Изучение номенклатуры лекарственных средств безрецептурного отпуска, отдельной фармакологической группы: Противовоспалительные, жаропо

Министерство  Здравоохранения и Социального  Развития

ГБОУ  ВПО 

Пятигорская Государственная Фармацевтическая Академия 

Кафедра организации и экономики фармации 
 
 
 
 
 

№11

«Изучение номенклатуры лекарственных средств  безрецептурного отпуска, отдельной  фармакологической группы: Противовоспалительные, жаропонижающие» 
 
 
 
 

Руководитель:

 Михайлова Светлана Алексеевна

Исполнитель:

Студент 5курса 5 группы

Сучатов Дмитрий Сергеевич 

2011-2012 уч.год 

Содержание 

1.Введение    3

2.Реферативная  часть    5

3.1.1Характеристика группы НПВС безрецептурного отпуска           5

4.1.2. Методики  применяемые для анализа номенклатуры  лекарственных средств.           11

5.1.3. Характеристика  безрецептурного отпуска ЛС           13

     6.1.4. Критерии отнесения ЛС к препаратам БРО                    16

     7.1.5. Требования к информации ЛС БРО           17

     8.1.6. Информация для населения           19

     9.1.7. Роль государства в БРО и его регулировании                           20 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

Введение

     Актуальность  проблемы. По оценке специалистов, с проблемой заболеваемости ревматоидным артритом и остеоартрозом сталкивается от 10 до 30% взрослого населения во всем мире. Среди лиц в возрасте 60 лет эта патология еще более распространена. Практически у 50% населения выявляют заболевания суставов. А с такими острыми состояниями, как ишиалгия и люмбаго, в течение жизни сталкивается едва ли не каждый человек. Основная терапия ревматоидных заболеваний, болей различного генеза связана с применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), представляющих собой неоднородную в химическом отношении группу лекарственных средств (ЛС), объединенных схожим механизмом действия, различающихся по выраженности терапевтического эффекта, безопасности и по фармакоэкономическим характеристикам. (34)

     Основными показаниями для назначения НПВП являются воспалительные процессы различной  природы и локализации, боль, лихорадка. Согласно официальной статистике, в  России общее число больных с  заболеваниями опорно-двигательного  аппарата за последние 10 лет выросло с 7,7 до 11,2 миллионов человек (то есть больше, чем на 40%), а реальная распространенность значительно выше.

При обострении ревматоидного артрита, острых люмбаго  и ишиалгии появляется сильная болезненность, что требует назначения ЛС, быстро устраняющих боль и облегчающих состояние пациента. Причем в течение первых дней болезни предпочтительнее назначать парентеральные лекарственные формы НПВП, обладающие не только сравнительно быстрым началом действия, но и оказывающие определенный психотерапевтический эффект. До недавнего времени на фармацевтическом рынке НПВП для парентерального введения были представлены лишь неселективными ингибиторами циклооксигеназы (ЦОГ) — диклофенаком, пироксикамом и др. В связи с особенностями механизма действия селективные ингибиторы ЦОГ-2 реже вызывают развитие побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Осенний сезон — период обострения хронических заболеваний опорно-двигательного аппарата и ревматических заболеваний. Ведь именно в это время препараты, предназначенные для быстрого и эффективного купирования болевого синдрома, пользуются особым спросом у населения.

В данной работе будет представлен анализ номенклатуры группы препаратов НПВС. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

1.Реферативная  часть.

1.1.Характеристика группы НПВС безрецептурного отпуска.

     Препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) обладают не только противовоспалительным, но и обезболивающим и жаропонижающим действием. Именно из-за анальгетического и антипиретического действия группа НПВС принадлежит к наиболее используемым лекарствам, поскольку болью и повышением температуры сопровождаются многие заболевания. НПВС тормозят агрегацию тромбоцитов, имеют слабый иммунодепрессивный эффект. Также необходимо отметить неспецифичность противовоспалительного действия (влияют на воспалительный процесс любого происхождения). Следует помнить, что воспаление - защитная реакция организма, и подавление её необходимо в случаях, когда воспаление оказывает повреждающее действие или приобретает хронический характер. (7)

     Препаратов этой группы довольно много, их число постоянно увеличивается, появляются средства, которые по сравнению с традиционными препаратами сочетают более высокую эффективность и повышенную переносимость. Все НПВС имеют сходные фармакокинетические характеристики. Они хорошо абсорбируются и всасываются в желудочно-кишечном тракте, почти полностью (только аспирин и диклофенак имеют биодоступность не более 60-70%), на степень их всасывания часто оказывает влияние пища и особенно антациды. В крови практически полностью связываются с альбуминами плазмы. Большинство НПВС имеют короткий (2-4 часа) период полувыведения. Почти все препараты метаболизируются в печени, с образованием активных или неактивных метаболитов, есть препараты, являющиеся пролекарствами (сулиндак) - сам препарат неактивен, активны метаболиты. Подавляющее большинство НПВС практически полностью выделяется через почки. Многие препараты хорошо проникают в синовиальную жидкость суставов. Механизм действия и основные эффекты:

     Основной механизм действия НПВС - угнетение синтеза простагландинов путём торможения каскада арахидоновой кислоты, ингибируя фермент циклооксигеназу (ЦОГ). Простагландины являются основными "действующими лицами" в генезе боли, воспаления и повышения температуры, поскольку они:

• являются медиаторами местной воспалительной реакции: вызывают локальное расширение сосудов, отек, экссудацию, миграцию лейкоцитов (в основном PgЕ2 и PgI2);
• сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли (гистамину и брадикинину) и механическим воздействиям, понижая порог болевой чувствительности;
• повышают чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов. (2)

     Противовоспалительное действие НПВС также связано с торможением перекисного окисления липидов, стабилизацией лизосомальных мембран, с торможением процессов образования макроэргических соединений в процессах окислительного фосфорилирования, торможением агрегации нейтрофилов, угнетением синтеза, взаимодействия с рецепторами, инактивацией других медиаторов воспаления (брадикинин, лимфокины, лейкотриены, факторы комплемента и др.), торможением пролиферативной фазы воспаления за счёт ингибирования трансформации лимфоцитов, торможением продукции ревматоидного фактора.

     Сейчас выявлено два изофермента циклооксигеназы, которые ингибируются НПВС - ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Их функция различна: ЦОГ-1 отвечает за выработку простагландинов, участвующих в защите слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, регуляции функций тромбоцитов и почечного кровотока, а второй изофермент ЦОГ-2 участвует в синтезе простагландинов при воспалении. В здоровых тканях ЦОГ-2 отсутствует и образуется под действием тканевых факторов (цитокины и др.), запускающих воспалительную реакцию. Терапевтический эффект НПВС реализуется за счёт торможения активности ЦОГ-2, а основные побочные эффекты появляются при ингибировании ЦОГ-1. Таким образом, появляется возможность повышать эффективность и переносимость НПВС путём создания более селективных препаратов. Так, наиболее активны в отношении ЦОГ-1 индометацин, аспирин и пироксикам, более селективны к ЦОГ-2 нимесулид, мелоксикам, набуметон и этодолак, наконец, выраженную избирательность проявляют целекоксиб и рофекоксиб. Для некоторых препаратов вычислен индекс селективности (соотношение ингибирования ЦОГ-1 / ЦОГ-2). Например, для мелоксикама он составляет 0,33, диклофенака - 2,2, теноксикама - 15, пироксикама - 33, индометацина - 107.

     Анальгетический эффект препаратов применяется при болях слабой и средней интенсивности, которые локализуются в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, а также при головной или зубной боли. Препараты, проявляющие преимущественно анальгетичесую активность (анальгетики-антипиретики), больше подавляют синтез простагландинов в центральной нервной системе, чем в периферических тканях. Поэтому оказывает преимущественно "центральное" анальгезирующее и жаропонижающее действие и имеют очень слабую "периферическую" противовоспалительную активность. При сильных висцеральных болях большинство НПВС менее эффективны и уступают по силе анальгезирующего действия наркотическим препаратам. Преимуществом НПВС перед наркотическими анальгетиками является то, что они не угнетают дыхательный центр, не вызывают эйфорию и лекарственную зависимость, не обладают спазмогенным действием.

     Жаропонижающий эффект НПВС обусловлен снижением чувствительности центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов и проявляется только при лихорадке, на нормальную температуру тела они не влияют.

     НПВС обладают также антиагрегационным эффектом: при ингибировании ЦОГ-1 в тромбоцитах подавляется синтез сильного эндогенного проагреганта тромбоксана. Наиболее сильной и длительной антиагрегационной активностью обладает аспирин, который необратимо подавляет способность тромбоцита к агрегации на всю продолжительность его жизни (7 дней). Антиагрегационный эффект других НПВС слабее и является обратимым. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не влияют на агрегацию тромбоцитов.

     В настоящее время принята классификация НПВС по химической структуре: 1. Производные анилина (пара-аминофенола):

• фенацетин
• парацетамол (Панадол, Эффералган, Тайленол)
• пропарацетамол (Про-эффералган)

     2. Производные салициловой кислоты:

• ацетилсалициловая кислота (Аспирин)
• ацетилсалицилат лизина (Ацелизин, Аспизол)
• дифлунизал (Долобид)
• салицилат холина (Сахол)
• аминосалициловая кислота (Месалазин)
• салицилат натрия (Салицин)
• салициламид (Альгамон)
• другие салицилаты, используемые в основном местно (метилсалицилат, гидроксиэтилсалицилат, диэтиламинсалицилат)

     3. Производные пиразолона:

• аминофеназон (Амидопирин, Пирамидон)
• метамизол (Анальгин)
• фенилбутазон (Бутадион)
• кебузон (Кетазон)
• трибузон (Бенетазон)
• пропифеназон
• клофезон (Перклюзон)
• амизон
• проквазон
• флупроквазон

     4. Производные карбоновых кислот: - Фенилпропионовой кислоты:

• ибупрофен (Бруфен)
• напроксен (Напросин, Апранакс)
• кетопрофен (Кетонал)
• флурбипрофен (Флугалин)
• тиапрофеновая кислота (Сургам)
• фенопрофен (Налфон)

     - Фенилуксусной кислоты:

• диклофенак-натрий (Ортофен, Вольтарен)
• алклофенак

     - Индолуксусной кислоты:

• индометацин (Метиндол, Индоцид)
• сулиндак (Клинорил)
• этодолак (Эльдерин)
• индобуфен (Ибустрин)

     - Антраниловой кислоты (фенаматы):

• мефенаминовая к-та (Понстел, Понтал)
• мефенаминат натрия
• флуфенамовая к-та (Арлеф)
• флуфенамат алюминия (Опирин)
• толфенамовая кислота (Клотам)
• этофенамат (Ревмон)

     - Других карбоновых кислот:

• нифлуминовая кислота (Дональгин)
• морнифлумат (Нифлурил)
• диоксибензойная кислота
• толметин