История развития отечественной фармацевтической технологии мягких лекарственных форм

ГОСУДАРСТВЕННОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ

КУРСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ

МИНИСТЕРСТВА ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ФАКУЛЬТЕТ

КАФЕДРА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ТЕХНОЛОГИИ

 

 

 

 

История развития отечественной фармацевтической технологии мягких лекарственных форм

 

КУРСОВАЯ  РАБОТА

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Курск -201

План

Введение

Глава 1.Исторический аспект технологии  мазей

Глава 2.История развития  суппозиториев

Глава 3 .Изготовление  пилюль

Глава 4.Кашки, припарки, гели

Заключение

Список  используемой  литературы

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Введение

 

На протяжении веков лекарственные формы претерпели существенную эволюцию, обусловленную прогрессом естественнонаучных знаний. При этом одни из них исчезали, другие совершенствовались. Наряду с этим на разных этапах истории появлялись новые лекарственные формы. Практически совершенствование лекарственных форм происходило за счет расширения ассортимента лекарственных и вспомогательных веществ, интенсификации технологических процессов их получения, улучшения их товарных свойств и чисто товароведческих методов анализа. Так, например, такие лекарственные формы, как мази и мыльца, существовавшие еще на заре человеческой цивилизации, обогатились ассортиментом новых основ и действующих веществ, новыми методами оценки их качества, часто заимствованными из химической технологии, промышленности - пищевой и строительных материалов.

В качестве основ этих лекарственных форм вместо или наряду с известными основами, представляющими собой растительные или животные жиры, стали использовать полусинтетические жиры и синтетические материалы. От оценки качества мазей на ощупь перешли к инструментальным методам анализа. Эволюция лекарственных форм фактически была эволюцией методов их изготовления и совершенствованием их товарных характеристик.

Являясь древнейшими лекарственными формами и имея ряд достоинств, мягкие лекарственные формы достаточно широко применяются в современной медицине. Самым главным их преимуществом является трансдермальный путь введения, так как он считается безопасным, поскольку большая часть дозы находится на поверхности и ее легко можно изменить путем частичного удаления. Сталкиваясь с такими заболеваниями как артрит, ревматизм, те же раны и простудные заболевания, мы их исцеляем при помощи мягких лекарственных форм. Обладая местным и в некоторых случаях резорбтивным действием, данные лекарственные формы достаточно легко наносятся и имеют высокий фармакологический эффект. Именно в этом и заключается актуальность темы моей курсовой работы.

Цель курсовой работы – изучить мягкие лекарственные формы и развитие их технологии.

 Задачи:

• Определить значение мягких лек.форм в современной        фармакотерапии;
• Выделить основные направления использования мягких лек.форм;
• Определить значение кашек, припарок, гелей среди мягких лекарственных форм
• Изучить основные свойства гелей.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Глава 1. Исторический аспект технологии  мазей

1.1 Характеристика мазей: определение, основные понятия, свойства

Согласно ГФ XI – «Мази- это мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки».

Они относятся к структурированным дисперсным системам, состоящим из одной или нескольких фаз. Твердые частицы в мазях могут быть представлены как носителями, так и лекарственными субстанциями, иметь очень мелкие размеры, различную форму и образовывать пространственный структурный каркас. Микроструктура одной и той же мази в зависимости от температуры, степени и продолжительности обработки (гомогенизации), скорости охлаждения и других факторов может изменяться. Однако при постоянстве рецептуры, технологического процесса и соблюдения режима хранения можно получить идентичную картину микроструктуры и свойств мази, что может служить показателем ее качества. В соответствии с концепцией реологии, к основным свойствам мази относятся: пластичность, эластичность, структурная вязкость, тиксотропность.

Наиболее важной реологической характеристикой, определяющей свойства дисперсной системы, является вязкость. Вязкость – мера сопротивления при передвижении одного слоя жидкости по отношению к другому под действием внешних сил.

Тиксотропность – свойство дисперсной системы изменять свою структуру под влиянием механических воздействий и восстанавливать прежнюю структуру после прекращения этого воздействия.

На реологические свойства дисперсных систем могут влиять химическая природа входящих компонентов, межмолекулярные силы взаимодействия между ними и дисперсной средой, температура, способ и продолжительность механического воздействия на систему. Реологические характеристики в значительной мере определяют качество мази и должны контролироваться на протяжении всего ее жизненного цикла (от разработки состава до использования), включая такой важный этап, как технологический процесс и его аппаратурное оснащение.

Независимо от цели назначения мазь должна соответствовать общим требованиям:

• Легко и полностью высвобождать введенные в нее лекарственные вещества. Вещества из мази общего (резорбтивного) действия должны активно и глубоко проникать в кожу и подкожную клетчатку, достигать кровяного русла и лимфы. Лекарственные вещества из мази, предназначенной для поверхностного действия, наоборот, не должны всасываться, что достигается подбором вспомогательных веществ с определенными свойствами;
• Сохранять стабильность на протяжении всего срока хранения, предусмотренного сертификатом;
• Быть однородной (составные компоненты должны равномерно распределяться в основе). Размеры частиц лекарственных веществ в суспензионной мази не должен превышать норм, указанных в частных статьях;
• Иметь необходимые структурно-механические свойства (легко выдавливаться из тубы и намазываться, равномерно распределяться и хорошо фиксироваться на поверхности);
• Отвечать требованиям по обсеменению микроорганизмами;
• Не оказывать раздражающего и сенсибилизирующего действия;
• Иметь pH, близкое к поверхности, на которую наносится (влияет на степень болезненности при нанесении мази, скорость и полноту высвобождения из нее лекарственных веществ, стабильность системы, сохранность защитного барьера кожи);
• Хорошо фиксироваться и удаляться с поверхности. [7]

 

 

 

1.2История  развития мазей

Мази были известны уже древним египтянам - сохранились фрески в храмах, показывающие весь технологический процесс приготовления этой лекарственной формы, начиная от измельчения веществ, входящих в состав мазей, и заканчивая их расфасовкой в специальные формы. Египетские фармацевты предпочитали готовить дерматологические мази. Мази применяли в Древней Греции, Месопотамии, Риме и других государствах, т. е. мази издавна являлись одной из самых распространенных лекарственных форм. В состав мазей входили самые разнообразные вещества, как по своему происхождению, так и по физико-химическим свойствам. Мази готовились из измельченных растительных органов, веществ минерального происхождения, смол и других компонентов. В качестве основ в странах Востока, Древней Греции и в Древнем Риме применяли различные масла, воск, животные жиры. Впоследствии из нефти научились выделять и применять в качестве основ для мазей парафин и стеарин. В 1882 г. М.Э. О. Лабрайх впервые в качестве мазевой основы использовал ланолин - появились эмульсионные основы. В XX в. стали применять синтетические эмульгаторы, нашли применение различные минеральные основы: нафталан, гидрогенизированные жиры. В последнее время стали широко употреблять различные синтетические полимеры. Производство мазей перешло из аптек на галеновые фабрики и в специальные цеха химико-фармацевтических заводов, где весь процесс их изготовления механизирован.

Характеристику аптечной техники при приготовлении мазей в XVII в. наглядно представил Бойль в своей известной работе «Medicinal experiments» (1693): «Возьми Album graecum, разотри до неощутимого порошка, смешивая его с достаточным количеством гусиного жира, и, растирая хорошо в свинцовой ступке, преврати его в черную мазь, которую следует применять умеренно теплой на больное место».

Из приведенного фрагмента достаточно хорошо видно, что применялись свинцовые ступки, которые легко отдавали часть металла вследствие истирания его пестиком. Лекарственное вещество приобретало темную окраску за счет свинца, возможно, видоизменяло свои лекарственные свойства, а главное - способствовало накоплению этого металла в организме с известными последствиями.

Являясь одной из  древнейших лекарственных форм, мази не утратили своего значения и в современной фармации. Мази широко применяются в различных областях медицины: при лечении дерматологических заболеваний, в отоларингологии, хирургической, проктологической, гинекологической практике, а также как средство защиты кожи от неблагоприятных внешних воздействий (органические вещества, кислоты, щелочи). В последнее время мази применяются и для воздействия на внутренние органы и весь организм с целью лечения, профилактики и диагностики заболеваний.

В форме мазей применяются лекарственные вещества, относящиеся ко всем фармакологическим группам: антисептики, анестетики, гормоны, витамины, противогрибковые средства, анальгетики, антибиотики и другие [1,11].

В связи с широким применением данной лекарственной формы актуальной является задача совершенствования технологии уже существующих мазей, а также разработка новых прописей для промышленного производства [8].

 

 

 

 

 

 

 

 

1.3 Технология мазей

Введение лекарственных веществ в основу проводится в зависимости от их физико-химических свойств [5]

 

В зависимости от способа введения лекарственных веществ и характера распределения их в основ мази классифицируются на:

·  гомогенные,

·  суспензионные,

·  эмульсионные,

·  комбинированные.

 

Приготовление однофазных мазей. Мази-растворы, в состав которых входят вещества, которые растворяются в мазевой основе, готовят так: лекарственные вещества растирают с небольшим количеством масла или растворяют их в расплавленной основе на водяной бане и процеживают через марлю в ступку, помешивая до охлаждения. Так готовят мази, в состав которых входит ментол, камфора, фенол, тимол, анестезин и другие жирорастворимые вещества.

 

Rp.: Mentholi 0,1

Vaselini

Lanolini ana 5,0

M. f. unguentum

D.S. Мазь.

В фарфоровой чашке растапливают на водяной бане по 5 г ланолина и вазелина. К полуохлажденному сплаву добавляют 0,1 г ментола, смесь помешивают до полного его растворения и выхода однородной мази.

Мази-сплавы, которые представляют собой объединение нескольких плавких взаиморастворимых компонентов, готовят сплавлением ингредиентов на водяной бане в фарфоровых чашках. Сначала расплавляют тугоплавкие, А потом легкоплавкие вещества. Сплав процеживают через марлю в подогретую ступку и помешивают до охлаждения. Жидкие ингредиенты добавляют в последнюю очередь.

Приготовление двухфазных мазей. Суспензионные мази, в состав которых входят вещества, которые не растворяются ни в воде, ни в мазевой основе (стрептоцид, дерматол, сера), готовят в зависимости от количества прописанных веществ.

Если в состав мази входит нерастворимых веществ до 5%, то их сначала переводят в мельчайший порошок, растирают с небольшим количеством жидкости, которая подходит к основе (вазелиновое масло или вода). Количество жидкости берут 0,4-0,6 мл на 1 г порошкообразной фазы. К образованной тонкой суспензии частями домешивают основу до общей массы мази, необходимой по рецепту. При больших количествах (от 5 до 25%) лекарственные вещества тщательно растирают с расплавленной основой, потом при помешивании добавляют остаток нерасплавленной основы.

Суспензионные мази с содержанием порошкообразных веществ более 25% называют пастами. Их готовят, смешивая максимально измельченные вещества с расплавленной основой в предварительно подогретой ступке до 40-50 градусов. Резорцин, пирогаллол, цинка сульфат, несмотря на их растворимость в воде, вводят в состав мази в виде тончайших порошков после растирания с небольшим количеством растительного или вазелинового масла. Салициловую кислоту также растирают с небольшим количеством масла.

Rp.: Bismuthi subnitratis 0,85

Acidi salicylici 0,15

Vaselini 20,0

M. f. unguentum

D.S. Мазь

Отвешенные 0,15 г кислоты салициловой и 0,35 г висмута нитрата основного измельчают в ступке с несколькими каплями вазелинового масла. Потом добавляют частями 20 г вазелина, отвешенного на пергаментной капсуле, и тщательно смешивают до однородности, очищая целлулоидной пластинкой пестик и стенки ступки от мази. Убедившись в достаточной измельченности порошкообразной фазы, мазь перекладывают в баночку.

Rp.: Streptocidi 1,0

Vaselini 9,0

M. f. unguentum