Адренергиялық заттар. Адренергиялық әсер етущі заттар

Жанама әсерлері. Ұйқысыздық, мазасыздық, дірілдеу, тахикардия, аритмия, мидриаз, диспепсиялық бұзылыстар, қуық атониясы, аллергиялық раекциялар. Шығарылу түрі. 2,5 мг таблеткада N.10, 20, 100; 0,05% ерітінді 1 мл ампулада; ұнтақ ретінде 0,5 мг/мөлшер – 200 мөлшерде ингаляцияға арналған; мөлшерленген аэрозоль 0,25 мг/мөлшер – 400 мөлшерде. Рецепт үлгісі. Rp.: Aerosolum Terbutfllinі 0,00025 D.S. 3 - 4 аэрозольдық мөлшермен күніне 5-6 рет. # Добутамин (Dobutaminum), добутрекс. Добутамин β1 – адреномиметик болып табылады және дофаминге ұқсас (катехоламин –дофаминергиялық жүйенің медиаторы) миокардтың β1-адренорецепторларын таңдамалы ынталандырғыш әсер көрсетеді. Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Жүрек қызметінің декомпенсациясы кезінде, кардиогенді және септикалық шок кезінде қысқа мерзімді әсер ететін кардиотониялық зат болып табылады (миокард инфарктісі, кардиомиопатия). Көктамырға минутына 2,5 нан 10 мкг/кг дейін 5% глюкоза ерітіндісінде енгізу қажет Кері көрсеткіштері. Идиопатиялық гипертрофиялы субаорталды стеноз кезінде. Жанама әсерлері. Тахикардия, артериялық қан қысымының жоғарылауы, эктопиялық қарыншалық аритмиялар, сонымен қатар лоқсу, бас ауыруы, жүрек тұсының ауыруы. Шығарылу түрі. 250 мг лиофилизирленген флакондағы ұнтақ; 0,5% ерітінді 50 мл, 1,25% 20 мл ерітінді және инфузияға арналған ампуладағы 2,5% 10 мл ерітінді. Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Dobutamini 0,5% - 5 ml D.t.d. N. 6 in amp. S. Көктамырға 5% глюкоза ерітіндісімен енгізу қажет. 
 

Адренотежегіштер  
 
 

Адренотежегіштер – шеткері медиаторлы жүйенің адренорецепторларына тікелей тежегіш әсер көрсететін адренергиялық заттар болып табылады. 
 
Әсер ету ықпалы Қолданылуы Кері көрсеткіші Жанама әсерлері Адренорецепторларға тежегіш әсер етеді: α1 және α2, β1 және β2 , адренергиялық физиологиялық ықпалдарды тежеуге әкеледі Артериалды гипертензия, гипертониялық криз, геморрагиялық және кардиогенді шок, стенокардия, тахиаритмия, феохромоцитома, глаукома, шеткі қан айналымының бұзылыстары (эндартериит, Рейно ауруы, акроцианоз ж.т.б.), аталық безінің қатерлі емес гиперплазиясы Брадикардия, артериалды гипотензия, Жедел және созылмалы жүрек жетіспеушілігі, атрио- Вентрикулярлы тежелу, бронх демікпесі, атеросклероздың ауыр түрлері, бүйрек және бауыр жетіспеушлігі, жүктілік Басу ауыру, бас айналу, тахикардия, ортостатикалық коллапс, жүрек жетіспеушілігі, бронхоспазм, қышыну мен терінің гиперемиясы, мұрынның шырышты қабаттың ісінуі, жүректің айнуы, құсу, іштің өтуі  
 

α - адренотежегіштер  
 
 

Фентоламин (Phentolaminum) талдамсыз α-адернотежегіштерге жатады, бір мезгілде синапстан кейінгі α1 және синапстың алдындағы α2 адренорецепторларға әсер етеді, ол бұлшық еттің, терінің, шырышты қабақтың қан айналымын жоғарылатып, тарылуларды шеттетеді және шеткі тамырларды кеңейтеді, әсіресе артериолдар мен прекапилярларды және қан қысымын төмендетеді. Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Феохромоцитома кезіндегі гипертензивті кризді шеттетеді, шеткі қан айналым бұзылыстврында (Рейно ауруы, эндартерит, акроциноз, атеросклерозды гангренаның бастапқы сатысында), аяқтың трофикалық жараларын емдеу үшін, жазылмайтын трофикалық жаралар мен үсулерде қолданылады. Ересектерге ішке таблетка түрінде 0,05г және балаларға 0,025 г тәулігіне 3 – 5 рет. Кері көрсеткіштері. Жүректің және тамырлардың органикалық бұзылыстарында. Жанама әсерлері. Тахикардия, бас айналуы, терінің қызаруы және қышуы, мұрынның шырышты қабатының ісінуі, кейде лоқсу, құсу және іш өту. Шығарылу түрі. 25 мг таблеткада. Рецепт үлгісі. Rp.: Phentolamini 0,05 D.t.d. № 6 in tab. S. 1 таблеткадан күніне 3-4 реттен. # Троподифен (Tropodifenum), тропафен. Троподифен әлсіз холинотежегіш қасиеті бар, белсенді α-адренотежегіш болып табылады. Негізінен шеткері тамырларды қатты кеңейтеді және артериялық қан қысымын төмендетеді. Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Шеткі қан айналым бұзылыстарымен байланысты ауруларды емдеу үшін (эндартериит, Рейно ауры, акроцианоз ж.т.б.), аяқтың трофикалық жараларын және жазылмайтын жараларды емдеу үшін, гипертониялық кризді шеттету үшін, феохромоцитоманы диагностика жасау мен емдеу үшін. Тері астына немесе бұлшықетке 1% немесе 2% ерітіндіні 0,5-2 мл-ден күніне 1-3 реттен. Кері көрсеткіштері және жанама әсерлері. Жүрек пен тамырлардың органикалық өзгерістері кезінде. Жанама әсерлері. Ортостатикалық коллапстың, тахикардияның дамуы мүмкін, бастың айналуы, терінің қызаруы мен қышынуы, мұрынның шырышты қабатының ісінуі, жүректің ануы мен құсу, іштің өтуі. Шығарылу түрі. Егуге арналған 20 мг-нан тұратын лиофилизирленген флакондағы ұнтақ . Рецепт үлгісі. Rp.: Tropapheni 0,02 D.t.d. № 6 in amp. S. Ампуланың ішіндегісін егу үшін еріту керек. 
 

Празозин (Prazosinum) тамырлардың синапстан кейінгі α1 – адренорецепторларына талдамды әсер етеді, осы әсеріне байланысты ол норадреналин медиаторының тамырларды тарылту ықпалын тежейді. Празозин бір мезгілде артерио – мен веналарды кеңейтетін әсер көрскетеді, осыған байланысты жүрекке венозды қанның қайтып келуін шектейді және шеткі қарсыласудың азайтуы арқасында оның жұмысын жеңілдетеді. Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Әртүрлі артериялды гипертензия, шеткі қан айналым бұзылыстары (Рейно ауруы), ерте кезеңдегі аталық безінің аденомасын емдеу. Аз мөлшерін 0,5 мг жатар алдында тағайындайды, содан соң 1 мг-нан күніне 2-3 реттен. Кері көрсеткіштері. Жүктілік, 12 жасқа дейінгі балалар және бүйрек ауруы. Жанама әсерлері. «Бірінші мөлшер феномені» дамуы мүмкін – постуралды гипотензия естен тануға дейін, бас айналу, бастың ауыруы, ұйқысыздық, әлсіздік, шаршағыштық, лоқсу, іш өту, іш қату, ауыз құрғауы, кей жағдайларда жүрек соғу жиілігінің жиілеуі мүмкін. Шығарылу түрі. 0,5, 1, 2 және 5 мг таблеткада N. 30, 100. Рецепт үлгісі. Rp.: Prazosini 0,001 D.t.d. N 10 in tab. S. 1 таблеткадан ұйықтар алдында. # Доксазозин (Doxazosinum), артезин, кардура, тонокардин. Доксазозин таңдамалы α1– адренотежегіштер. Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Негізінен артериялды гипертензия, тоқыраулы жүрек жеткіліксіздігі, аталық безінің қатерсіз гиперплазиясы. Ішке 1-8 мг күніне 1 реттен (таблеткалар 1, 2, 4 және 8 мг N10, 20, 30) тәулігіне 8-16 мг-ға дейін қолданады. Кері көрсеткіштері. Аорталды және митралды қақпақшаның стенозы, бауыр қызметінің бұзылуы, жүктілік. Жанама әсерлері. Ортостатикалық гипотензия, тахикардия, аритмия, дірілдеу, лоқсу, іштің қатуы, ұйқышылдық. Шығарылу түрі. 1, 2, 4 және 8 мг таблеткада N. 10, 20, 30. Пророксон (Proroxanum), пирроксан. Пророксан шеткері және орталықтағы α-адренотежегіш болып табылады, сонымен қатар қышынуға қарсы әсері бар. Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Симпатикалық тонустың жоғарылауында (психикалық бұзылыс пен қорқыныш), диэнцефалды және гипертониялық криздерде, морфинді және алкоголды абстиненция, вестбулярлы аппараттың қозуы (теңіз және әуе ауруы, Меньер синдромы), қышыну дерматозы. Ішке 15-45 мг-нан тағайындайды, тері астына және бұлшықетке 20-30 мг-нан күніне 2-3 реттен тағайындайды. Кері көрсеткіштері. Атеросклероздың ауыр түрлері, стенокардия ұстамасымен жүретін жүректің ишемиялық ауруы, ми қан айналымының бұзылуы, айқын жүрек жеткіліксіздігі. Жанама әсерлері. Брадикардия, стенокардияны шақыру, стенокардиямен ауыратын науқастардың жүрек тұсының ауыру сезімі күшеюі мүмкін. Шығарылу түрі. 15 мг таблеткада N.50; 1% 1 мл егуге арналған ампуладағы ерітінді. Бутироксан (Butyroxanum) шеткері және орталықты α – адренорецепторлар мен орталықты Н-холинорецепторлардың тежегіші болып табылады.  
 
 

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Вегетотамырлық дистониялар, артериялды гипертензия, гипертониялық криздер, маскүнемдік пен наркомания кезінде абстенетті синдромды емдеу, қышыну дерматозында (экзема, есекжем, нейродермит). Ішке 10 мг-нан тәулігіне 1-4 рет, тері астына және бұлшықетке 10-20 мг-нан 1-2 мл 1% ерітіндіні тәулігіне 1-2 рет тағайындау қажет. Кері көрсеткіштері. Артериялды гипотензия, жүрек жеткіліксіздігі, ми қан айналымының бұзылысы, стенокардия, глаукома. Жанама әсерлері. Артериялды қан қысымының төмендеуі, стенокардия ұстамасының жиіленуі. Шығарылу түрі. 10 мг таблеткада N.50; 1% егуге арналған 1 мл ампуладағы ерітінді. Теразозин (Terazosinum), корнам, сетегис. Теразозин химиялық құрылымы бойынша празозинге ұқсас және таңдамалы α1 – ұзақ әсерлі адренотежегіштерге жатады. Тамырлардың, аталық бездің және қуықтың синапстан кейінгі α1 – адренорецепторын тежейді. Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Артериялды гипертензияда, аталық безінің қатерсіз гиперплазиясында және зәр шығарудың бұзылуы. Ішке 5-20 мг-нан күніне 1 рет тағайындайды. Кері көрсеткіштері. Артериялды гипотензия, жүктілік, емшекпен емізу. Жанама әсерлері. «Бірінші мөлшердің феномені» - артериялды қан қысымының кенеттен ортостатикалық коллапсқа дейін түсуі, тахикардия, аритмия, шеткері ісінулер, ұйқышылдық, бас ауыруы, бас айналу, лоқсу, құсу, артралгия, миалгия, лейкопения, либидоның төмендеуі, аллергиялық реакциялар. Шығарылу түрі. 1, 2, 5 және 10 мг таблеткада N.20, 28. Тамсулозин (Tamsulosinum), омник. Тамсулозин таңдамалы α1 –адренотежегіш әсер көрсетеді, айрықша аталық бездің, қуық мойынына және уретраның простатикалық бөліміне таңдамалы α1 – адренотежегіш әсер береді. Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Қатерсіз аталық безінің гиперплазиясы, зәр шығаруының қиындауы. Ішке 0,4 мг-нан күніне 1 рет тағайындайды. Кері көрсеткіштері. Анамнезінде ортостатикалық гипотензия болса, айқын бауыр және бүйрек жетіспеушілігі. Жанама әсерлері. Ортостатикалық гипотензия, бас айналу, бас ауыру, астения, либидоның төмендеуі. Шығарылу түрі. 0,4 мг таблеткада және капсулада N. 10, 30. Альфузозин (Alfuzosinum), дальфаз. Альфузозин аталық безінің, уретраның және қуықтың адренорецепорларына айрықша әсер ететін α1– адренотежегіштер. Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Негізінен аталық безінің қатерсіз гиперплазиясында зәр шығарудың қиындауы кезінде. Ішке 10 мг-нан тәулігіне 2 реттен тағайындайды. Кері көрсеткіштері. Анамнезінде ортостатикалық гипотензия болған кезде. Жанама әсерлері. Диспепсиялық бұзылыстар, тахикардия, ортостатикалық гипотензия, стенокардия симптомының өршуі, аллергиялық реакциялар. Шығарылу түрі. 2,5; 5 және 10 мг таблеткада N. 14, 56.  
 

β – адренотежегіштер  
 
 

Пропранолол (Propranololum), анаприлин, индирал, обзидан. Пропранолол β1 және β2 - адренорецепторларын тежейді. Жүректің β1 адренорецепторларын тежеуге байланысты, ол жүректің жиырылу күші мен жиілігін азайтады, жүрек лақтырысын және миокардтың оттегіге қажеттілігін төмендетеді және біртіндеп қан қысымын төмендетеді. β2 адренорецепторларын тежеу нәтижесінде емнің басында тыныс алу жолдарының бронхтарында және шеткі тамырлардың тонусы жоғарлайды. Пропранолол май тіндерінде липолизді басады, ал қан сары суында триглициридтер деңгейін жоғарылатады, қан сары суында ренин белсенділігін азайтады, бүйрек қан айналымын және шумақ фильтрациясының жылдамдығын төмендетеді. Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Стенокардияның алдын алу шаралары мен емдеу үшін, артериалды гипертензия, суправентрикулярлы тахикардия, экстрасистолия, қарыншалардың жыпылықтауы; диэнцефалды синдроммен ауыратын науқастардағы симпатико-адреналды криз кездерінде; босану барысын қоздыру мен күшейту үшін, сонымен қатар жатыр белсенділігінің жиырылуымен байланысты босанудан кейінгі асқынулардың алдын алу шаралары үшін, ашық бұрышты глаукома кезінде көз қысымын төмендетуде қолданылады. Препаратты әдетте ішке 40-80 мг-нан 3 – 4 реттен тағайындайды, жүрек ырғағын шеттету үшін көк тамырға баяу басында 1 мг-нан, кейін тиімділігіне байланысты 5-10 мг-нан. Кері көрсеткіштері. Брадикардия, артериялды гипертензия, жедел және созылмалы жүрек жетіспеушілігі, бронх демікпесі, синусты түйіннің әлсіздік синдромы кезінде. Жанама әсерлері. Бас ауыруы, әлсіздік, ұйқының бұзылуы, брадикардия, бронхоспазм, диспепсия, шеткері қан айналымның және жүрек ішілік өткізгіштіктің бұзылуы, кейде аллергиялық реакциялар мен депрессия көріністері Шығарылу түрі. 10, 40, 80 және 160 мг таблеткада N.10, 20, 50, 100; 80 және 160 капсулада N.5, 100; 0,1% 5 мл ерітінді егуге арналған ампулада және 0,25% 1 мл; 1% ерітінді (көз тамшысы) 1,5 және 5 мл флаконда. Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Propranololi 0,25% - 1,5 ml D.S. Көз тамшысы. 1 тамшыдан күніне 1 – 2 рет. # Атенолол (Atenololum), тенормин. Атенолол ұзақ уақытқа әсер ететін кардиоселективті β1- адренотежегіш, бас миының қан тамырлары тосқауылынан өтпейтін, бірақ плацентарлы тосқауылдан өтеді. Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Артериялды гипертензия, стенокардия, жедел миокард инфаркты, суправентрикулярлы және қарынша тахикардиялары кезінде қолданылады. Ішке таблетка түрінде 0,05 – 0,1 г тәулігіне 1 – 2 рет. Кері көрсеткіштері. Синусты брадикардия, атриовентрикулярлы тежелулер, өкпенің обструктивті аурулары, ауыр жүрек жеткіліксіздігі, жүкті және бала емізетін әйелдерге, қант диабеті кезінде пайданалуға болмайды. Жанама әсерлері. Кейде қатты брадикардия, атриовентрикулярлы тежелулер, гипогликемия, гипотиреоидты жағдай, диспепсия, депрессия, түнгі қорқыныштар, аллергиялық реакциялар. Шығарылу түрі. 12,5; 25, 50 және 100 мг таблеткада N.14, 20, 30, 50, 100. Рецепт үлгісі. Rp.: Atenololi 0.05 D.t.d. № 50 in tab. S. 1 таблеткадан күніне 2-3 реттен. 

Метопролол (Metoprololum), беталок, вазокардин. Метопролол кардиоселективті β1 – адренотежегіш, бірақ талдамдығы жағынан атеналолдан төмендеу болады. Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Артериялды гипертензия, стенокардия, жедел миокард инфарктісі, тахиаритмия, тоқыраулы жүрек жеткіліксіздігі. Ішке 0,1-0,2 г-нан тәулігіне 1-3 реттен, көк тамырға 5 мг-нан арасы 2-5 мин сайын тәулігіне 20 мг-нан. Кері көрсеткіштері. Жедел жүрек жеткіліксіздігі, айқын брадикардия, кардиогенді шок, артериялды гипотензия, айқын шеткері қан айналымның бұзылуы, бронх демікпесі, жүктілік, емшекпен емізу. Жанама әсерлері. Брадикардия, жүрек ішілік өткізгіштіктің және шеткері қан айналымының бұзылуы, бронхоспазм, әлсіздік, бас ауыруы, бас айналу, ұйқының бұзылуы, либидоның төмендеуі, диспепсиялық бұзылыстар. Шығарылу түрі. 25, 50 және 100 мг N.10, 20, 30, 50, 100; 0,1% ерітінді 5 мл ампулада N.5 көк тамырға енгізуге арналған. Талинолол (Talinololum), корданум. Кардиоселективті β1 – адренотежегіш, ортостатикалық гипотензия шақырмай гипотензивті әсер көрсетеді. Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Стенокардия, жедел миокард инфарктісі, артериялды гипертензия, тахиаритмия. Ішке 0,05 г дражеден күніне 3 реттен тағайындайды. Кері көрсеткіштері және жанама әсерлері. Метопрололға ұқсас. Шығарылу түрі. 50 және 100 мг таблеткадан және дражеден N.30, 50, 100; 0,2% ерітінді 5 мл ампулада N.5 көк тамырға енгізуге арналған. Рецепт үлгісі. Rp.: Dragee Talinololi 0,05 D.t.d. N. 100 S. 1-2 дражеден күніне 1-3 рет.  
 

Бетаксолол (Betaxololum), локрен. Бетаксолол – талдамды β1 – адренотежегіш, гипотензивті және антиангенальды ықпалға ие, сонымен қатар көз ішілік қысымды төмендетеді. Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Артериалды гипертензия, стенокардия, глаукома. Ішке 10– 20 мг-нан таблеткада тәулігіне 1 рет қолданады және көз тамшысы 0,5 % ерітінді 1 тамшыдан күніне 2 реттен. Кері көрсеткіштері. Синусты брадикардия, атривентрикулярлы тежелулер, Рейно ауруы, ауыр жүрек жеткіліксіздігі, артериялды гипотензия, ауыр обструктивті тыныс жеткіліксіздігі. Жанама әсерлері. Брадикардия, атривентрикулярлы тежелулер, бронхоспазм, диспепсиялық бұзылыстар, астения, бас ауыруы, бас айналу, импотенция, ақсақтықтың өршуі, гипергликемия. Көз тамшыларын қолданған кезде – жасаурау, көздегі дискомфорт сезімі, құрғауы, жарықтан қорқу, қышыну, эритема. Шығарылу түрі. 10 және 20 мг таблеткада N 28; 0,25% көз суспензиясы 5 және 10 мл флаконда; 0,5% ерітіндісі көз тамшысы ретінде 5 мл флаконда. Небиволол (Nebivololum), небилет. Небиволол белсендігі өте жоғары, ІІІ буынды селективті β1 – адренотежегіш. Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Артериалды гипертензия және кернеулі стенокардия. Ішке 5 мг таблеткада күніне 1 рет тағайындайды. Кері көрсеткіштері. Бронхообструктивті аурулар, жүрек ішілік өткізгіштіктің бұзылуы, бауыр қызметінің бұзылуы. Жанама әсерлері. Брадикардия, атривентрикулярлы тежелулер, шеткері қан айналымының бұзылуы, бронхоспазм, бас ауыруы, бас айналу, ұйқының бұзылуы, елестер, парестезия, көрудің бұзылуы, диспепсиялық бұзылыстар. Шығарылу түрі. 5 мг таблеткада N.7, 14, 28. Лабеталол (Labetalolum) талдамсыз β- адренотежегіш, «гибридті» бір мезгілде талдамды β2- адреномиметикалық және α1 адренотежегіш және тікелей тамырларларды кеңейтетін әсері бар. Осы қасиеттерінің бірігуі гипертензияға қарсы ықпалының тез және айқындылығын қамтамасыз етеді. Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Артериялды гипертензия және гипертониялық криз, стенокардия, феохромацитома (бүйрек үсті безінің қатерлі ісігі) кезінде қолданылады. Ішке таблетка түрінде 100 мг-нан күніне 2-3 реттен және көк тамырға баяу 0,02 г, яғни 2 мл-ден 1% ерітіндіні физ. ерітіндіде араластырып енгізеді. Кері көрсеткіштері. Айқын жүрек-қан тамыр жеткіліксіздігімен ауыратын науқастарда, атриовентрикулярлы тежелулерде. Жанама әсерлері. Бас айналу, ол ортостатикалық гипотензияның көрінісі, бас айналу, лоқсу, іш қату немесе іш өту, шаршау сезімі, тері қышынуы. Шығарылу түрі. 100 және 200 мг таблеткада N. 30, 100; 1% концентрат 5 мл ампулада инфузионді ерітіндіге арналған.