Автор работы: Пользователь скрыл имя, 02 Сентября 2013 в 20:18, контрольная работа
1.Фармакодинамика лекарственных веществ. Основные принципы действия лекарственных веществ. Специфические рецепторы. Агонисты и антогонисты. Практическое значение. Примеры.
Фармакодинамика - один из основных разделов фармакологии, изyчaющий совокупность эффектов, вызываемых лекарственными средствами, а также механизмы, лежащие в основе их действия
Никотин в основном метаболизируется в печени и выводится почками в неизменном виде и виде метаболитов. Время полувыведения из организма 1,5-2 часа. К никотину быстро развивается толерантность.
При отравлении никотином отмечается гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея, брадикардия, затем тахикардия, повышение АД, сначала одышка, а затем угнетение дыхания, возможны судороги. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. Помощь – искусственное дыхание.
При курении табака происходит хроническое отравление никотином и другими веществами, содержащимися в табачном дыме, которые оказывают раздражающее и канцерогенное действие. Для курильщиков характерны такие заболевания, как хронический бронхит, рак легких, сердечно-сосудистые заболевания.
Практическое значение имеют лобелин и цитизин.
Лобелин – алколоид растения Lobelia inflate, третичный амин. Стимулирует N-холинорецепторы каротидных клубочков, рефлекторно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры.
Цитизин – алкалоид, содержится в растениях ракитник (Cytisus laburnum) и термопсис (Thermopsis lanceolata), вторичный амин. По действию сходен с лобелином, но сильнее возбуждает дыхательный центр.
Цитизин и лобелин входят в состав таблеток «Табекс» и «Лобелин», которые применяют для облегчения отвыкания от курения. Препарат цитинон и раствор лобелина могут быть использованы как дыхательные аналептики при рефлекторной остановке дыхания (операции, травмы и т.д.). Цититон противопоказан из-за его способности повышать артериальное давление, при выраженном атеросклерозе и гипертензии, кровотечении из крупных сосудов, отёке лёгких.
3. Адренолитики. Локализация β-адренорецепторов, их функциональные особенности. Представители β-адренолитков. Механизм действия, эффекты, вызываемые этими препаратами (влияние на сердечно-сосудитую систему, гладкие мышцы, обмен веществ.) Показания к применению. Осложнения.
Адренолитики или антиадренергические средства (adrenolytica адрено- + греч. lytikos способный растворять, ослаблять) — вещества, понижающие тонус симпатического отдела вегетативной нервной системы.
Учитывая механизм действия, их подразделяют на адреноблокаторы (неселективные и селективные) и симпатолитики.
Адреноблокаторы — химические вещества
блокирующие рецепторы к
β-1-адреноблокаторы - снижают артериальное давление (в основном за счёт снижения сердечного выброса), замедляют ритм сердечных сокращений.
β-2-адреноблокаторы - вызывают бронхоспазм.
Соответственно, блокаторы, которые действуют только на один вид рецепторов называют селективными.
Препараты β-адреноблокаторов подразделяются на β-1, β-2-адреноблокаторы и β-1-адренолитики.
Блокада β-1-адренорецепторов сердца приводит:
А) К ослаблению силы сокращения сердца и уменьшению частоты сокращения сердца (вследствие снижения автоматизации узла), что в свою очередь приводит к снижению сердечного выброса, работы сердца, уменьшается потребность сердца в кислороде;
Б) К угнетению атриовентрикулярной проводимости;
В) К снижению автоматизма атриовентрикулярного узла и волокон Пуркинье.
Блокада β-2-адренорецепторов вызывает следующие эффекты:
А) сужение кровеносных сосудов;
Б) повышение тонуса бронхов;
В) повышение сократительной активности миометрия;
Г) снижение гипергликемического действия адреналина (β-адреноблокаторы подавляют гликогенолиз: снижается распад гликогена в печени и уменьшается уровень сахара в крови).
Неселективные β-1-адренолитики и β-2-адренолитики
Пропранолола гидрохлорид (анаприлин, обзидан, индерал), надолол (коргард), тимолола малеат (блокадрен, оптимол, тимоптик), окспренолола гидрохлорид (тразикор), пиндолол (вискен).
Пропранолол, блокируя β-1-адренорецепторы, вызывает уменьшение ЧСС, угнетение AV-проводимости, снижение автоматизма AV-узла и волокон Пуркинье. А блокируя β-2-адренорецепторы, сужает кровеносные сосуды, повышает тонус бронхов, повышает сократительную активность миометрия. Пропранолол оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Показания к применению: гипертоническая болезнь, стенокардия напряжения, аритмии сердца, инфаркт миокарда после острого периода, феохромцитома, профилактика мигрени, эссенциальный тремор, симптоматическое лечение гипертиреоза.
Побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, брадикардия, общая слабость, головокружения; иногда аллергические реакции, бронхоспазм. Возможны явления депрессии. В связи с блокадой β-2-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно (сужение просвета сосудов конечностей). При длительном использовании препарата необходимо особо тщательно следить за функцией сердечнососудистой системы, общим состоянием заболевшего. Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является показанием к отмене препарата, при сильной брадикардии уменьшают дозу.
Пиндолол, оксипенолол относятся к β-1, β-2-адреноблокаторам с ВСМА, являются частичными агонистами β-1, β-2-адренорецепторов. В этом качестве устраняют действие адреналина и норадреналина. Препараты снижают силу и ЧСС, снижают сердечный выброс, ОПСС, сАД и скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопических водителей ритма. Уменьшают работу сердца и потребление миокардом кислорода. По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами в меньшей степени влияют на тонус бронхов ,периферических сосудов, не влияют на показатели липидного обмена. Корректируют агрессивное поведение. Снижают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме.
Селективные β-1-адренолитики (кардиоселектвные)
Метопролол (беталок, спесикор, лопрессор), атенолол (тенолол, принорм), талинолол (корданум).
Метопролол действует преимущественно на β-1-адренорецепторы сердца. Обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Показания к применению: артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести, ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение).
Побочные действия: брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом, рвота, диарея, запор. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
α-,β-адреноблокаторы
Карведилол (дилантред), проксодолол.
Под действием карведилола в результате блокады β-1-адренорецепторов сердца снижается частота и сила сердечных сокращений, происходит снижение артериального давления, не вызывая тахикардии. Препарат оказывает длительный гипотензивный эффект и является антиоксидантом. Карведилол показан при гипертонической болезни, стенокардии, хронической сердечной недостаточности. Назначают внутрь 1-2 раза в сутки.
Побочные эффекты: брадикардия, AV блокада, ортостатическая гипотензия, «перемежающаяся» хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, тромбоцитопения, лейкопения, бронхоспазм, одышка и др.
Проксодолол оказывает антигипертензивное и противоишемическое действие. Эффективно снижает внутриглазное давление при глаукоме.
Показания к применению: гипертоническая болезнь, ишемическая болезнь сердца, глаукома.
Побочные эффекты: замедление сердечного ритма, развитие AV блокады, снижение АД, бронхоспазм, аллергические реакции, кратковременное ощущение жжения после инстилляции.
4. Лекарственные препараты,
влияющие на функцию
Слабительные средства – средства, применяемые для опорожнения кишечника перед хирургическими операциями, при пищевых отравлениях и используемые для лечения запора.
По механизму действия их делят на группы:
1. Средства, вызывающие механическое
раздражение рецепторов
2. Средства, раздражающие хеморецепторы кишечника:
а) синтетические – фенолфталеин, оксифенизатин, бисакодил, натрия пикосульфат;
б) природные – сенаде, ревеня дланевидного корни, крушины ольховидной кора, касторовое масло;
3. Средства, способствующие увеличению
объема кишечного содержимого
– морская капуста,
4. Средства, смазывающие слизистую
оболочку кишечника и
5. Частичный агонист 5-НТ4-рецепторов – тегасерод;
6. Ветрогонные средства – укропа огородного плоды и фенхеля обыкновенного плоды, симетикон.
Большинство слабительных средств задерживает абсорбцию воды и электролитов в тонкой и толстой кишке. В механизме их действия определенную роль играет влияние на транспорт ионов кальция в стенке кишечника, а также стимулирующее действие на биосинтез простагландинов (ПГЕ1).
Различают препараты, усиливающие преимущественно моторику толстой кишки - антрагликозиды, фенолфталеин, оксифенизатин, бисакодил и другие синтетические препараты; тонкой кишки - касторовое, оливковое, миндальное, вазелиновое и другие масла, а также всех отделов - солевые слабительные.
Солевые слабительные.
К солевым слабительным относятся магния сульфат (горькая соль, магний сернокислый) и натрия сульфат (глауберова соль), которые хорошо растворяются в воде. Ионы натрия и магния, которые образуются при их диссоциации, плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Поэтому при назначении магния сульфата или натрия сульфата внутрь в достаточном количестве (15 - 20г) в желудочно-кишечном тракте создается высокое осмотическое давление, задерживается всасывание воды. Увеличение объема содержимого кишечника приводит к раздражению рецепторов и усилению перистальтики. Солевые слабительные назначают обычно вместе с водой (1 - 2 стакана). При этом эффект развивается быстрее, обычно через 2 — 4 ч. Также соли обладают желчегонным эффектом.
Показания к применению: хронические запоры, отравление солями бария, в сочетании с некоторыми противоглистными средствами при лечении глистных инвазий для удаления гельминтов из кишечника.
Побочное действие: диспепсические явления, тошнота, кишечная колика, полиурия.
Противопоказания: острые воспалительные заболевания брюшной полости, беременность, менструация, геморрой в стадии обострения, кахексия, гипотензия, преклонный возраст. Солевые слабительные нельзя назначать регулярно, так как они препятствуют всасыванию питательных веществ в тонком кишечнике.
Магния сульфат противопоказан при почечной недостаточности, так как ионы магния медленно всасываются в кишечнике и оказывают резорбтивное действие на почки.
Отравление солями бария.
Все растворимые в воде соединения бария высокотоксичные. Вследствие хорошей растворимости в воде из солей бария опасен хлорид, нитрат, нитрит, хлорат и перхлорат; быстро резорбируются в кишечнике. Смерть может наступить уже через несколько часов от паралича сердца.
Симптомы острого отравления: слюнотечение, жжение во рту и пищеводе. Боли в желудке, колики, тошнота, рвота, понос, повышенное кровяное давление, твердый неправильный пульс, судороги, позже возможны и параличи, цианоз лица и конечностей, обильный холодный пот, мышечная слабость, в особенности конечностей. Расстройство походки, а также речи вследствие паралича мышц глотки и языка. Одышка, головокружение, шум в ушах, расстройство зрения.
Тяжелые отравления наступают при приеме внутрь 0,2-0,5г солей бария, смертельная доза 0,8-0,9г.
Первая помощь: промыть желудок 1%-ным раствором сульфата натрия или магния. Клизмы из 10%-ных растворов тех же солей. Приём внутрь раствора этих же солей (20,0 ч. соли на 150,0 ч. воды) по столовой ложке каждые 5 мин. Рвотные средства для удаления из желудка образовавшегося нерастворимого сульфата бария. Внутривенно 10-20 мл 3%-ного раствора сульфата натрия. Подкожно - камфора, кофеин, лобелин - по показаниям. Тепло на ноги. Внутрь слизистые супы и молоко.
Лактулоза.
Синтетический дисахарид, состоящий из галактозы и фруктозы.
Под действием микроорганизмов расщепляется до моносахаридов, которые снижают кислотность содержимого кишечника, активизируют его двигательную активность, уменьшают образование токсических веществ в толстой кишке. Повышается осмотическое давление в просвете кишечника, что стимулирует его перистальтику.
Показания к применению: при запорах (в т.ч. хронических запорах у лиц пожилого возраста, детей, беременных); для нормализации работы кишечника; при печеночной энцефалопатии; при геморрое, при оперативном вмешательстве на толстой кишке/анальном отверстии; дисбактериозах кишечника; при колитах, сальмонеллезе; при синдроме гнилостной диспепсии у детей раннего возраста; при аллергических заболеваниях.
При передозировке (диарея, боль в области живота) уменьшить дозу преперата вдвое или прекратить прием.