Суппозитории как лекарственная форма

 

    Содержание

• Введение.
• Определение лекарственной формы.
• Виды суппозиториев.
• Фармакопейные требования к суппозиториям.
• Способы прописывания суппозиториев.
• Суппозиторные основы. Требования к суппозиторным основам. Классификация.
• Технология суппозиториев:

- методом выкатывания

- методом выливания

- метод прессования

- изготовление  палочек.

• Упаковка и оформление к отпуску (маркировка). Хранение.
• Оценка качества суппозиториев.
• Заключение.
• Список используемой литературы.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

  Введение   

В современной фармацевтической практике в качестве лекарственных  средств широко используются суппозитории как местного, так и резорбтивного действия, особенно в педиатрии и гериатрии. Суппозитории местного действия применяются в основном с целью местного воздействия на воспалительный процесс: вяжущее, анестезирующее, антибактериальное, прижигающее действие, а также в качестве противозачаточных средств. Суппозитории резорбтивного действия рассчитаны на быстрое всасывание в кровь. Как известно, в прямой кишке хорошо всасываются лекарственные вещества, принадлежащие практически ко всем фармакологическим группам. Скорость всасывания не только не уступает, но во многих случаях даже превосходит таковую по сравнению с пероральным и парентеральным введением. Лекарственные вещества всасываются через слизистую оболочку прямой кишки, попадают в геморроидальные вены, далее в нижнюю полую вену, а затем в общий ток крови большого круга кровообращения, минуя защитный барьер печени. Это один из основных путей резорбции лекарственных веществ при их ректальном введении, который и обусловливает в ряде случаев скорость и степень наступления терапевтического эффекта. Поэтому при изготовлении суппозиториев необходимо соблюдать дозировки лекарственных веществ наркотических, ядовитых, сильнодействующих, а также веществ списков А и Б.  
  
  
  
  
 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

  Определение лекарственной формы.   

Суппозитории (Suppositoria) -  твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела, дозированные лекарственные формы, предназначенные для введения в полости тела, состоящие из основы и лекарственных веществ  

Суппозитории  предназначены для ректального(свечи), вагинального(пессарии, шарики) и других путей введении(палочки).  

Преимущества  суппозиториев как лекарственной  формы:  

•попадание  лекарственных веществ непосредственно  в общее кровообращение. Вещество при ректальном неглубоком введении суппозитория происходит через венозную и лимфатическую систему малого таза и, минуя печень, поступает в  систему кровообращения. При этом устраняется инактивирующее действие пищеварительных соков. В результате в виде суппозиториев можно вводить  вещества, разрушающиеся пищеварительными соками;   

•высокая  скорость всасывания многих лекарственных  веществ(ЛВ) которая в некоторых  случаях может быть приравнена к  скорости поступления в общее  кровообращение при инъекционном введении;   

•снижение степени аллергизирующего действия препарата;  

•уменьшение или исчезновение побочного действия ЛВ;  

•независимость  эффекта всасывания от заполнения пищеварительного тракта;   

•введение веществ, имеющих неприятный органолептические  свойства, несовместимые в других лекарственных формах;   

•отмечается высокая эффективность использования  суппозиториев в педиатрии, гериатрии, при поражении печени, системы  пищеварительного тракта, нарушение  процессов глотания, всасывания, при  токсикозах беременных;   

•простота и безболезненность введения препарата, отсутствие опасности введения инфекции;  

•возможность  совмещения в суппозиториях ингредиентов с различными фармакологическими и  физико-химическими свойствами;   

•компактность лекарственной формы;   

•доступность  производства;   

•ректальное введение не требует специального инструментария и проводится без нарушения кожного  покрова.   

Недостатки:  

•неустойчивость при хранении;   

•трудоемкость изготовления;   

•неудобства применения.  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
   

Виды  суппозиториев.   

В зависимости от пути введения различают суппозитории:

1. Ректальные суппозитории (Suppositoria rectalia) могут иметь форму:

 

  •конуса;  

•цилиндра с заостренным концом;   

•иную форму (форма  торпеды, сигары).  

Масса одного ректального суппозитория должна находиться в пределах от 1 до 4 г, максимальный диаметр 1,5 см.

2. Вагинальные суппозитории(Suppositoria vaginalia) могут иметь форму:

 

  •сферическая (шарики, глобули);  

•яйцевидная (овули);   

•в  виде плоского тела с закругленным концом (пессарии).  

Масса вагинальных суппозиториев должна находиться в пределах от 1,5 до 6 г.

3. Палочки (Bacili) имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 1 см. Масса палочки должна быть от 0,5 до 1 г.

 

  
 

 
 

Фармакопейные требования к суппозиториям. 

1. Однородность  массы (проверяется на продольном срезе  не должно быть включений, частиц различной  окраски, кристаллических блесток, допустимо наличие воздушного стержня).
2. Одинаковая форма.
3. Твердость, обеспечивающая удобство применения.
4. Отклонение в массе от среднего значения не должно превышать ±5%.Только два суппозитория могут иметь отклонение не более ±7,5%. Среднюю массу определяют взвешиванием 10 или всех суппозиториев.
5. Температура плавления суппозиториев на гидрофобной основе не  должна превышать 37°С. Если определение температуры плавления затруднено, определяют время полной деформации, которое не должно превышать 15 мин.
6. Время растворения суппозиториев, изготовленных на гидрофильных основах, не должно превышать 1 час(определяют в воде).
7. ЛВ в суппозиториях должны быть точно дозированы. На них распространяется правило высших разовых  и суточных доз для внутреннего применения веществ списка А и Б.
8. Препараты для введения ректально по микробиологической чистоте ГФ отнесены к категории 3А и должны в 1 г или в 1 мл содержать не более 1000 аэробных бактерий и 100 грибов при отсутствии  Escherichia coli.

 

  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  

Способы прописывания суппозиториев.  

При прописывании суппозиториев применяют два  способа обозначения дозировки:

1. В рецепте обозначают общее количество ингредиентов и указывают, на сколько отдельных доз нужно разделить это общее количество (разделительный способ):

Recipe: Extracti Belladonnae 0,015        

 Novocaini 2,0        

 Olei Cacao q.s. ut fiant suppositoria rectalia №10        

 D.S: По 1 свече 2 раза в день в прямую кишку.  

2. Обозначают  количество ингредиентов для  каждого  суппозитория и указывают,  какое количество доз нужно  отпустить (распределительный способ):

Recipe: Extracti Belladonnae 0,015        

 Novocaini 2,0        

 Olei Cacao q.s. ut fiat suppositorium rectal        

 D.t.d. №10        

D.S: По 1 свече 2 раза в день в прямую  кишку.  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
   

Суппозиторные основы. Требования к суппозиторным  основам. Классификация.   

В соответствии с технологическими требованиями основы должны:  

-обеспечивать  химическую и физическую стабильность  в процессе изготовления и  хранения;  

-иметь  способность легко формоваться  и сохранять необходимую твердость  при введении;   

-обладать  способностью эмульгировать необходимые  количества водных растворов;  

-иметь  определенные структурно-механические  критерии пластичности, вязкости, деформации  и т.п.;  

-иметь  четкую температуру плавления  в небольшом интервале температур  без стадии размягчения;   

-быстро  затвердевать, быть технологичными, легко формоваться, выливаться, прессоваться.  

Требования  к суппозиторным  основам, обоснованные с биофармацевтической  точки зрения:   

- температура  плавления или растворения основы  должна быть близкой к температуре  тела человека;   

- основа  должна быть физиологически индифферентна;   

- основа  должна быть химически индифферентна;   

- основа  не должна препятствовать высвобождению и терапевтическому действию лекарственных веществ.  
   

Классификация суппозиторных основ:  

- липофильные,  

- гидрофильные,  

- дифильные.   

Липофильные основы.  

- масло  какао  

- гидрогенизированные  жиры (хлопковое, пальмоядровое,  арахисовое, подсолнечное масла)  

- твердый  жир кондитерский на пальмоядровой основе масла и на основе пластифицированного саломаса (гидрожира) типа А (100%)  

- основа  жировая для суппозиториев   

- бутирол  и др.  

Липофильные основы представляют собой жиры, жироподобные вещества и их сплавы с углеводородами. Это группа природных основ или  основ полусинтетического происхождения.     

Масло какао – растительный жир плотной консистенции, получаемый из семян шоколадного дерева. В химическом отношении масло какао является триглицеридом с одной молекулой ненасыщенной жирной кислоты (олеиновой, лауриновой, линолевой) и двумя молекулами насыщенной (пальмитиновой и стеариновой). Такой химический состав объясняет полиморфные модификации этой основы с различными физическими свойствами, например, различной температурой плавления. Обычно температура плавления масла какао равна 30-34°С. При комнатной температуре масло какао представляет собой куски светло-желтого цвета с запахом какао и приятным вкусом. Если в рецепте основа не указана, следует использовать масло какао. Это объясняется тем, что масло какао представляет собой наиболее индифферентную основу, хорошо смешивающуюся с лекарственными веществами, дающую хорошие, пластичные суппозиторные массы.     

Достоинством  масла какао также является то, что при нагревании оно сразу  образует жидкость, минуя стадию размягчения, что очень важно для метода выкатывания суппозиториев.    

Недостатки  масла какао:

• полиморфизм, проявляющийся после его расплавления; при этом температура плавления снижается до 23-24°С, а температура застывания – до 17-18°С, что вызывает трудности при формировании суппозиториев. В связи с этим масло какао используют в чистом виде только для ручного формирования суппозиториев, без расплавления;
• масло какао плохо эмульгирует водные растворы;
• склонно к прогорканию, при этом белеет.

 

  Заменитель  масла какао – жир коричника японского, твердый жир из плодов коричника японского, получаемый прессованием. Температура плавления – 34-35°С. При комнатной температуре имеет твердую консистенцию, желтовато-белого цвета, слабого ароматного запаха.