Товароведческий анализ ассортимента гормональных лекарственных средств

   В связи с   этим ассортимент ЛС мужских  и женских половых гормонов  из натурального сырья ограничен, в основном это – ЛС женских гормонов, остальные ЛС синтетического происхождения.

   Так, из нативного  сырья вырабатывается только:

Эстрадиол (МНН) – применяется при недостаточности функции яичников. Сп. Б. Выпускается раствор для инъекций в масле Эстрадиола дипропионат (Россия), таблетки Эстрофем (Дания), гель Эстрожель (Франция), Давигель (Финляндия), трансдермальные терапевтические системы – пластырь Климара (Германия) и Дерместил (Италия) и др.

   Этинилэстрадион  (МНН) – эстрогенное, анаболическое и гиполипидемическое средство. Выпускаются таблетки. Сп. Б (Россия), Микрофоллин форте (Венгрия).

   Норэтистерон (МНН) – прогестерон, применяется при различных гинекологических заболеваниях. Выпускаются таблетки. Сп. Б. Норколут (Венгрия), Примолют-Нор (Германия).

   Лекарственные  средства мужских половых гормонов  оказывают лечебный эффект в  двух направлениях: 1) андрогенное  действие и применяются при патологиях мужской половой системы; 2) проявляют анаболическую активность(во многих случаях анаболическое действие лекарственных средств является второстепенным или дополнительным).

   Однако лекарственные  средства мужских половых гормонов  широко применяются как анаболики при травмах, после операций, при истощении, после тяжёлых инфекционных заболеваний и т.д. Кроме того, некоторые ЛС применяются в спорте для достижения лучших спортивных результатов, однако их приём в виде допинга строго наказывается.

  Тестостерон (МНН) – андроген, применяется при недостаточности половой функции у мужчин, а также в климактерическом периоде у женщин, в онкологии. Выпускаются масляный раствор для инъекций и капсулы. Сп. Б. Тестостерона пропионат (Россия), Андриол (Нидерланды). За рубежом пользуются спросом комбинированные лекарственные средства с тестостероном, например, Сустанон 250 (Нидерланды, Индия) и др.

   Метилтестостерон (МНН) – андроген, применяется для нормализации роста и развития половой системы мужчин и в онкологии молочных желёз. Выпускаются таблетки. Сп. Б (Россия).

   Из анаболических  стероидов наиболее эффективным  является:

   Нандролон (МНН) – относится к группе мужских половых гормонов, обладает длительной анаболической активностью (3-4 недели). Применяется при различных астенических состояниях, кахексии, при нарушениях белкового анаболизма после тяжёлых операций, болезней, в женской онкологии. Масляный раствор для инъекций. Сп. Б. Феноболин (Россия), Ретаболил (Венгрия).

2.2.5.5. Препараты инсулина и противодиабетические средства

   Сахарный диабет  является хроническим пожизненным  заболеванием. В России около  4 млн. больных сахарным диабетом, причём 80 тыс. нуждаются в ежедневных  инъекциях инсулина, в остальные  2/3  - в лечении пероральными сахароснижающими препаратами.

   Современная классификация  инсулинов по длительности действия  представлена ниже.

Инсулины

●очень короткого  действия                                           

(короткого  действия)                                            ●  НПХ-инсулины смешанного действия

                                                                                 ●    Цинк-инсулины замедленного  действия

●короткого  действия                                                             

(средней продолжительности действия)

 

●длительного  действия

 

Рис. 1. Классификация инсулинов по длительности действия.

 

   В России классификация  инсулинов  по длительности действия выделяет 3 группы с учётом 2-х основных типов инсулинов:

     а) растворимый  инсулин (короткое действие);

     б) инсулин  в суспензии (продлённое действие).

   1 группа – короткого  действия: начало действия через  1,5-3 час; длительность 4-6 час.

   2 группа – средней  продолжительности действия: начало  – через 1,5 час; пик через  4-12 час; длительность 4-6 час.

   3 группа – длительного  действия: начало – через 4-6 час;  пик через 10-18 час; длительность 20-26 час.

1. Инсулины очень короткого и короткого действия

Инсулин лизпро (МНН) – Хумалог: очень быстрое действие – через 10 мин.; пик через 0,5-1,5 часа; продолжительность 3 час; выпускаются раствор для инъекций, флаконы, картридж для шприц-ручки. Сп. Б. Производится фирмой Eli Lilly (США, Франция). Фирма Novo Nordisk (Дания) в 1998 г. внедрила в клиническую практику аналог инсулина ультракороткого действия НовоРапид (Аспарт), полученный путём замены аминокислоты пролина на аспарагин.

2)Инсулины короткого действия

а) инсулины короткого  происхождения 

Актрапид МС (Дания, Индия, Россия)

Суинсулин-Инсулин  БД (Россия)

б) инсулин человеческий

Актрапид НМ (Индия)

Актрапид НМ Пенфилл (Дания)

Инсуман рапид (Франция/Германия)

2. Инсулины средней продолжительности действия

а) животного происхождения:

Инсулонг СПП (Хорватия) – цинк-суспензия

б) человеческие

Монотард НМ (Дания, Индия)

3. Инсулины длительного действия

а) животного происхождения

Биогулин Ленте  У-40 (Бразилия)

б) человеческие

Ультратард  НМ (Дания, Индия)

4. НПХ-инсулины смешанного действия

   Это комбинированные препараты, представляющие смесь инсулинов короткого действия и средней продолжительности действия. Их особенностью является двухпиковое действие, в частности, первый пик за счёт инсулина короткого действия, второй – инсулина среднего действия. Выпускаются готовые стабильные смеси в баллончиках (пенфиллах) для шприц-ручек, но можно подобрать смеси самостоятельно для максимальной адаптации к потребностям больного. Цифры в названиях инсулинов означают концентрацию.

      Хумулин МЗ (Франция)

      Микстард 10-50 НМ Пенфилл (Дания)

      Инсуман Комб (Франция/Германия)

   Ведущие фирмы-производители современных препаратов инсулина: Eli Lilly (США), Novo Nordisk (Дания), Aventis (Франция/Германия).

   Для удобства  больных сахарным диабетом, помимо  инсулинов во флаконах, выпускаются  шприц-ручки, в которые вставляются  баллончики - пенфиллы, и  меняются  после использования ( в названиях инсулинов имеется слог «пен»), и готавые шприцы в виде одноразовых ручек (после использования выбрасываются). Иглы в шприц-ручках значительно тоньше и имеют двойную лазерную заточку,что делает уколы почти безболезненными. В пенфиллах находится термолабильный инсулин, который стабилен в течение 30 дней, поэтому больной может носить его в кармане. Пенфиллы освобождают пациентов от необходимости носить с собой шприцы и стерилизаторы, что значительно улучшает качество жизни.

   Во многих научных лабораториях проводятся исследования по созданию препаратов инсулина для непарентерального введения. В частности, в 1998 г. появилось сообщение об ингаляционной форме инсулина («диабетическая ингаляционная система»). Также с 1999 г. в эксперименте применяются пероральные препараты инсулина – гексилинсулин.

   Пероральные препараты  для лечения сахарного диабета  носят название препаратов, сберегающих  инсулин и снижающих содержание  глюкозы в крови. 

   Эти препараты предохраняют бета-клетки островков поджелудочной железы от чрезмерного истощения, для них характерно быстрое корректирующее действие по снижению уровня постпрандиальной гликемии.

2.2.6. Гормональные контрацептивные средства

   Гормональные контрацептивные лекарственные средства (ГКЛС) появились в 60-х годах ХХ столетия. Первые лекарственные средства для этих целей имели очень высокие дозы гормонов, поэтому их приём сопровождался серьёзными побочными действиями.

   Механизм контрацептивного  действия гормональных контрацептивов  заключается в подавлении овуляции, т.е. вносит существенные изменения в нормальное функционирование женского организма. Поэтому современные ГКЛС имеют низкие дозы гормонов, высокую контрацептивную надёжность и хорошую переносимость, безопасны для большинства здоровых женщин. Кроме контрацептивного, эти ЛС оказывают ещё лечебный эффект при некоторых гинекологических заболеваниях и профилактическое действие по снижению риска онкологических заболеваний органов репродуктивной системы.

   Основными компонентами гормональных контрацептивов являются синтетические эстрогены (этинилэстрадиол) и прогестогены (прогестины). Классификация ГКЛС представлена на следующем рисунке.

Гормональные  контрацептивные лекарственные  средства:

Оральные комбинированные:      Оральные                        Парентеральные:

(эстроген+гестаген):                          моногестагены:             -инъекции

-монофазные                                      -мини-пили                      -имплантанты

-двухфазные                                      -посткоинтальные            -внутриматочная система        

-трёхфазные                                                                                 - влагалищное кольцо

                                                                                                      -пластырь

            Рисунок 2. Классификация гормональных лекарственных средств.

  

ГКЛс подразделяются на три группы, в том числе:

1. оральные комбинированные лекарственные средства, содержащие эстроген и гестаген;
2. оральные монокомпонентные, содержащие только гестаген;
3. парентеральные ГКЛС.

   Наибольшую группу  в современном ассортименте ГКЛС, насчитывающем 36 наименований, составляют оральные комбинированные лекарственные срелства – 27 наименований.

   По содержанию  этилэстрадиола они подразделяются  на высокодозированные – 50 мкг  в сутки (Овидон, Антеовин, Нон-Овлон)  и низкодозированные – не более 30-35 мкг (Диане-35, Жанин, Фемоден, Марвелон и др.).

   В комбинированных  ГКЛС дозы действующих веществ зависят от фазы овуляторного цикла женского организма.

Фармокологическая классификация гормональных контрацептивов по их составу.

   Монофазные: все таблетки ЛС имеют постоянные дозы эстрогена и прогестагена на цикл приёма.

   Микрогинон (эстроген/ гестаген 30/150) – 21 таблетка. Германия (Шеринг).

   Логест (20/75) – 21 таблетка. Германия (Шеринг).

   Фемоден (30/75) – 21 таблетка. Германия (Шеринг).

   Силест (35/75) – 21 таблетка. Швейцария (Силаг).

   Нон-Овлон (50/1) – 21 таблетка Германия (Йенафарм).

   Ригевидон (30/50) – 21 таблетка. Венгрия (Гедеон Рихтер)

   и другие.

   Двухфазные: Антеовин – 11 таблеток, содержат дозы 50/50; 10 таблеток, содержат дозы 50/125; Венгрия (Гедеон Рихтер).

   Трёхфазные:  Триквилар – 6 таблеток (30/50); 5 табл. (40/75); 10 таблеток (30/125); Германия (Шеринг).

   Три-регол – аналогичный состав, Венгрия (Гедеон Рихтер).

   Три-мерси – 7 таблеток (30/50), 7 таблеток (30/100), 7 таблеток (30/150); Нидерланды 9(Органон).

   Ко второй группе относятся оральные контрацептивы, содержащие только прогестоген в виде микродоз (15-30% от дозы прогестагенов в комбинированных лекарственных средствах), отсюда и название – мини-пилюля – мини-пили. Эти препараты предназначены для контрацептивного эффекта у кормящих женщин.

   Микролют – 35 драже (30 мкг левоноргестрела). Германия (Шеринг).

   Экслютон – 29 драже (500 мкг левоноргестрела, в печени происходит метаболическая активация, что приводит к потере дозы). Нидерланды (Органон).

   Чарозетта – 28 драже (75 мкг дезогестрела), Нидерланды (Органон).

   Посткоинтальные ГКЛС предназначены для экстренной контрацепции при незащищённом предварительно сексе или же в случаях редких половых контактов.

   Постинор – 4 таблетки, содержит в таблетке 0,75 левоноргестрела; используют 2 таблетки – первую в течение 48 час. после контакта, вторую – через 12 час.; Венгрия (Гедеон Рихтер).

   К группе парентеральных ГКЛС относятся:

   1) инъекционные препараты (депо-препараты):

   Депо-Провера (содержит 150 мг медроксипрогестерона ацетат), суспк\ензия для инъекций, флаконы и шприц одноразовый в комплекте с иглой; Бельгия (Фармация и Апджон).

2) подкожные имплантанты (капсулы) – шесть тонких гнущихся капсул, содержат левоноргестрел для подкожного введения в область плеча женщины; длительность действия до 5 лет. Норплант – Финляндия (Лейрас).

3) внутриматочная терапевтическая система:

Мирена – Т-образная спираль из полиэтилена с рентгеноконтрасным веществом, вокруг стержня находится резервуар с левоноргестрелом, в сутки его выделяется 20 мкг. Помимо противозачаточного действия обладает ещё и терапевтическим действием. Применение ВМС Мирены возможно по рекомендации врачей, т.к. имеет побочные действия и противопоказания. Германия (Шеринг).

4. влагалищное кольцо – комбинированное ГК средство, в сутки выделяется 120 мкг этинилэстрадиола, диаметр 54 см (скручено в кольцо), противопоказания такие же, как и у таблеток; Нува Ринг – Нидерланды (Органон), в России пока не зарегистрировано.
5. пластыри – комбинированный эстроген-гестагенный контрацептив, обеспечивает трансдермальное поступление 20 мкг этинилэстрадиола и 150 мг прогестогена в сутки. Наклеивается 1 раз в неделю. Ortho Evra – США (Джонсон и Джонсон).

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Список  литературы:

1. Фармацевтическое товароведение: учебное пособие для фармацевтических вузов и факультетов/ В. Н. Стрелков. – 2-е изд., перераб. и доп. – Пятигорск: Пятигорская ГФА, 2008. – 380 с.
2. Медицинское и фармацевтическое товароведение – Н. Б. Дрёмова. – 2005.
3. ru.wikipedia.org/wiki/Гормональные_препараты.
4. Медицинское и фармацевтическое товароведение: учебник для медицинских и фармацевтических ВУЗов/О. А. Васнецова.
5. Медицинское и фармацевтическое товароведение: учебник/ С. З. Умаров. – издательство «ГЭОТАР», 2003 г. – 368 с.
6. rls net. ru/fg_index_id_271.htm.
7. Ермаков Ю. Запланированное счастье: краткий обзор по репродуктивному здоровью и контрацепции.— К., 1998.— 50с.
8. ОКП-классификация на сайте «Консультант+» - электронный вариант коды 520000-989934.