Лекарственные препараты применяемые при синдроме коронарной недостаточности

Побочные  эффекты нитроглицерина связаны  с его сосудорасширяющим действием. Так, при приеме нитроглицерина под  язык возможны гиперемия лица, шеи, ощущение жара. Из-за расширения и пульсации  сосудов головного мозга может  возникнуть пульсирующая головная боль, иногда очень сильная. Препарат нельзя применять при повышении внутричерепного  давления.

Снижение  артериального давления может сопровождаться тахикардией, головокружением, шумом  в ушах; возможна ортостатическая  гипотензия. При передозировке нитроглицерина возможны сосудистый коллапс (резкое падение артериального давления) и обморок.

1.3.2 Органические нитраты длительного  действия

Соединения  этой группы сходны по строению и действию с нитроглицерином. Отличаются большей биодоступностью и поэтому их назначают внутрь. В меньшей степени снижают артериальное давление и реже вызывают головную боль.

Рис. 1. Механизм сосудорасширяющего действия нитроглицерина.

Рис. 2. Механизм антиангинального действия нитроглицерина.

 

При систематическом применении нитроглицерина к нему быстро развивается привыкание; в первую очередь уменьшаются  побочные эффекты, в частности, головная боль.

Нельзя  резко прекращать приемы нитроглицерина, потому что может развиться синдром  отмены - усиливаются приступы стенокардии, возможен инфаркт миокарда.

Изосорбида динитрат (нитросорбид) при приеме внутрь (биодоступность 22%) действует 4-6 ч (таблетки-ретард - 12 ч). Существуют лекарственные формы изосорбида динитрата для сублингваль-ного, накожного и внутривенного применения.

Изосорбида мононитрат - препарат активного метаболита изосорбида динитрата. При приеме внутрь (биодоступность около 100%) длительность действия до 12 ч. При инфаркте миокарда вводят внутривенно.

Органические  нитраты длительного действия применяют  в основном для профилактики приступов  стенокардии.

1.3.3 Блокаторы кальциевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов блокируют потенциал-зависимые кальциевые каналы L-типа, которые имеют наибольшее функциональное значение для сердца и артериальных сосудов. Поэтому блокаторы кальциевых каналов из групп фенилалкиламинов (верапамил, галлопамил) и бензотиазепинов (дилтиазем) уменьшают работу сердца и расширяют артериальные сосуды.

Верапамил, галлопамил, дилтиазем уменьшают потребность сердца в кислороде и увеличивают доставку кислорода к миокарду.

В качестве антиангинального средства чаще применяют верапамил. Препарат ослабляет и урежает сокращения сердца и расширяет коронарные сосуды (рис. 3 и 4; табл. 1). Применяется в основном при вазоспастической стенокардии. Может быть эффективен при стенокардии напряжения, однако у части больных ухудшает состояние за счет "синдрома обкрадывания".

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

2. Средства, применяемые при  инфаркте миокарда

 

Инфаркт миокарда, как правило, сопровождается очень сильными болями в области  сердца, сердечными аритмиями, сердечной  недостаточностью, снижением артериального  давления. Частой причиной инфаркта миокарда бывает тромбоз коронарных артерий. Основные мероприятия при инфаркте миокарда направлены на:

1) устранение  боли (внутривенное введение морфина  или другого наркотического анальгетика);

2) устранение  аритмий (внутривенное капельное  введение лидо-каина при желудочковых тахиаритмиях; для длительной профилактики аритмий лидокаин вводить не рекомендуют);

3) возможное  устранение или уменьшение ишемии  миокарда (фибринолитические вещества, нитроглицерин внутривенно);

4) снижение  потребности микарда в кислороде (нитраты, атенолол);

5) предупреждение  нового инфаркта миокарда (антиагреганты, антикоагулянты, (3-адреноблокаторы).

В острую фазу инфаркта миокарда рекомендуют, начиная  с первых часов, назначать:

- кислород;

- внутривенное  медленное введение морфина (5 мг в 10 мл изотонического 0,9% раствора  натрия хлорида);

- ацетилсалициловую  кислоту внутрь 160--325 мг 1 раз в  день;

- по  показаниям внутривенно фибринолитическое средство (алтеплаза, стрептокиназа);

- внутривенное  введение нитроглицерина;

- при  желудочковой тахиаритмии или экстрасистолии - внутривенное капельное введение лидокаина;

- при  удовлетворительных частоте сокращений  сердца и артериальном давлении - медленное (в течение 5 мин)  внутривенное введение атенолола (снижает смертность; механизм действия неясен; по-видимому, имеют значение снижение потребности сердца в кислороде, перераспределение коронарного кровотока в пользу ишемизированного участка миокарда, антиаритмическое действие). При кардиогенном шоке (3-адреноблокаторы противопоказаны.

В дальнейшем для профилактики нового инфаркта миокарда продолжают назначать ацетилсалициловую  кислоту, в-адреноблокаторы, нитраты, а также применяют ингибиторы АПФ, при выраженном атеросклерозе - статины.

 Рис. 3. Механизм отрицательного инотропного действия верапамипа

 

Верапамил блокирует потенциал-зависимые кальциевые каналы и снижает содержание Са2+ в цитоплазме. Уменьшается связывание Са2+ с тропонином С и облегчается тормозное влияние тропонин-тропомиозина на взаимодействие актина и миозина.

 Рис. 4. Механизм расширения артериол при действии верапамила

Верапамил блокирует потенциал-зависимые кальциевые каналы и снижает содержание Са 2+ в цитоплазме. Недостаток Са 2+ препятствует активации КЛЦМ и фосфорили-рованию легких цепей миозина.

 

Параметры	Верапамил	Нифедипин
Коронарный кровоток	↑	↑↓
Артериальное давление	↓	↑↓
Частота сокращений сердца	↓	↑
Атриовентрикулярная проводимость	↓	-

Таблица 1. Сравнительная характеристика верапамила и нифедипина

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Список  использованной литературы:

• “Русский медицинский журнал” 2006-2008 г.
• Бегг Э. Клиническая фармакология. – М.: Бином, 2004
• Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К. Клиническая фармакология и фармакотерапия. – М.: Универсум, 2000.
• В. Рудакова. Статины и сердечная недостаточность/ ФАРМиндекс-Практик выпуск 7 год 2005
• Государственный реестр лекарственных средств. – М.: 2004
• Змушко Е.И., Белозеров Е.И. Медикаментозные осложнения. – С-Пб.: Питер, 2001
• Каркищенко Н.Н., Хоронько В.В., Сергеева С.А., Каркищенко В.Н. Фармакокинетика. – Ростов – на Бону: Феникс, 2001
• Кукес В.Г., Стародубцева А.К. Клиническая фармакология и фармакотерапия. Учебник. – М.: ГЭОТАР – МЕД, 2003
• Петров В.И., Гаевый М.Д., Галенко-Ярошевский П.А. Основы клинической фармакологии и фармакотерапии. – М.: Альянс - В, 2002
• Рогова Н.В. Лекции по клинической фармакологии
• Статья A.A.Alsheikh-Ali и соавт., сопровожденная комментарием S.M.Grundy «Проблема безопасности статинов. Где мы находимся?»
• Упницкий К. М., Кафедра клинической фармакологии РГМУ, Москва. Клиническая фармакология бисопролола и его роль в лечении сердечно-сосудистых заболеваний// Фарматека, №19-20 (96), 2004

 

  Web-литература:

www.cardiosite.ru;

www.druginteraction.ru;

www.consilium – medicum.com;