Ушные капли

       Маркетинговыми  исследованиями установлено, что наиболее популярны у населения несмотря на ряд недостатков (нестабильность в процессе хранения, короткое терапевтическое  действие) ушные капли, что обусловлено  небольшой стоимостью. Высокой биологической  доступностью, эффективностью и простотой  использования.

       Таким образом, учитывая вышеизложенное, наиболее целесообразным, с нашей точки  зрения, в условиях отечественного производства является создание ушных капель при условии устранения их недостатков, 
при создании ушных капель необходимо было учитывать особенности данной лекарственной формы:

• Основное действующие вещество капель должно иметь антимикробное и противовоспалительное действие. не влиять на нормальное функционирование слизистой оболочки уха, потому, что в основе развития отитов лежит воспалительный процесс;
• вспомогательные вещества должны обеспечивать высокую биологическую доступность действующего вещества и способствовать пролонгированию его действия;
• препарат должен иметь слабокислую среду рН 3,5-5,0 и определенную вязкость;
• препарат должен быть стабильным в процессе хранения;
• выбранная упаковка должна обеспечивать точность дозирования и предотвращать микробное загрязнение препарата.[5]

 

       2.1 Анализ рынка препаратов для лечения отитов 

       В ходе анализа официальных источников информации о препаратах сформирован  информационный массив лекарственных  средств для лечения отита, который  включает 1765 лекарственных препаратов, 179 торговых наименований и 90 международных непатентованных наименований лекарственных средств из 8 фармакотерапевтических групп.[7]

       Структуру ассортимента по фармакотерапевтическим группам согласно АТХ – классификации  формируют преимущественно противомикробные средства для системного применения (J) – 54,3%; на втором месте - средства, действующие  на респираторную систему (R) – 15,9%; далее  следуют средства, действующие на органы чувств (S) – 11,0%; дерматологические средства (D) – 7,9%; средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат (M) – 6,7% и др.[7]

       Проанализировав номенклатуру ушных препаратов на примере  рынков Украины, России,  можно предложить следующую классификацию:

1. Препараты местного действия
1. Препараты на основе веществ антимикробного действия.
2. Препараты на основе веществ анальгезирующего действия.
3. Гомеопатические препараты.
2. Препараты системного действия
1. Антибиотики.
2. Препараты на основе веществ растительного происхождения.
3. Биогенные препараты. [18]

       В ходе детального внутригруппового анализа  установлено, что среди противомикробных средств для системного применения доминируют фторхинолини – 68,3 %. В ассортименте выявлены монокомпонентные и комбинированные препараты сложного состава.

       В общей структуре доминирующая часть  принадлежит монокомпонентным лекарственным средствам – 85 %, комбинированные составляют  15 %.

       Украинский  рынок ушных препаратов представлен, в основном, лекарственными средствами в форме ушных капель и препаратов системного действия. Для рынка Росийской Федерации характерно присутствие отологических препаратов в различных формах: каплях, мазях, порошках, а также таблетках.

       В ходе исследования проведен анализ рынка  препаратов, используемых при заболеваниях уха, в частности ушных капель.

       В результате проведенного анализа по производственному признаку установлено преобладание доли лекарств зарубежного производства – 81 %, остальные 19 % – отечественные препараты. 

 

       Выявлено, что препараты для лечения  отита предлагают двух украинских фармацевтических фирм ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС г. Харьков та ВАТ "Фармак"  г. Киев. Всего представлено 4 монокомпонентные препарата украинского производства, которые относятся к группе противомикробных препаратов, точнее ко фторхинолинам.

       Анализ  предложений ассортимента лекарственных  средств по иностранным странам  производителям показал, что всего  зарегистрированы предложения 7 зарубежный стран. Среди них первое место в рейтинге принадлежит Индии – 33 %, второе – Франция – 22 % .

       Обьем препаратов зарубежных производителей

 

       Из  выше изложенного следует,  что  фармацевтический рынок препаратов, применяемых для лечения заболевания уха представлен в основном, противомикробными средствами для системного применения (54%), ведущую позицию среди которых занимают фторхинолины – 63 %. По производственному признаку преобладают препараты зарубежного производства (81 %), лидером отечественного производства является компании  ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС г. Харьков та  ВАТ "Фармак"  г. Киев. В общей структуре украинского рынка доминируют монопрепараты – 87%.  

       2.1 Характеристика заводских капель “Отофа” и “Полидекса” 

       Широкое распространение воспалительных заболеваний  ЛОР-органов обусловливает необходимость  внедрения в практику новых лекарственных  средств, способствующих более эффективной  терапии данной патологии. Успех  в лечении во многом определяется возможностью проникновения лекарственных  препаратов непосредственно в очаг воспаления. К тому же это позволяет  избежать осложнений системной антибиотикотерапии. Местное лечение обычно хорошо переносится  больными и уменьшает возможность  развития аллергических реакций, осложнений со стороны ЖКТ.[11]

       В настоящее время в Украине  зарегистрированы пять препаратов французской фармацевтической компании “Лаборатории доктора Бушара”.

       Хорошо  зарекомендовали себя для применения в отологии ушные капли “Отофа”  и “Полидекса”  данной компании.[9]

       Ушные капли “Полидекса” — сложный комплексный препарат, в состав которого входят два антибиотика разных групп — неомицин и полимиксин В, а также кортикостероидный препарат дексаметазон. Как видно, их состав подобен назальному спрею “Полидекса с фенилэфрином”, но они не содержат сосудосуживающий компонент фенилэфрина гидрохлорид. Сочетание указанных антибиотиков расширяет спектр противомикробного действия на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, вызывающих инфекционно-воспалительные заболевания уха. Неомицин активен в отношении золотистого стафилококка, пневмококка, гемофильной и кишечной палочек. Полимиксин В активен, главным образом, в отношении грамотрицательных бактерий. Терапевтический эффект препарата “Полидекса” обусловлен противовоспалительным действием дексаметазона в сочетании с противомикробным действием антибиотиков. При отсутствии повреждений барабанной перепонки Полидекса не оказывает системного действия.

       Ушные капли “Полидекса” назначают  по 1–5 капель в каждое ухо 2 раза в  сутки взрослым и по 1–2 капли  в каждое ухо 2 раза в сутки детям. Курс лечения составляет 6–10 дней.[14]

       Преимуществами  ушных капель “Полидекса” является то, что они в течение 2–3 дней снимают явления наружного отита  — ликвидируется воспаление кожи слухового прохода, снимаются явления  зуда, болезненности, проявляются контуры  барабанной перепонки.

       Следует помнить, что антибиотики, входящие в состав Полидекса, обладают ототоксическим эффектом, поэтому категорически  противопоказано применение этого  препарата при перфорации барабанной перепонки.

       В основе ушных капель “Отофа” лежит антибиотик рифамицин из группы рифамицинов. Рифамицин проявляет значительную противомикробную активность в отношении большинства грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки) и несколько менее активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (нейссерии, гемофильная палочка). Спектр действия рифамицина позволяет с успехом применять его именно при инфекционно-воспалительных заболеваниях среднего уха, так как он активен в отношении большинства бактерий, вызывающих данную патологию. Механизм действия рифамицина связан с образованием стабильного комплекса с ДНК-зависимой РНК-полимеразой, который препятствует росту бактерий.

       Ушные капли на основе аминогликозидов  очень удачно перекрывают все  основные патогенетические микроорганизмы отитов. Но применение аминогликозидных антибиотиков в отиатрии ограничено наружными отитами вследствие их ототоксичности.

       Рифамицин не является ототоксичным антибиотиком, поэтому “Отофа” может широко применяться при лечении перфоративных  острых средних отитов у взрослых и детей, а также при обострении хронических мезотимпанитов и эпитимпанитов  и при воспалении послеоперационной  полости среднего уха.

       Взрослым  закапывают в наружный слуховой проход по 5 капель препарата 3 раза в день, детская доза составляет 3 капли 3 раза в день. В случае обострения хронических эпитимпанитов можно производить промывание полости среднего уха препаратом “Отофа” через аттиковую канюлю.

       Ушные капли “Отофа” показали себя как  высокоэффективный антибактериальный  препарат, довольно быстро купирующий явления бактериального воспаления в полости среднего уха.[16]

       Следует обратить внимание на появление розовой  окраски барабанной перепонки, появляющуюся уже на второй день лечения препаратом, что связано с красящим действием  раствора рифамицина.

       Таким образом, компания “Лаборатории доктора  Е. Бушара” предлагает два варианта ушных капель. Капли “Отофа”  следует использовать при перфоративных  острых средних отитах и обострениях  хронических отитов, не опасаясь ототоксического  действия, а капли “Полидекса” — при наружных отитах с вовлечением в процесс воспаления кожи слухового прохода.

       Все вышеперечисленные препараты компании “Лаборатории доктора Е. Бушара”  зарегистрированы в Украине весной 2000 года, и с этого времени представители компании ведут большую информационную работу среди отоларингологов Украины.[14] 
 
 
 

Глава 3 Ушные капли экстемпорального производства 

1.3 Общая характеристика  капель 

       Капли – это жидкие лекарственные формы  для внутренього и наружного  применения, дозируемые каплями.

       Капельная дозировка – единственный отличительный  признак этой лекарственной формы. Капли прописывают в небольших  обьемах: от 5 до 30 мл. В самостоятельную  группу их выделяют потому, что содержащиеся в них леакрственные вещества даны в такой концентрации, что  для разового приема достаточно нескольких капель.

       В связи с высокой концентрацией  лекарственных веществ, по стравнению с микстурами, в каплях чаще встречаются  химические несовместимости.

       Капли обладают всеми достоинствами, присущими  жидким лекарственным формам. Они  более биодоступны, удобны для применения, относительно просты в приготовлении.

     Капли должны отвечать требованиям, предъявляемым  к жидким лекарственным формам: соответствие анатомо-физиологическим особенностям путей введения и физико-химическим свойствам лекарственных веществ, совместимость лекарственных и вспомогательных веществ, точность концентрации лекарственных веществ и объема (массы) капель, стабильность (для суспензий и эмульсий), отсутствие механических включений.

     Капли классифицируют по применению на капли  для внутреннего и капли для наружного применения (глазные, интраназальные, ушные).

     Капли приготавливаются как ex tempore, так и  в порядке внутриаптечных

заготовок, поскольку некоторые их прописи  носят массовый характер и фактически стали стандартными. Технология капель включает подготовительную и основные стадии. На подготовительной стадии в сложных каплях проверяют совместимость ингредиентов; в каплях для внутреннего применения проверяют дозы ядовитых и сильнодействующих веществ; проводят санитарную обработку; подготавливают вспомогательный материал, флаконы и др.

     Основные  стадии включают следующие технологические  операции: растворение лекарственных веществ; процеживание раствора; для суспензий и эмульсий — диспергирование лекарственных веществ, масел и, при необходимости, стабилизацию с помощью ПАВ и других веществ; контроль на отсутствие механических включений; укупорку и оформление.

     Малый объем отпускаемых капель вносит некоторые особенности в их технологию, главным образом в стадию процеживания истинных растворов.