Психостимуляторы

  ФЕДЕРАЛЬНОЕ АГЕНСТВО ПО ЗДРАВООХРАНЕНИЮ И СОЦИАЛЬНОМУ РАЗВИТИЮ   

     ГОУ ВПО «СЕВЕРНЫЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ»

                                             ИНСТИТУТ МЕНТАЛЬНОЙ МЕДИЦИНЫ

 

 

 

 

 

 

 

                                                              РЕФЕРАТ НА ТЕМУ:

                                              ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ

 

 

 

 

                                                                               Выполнила:  Студентка 3 курса 1 группы

                                                                                факультета клинической психологии

                                                                                 Большакова К.Ю

                                                                                Предмет: психофармакотерапия.

                                                                                 Преподаватель: кандидат психологических наук, 

                                                                                 доцент кафедры психиатрии и

                                                                                 клинической психологии

                                                                                Парняков А.В.

 

 

                                                              

                                                                 Архангельск  2013

                                                                Содержание

Часть I

1. Общая характеристика психостимуляторов………………………………………………3
2. Характеристика побочных эффектов психостимуляторов………………………………6
3. Противопоказания к применению психостимуляторов………………………………….9
4. Взаимодействие психостимуляторов с другими препаратами, усиливающее побочные эффекты…………………………………………………………………………………….10

 Часть II

1. Назначение психостимуляторов…………………………………………………………….11

Заключение…………………………………………………………………………………….14

Использованная  литература…………………………………………………………………..15

 

 

 

 

 

 

 

 

                                        

 

 

                                        

 

 

 

 

                                    

                                                                      Часть I

                          Общая характеристика психостимуляторов

         Психостимуляторы (или психотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы)   –вещества, активизирующие психическую и, в меньшей степени, физическую деятельность организма. Они стимулируют высшие психические функции, снимают усталость и сонливость, повышают работоспособность. Препаратам данной группы присуща важная особенность: стимулирующий эффект особенно отчетливо проявляется при утомлении, т. е. при снижении работоспособности, а в здоровом организме он минимален или отсутствует. Нередко эти препараты именуют психоэнергизирующими средствами, психотониками, психомоторными стимуляторами.

         Классификация психостимуляторов  основана на их химическом  строении. Важнейшие препараты данной  группы представлены в таблице.  

 

Таблица. Основные представители психостимуляторов

Химическое  строение	Препараты
Производные ксантина	Кофеин, кофеин-бензоат  натрия
Производные фенилалкиламина	Амфетамина  сульфат (фенамин)
Производные фенилалкилсиднонимина	Сиднокарб, сиднофен
Производные пиперидина	Метилфенидат (меридил, риталин, центедрин)

 

       Три механизма обеспечивающих психостимуляцию:

• усиление общего энергетического обмена,
• влияние на баланс возбуждения и торможения,
• активация систем норадреналина и дофамина.

 

              В настоящее время по медицинским показаниям психостимуляторы применяются при непсихотических расстройствах различной этиологии с преобладанием анергических нарушений, астенической и апатической симптоматики, при нарколепсии (повышенной сонливости), торпидных формах умственной отсталости у детей [1, 5-7]. Все более актуальным становится использование препаратов данной группы, особенно сиднокарба и метилфенидата, у детей с синдромом дефицита внимания и гиперактивности (в возрасте старше 6 лет) [2].

           Кроме того, у здоровых людей  препараты данной группы могут  применяться при утомлении с  целью повышения умственной и мышечной работоспособности. При этом психостимуляторы лишь мобилизуют резервы организма и не устраняют потребности в нормальном отдыхе и восстановлении сил.

             Кофеин в дополнение к рассмотренным показаниям применяется при мигрени, а как препарат с выраженными аналептическими свойствами — при артериальной гипотензии, угнетении дыхательного центра [5-7].

            В 30-40-е годы XX столетия психостимуляторы  использовали не только для  повышения работоспособности, но  и для лечения бронхиальной астмы. Затем предпринимались попытки назначения фенамина в качестве анорексигенного средства у больных ожирением. Данные о свойстве этих препаратов вызывать лекарственную зависимость появились спустя продолжительное время после внедрения их в медицинскую практику — только в 1947 г. [3]. Сегодня во всем мире имеет место широкое использование психостимуляторов без медицинских показаний — как наркоманических средств — в связи с эйфоризирующими свойствами. Прежде всего речь идет о фенамине и еще о нескольких легально производимых и более чем 50 нелегально синтезируемых его аналогах [3]. Нередко встречается злоупотребление кофеином. Это важное обстоятельство повышает актуальность анализа побочных эффектов рассматриваемой группы препаратов.

              По механизму лечебного действия и развитию побочных эффектов между отдельными психостимуляторами имеются существенные различия.

               Кофеин, сочетающий психостимулирующее  действие с выраженным аналептическим  эффектом, является конкурентным блокатором аденозиновых рецепторов типов А1 и А2. Аденозин, возбуждая эти рецепторы, тормозит выделение катехоламинов, вызывает угнетение ЦНС, уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, а также почечный кровоток и освобождение ренина, снижает интенсивность липолиза в жировой ткани, усиливает высвобождение гистамина из тучных клеток. Кофеин, будучи антагонистом аденозина, оказывает противоположное действие. Он также усиливает выделение норадреналина из пресинаптической мембраны, сенсибилизирует дофаминергические системы, способствует увеличению внутриклеточного содержания кальция. Кроме того, кофеин ингибирует фермент фосфодиэстеразу, что ведет к уменьшению разрушения и накоплению в клетках циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Данное звено механизма действия, наиболее выраженное в головном мозге и в миокарде, реализуется в основном при использовании высоких доз кофеина.

           Для фенилалкиламинов характерен  другой механизм действия. Эти  вещества являются непрямыми  адреномиметиками (симпатомиметиками), т. е. способствуют высвобождению норадреналина, дофамина и серотонина из пресинаптического аппарата и нарушают возврат данных медиаторов в пресинаптическое окончание. Имеет значение и угнетение фермента моноаминоксидазы (МАО), разрушающего медиаторные моноамины [1]. В результате концентрация норадреналина, дофамина и особенно серотонина в синаптической щели возрастает. Кроме того, возможно непосредственное возбуждение α- и β-адренорецепторов, но это звено механизма действия играет второстепенную роль. Симпатомиметические эффекты реализуются как в ЦНС, так и на периферии, особенно в сердечно-сосудистой системе. Этим определяется значительная часть побочных эффектов и противопоказаний к применению фенамина, которые будут подробно рассмотрены ниже.

                Аналогичный механизм действия характерен также для производных фенилалкилсиднонимина и пиперидина, но они в основном усиливают норадренергические процессы, причем мишенью действия этих препаратов является главным образом ЦНС. Периферические симпатомиметические эффекты для них менее характерны, чем для фенамина, поэтому реже возникают и в меньшей степени выражены побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.

               Перед анализом побочных эффектов  психостимуляторов необходимо отметить, что препараты данной группы, особенно фенамин, действуют на организм достаточно жестко. Они способны вызывать неэкономное, истощающее расходование энергетических ресурсов организма, а в экстремальных условиях (гипоксия, высокая температура и др.) психостимулирующий эффект уменьшается и даже извращается, а качество сложной деятельности снижается.

                В связи с этим важно соблюдать условия эффективного и безопасного применения психостимуляторов. Условие их эффективности — применение на фоне утомления (но не переутомления) и в неосложненных условиях деятельности. Условием безопасности следует считать непродолжительный прием препаратов с целью повышения умственной и мышечной работоспособности при утомлении, что уменьшает вероятность формирования зависимости с последующим полноценным отдыхом и питанием для восстановления энергоресурсов организма. У детей с синдромом дефицита внимания и гиперактивности лечение психостимуляторами длится долго — до 2-3 лет [2], что повышает риск развития побочных эффектов. Кроме того, психостимуляторы нельзя принимать перед сном, поскольку эти препараты нередко вызывают его нарушения.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

                 Характеристика побочных эффектов психостимуляторов

               Наиболее типичны для всех  препаратов беспокойство, психомоторное возбуждение, бессонница, способность вызывать лекарственную зависимость (особенно у фенамина и других фенилалкиламинов, в меньшей степени — у остальных препаратов), нечастые аллергические реакции (кожная сыпь).

            Кофеин способен вызывать не только побочные эффекты со стороны ЦНС, но и тахикардию, аритмии, загрудинные боли, повышение артериального давления, тошноту. Иногда отмечаются боли в эпигастрии, особенно при использовании натощак, что связано со стимулирующим влиянием на секрецию желудочного сока.

             При длительном применении больших  количеств кофеина его побочные  эффекты выражены наиболее ярко. К их числу относится тревожный  синдром, ипохондрические нарушения  с жалобами на общую слабость, боли различной локализации. Эти явления могут наблюдаться у лиц, потребляющих 250-750 мг кофеина (3-6 чашек кофе) в день [3]. Кроме того, типичны нарушения сна с затрудненным засыпанием, увеличением длительности парадоксальной фазы, повышением двигательной активности во сне, утренней головной болью; депрессивные состояния (чаще при употреблении более 750 мг кофеина в сутки). Нередко отмечаются тремор, парестезии, звон в ушах, учащенное мочеиспускание. Возможны также диарея, связанная с усиленным выделением секрета тонкой кишки, который стимулирует моторику толстой кишки, и рефлюкс-эзофагит в результате дисфункции нижнего сфинктера пищевода. Часто отмечаются нарушения со стороны обмена веществ — повышение уровня глюкозы и липидов в крови в связи с усилением гликогенолиза, глюконеогенеза и липолиза, а также глюкозурия и кетонурия.

               К кофеину развивается привыкание. Ослабление психостимулирующего  эффекта связано, по-видимому, с  образованием в клетках мозга  новых аденозиновых рецепторов.

                Довольно опасным побочным эффектом кофеина является формирование зависимости. И. В. Маркова и В. В. Афанасьев [3], ссылаясь на данные Американской ассоциации психиатров, указывают, что уже в дозе 50 мг в сутки кофеин может вызывать нарушения высшей нервной деятельности, а широкое потребление содержащих его продуктов (кофе, чай, шоколад, какао и др.) приводит к тому, что у многих людей имеется зависимость от кофеина, о которой сами они не знают. Для обозначения этой зависимости иногда используется термин «кофеинизм», а в случае злоупотребления крепко заваренным чаем — «теизм». Проявлениями абстинентного синдрома являются головная боль, зевота, тошнота, рвота, насморк, повышенная раздражительность, психическая депрессия.

             Особого внимания заслуживает  влияние кофеина на внутриутробный плод и организм новорожденного. В высоких дозах это вещество способно вызывать фетотоксический и тератогенный эффекты, отчасти обусловленные избыточным выбросом катехоламинов [4]. В опытах на беременных крысах и мышах, которым вводили кофеин, у потомства выявлены пороки развития пальцев, расщепление неба, усиление тератогенности и фетотоксичности дифенина, митомицина. У крысят, родившихся от самок, получавших кофеин, зарегистрированы нарушения эндокринной функции поджелудочной железы и снижение массы тела, по-видимому, вызванное нарушением усвоения пищи в материнском организме. Клинические наблюдения показывают, что, проникая в грудное молоко, рассматриваемый препарат может провоцировать выраженное возбуждение у новорожденных и грудных детей. Кроме того, в мужском организме кофеин неблагоприятно влияет на репродуктивную функцию. По данным ряда авторов, обобщенным А. П. Кирющенковым и М. Л. Тараховским [4], в эксперименте на крысах препарат, вводимый самцам (но не самкам) в течение нескольких дней до спаривания, вызывает повышенную перинатальную гибель потомства. Возможно развитие зависимости от кофеина у внутриутробного плода.

                   Приводится описание случая абстинентного синдрома у новорожденного, мать которого во время беременности злоупотребляла кофе [2].

                 Фенамин вызывает ажитацию, речевое  возбуждение, тремор, расстройства  сна, что связано с активацией  ретикулярной формации головного  мозга. Возможно появление тиков  и их усиление, если они имели место до назначения препарата. Нередко прием фенамина сопровождается головной болью, депрессивной симптоматикой, возможны острые бредовые расстройства. Характерным побочным эффектом является повышение температуры тела.