Белобородова  Э.И., Венгеровский А.И. Терапевтическое  действие гепатопротекторов растительного происхождения при хроническом гепатите // Бюллетень Сибирской Медицины, 2006. С.106-108.

9. Минушкин О.Н. Некоторые  гепатопротекторы в лечении заболеваний  печени // Лечащий врач. - 2002. - № 6. - С. 55-58.

10. Муравьева Д.А., Самылина И.А., Яковлев Г.П. Фармакогнозия. М.: Медицина, 2002.

11. Оковитый С.В. Клиническая  фармакология гепатопротекторов. // ФармИндекс. Выпуск 3. - http://www.pharmindex.ru/practic/hepat.html.

12. Путырский И.Н., Прохоров  В.Н. Универсальная энциклопедия лекарственных растений. Минск: Книжный дом; М.: Махаон, 2000.

13. Саратиков А.С. Экстракт  солянки холмовой (лохеин) -- эффективная  защита печени / А.С. Саратиков,  А.И.Венгеровский, В.С.Чучалин. -- Томск: STT, 2000.

14. Скакун Н. П., Шманько  В. В., Охримович Л. К. Клиническая фармакология гепатопротекторов. -- Киев, 1995.

15. Фармакогнозия. Атлас. / под ред. Н.И.Гринкевич, Е.Я.Ладыгиной. - М., 1999.

16. Шульпекова О.В. Флавоноиды  расторопши пятнистой в лечении  заболеваний печени. // Российский  Медицинский Журнал. -, Том 12 № 5, 2004.