Контрольная работа по дисциплине «Фармакология»

Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования «Красноярский государственный медицинский университет имени профессора В.Ф. Войно-Ясенецкого» Министерства здравоохранения и

социального развития Российской Федерации

ГБОУ ВПО КрасГМУ им. проф. В.Ф. Войно-Ясенецкого

Минздравсоцразвития России

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Кафедра фармакологии

с курсами клинической фармакологии, фармтехнологии и ПО

 

 

Контрольная работа №_1__

по дисциплине «фармакология»

Вариант 2

 

 

Выполнил(а) студент(ка) _3__ курса

 

Качегина (Швец) Алена Николаевна

Фамилия, имя, отчество (полностью)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Красноярск 2014

Контрольная работа №1

«Общая фармакология».  «Фармакология нервной системы»

Вариант 2

 

1.Теоретические вопросы (краткий конспект):

1.1. Биотрансформация лекарственных веществ (ЛВ). Метаболическая        трансформация  и коньюгация ЛВ. Пути экскреции. Понятие об элиминации ЛВ.

  1.2. М-холиноблокаторы. Влияние на глаз и внутренние органы. Возможные    

         побочные эффекты.

  1.3.Антидепрессанты. Классификация. Фармакодинамика, фармакокинетика. Показания к применению.

1.1. Биотрансформация лекарственных веществ (ЛВ). Метаболическая               трансформация  и коньюгация ЛВ. Пути экскреции. Понятие об элиминации ЛВ.

Биотрансформация. Виды: 

• Метаболическая трансформация – превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза. 
• Конъюгация – это биосинтетический процесс, сопровождащийся присоединением к лекарственным веществ или его метаболитам ряда химических препаратов.

Выведение ЛВ из организма:

 Элиминация – выведение  лекарственных средств из организма  в результате биотрансформации и экскреции. 

• Пресистемная – осуществляется при прохождении ЛВ через стенку кишечника, печень, легкие до его попадания в систему кровообращения (до его действия). 
• Системная – удаление вещества из системы кровообращения (после его действия). 
• Экскреция – выведение лекарственных средств (с мочой, калом, секретами желез, выдыхаемым воздухом).

Для количественной характеристика элиминации используют параметры: 

Константа скорости элиминации (Кеlim)- отражает скорость удаления вещества из организма. «Период полужизни» (Т50) – отражает время, необходимое для снижения концентрации вещества в плазме крови на 50%

Клиренс – отражает скорость очищения плазмы крови от ЛВ (мл/мин; мл/кг/мин).

1.2. М-холиноблокаторы. Влияние на глаз и внутренние органы. Возможные    

         побочные эффекты.

 М-холиноблокаторы (атропиноподобные средства) — лекарственные средства, которые блокируют влияния парасимпатической нервной системы на внутренние органы и железы. За счет этого они расширяют зрачки, вызывают паралич аккомодации (глаз вследствие расслабления круговой мышцы радужки устанавливается на дальнюю точку видения), учащают сердечные сокращения, снижают тонус гладких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, других внутренних органов, уменьшают секрецию пищеварительных и бронхиальных желез.

Побочные эффекты этих препаратов — сухость во рту, учащение сердечных сокращений, расширение зрачков, светобоязнь, затруднение ближнего видения, нарушение мочеиспускания, атония кишечника, возбуждение. Противопоказания — глаукома, хроническая задержка мочи (напр., при аденоме предстательной железы).

1.3.Антидепрессанты. Классификация. Фармакодинамика, фармакокинетика. Показания к применению.

Антидепрессанты (тимолептики) - препараты, действие которых направлено на устранение депрессии, что сопровождается стимулирующим, седативным или сбалансированным эффектом.

Классификация антидепрессантов:

1. Средства, нарушающие нейрональный захват серотонина и норадреналина

Имипрамин (имизин, мелипрамин) и амитриптилин относят к трициклическим антидепрессантам. Эти лекарственные средства нарушают обратный нейрональный захват серотонина и норадре­налина. Обладают антидепрессивными и седативными (особенно амитриптилин) свойствами. Амитриптилин применяют преимущественно при депрессиях с выраженной тревогой, ажитацией. Имипрамин на фоне угнетенного состояния может оказывать психостимулирующее действие и применяется при депрессиях с пси­хомоторной заторможенностью. Антидепрессивное действие трициклических антидепрессантов при систематическом приеме проявляется в среднем через 2 нед.

2. Средства, избирательно нарушающие нейрональный захват серотонина

Флуоксетин (прозак) избирательно нарушает обратный нейро­нальный захват серотонина. В отличие от трициклических анти­депрессантов флуоксетин не оказывает седативного действия (мо­жет проявляться даже некоторое психостимулирующее действие), не обладает М-холиноблокирующими и a -адреноблокирующими свойствами, не проявляет кардиотоксического действия. Препарат оказывает умеренное антидепрессивное действие. Кро­ме того, эффективен при обсессивно-компульсивных расстройствах, которые обычно бывают у детей и проявляются непроизвольными стремлениями и действиями. Путем активации серотонинергической передачи флуоксетин стимулирует центр насыщения в вентромедиальном гипоталамусе и оказывает умеренное анорексигенное действие; это можно ис­пользовать для снижения избыточной массы тела.

3. Средства, избирательно нарушающие нейрональный захват норадреналина

Мапротилин (людиомил) - тетрациклический антидепрессант; избирательно нарушает обратный нейрональный захват норадрена­лина. По фармакологическим свойствам и применению сходен с имипрамином, однако побочные эффекты (М-холиноблокирующее действие, кардиотоксичность) выражены в меньшей степени.

Антидепрессанты — это группа препаратов, применяемая для лечения и профилактики депрессии, в том числе в рамках биполярного расстройства.

Также антидепрессанты в клинической практике применяют и с целью коррекции других нарушений. Среди них панические состояния, неврозы, обсессивно-компульсивные нарушения, энурез, хронические болевые синдромы. Также антидепрессанты с успехом применяют при коррекции структуры сна.

2. Выписать рецепты  и дать фармакологическую характеристику  по алгоритму на следующие  лекарственные препараты: артикаин, галантамина гидробромид, пентамин, эфедрина гидрохлорид, сальбутамол, метопролол, празозин, кофеин-бензоат натрия, диазепам, морфина гидрохлорид, кордиамин.

 

Артикаин

Местный анестетик из группы амидов.

Местный анестетик амидного типа ряда тиафенов. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анестезирующее действие развивается в течение 1-11 мин и продолжается в течение 60-225 мин.

После в/м введения Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 20-40 мин. Полностью метаболизируется в печени. T1/2 составляет 39.8±3.1 мин. Элиминация артикаина из тканей происходит быстро. Выводится главным образом почками - 54-63% за 6 ч.

Показания к применению

Инфильтрационная и проводниковая анестезия для проведения хирургических и диагностических вмешательств, в акушерстве, при болевых синдромах.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, нарушение зрения, диспноэ, апноэ, тремор, подергивание мышц, судороги; редко - нарушение сознания, затуманивание зрения, диплопия, слепота.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Максимальная разовая доза: 6 мг/кг.

Противопоказания

Менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепное кровотечение. Остеохондроз, спондилиты, туберкулез или метастатические поражения позвоночника, пернициозная анемия с неврологической симптоматикой, сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, массивный плевральный выпот, значительно повышенное внутрибрюшное давление, выраженный асцит, опухоли брюшной полости, выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок), септицемия, гнойничковые поражения кожи в месте инъекции, нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами, в/в регионарная анестезия по Биеру. Повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа.

Галантамина гидробромид

Средства, действующие преимущественно на периферические холинэргические процессы. Ингибиторы холинэстеразы.

Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными препаратами антидеполяризирующего действия (тубокурарином); усиливает действие деполяризирующих миорелаксантов (дитилина). Повышает тонус гладких мышц и усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез. Подобно физиостигмину, вызывает сужение зрачка; однако при введениираствора галантамина в конъюктивальный мешок может наблюдаться временный отек конъюктивы.

Галантамин проникает через ГЭБ (гематоэнцефалический) барьер, в соответствующих дозах облегчает проведение импульсов в холинергических синапсах ЦНС и усиливает процессы возбуждения.

Галантамина гидробромид назначается для лечения миопатии, миастении, радикулитов, полиневритов, чувствительных и двигательных нарушений при травмах и заболеваниях нервной системы (невриты и др.), остаточных явления полиомиелита, детских церебральных параличей, при атонии кишечника и мочевого пузыря; при психогенной и спинальной импотенции, при необходимости — как антидот миорелаксантов при анестезии и др.

Галантамин обычно хорошо переносится.

При возникновении побочных явлений (при передозировке или повышенной индивидуальной чувствительности к препарату), выражающихся в саливации (слюнотечении), брадикардии, головокружении, следует ввести подкожно или внутривенно 1 мл 0,1% раствора атропина сульфата.

Выпускают: 0,1%, 0,25%, 0,5% и 1,0% растворы галантамина гидробромида для инъекций в ампулах по 1 мл, в упаковках по 10 ампул.

Противопоказания:

Эпилепсия, гиперкинезы, стенокардия, брадикардия, бронхиальная астма.

Пентамин

Активный ганглиоблокатор, применяется в тех случаях, когда необходимо уменьшить проведение импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы.

По химической структуре и ганглиоблокирующему действию Пентамин близок к Бензогексонию.

Препарат понижает давление, расширяет артерии и венозные сосуды, влияет на выделение катехоламинов норадреналина, адреналина и дофамина надпочечниками. Под действием лекарства ослабляются рефлекторные реакции, и, как следствие, может возникать тахикардия, расширение зрачков, бронхов, парез аккомодации, снижение тонуса мочевого пузыря, секреции различных желез и моторики органов ЖКТ. Активное вещество препарата – азаметония бромид.

По инструкции Пентамин назначают при гипертоническом кризе, для устранения спазмов периферических сосудов, лечения облитерирующих поражений периферических сосудов, возникающих при атеросклерозе, эндартериите и других заболеваниях. Эффективно лекарство при болях, вызванных язвами ЖКТ, желчных, кишечных или почечных коликах. В некоторых случаях препарат назначают при проведении анестезии. С помощью Пентамина можно купировать астматический приступ, снять отеки мозга или легких. Также лекарство применяют во время проведения цитоскопии у мужчин – для того, чтобы было легче провести цитоскоп через уретру.

Пентамин может вызывать слабость, тахикардию, сухость во рту, снижение тонуса мочевого пузыря или кишечника, головокружение. При неправильном применении Пентамина и передозировке отмечается патологическое снижение давления, непроходимость кишечника, анурия (отсутствие мочеиспусканий из-за прекращения поступления в мочевой пузырь мочи), нарушение передачи нервно-мышечных импульсов. Подобные побочные действия считаются серьезными, требуют врачебной помощи.

Форма выпуска Раствор для уколов. Отпускают Пентамин по рецепту.

Пентамин по инструкции противопоказан пациентам в состоянии шока, при гипотензии, остром инфаркте, печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, хронической почечной недостаточности. Нет подтвержденных данных о безопасности применения препарата беременными или кормящими женщинами. Под наблюдением должны принимать Пентамин пациенты в пожилом возрасте, страдающие атонией мочевого пузыря или кишечника, тромбофлебитом, тромбозом, бронхиальной астмой, дегенеративными поражениями нервной системы.

Эфедрина гидрохлорид

Альфа-,бета-адреномиметик, бронхолитический препарат, препарат с противокашлевым и бронхолитическим действием.

Симпатомиметик (адреномиметик непрямого действия); алкалоид, получаемый из различных видов эфедры (Ephedra L.) семейства эфедровых (Ephedraceae). Эфедрин, содержащийся в растениях, является левовращающим изомером. Синтетически получен рацемат, уступающий по активности левовращающему изомеру.