Аллергические заболевания: препараты выбора

Взрослым не следует превышать  суточной дозы 6 мг, детям - 3 мг.

При передозировке назначают  промывание желудка (не позже, чем через 1 час после отравления), затем  применяют активированный уголь, симптоматическую терапию. методы ускоренного выведения  препарата из организма (гемодиализ, гемоперфузия) являются неэффективными.

Форма выпуска:

Таблетки 1 мг - 30 штук (2 блистеры АI/ПВХ по 15 штук) в картонной упаковке.

Сироп 0.1 мг/мл - стеклянный флакон емкостью 100 мл из полиэтилентерефталата, закрываемый крышечкой (из полиэтилена), помещенный в картонную упаковку. К упаковке приложена дозировочная мерка-насадка с делением 2,5 мл, 5,0 мл и 7,5 мл.

Условия хранения:

Таблетки следует хранить при температуре 15-25°С в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Сироп следует хранить при температуре 15-25°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Таблетки - 4 года.

Сироп - 3 года

Перед приемом препарата  необходимо проверить срок его годности.

Не применять препарат при истечении срока годности.

Условия отпуска  из аптек:

По рецепту врача.

Клемастин

Лекарственная форма

Таблетки.

Состав

1 таблетка содержит: Активное  вещество: клемастин 1 мг. 
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк, стеарат магния.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клемастин является блокатором H1-рецепторов гистамина. Оказывает антиаллергическое (антигистаминное), противозудное и противоэкссудативное действие. Обладает также седативным и антихолинергическим действием.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается  в желудочно-кишечном тракте в течение 15-30 мин. Максимальные плазменные концентрации достигаются через 2-4 часа. Действие препарата проявляется вскоре после  приема внутрь, достигая максимума  через 5-7 часов, и продолжается до 10-12 часов (иногда дольше - до 24 часов). Метаболизм клемастина происходит в печени. Метаболиты и незначительная часть неизмененного препарата выводятся с мочой.

Показания к применению

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!

• Поллиноз
• Аллергические риниты
• Кожный зуд (за исключением зуда, вызванного застоем желчи)
• Крапивница
• Экзема и другие дерматозы, сопровождающиеся кожным зудом
• Реакции, вызванные укусом насекомых

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату. Детский возраст  до 1 года. Беременность и период кормления  грудью. Одновременное применение с  ингибиторами МАО (ниаламид, ипрониазид, фенелзин, пиразидол).

Особые указания

Без специального предписания  врача не применять при закрытоугольной глаукоме, стенозирующей язве желудка, обструктивных явлениях в пилорической и дуоденальной области, гипертрофии предстательной железы, вызывающей задержку мочи.

Не рекомендуется больным  гипертиреозом, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в том числе артериальной гипертензией. Клемастин не следует применять при заболеваниях нижних отделов дыхательных путей, в том числе при бронхиальной астме. Не рекомендуется применение клемастина, вызывающего снижение скорости психомоторных реакций и сонливость, у лиц, управляющих транспортными средствами, станками и механизмами.

Взаимодействие  с другими лекарственными средствами

Клемастин потенцирует действие алкоголя, седативных, снотворных препаратов, транквилизаторов, ингибиторов моноаминооксидазы.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет по 1 таблетке (1 мг) внутрь 2 раза в день. В тяжелых случаях дозу можно повысить до 6 таблеток (6 мг) в  день. Суточная терапевтическая доза для детей до 12 лет составляет 0,75-2,25 мг. Так, детям от 3 до 6 лет назначают  по 1/2 таблетки 2 раза в день; от 6 до 12 лет - 1/2-1 таблетке 2 раза в день. Таблетки принимают до еды, запивая небольшим  количеством воды.

Побочное действие

Со стороны центральной  нервной системы: упадок сил, сонливость головокружение, замедленные реакции; возбудимость (парадоксальная, чаще - у  детей и пожилых лиц), проявляющаяся  беспокойством, повышенной раздражительностью, тремором, бессонницей;

Со стороны желудочно-кишечного  тракта: потеря или возрастание аппетита, сухость во рту, боль в эпигастрии, запор или диарея;

Со стороны мочевыводящих  путей: очень редко - учащение и затруднение  мочеиспускания;

Со стороны органов  дыхания: редко - сгущение бронхиального  секрета и затруднение отделения  мокроты;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - понижение артериального давления (чаще у пожилых пациентов), сердцебиение, экстрасистолия;

Аллергические реакции: очень  редко - крапивница, кожная сыпь, фотосенсибилизация.

Передозировка

Передозировка клемастина может вызывать как угнетающее, так и стимулирующее действие на ЦНС. Стимуляция ЦНС чаще наблюдается у детей. Другие симптомы: сухость во рту, фиксированное расширение зрачков, приливы крови к лицу, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Лечение: провоцировать рвоту, однако при интоксикации возможно проявление противорвотного действия препарата. Целесообразно введение активированного  угля, солевых слабительных средств, магнезии. Другие меры: искусственное  дыхание, охлаждение при повышении  температуры, инфузия физиологического раствора, сосудосуживающие средства, как, например норадреналин. Однако нельзя назначать адреналин, так как он может вызвать парадоксальное понижение артериального давления. Применение форсированного диуреза, перитонеального диализа или гемодиализа не эффективно. При коме в результате интоксикации первоочередной задачей является восстановление дыхания (в том числе и с помощью интубации и проведения искусственного дыхания).

Форма выпуска

Таблетки 1 мг по 20 штук в  одной упаковке.

Условия хранения

В сухом и защищенном от света месте, при температуре  не более 25°С. Хранить в недоступном  для детей месте! Оберегать от прямого солнечного света!

Срок годности

4 года с момента выпуска.  Препарат не следует применять  после истечения срока годности.

Условия отпуска  из аптек

По рецепту.

Ксизал

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.  
Состав. Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат; оболочка: гипромелоз (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол-400.  
Белые или почти белые, овальной формы таблетки покрытые оболочкой. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка "Y".

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ  ГРУППА. Н₁-гистаминовых рецепторов антагонист

Код АТХ [R06АЕ08]

Фармакологичекие свойства. Активное вещество препарата - левоцетиризин, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н₁-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н₁-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной  дозы у 50% больных, через 1 час - у 95% и  сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 0.9 часа после однократного приема внутрь терапевтической дозы и составляет 207 нг/мл. Объем распределения составляет 0.4 л/кг. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Биодоступность достигает 100%. В небольших количествах, менее 14%, метаболизируется в печени путем O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от др. антагонистов Н₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов).

Период полувыведения  составляет 7-10 часов. Общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Не кумулируется. Полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% препарата выводится в неизменном виде почками с мочой. У больных с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т_1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.

Показания. Для взрослых и детей старше 6 лет: лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенной лихорадки (поллиноз); крапивницы, в том числе хронической идиопатической крапивницы, отека Квинке; и других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина. Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).  
Детский возраст (до 6 лет).  
С осторожностью - хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Беременность и лактация. Препарат не рекомендуется назначать  женщинам в период беременности и  кормления грудью.

Способ применения. Применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, неразжевывая.  
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза - 5 мг (1 таблетка).  
Пожилым больным (при условии нормальной функции почек) снижение дозы не требуется. У больных хронической почечной недостаточностью доза снижается в два раза (1 таблетка через день) при КК от 30 до 49 мл/мин и в 3 раза (1 таблетка в 3 дня) при КК от 10 до 29 мл/мин. Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.  
Длительность приема зависит от заболевания. Для лечения поллиноза назначают в среднем в течение 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечение может увеличиться до 18 месяцев.

Побочное действие: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость. Редко - мигрень, головокружение, диспептические нарушения, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).

Передозировка. Симптомы: может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости, у детей передозировка препаратом может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью. Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратить, необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие  с другими лекарственными средствами. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.  
Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не меняется).  
При использовании в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем. Тем не менее, необходимо воздерживаться от употребления алкогольсодержащих напитков.

Особые указания. При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг, тем не менее целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска. По 10 таблеток в блистере; 1-2 блистера с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения. В сухом месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности. 3 года. Не принимать препарат после истечения срока годности.  
Условия отпуска из аптеки. Без рецепта.

Ломилан

СОСТАВ  
Каждая таблетка содержит 10 мг лоратадина.  
Каждые 5 мл суспензии содержат 5 мг лоратадина.

ДЕЙСТВИЕ  
Антигистаминный препарат системного действия, блокатор Н1-гистаминовых рецепторов.  
Лоратадин представляет собой селективный антагонист периферических Н1-гистаминовых рецепторов третьего поколения. Обладает выраженным длительным антиаллергическим действием. Препарат практически не оказывает влияния на центральную нервную систему.  
В опытах in vivo было показано низкое сродство лоратадина к центральным Н1-рецепторам , обладает cлабым сродством к альфа-андренэргическим и мускариновым рецепторам, и, как cледствие, не обладает седативным и антихолинэргическим действием.