Химико – токсикологический анализ допинговых средств

Повышение функциональных возможностей спортсменов под влиянием стимуляторов может привести к серьезным заболеваниям сердца, печени, почек, нарушению терморегуляции организма и даже смерти. Увеличение дозы очень популярного допинга фенамина и его производных часто приводит к гипертоническому кризу и кровоизлиянию в мозг, возникновению аритмии, что может стать причиной внезапной смерти. Прием этих препаратов сопровождается увеличением скорости метаболических процессов и значительным выделением тепла, что может вызвать тепловой удар. Возможны также смертельные исходы вследствие сердечно – сосудистого шока. Специалисты проанализировали причины многочисленных смертельных случаев от сердечно – сосудистых заболеваний в результате применения фенамина и его производных. Причинами трагических исходов стали развивающаяся гипертрофическая кардиомиопатия, разрыв аорты, пролабирование митрального клапана и др. Велико отрицательное влияние фенамина и его производных и на психику: у 90% спортсменов, потребляющих в день 300 мг препарата, наблюдаются слуховые галлюцинации, у 33% - психические реакции с параноидальным бредом, которые часто остаются и после прекращения приема препарата.

Первоначально в качестве стимуляторов использовались стрихнин, кокаин, фенамин  и его производные. Когда МОК  ввел запрет на применение этих стимуляторов, в практику были внедрены такие мощные стимуляторы, но уже используемые в больших дозах, как эфедрин, псевдоэфедрин, кофеин и др.

Широко распространен в спорте эфедрин – активный ингредиент кустарника эфедры, стимулирующий ЦНС. Эфедрин применяется при лечении ринита и бронхиальной астмы. В спорте эфедрин как допинг используется в идах, требующих выносливости, что обусловлено его способностью увеличивать систолический объем и сердечный выброс, объем дыхания, ускорять обменные процессы в скелетных мышцах, снижать массу тела за счет потери жира. Эфедрин опасен для здоровья спортсмена, особенно в больших дозах: он повышает артериальное давление, нарушает сердечный ритм, может вызвать бессонницу, головные боли, нервозность, тремор, а в отдельных случаях приводит к инфаркту, инсульту и даже смерти. Вредные эффекты эфедрина существенно увеличиваются, если применять его в сочетании с кофеином.

К классу стимуляторов отнесен бромантан  – препарат, разработанный в СССР (Ленинградская военно – медицинская  академия им. С.М. Кирова) для потребностей армии. В 90 – х годах этот препарат получил широкое распространение в российском спорте, так как отсутствовал в списке запрещенных к применению веществ. На Олимпийских играх 2000 г. в Сиднее предпринимались попытки дисквалификации российских спортсменов за применение бромантана, которые были отвергнуты как безосновательные. Однако после этого бромантан был запрещен и как стимулятор, и как маскирующий агент.

Бромантан является актопротектором  и сочетает свойства мягкого психостимулятора и актопротектора, замедляет развитие нервно – психического и физического утомления, ускоряет восстановление работоспособности, особенно при деятельности в осложненных условиях (гипертермия, гипоксия). Толерантность к действию препарата не выражена, после прекращения его длительного курсового приема не возникает синдрома отмены. В отличие от других психостимуляторов, не вызывает эйфорию, следовательно, говорить о том, что применение этого препарата способно нанести здоровью спортсменов, нет оснований.

Многие стимулирующие вещества, в первую очередь кофеин, активизируют деятельность симпатической нервной  системы, в связи с чем они  получили название симпатомиметиков.

От стимуляторов следует отличать психоэнергизаторы. Несмотря на определенную схожесть звучания, эти термины означают разные фармакологические группы веществ. Психоэнергизаторы относительно недавно вошли в клиническую практику. К ним относятся лекарственные вещества, основным эффектом которых являются восстановление и нормализация клеточного метаболизма, нарушенного в результате патологического состояния. Следствием приема психоэнергизаторов является повышение физической работоспособности. К психоэнергизаторам относятся гептаминол (метаболит, встречающийся в нервных клетках, клетках миокарда и поперечно – полосатых мышц); диметиламиноэтанол (деанол), являющийся предшественником ацетилхолина в ЦНС; панклар – фосфорный эфир диметиламиноэтанола, являющийся одним из промежуточных продуктов в синтезе фосфолипидов мозга; ацефен – комплекс диметиламиноэтанола с            n – хлорофеноксиуксусной кислотой, которая родственна растительному гормону роста; мефексамид, относящийся, как и ацефен, к группе ауксинов; эуклидан – производное никотиновой кислоты; актебрал и тонибрал – производные янтарной кислоты (по мнению ряда исследователей, ацефен и мефексамид ближе примыкают к группе ноотропных средств).  

Ряд экспериментальных и клинических  наблюдений свидетельствуют о целесообразности использования психоэнергизаторов в качестве средств повышения  физической работоспособности, в том числе и у спортсменов высокой квалификации. Из психоэнергизаторов запрещенным веществом является гептаминол (его отнесли к стимуляторам). О запрете других психоэнергизаторов являются производными метаболитов эндогенных веществ или самими метаболитами, разработка критериев их применения (или неприменения) в качестве допинга в настоящее время достаточно проблематична. Тонибрал – наиболее используемы препарат этой группы в процессе подготовки спортсменов.

2.2. Наркотические аналгетики.

Наркотические анальгетики – лекарственные  средства природного, полусинтетического и синтетического происхождения, которые  имеют выраженный болеутоляющий  эффект с преимущественным влиянием на ЦНС, а также вызывают психическую  и физическую зависимость. Наркотические анальгетики применяют только в тех случаях, когда ненаркотические анальгетики неэффективны. Запрещенными к использованию в спорте являются все сильные наркотические препараты (бупренорфин, декстроморамид, героин, метадон, морфин, пентазоцин, петидин и близкие к ним вещества). Разрешается использовать кодеин, декстропропоксифен, декстрометорфан, дифеноксилат, дигидрокодеин, фолкодин, пропоксифен и трамадол. Они намного слабее, чем морфин, и реже вызывают привыкание, их применяют для снятия сильных болевых ощущений у спортсменов. Если запрет на использование таких веществ, как героин, является абсолютно оправданным, то по поводу морфина можно дискутировать. Это связано с тем, что героин очень часто вызывает наркотическую зависимость уже после первой инъекции: морфин после разовой инъекции зависимости не вызывает, и его применение (а также применение близких по действию к нему препаратов), вероятно, могло бы быть оправданным в единичных случаях при тяжелейшей травме у спортсмена.

ВАДА запрещены к использованию спортсменами следующие наркотические вещества:

• Бупренорфин, декстроморамид, диаморфин (героин), фентанил и его производные, гидроморфон, метадон, морфин, оксикодон, оксиморфон, пентазоцин, петидин;
• Каннабиноиды (гашиш, марихуана).

2.3. Анаболические стероиды.

Если стимуляторы имеют давнюю историю применения в спорте, то андрогенные анаболические стероиды (производные мужского полового гормона  тестостерона – наиболее распространенный в спортивной практике класс препаратов) активно используются лишь в течение последних 3 десятилетий.

Ниже приведены контролируемые анаболики (Список запрещенных веществ, ВАДА, 2007г.).

1. Экзогенные вещества, которые обычно не могут быть выработаны организмом в естественных условиях: 1 – андростендиол, боландиол, боластерон, 1 – андростендион, болденон, болдион, калустерон, клостебол, даназол, дегидрохлорметилтестостерон, дезоксиметилтестостерон, дростанолон, этилэстренол, флуоксиместерон, формеболон, фуразабол, гестринон, 4 – гидрокситестостерон, местанолон, местеролон, метенолон, метандиенон, метандриол, метастерон, метилдиенолон, метилнортестостерон, метил – 1 – тестостерон, метилтриенолон, метилтестостерон, миболерон, нандролон, 19 – норандростендион, норболетон, норклостебол, норэтандролон, оксаболон, оксандролон, оксиместерон, оксиметолон, простанозол, квинболон, станозолол, стенболон, 1 – тестостерон, тетрагидрогестринон, тренболон и другие вещества с подобной химической структурой или подобным биологическим эффектом(ами).
2. Эндогенные вещества, которые могут вырабатываться организмом в естественных условиях: андростендиол, андростендион, дигидротестостерон, прастерон (дегидроэпиандростерон, ДГЭА), тестостерон и другие метаболиты и изомеры.
3. Другие анаболические средства, имеющие в своем составе кленбутерол, тиболон, зеранол, зилпатерол.

В 1939 г. Ружичка и Бутан была присуждена Нобелевская премия за получение  синтетического тестостерона из холестерина. С этого времени началась эпоха  андрогенов.

В современной спортивной практике для стимулирования анаболических  процессов широко применяются различные синтетические препараты, близкие по химической структуре и эффекту к тестостерону, однако не вырабатываемые организмом человека, - станозолол, метилтестостерон и др.

Воздействие анаболических стероидов  идентично воздействию тестостерона и проявляется анаболическими (изменение структуры и объема мышечной ткани) и андрогенными (рост волос по мужскому типу, ускорению процесса полового созревания, огрублению голоса и др.) изменениями.

Андрогенные анаболические стероиды широко используются в клинической практике. Фармацевтической промышленностью выпускаются различные препараты этого класса, предназначенные для орального или инъекционного применения. Большое количество анаболиков выпускается и для целей ветеринарии.

Использование анаболических стероидов на фоне интенсивной тренировочной работы оказывает существенное воздействие на организм спортсмена. В настоящее время накопилось достаточно материалов, позволяющих оценить влияние этих препаратов на изменение морфофункциональных возможностей спортсменов, их результаты, состояние здоровья. Общепризнано, что применение анаболических стероидов в сочетании с интенсивным белковым рационом и напряженной работой скоростно – силового характера приводит к большому увеличению массы тела за счет роста мышечной массы при одновременном уменьшении массы жира. У женщин тестостерона вырабатывается в 10 раз меньше, чем у мужчин. В женском организме тестостерон частично трансформируется в женские половые гормоны – эстрогены. Поэтому женщины более восприимчивы к анаболическим стероидам и эффект от их применения отмечается при значительно меньших дозах по сравнению с мужчинами.

Принципиальным моментом воздействия  анаболических стероидов на мышечную ткань является то, что увеличение мышечной массы при воздействии анаболических стероидов, рациональной белковой диете и специальной силовой тренировке составляет в среднем 5% за 6 недель и не сопровождается увеличением массы жира. Прекращение приема анаболических стероидов даже при интенсивном белковом питании и постоянных физических нагрузках снижает мышечную массу и силовые возможности спортсменов. И хотя эта зависимость не носит линейного характера, достигнутый во время тренировок успех не удается сохранить в достаточной мере до момента состязаний даже за счет увеличения физической нагрузке. Часто возникает зависимость спортивного результата от регулярного приема анаболических стероидов. У хорошо подготовленных спортсменов с развитой мускулатурой процесс реадаптации происходит быстрее по сравнению с лицами со слабой мускулатурой.

Повышение уровня кортизола, отмечаемое у спортсменов высокого класса в  период наиболее напряженной подготовки, снижает содержание гликогена в  мышцах и усиливает расщепление  белков. Применение тестостерона противодействует этому. Соотношение содержания тестостерона и кортизола в организме определяет направление метаболических процессов в мышцах – синтез или распад белков. Во многом этим обусловлено широкое распространение стероидных препаратов в качестве допинга.

Принято считать, что стероиды эффективны для профилактики и лечения перенапряжения функциональных систем, несущих основную нагрузку в видах спорта, требующих высокой выносливости (тяжелая и легкая атлетика, гребля, велосипедный спорт, различные виды борьбы, плавание, конькобежный спорт и др.). В этих видах спорта улучшение результатов вследствие интенсивного применения спортсменами анаболиков особенно заметно: без анаболических стероидов супертяжеловесы могут показать в толчке 200 – 235 кг, а применение препаратов может увеличить результат до 265 – 270 кг.

Широко распространено мнение, что  если не все, то подавляющее большинство  сегодняшних мировых рекордов в  тяжелой и легкой атлетике не было бы установлено без применения анаболических  стероидов. Косвенным подтверждением этому является факт, что большинство мировых рекордов в легкой атлетике, например прыжках или метании копья, диска, как у мужчин, так и у женщин было зарегистрировано 10 – 20 лет назад, т.е. в то время, когда система контроля за применением анаболических стероидов отсутствовала или была несовершенна. В настоящее время количество положительных реакций на тестостерон при допинг – контроле находится в прямой зависимости от вида спорта: наибольшее количество случаев применения тестостерона обнаруживается в тяжелой атлетике, метании и прыжках.

В последние годы достоверно установлено  отрицательное влияние злоупотребления  анаболическими стероидами на здоровье спортсмена. Почти все стероиды, потребляемые орально, приводят к нарушению  функций печени. Диапазон этих нарушений  весьма широк – от практически бессимптомных, о наличии которых можно судить только по повышению в плазме крови активности специфических ферментов печени, до таких тяжелых, приводящих к смерти заболеваний, как рак печени и печеночное кровотечение. Регулярное применение анаболических стероидов значительно повышает вероятность ишемической болезни сердца в относительно молодом возрасте, так как приводит к повышению артериального давления и снижению содержания липопротеинов высокой плотности. Установлено, что у спортсменов, применяющих анаболические стероиды, концентрация липопротеинов высокой плотности снижается в среднем на 20% и более, в то время как снижение ее на 10% повышает вероятность коронарных заболеваний на 25%.