Антибиотики

                 (Benzylpenicillinum-novocainum):

 

Медленнее всасывается, пролонгированное действие при внутримышечном введении (12 ч.), (суспензия).

Применяется только внутримышечно.

Показания и побочные действия такие же.

 

Флакон 300. 000 ЕД,

600. 000 ЕД,

1.200. 000 ЕД.

список «Б».

 

• Феноксиметилпенициллин

                  (Phenoxymethylpenicillinum):

 

Устойчив к действию соляной кислоты желудочного сока            применяется внутрь. Назначается внутрь при инфекциях средней тяжести (скарлатине, ангине, после тонзилектомии, профилактике ревматических атак, при дифтерийном носительстве).

 

Таблетки по 0,1 и 0,25,

Драже по 0,1,

Порошок для суспензий.

Список «Б».

 

• Бициллин-1.

                 (Bicillinum-1):

 

Дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина. Порошок. При растворении образует суспензию. Препарат пролонгированного действия. Применяется только в/м. При введении концентрация в крови  сохраняется в течение 5-7 дней, действует через 12 часов после введения. Вводят в/м 1 раз в неделю 300 000 ЕД; 1раз в 2 недели 1.200. 000 ЕД.

Применение: ревматизм, сифилис.

300 000,

600 000,

1.200 000

2.400. 000 ЕД.

• Бициллин-3.

                  (Bicillinum-3):

 

Сочетание трех солей бензилпенициллина, обеспечивает быстрое создание и длительное сохранение высокой концентрации антибиотика в крови. Применение такое же.

Смесь равных частей бензилпенициллина калиевой, натриевой соли с бициллином-1.

 

300 000, 600 000, 900 000, 1.200 000 ЕД.

300 000 ЕД 1 раз в  три дня,

600 000 ЕД 1 раз в 7 дней.

Список «Б».

 

• Бициллин-

                  (Bicillinum-5):

 

Длительное сохранение высокой концентрации антибиотика в крови (до 4-х недель).

1 часть бензилпенициллина  новокаиновой соли и 4 части бициллина-1.

 

Флакон 1.500 000 ЕД.

1.500 000 - 1 раз в 4 недели.

 

Все препараты Б/П имеют высокую противомикробную активность, бактерицидный тип действия и низкую токсичность.  « - »: неустойчивы в кислой среде, разрушаются пенициллиназой, имеют относительно узкий спектр действия (в основном Гр +).

 

 

Б. Полусинтетические пенициллины.

• В отличие от препаратов бензилпенициллина, - кислотоустойчивы (применяются внутрь), устойчивы к пенициллиназе.
• Спектр действия: те же кокки, что чувствительны к бензилпенициллину, плюс пенициллиназообразующие кокки.
• Побочные эффекты как у природных пенициллинов.

 

• Ампициллин

 

Ampicillinum-капс., таб.0,25;

Ampicillini trihydratis – порошок для суспензий,

Список «Б».

 

Спектр действия как у препаратов бензилпенициллина, а также эффективен в отношении некоторых грам-отрицательных микроорганизмов (шигелл, протей, сальмонелл, кишечной палочки и др.), но разрушается пенициллиназой                 не действует на пенициллиназообразующие кокки. Выделяется с мочой в неизмененном виде.

Показания: применяется при инфекциях почек и мочевыводящих путей, избирательно накапливается в легких               применяется при лечении пневмоний, абсцессов легких, бронхопневмоний, а также ангины, перитонита, холецистита, кишечных инфекций и др. инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.

Применяется внутрь по 0,5 – 4 раза в день.

 

• Амоксициллин (Флемоксин солютаб) –

 

– табл. 125, 250, 500мг. 

По 500-750 мг – 2 раза в день или 375-500 мг - 3 раза в день.

По активности и спектру действия аналогичен ампициллину. Назначается только внутрь.

 

• Оксациллина натриевая соль

 

Oxacillinum-natrium- флаконы по 0,25 и 0,5 в комплекте с растворителем (дистиллированная вода для инъекций),

таб. 0,25 и 0,5

капс. 0,25.

Устойчив к пенициллиназе и стоек в кислой среде              можно применять внутрь через 4-6 часов.

Инфекции, вызванные пенициллиназообразующими стафилококками, устойчивые к действию бензилпенициллина (септицемии, пневмонии, абсцессы, флегмоны и др.).

Список «Б».

 

 

• Ампиокс

                 (Ampioxum).

 

Действует на грам-положительные (стафилоккок, стрептококк, пневмококк) и грам-отрицательные (гонококк, менингококк, кишечная палочка, палочка инфлюэнцы, сальмонеллы, шигеллы и др.) микроорганизмы.

Комбинированный препарат: ампициллина натриевая соль плюс оксациклина натриевая соль (2-1).

 

фл. По 100, 200, 500 мг.

капс. 0,25

список «Б».

 

Активен в отношении пенициллиназообразующих стафилоккоков.

При тяжелом течении инфекционных болезней.

 

 

• Карбенициллин.

 

Антибиотик широкого спектра действия. Особенно эффективен при заболеваниях, вызванных синегнойной палочкой. Разрушается пенициллиназой.

 

Ко многим β - лактамам сравнительно быстро развивается устойчивость микроорганизмов, способных вырабатывать ферменты β-лактамазы (пенициллиназы) разрушающих β-лактамное кольцо и лишающих антибиотиков их противомикробной активности.

В последнее время созданы специфические ингибиторы β-лактамаз (клавуланавая кислота, сульбактам, тазобактам), которые при совместном применении с антибиотиками повышают их устойчивость и активность. Сами ингибиторы β-лактамаз обладают весьма слабой противомикробной активностью.

На основе использования ингибиторов β-лактамаз в последнее время создан ряд высокоэффективных комбинированных препаратов (уназин, аугментин, тазоцим и др.). Уназин представляет собой сочетание ампициллина с сульбактамом, а в аугментине амоксициллин сочетается с клавулановой кислотой. Тазоцин содержит пиперациллин и тазобактам.

 

 

2. Цефалоспорины.

 

Современные полусинтетические препараты, по строению близки к пенициллину.

Классификация цефалоспоринов.

 

Препараты 1-го поколения:

• цефазолин;(кефзол)
• цефалексин.

Препараты 2-го поколения:

• цефаклор;
• цефуроксим(зинацеф)

Препараты 3-го поколения:

• Цефтриаксон (лонгацеф)
• цефотаксим (клафоран)

Препараты 4-го поколения:

• Цефепим (максипим)

 

Спектр действия.

 
    Все цефалоспорины обладают  широким спектром антибактериального  действия. Наиболее широким спектром  антибактериального действия обладают  цефалоспорины IV поколения (он включает синегнойную палочку, протей и штаммы кокков, продуцирующие бета-лактамазу).  Цефалоспорины IV поколения рассматриваются как антибиотики резерва и используются при инфекциях, вызванных мультирезистентными штаммами бактерий, и при тяжелых прогрессирующих внутрибольничных инфекциях.

   Спектр  действия цефалоспоринов III поколения несколько уже (эффективность в отношении синегнойной палочки характерна только для отдельных препаратов), оказывают преимущественное действие на грамотрицательную флору. Особенностью этой группы является их способность проникать через гематоэнцефалический барьер и, соответственно, высокая эффективность при менингитах. 
   Цефалоспорины II поколения неактивны в отношении синегнойной палочки, однако в сравнении с препаратами I поколения более активны в отношении грамотрицательных бактерий и лучше проникают в большинство тканей.

   Препараты 1-го поколения  подобны пенициллинам  и действуют преимущественно  на грамположительную флору, включая  пневмококки, зеленящий стрептококк, гемолитический стрептококк и золотистый стафилококк; а также по отношению к грамотрицательным бактериям - кишечной палочке, клебсиэлле, протею. Их используют для лечения инфекций мочевыводящих путей, локализованных стафилококковых инфекций, полимикробных локализованных инфекций, абсцессов мягких тканей.

Механизм действия: - бактерицидный эффект (как пенициллин). Нарушают синтез клеточной стенки. Устойчивы к действию стафилoкокковой пенициллиназы.

Через гематоэнцефалический барьер препараты первого и второго поколения практически не проникают, тогда как препараты третьего поколения проникают в ткани мозга.

 

 

Показания к применению.

• Инфекции верхних дыхательных путей;
• Инфекции мочевыводящих путей;
• Инфекции желчевыводящих путей;
• Заболевания кожи и суставов;
• Профилактика послеоперационных осложнений.

 
Побочные эффекты.

• Аллергические реакции (в сравнении с пенициллинами возникают реже, но возможно перекрестная аллергизация);
• Нефротоксичность (особенно выражена у препаратов 1-го поколения).
• Гематологические реакции (лейкопения, эозинофилия);
• Дисбактериоз и суперинфекция (выражены у препаратов 2-го и 3-го поколений);

 

Суперинфекция (дисбактериоз) – это подавление антибиотиками сапрофитной флоры ЖКТ, в результате чего происходит размножение патогенной флоры, нечувствительной к данному антибиотику.

 

• местные реакции (флебиты при внутривенном введении).

 

 

Условно выделяют 4 поколения цефалоспоринов. В основу этого деления положены различия в спектре действия, которое расширяется от 1-го поколения к 4-му.

 

1 поколение - грам-положительные кокки (пневмококки, стафилококки, стрептококки);

некоторые грам-отрицательные бактерии (кишечная палочка, гемофильная палочка, клебсиеллы).

Не действуют на синегнойную палочку.

 

2 поколение - высокоактивны в отношении грам-отрицательных микроорганизмов,

 

3 поколение – высоко активны по отношению к грам-отрицательным микроорганизмам, оказывают действие на синегнойную палочку.

На грам-положительные действуют меньше, чем 2-го поколения.

 

4 поколение – более широкий спектр действия, чем у препаратов 3-го поколения. Более эффективен в отношении грам-положительных микроорганизмов, действуют на синегнойную палочку и ряд грам-отрицательных микроорганизмов, в т.ч. продуцирующих бета-лактамазу.

 

 

• Цефазолин – препарат 1 поколения

(Cephazolinum).

 

син. Цефамезин,

Кефзол (Югосл.)

фл. По 0,25; 0,5; 1,0; 2,0; 4,0.

 

Действует через 1 час после введения, концентрация сохраняется в течении 10 часов.

Показания: инфекции дыхательных путей, гнойно-хирургические инфекции, инфекции мочевых путей, эндокардит, остеомиелит, холецистит, для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах. Применяется в/м или в/в.

 

• Цефаклор - II поколение.

 

капс. 0,25 и 0,5

гранулят для приготовления суспензий для внутреннего применения во флаконах и пакетиках

Взрослым прием по 0,25 – 3 раза в день.

Показания теже, плюс абдоминальные и гинекологические инфекции.

 

• Цефотаксим (Cefotaxim) – Ш поколение.

(Клафоран - Claforan)

фл. по 1,0

Проникает через ГЭБ в патологически измененные ткани, кости, суставы. Высокое бактерицидное действие. Возможны редкие приемы при гонорее (1,0-однократно).

Показания: - инфекции дыхательных путей (по 1,0 каждые 12 ч.), почек и мочевыводящих путей, сепсис, менингит.

Вводят в/м и в/в.

 

• Цефпирон (Кейтен) - IV поколение.

фл. по 1,0; 2,0.

 

Применяются для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч. у больных с нейтропенией и ослабленным иммунитетом: септицемия, бактериемия, осложненные инфекции верхних дыхательных путей, мочевыводящих органов, абсцессе легкого, инфекций кожи и мягких тканей.

Препараты вводят в/в струйно или капельно.

Дозу и способ введения назначают в зависимости от тяжести заболевания.

 

3.Карбапенемы.

 

Это новый класс лекарственных препаратов, структурно подобных бета-лактамным антибиотикам, обладают самым широким спектром действия.

 

 

Классификация карбапенемов.

Препараты 1-го поколения:

• Имипенем
• Тиенам

Препараты 2-го поколения:

• Меропенем (Меронем)

 

 Препараты  характеризуются широким спектром  антимикробного действия и высокой  активностью по отношению как  к грамположительным, грамотрицательным, так и анаэробным микроорганизмам. Отличаются более высокой устойчивостью к воздействию микробных β-лактамаз и способностью самостоятельно ингибировать β-лактамазы, продуцируемые некоторыми микроорганизмами.   Применяют при резистентности к имеющимся другим антибиотикам. Имипенем должен быть антибиотиком резерва и предназначен только для лечения тяжелых внутрибольничных инфекций (сепсис, перитонит, пневмония), особенно при устойчивости микробов к другим антибиотикам или при неустановленном возбудителе, у больных с агранулоцитозом, иммунодефицитом.  
Эффективность имипенема может быть повышена комбинированием его с Циластатином, являющимся специфическим ингибитором фермента дегидропептидазы почек. Такое сочетание тормозит метаболизм имипенема в почках и повышает концентрацию антибиотика в почках и мочевыводящих путях (препарат "Тиенам").