Автор работы: Пользователь скрыл имя, 13 Марта 2014 в 13:01, курсовая работа
Слизистая оболочка глаза одна из самых чувствительных слизистых всего организма. Она резко реагирует на механические внешние раздражители. Слезная жидкость является защитным барьером для микроорганизмов благодаря содержания в ней лизоцима (фермент муромидаза). При различных заболеваниях глаз содержание лизоцима в слезной жидкости сильно снижается и это ведет к размножению микроорганизмов из-за которых возникают тяжелые заболевания. Цель исследования: рассмотреть глазные лекарственные формы. Задачи исследования:
Изучить классификацию глазных лекарственных форм.
Рассмотреть виды глазных лекарственных форм.
Дать характеристику глазным лекарственным формам.
ВВЕДЕНИЕ 3
1. Глазные лекарственные формы и их классификация 4
2. Характеристика глазных лекарственных форм 6
2.1 Глазные капли и требования к ним 6
2.2 Глазные мази 11
2.3 Глазные пленки (ГЛП) 12
2.4 Контактные линзы 13
3. Офтальмологические лекарственные препараты 14
ЗАКЛЮЧЕНИЕ 25
ЛИТЕРАТУРА 26
Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования
«Новосибирский государственный медицинский университет»
Министерства здравоохранения Российской Федерации
(ГБОУ ВПО НГМУ Минздрава России)
КАФЕДРА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ТЕХНОЛОГИИ И
БИОТЕХНОЛОГИИ
Курсовая работа
Тема: «Глазные лекарственные формы»
заочной формы обучения
Проверил:
____________________
Новосибирск 2014
СОДЕРЖАНИЕ
Слизистая оболочка глаза одна из самых чувствительных слизистых всего организма. Она резко реагирует на механические внешние раздражители. Слезная жидкость является защитным барьером для микроорганизмов благодаря содержания в ней лизоцима (фермент муромидаза). При различных заболеваниях глаз содержание лизоцима в слезной жидкости сильно снижается и это ведет к размножению микроорганизмов из-за которых возникают тяжелые заболевания.
Зоной резорбции глаза является роговица – типичный липоидный барьер толщиной которого ~1 мм. Роговица хорошо проницаема для жирорастворимых лекарственных веществ. За липидным барьером находится водная камера. Действие лекарственных веществ при применении глазных лекарственных формзаключается в доступности тканей глаза для препарата, а чтобы это осуществилось нужно преодолеть липидный и водный барьеры.
В глазной практике применяются разнообразные лекарственные средства. Глазные (офтальмологические) лекарственные формы заняли особенное место по сравнению с другими лекарственными формами из-за специфики их использования и их приготовления в соответствии с строгими правилами. "Formae medicamentorum pro oculus" — так это звучит на латинском.
Объект исследования: лекарственные формы.
Предмет исследования: глазные лекарственные формы.
Цель исследования: рассмотреть глазные лекарственные формы.
Задачи исследования:
Глазные ЛФ выделяются в особую группу в связи со способом их применения. Известный советский офтальмолог академик В.П. Филатов (1875 – 1956) писал: «Можно без преувеличения сказать, что среди органов чувств человека самым драгоценным является орган зрения». 90% информации об окружающем мире человек получает с помощью зрения1.
Слизистая оболочка глаза является самой чувствительной из всех слизистых организма. Она резко реагирует на внешние раздражители – механические включения, несоответствие осмотического давления и значения рН вводимых в глаз ЛП осмотическому давлению и значению рН слезной жидкости. Слезная жидкость является защитным барьером для микроорганизмов благодаря наличию в ней лизоцима (фермент муромидаза). При различных заболеваниях глаз содержание лизоцима в слезной жидкости значительно снижается, что способствует размножению микроорганизмов, которые вызывают тяжелые заболевания. Поэтому наряду с общими требованиями для многих ЛФ к ним предъявляются повышенные требования: стерильность, стабильность, изотоничность, отсутствие механических включений и раздражающего действия, точность дозирования.
Глазные лекарственные формы - особая группа лекарственных форм, отличающихся способом их применения - инстилляцией на слизистую оболочку глаза.
Особенностью слизистой оболочки глаза является наибольшая чувствительность в сравнении со всеми слизистыми оболочками организма. Она резко реагирует на внешние раздражители: механические включения, несоответствие осмотического давления и значения рН вводимых в глаз лекарственных препаратов осмотическому давлению и значению рН слезной жидкости.
Слезная жидкость является защитным барьером для микроорганизмов. У здорового глаза она бактерицидна, что объясняется наличием лизоцима. Но при патологических состояниях глаза содержание лизоцима в слезной жидкости значительно снижается.
Другим защитным барьером для микроорганизмов служит эпителий роговой оболочки. Если же этот барьер поврежден, то некоторые микроорганизмы быстро размножаются, вызывая тяжелые заболевания, в том числе потерю зрения.
Таким образом, для изготовления глазных лекарственных форм необходимо учитывать анатомические, физиологические и биохимические особенности органа зрения, а также факторы, влияющие на терапевтическую активность этой группы лекарственных форм.
Глазные лекарственные формы разделяют на 4 вида:
- капли;
- растворы;
- мази;
- пленки.
Глазные капли - жидкая лекарственная форма, предназначенная для инстилляции в глаз. Они представляют собой водные или масляные растворы лекарственных веществ, чаще всего антисептиков, анестетиков и веществ, снижающих внутриглазное давление.
Основным недостатком глазных капель является низкая био- доступность лекарственных средств в результате сложного механизма всасывания, неэффективного способа введения (каплями) и смыва лекарственного средства слезной жидкостью при моргании. Установлено, что только одна десятая дозы лекарственного средства проникает в глаз. Поэтому работник аптечного учреждения обязан информировать больного, как правильно применять глазные капли2.
В настоящее время при лечении и профилактике заболеваний глаз используются следующие глазные ЛФ промышленного производства: капли, мази, пленки. Самой распространенной глазной ЛФ являются капли.
Основные требования, которым должны соответствовать глазные капли:
- стерильность;
- отсутствие механических
- комфортность (изотоничность, оптимальное значение рН);
- химическая стабильность;
- пролонгирование действия3.
1. Обеспечение стерильность.
Это одно из главных требований. Особенно опасна загрязненность глазных капель синегнойной палочкой и золотистым стафилококком. Был ряд случаев слепоты, которая наступала в результате инстилляции нестерильных глазных капель. Микробная контаминация обуславливает также нестойкость глазных капель при хранении. Через несколько дней после изготовления в нестерильных глазных каплях обнаруживаются видимые признаки микробной контаминации – муть, плесень, осадок.
Стерильность глазных капель достигается такими же методами, как и стерильность растворов для инъекций – приготовлением в асептических условиях и использованием того или иного способа стерилизации. Способ стерилизации глазных капель зависит от устойчивости ЛВ в растворах к температурному воздействию. В связи с этим глазные капли можно разделить на три группы.
В 1-ю группу входят глазные капли, которые могут быть простерилизованы паром под давлением в течение 8 – 12 мин без добавления стабилизаторов. Это растворы амидопирина, атропина сульфата, кислоты борной, дикоина, калия йодида, кальция хлорида, натрия хлорида, кислоты никотиновой, пилокарпина гидрохлорида, прозерина, рибофлавина, сульфопиридазин – натрия, фурацилина, цинка сульфата, эфедрина гидрохлорида, а также глазные капли, содержащие рибофлавин в комбинации с кислотой аскорбиновой и глюкозой и др.
Во 2-ю группу входят глазные капли с добавлением стабилизаторов, которые могут быть простерилизованы паром под давлением или текучим паром. Капли этой группы приводятся ниже, при рассмотрении химической глазных капель.
3-я группа включает глазные
капли, содержащие термолабильные
вещества, которые не могут
Глазные капли, изготовленные асептически, или капли стерильные, могут загрязняться микроорганизмами в процессе использования. В связи с этим возникает необходимость добавления к глазным каплям консервантов, которые препятствуют росту и размножению микроорганизмов, попавших в глазные капли, и способствуют сохранению их стерильности в течение всего времени применения. Используются следующие консерванты: хлорбутанола гидрат (0,5%), спирт бензиловый (0,9%), сложные эфиры параоксибензойной кислоты (нипагин и нипазол, 0»%), соли четвертичных аммониевых оснований (бензалкония хлорид, 0)1%), кислота сорбиновая (0,05 – 0,2%).
Группой ленинградских офтальмологов предложено в качестве консерванта для глазных капель добавление смеси, состоящей из 0,2% левомицетина и 2% кислоты борной.
2. Обеспечение отсутствия механических включений.
По аналогии с инъекционными растворами глазные капли фильтруются через стеклянные, бумажные или мембранные фильтры с одновременной стерилизацией.
Поскольку при фильтровании происходят большие потери, а это отражается на точности концентрации ЛВ в глазных каплях, особенно при очень низких концентрациях ЛВ, прибегают к использованию концентрированных растворов.
3. Обеспечение комфортности.
В большинстве случаев дискомфортные явления при использовании глазными каплями обусловлены несоответствием осмотического давления и значения рН глазных капель таковым в слезной жидкости.
В норме слезная жидкость имеет осмотическое давление, такое же как плазма крови и как изотонический (0,9%) раствор натрия хлорида. Желательно, чтобы и глазные капли имели такое осмотическое давление. Допускаются отклонения и показано, что глазные капли вызывают неприятные ощущения при концентрациях от 0,7 до 1,1%.
Иногда врачи выписывают гипертонические глазные капли, т.к. они оказывают более быстрое, особенно антимикробное действие. Но гипертонические глазные капли плохо переносятся детьми.
На комфортность глазных капель большое влияние оказывает значение рН. Большинство глазных капель имеет рН в пределах 4,5 – 9.
Оптимальное значение – 7,4. При значениях рН > 9 и < 4,5 глазные капли вызывают при закапывании сильное слезотечение, чувство жжения, рези4.
4. Обеспечение химической стабильности.
Основными способами стабилизации глазных капель являются регулирование значений рН и введение в состав растворов, содержащих легкоокисляющиеся вещества, антиоксидантов.Для регулирования значения рН используются буферные растворители. Чаще всего в качестве буферного растворителя применяется борная кислота 1,9 – 2%. В качестве антиоксидантов: натрия сульфит, натрия метабисульфит и трилон Б.
5. Обеспечение пролонгированного действия.
Недостатком глазных капель является короткий период терапевтического действия. Это обусловливает необходимость их частой инстилляции, а также представляет опасность для глаза. Например, максимум гипотензивного эффекта водного раствора пилокарпина гидрохлорида у больных глаукомой наблюдается только в течение 2 часов, поэтому приходится производить до 6 раз в свутки инстилляцию глазных капель. Частые инстилляции водного раствора смывают слезную жидкость, содержащую лизоцим, и тем самым создают условия для возникновения инфекции.
Сократить частоту истилляций глазных капель и одновременно увеличить время контакта с тканями глаза можно путем пролонгирования является включение в состав глазных капель вязких растворителей, которые замедляют быстрое вымывание ЛВ из конъюктивального мешка. В качестве таких веществ раньше использовали масла (подсолнечное рафинированное, персиковое или абрикосовое). Однако более эффективными пролонгаторами для глазных капель оказались синтетические гидрофильные ВМС, такие, как МЦ (0,5% - 2%), Nа – соль КМЦ (0,5 – 2%) поливинол (1,5%), микробный ПС аубазидан (0,1 – 0,3%), полиглюкин и др. Эти вещества не раздражают слизистую оболочку глаза, а также совместимы со многими ЛВ и консервантами.
Усиление и пролонгирование действие объясняется увеличением продолжительности нахождения веществ в конъктивальном мешке, медленным, но полным всасыванием их через роговицу. Например, количество инстилляций 2% растворов пилокарпина гидрохлорида, приготовленных с 2% Nа КМЦ у больных было сокращено до 3 раз в сутки вместо 6 инстилляций водного раствора без добавления пролонгаторов5.