Теоретические аспекты исследования ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента

Периндоприл улучшает эластичность крупных артерий, устраняет структурные изменения в мелких артериях.

Периндоприл нормализует работу сердца, снижая пред- и постнагрузку.

У пациентов с ХСН на фоне терапии периндоприлом отмечено:

- уменьшение  давления наполнения в левом и правом желудочках;

- уменьшение  ОПСС;

- увеличение  сердечного выброса и сердечного индекса.

Прием начальной дозы периндоприла (2 мг) у пациентов с ХСН I–II функционального класса по классификации NYHA не сопровождался статистически значимым снижением АД по сравнению с плацебо.

Условия хранения и срок годности

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.

Средняя цена: упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 225 руб.

код по ОКП: 9293242

правила отпуска из аптеки: по рецепту.

6) Товароведческий  анализ лекарственных препаратов  на основе препарата Престариум (рисунок 3.6)

 

Рисунок 3.6 – Упаковка Престариум

 

Фармакотерапевтическая группа:  ингибитор ангиотензинпревращающего фермента

Основное фармакологическое действие, применение: ингибирующее АПФ, гипотензивное, сосудорасширяющее.

Периндоприл — ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II.

АПФ, или кининаза II, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. В результате периндоприл снижает секрецию альдостерона.

Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система ПГ. Возможно, что этот эффект является частью механизма антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, а также механизма развития некоторых побочных эффектов препаратов данного класса (например, кашель).

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту периндоприлату. Другие метаболиты не оказывают ингибирующее действие в отношении АПФ in vitro.

код по ОКП: 93 2420.

виды лекарственных форм: Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.

хранение, транспортировка: при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

цена: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт. – 546 р.

правила отпуска из аптеки: по рецепту.

7) Товароведческий анализ лекарственных препаратов на основе препарата Фозикард (рисунок 3.7)

 

Рисунок 3.7 – Упаковка Фозикард

 

Фармакотерапевтическая группа:  ингибитор ангиотензинпревращающего фермента

Основное фармакологическое действие, применение: вазодилатирующее, гипотензивное.

В организме из фозиноприла образуется активный метаболит — фозиноприлат, который препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает ОПС и системное АД. Препарат подавляет синтез альдостерона, ингибирует тканевые АПФ. Гипотензивный эффект обусловлен также подавлением метаболизма брадикинина, который обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом. Снижение АД не сопровождается изменением ОЦК, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. Гипотензивный эффект препарата сохраняется при длительном лечении, толерантность к препарату не развивается. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 2–6 ч и сохраняется 24 ч.

Форма выпуска: Круглые, плоскоцилиндрические таблетки, белые или почти белые, с обозначением на одной стороне букв «FL», на другой—«5» — для таблеток с дозировкой 5 мг, «10» — для таблеток с дозировкой 10 мг, «20» — для таблеток с дозировкой 20 мг.

код по ОКП: 932427.

хранение, транспортировка: при температуре не выше 25 °C.  Хранить в недоступном для детей месте.

цена: блистер 14, пачка картонная 2 – 164 руб.

правила отпуска из аптеки: по рецепту.

8) Товароведческий  анализ лекарственных препаратов  на основе препарата Хартил (рисунок 3.8)

 

Рисунок 3.8 – Упаковка Хартил

 

Фармакотерапевтическая группа:  ингибитор ангиотензинпревращающего фермента

Основное фармакологическое действие, применение: кардиопротективное, гипотензивное.

Рамиприл ингибирует АПФ, в результате чего (независимо от активности ренина плазмы) развивается гипотензивный эффект (в положении больного «лежа» и «стоя») без компенсаторного увеличения ЧСС.

Подавление активности АПФ уменьшает уровень ангиотензина II, что ведет, в свою очередь, к снижению секреции альдостерона. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II, за счет устранения отрицательной обратной связи, происходит повышение активности ренина плазмы. Рамиприл действует на АПФ, циркулирующий в крови и находящийся в тканях, в т.ч. сосудистой стенке. Уменьшает ОПСС или постнагрузку, давление в легочных капиллярах (преднагрузку); повышает сердечный выброс и увеличивает толерантность к физической нагрузке.

При длительном применении рамиприл способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией.

Рамиприл уменьшает частоту аритмий при реперфузии миокарда, улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Рамиприл препятствует распаду брадикинина и стимулирует образование оксида азота (NO) в эндотелии.

Антигипертензивный эффект начинается через 1–2 ч после приема препарата внутрь, максимальный эффект развивается в течение 3–6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При ежедневном применении антигипертензивный эффект увеличивается в течение 3–4 нед и сохраняется при длительном лечении (1–2 года).

Форма выпуска: Таблетки 5 мг: светло-розовые или оранжево-розовые, возможно с мраморной поверхностью, плоские овальные таблетки с фаской, с риской и гравировкой «R3» — на одной стороне таблетки, и рисками на боковых поверхностях.

Таблетки 10 мг: белые или почти белые плоские овальные таблетки с фаской, с риской и гравировкой «R4» — на одной стороне таблетки, и рисками на боковых поверхностях.

код по ОКП: 93 2488

хранение, транспортировка: при температуре не выше 30 °C.  Хранить в недоступном для детей месте.

цена: блистер 7, пачка картонная 4 -  359 р.

правила отпуска из аптеки: по рецепту.

9) Товароведческий  анализ лекарственных препаратов  на основе препарата Энап (рисунок 3.9)

 

Рисунок 3.9 – Упаковка Энап

 

Фармакотерапевтическая группа:  ингибитор ангиотензинпревращающего фермента

Основное фармакологическое действие, применение: гипотензивное.

Эналаприл — гипотензивное средство, механизм действия которого связан с угнетением активности АПФ, приводящим к уменьшению образования ангиотензина II.

Эналаприл — это производное двух аминокислот: L-аланина и L-пролина. После всасывания эналаприл, принятый внутрь, гидролизуется до эналаприлата, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания в плазме крови которого ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (за счет устранения отрицательной обратной реакции на изменение продукции ренина) и снижению секреции альдостерона. Поскольку АПФ идентичен ферменту кининазе II, эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина — пептида, оказывающего мощное вазопрессорное действие. Значение этого эффекта в механизме действия эналаприла окончательно не установлено.

Гипотензивное действие эналаприла связывают в первую очередь с подавлением активности РААС, которая играет важную роль в регуляции АД. Несмотря на это, эналаприл оказывает гипотензивное действие даже у пациентов с артериальной гипертензией и низкой концентрацией ренина.

 

На фоне применения эналаприла уровень АД снижается независимо от положения тела (как в положении лежа, так и в положении стоя) без существенного увеличения ЧСС. Симптоматическая ортостатическая гипотензия развивается редко. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать несколько недель терапии. Резкая отмена эналаприла не сопровождалась подъемом АД.

Форма выпуска: Таблетки, 2,5 мг: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской.

Таблетки, 5 мг: белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Таблетки, 10 мг: красно-коричневого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской. На поверхности и в массе таблетки допускаются белые и бордовые вкрапления.

Таблетки, 20 мг: светло-оранжевого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской. На поверхности и в массе таблетки допускаются белые и коричнево-бордовые вкрапления.

код по ОКП: 93 2427.

хранение, транспортировка: при температуре не выше 25 °C.  Хранить в недоступном для детей месте.

цена: блистер 10, пачка картонная 2. - 97 р.

правила отпуска из аптеки: без рецепта.

10) Товароведческий  анализ лекарственных препаратов на основе препарата Лизинотон (рисунок 3.10)

 

Рисунок 3.10 – Упаковка Лизинотон

Фармакотерапевтическая группа:  ингибитор ангиотензинпревращающего фермента

Основное фармакологическое действие, применение: антигипертензивное.

Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез ПГ. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия — через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6–7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1–2 мес. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Форма выпуска: Таблетки 5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, с насечкой, белого цвета.

 

Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, с насечкой, светло-розового цвета.

Таблетки 20 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, с насечкой, розового цвета, допускается наличие мраморности.

код по ОКП: 93 2420.

хранение, транспортировка: при температуре не выше 25 °C.  Хранить в недоступном для детей месте.

цена: 214 р.

правила отпуска из аптеки: по рецепту.

Контроль качества одинаковый для всех препаратов данной группы. Независимо от источника поступления лекарственные средства подвергаются приемочному контролю.

Такой контроль проводится в целях предупреждения поступления в аптеку некачественных лекарственных средств. Приемочный контроль заключается в проверке поступающих ЛС на соответствие требованиям по показателям «Описание», «Упаковка», «Маркировка»; в проверке правильности оформления расчетных документов (счетов), а также наличия сертификатов качества (паспортов) производителя и других документов, подтверждающих качество Л С, в соответствии с действующими приказами и инструкциями.

Контроль по показателю «Описание» включает проверку внешнего вида и запаха ЛС. В случае сомнения в качестве ЛС образцы направляются в территориальную контрольно-аналитическую лабораторию.

При проверке по показателю «Упаковка» особое внимание обращается на ее целостность и соответствие физико-химическим свойствам ЛС.

При контроле по показателю «Маркировка» необходимо проверить, имеется ли на этикетках название предприятия-изготовителя или предприятия, производившего фасовку. Проверяется также наименование ЛС, его масса (объем), концентрация или состав, номер серии, номер анализа, срок годности и дата фасовки. Для сердечных гликозидов должно быть указано количество единиц действия в 1 г лекарственного растительного сырья или в 1 мл жидкого ЛС.

На этикетках упаковки с ЛВ, предназначенными для изготовления инъекционных или инфузионных растворов, должно быть указание «Годен для инъекций». Упаковки с ядовитыми и наркотическими ЛС должны быть оформлены в соответствии с требованиями действующих приказов и инструкций.

Органолептический контроль. Проверка ЛФ проводится по следующим показателям: внешний вид («Описание»), запах, однородность, отсутствие механических включений (в жидких ЛФ). На вкус проверяются выборочно ЛФ, предназначенные для детей.

Однородность порошков, гомеопатических тритураций, мазей, пилюль, суппозиториев проверяется до разделения массы на дозы в соответствии с требованиями действующей ГФ. Проверка осуществляется выборочно у каждого фармацевта в течение рабочего дня с учетом видов ЛФ.