Амфетамины, особенности возникновения и развития наркоманий. ХТА с целью диагностики наркотического опьянения

          Пермская  государственная фармацевтическая  академия

                        Кафедра токсикологической химии

 

 

 

 

 

 

 

                                                  РЕФЕРАТ

« Амфетамины, особенности возникновения и развития наркоманий.

          ХТА с целью диагностики наркотического опьянения»

 

 

 

 

 

 

 

 

                                                                          Выполнила: студентка 49группы

                          Трубина С.А.

                                                                          Проверила:      Петухова Н.Н.

 

 

 

 

 

                                                Пермь 2014

                            

                                             Содержание

Амфетамин.история …………………………………………………………3

Строение …………………………………………………………………….4

Действие.Применение в медецине…………………………………………5

Эффекты …………………………………………………………………….6

Последствия употрбления…………………………………………….........7

Формы выпуска……………………………………………………………..8

Диагностика ……………………………………………………………….10

Заключение…………………………………………………………………12

Список литературы ………………………………………………………..13

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

                                  Амфетамины. История.

Амфетами́ны — класс соединений, включающий собственно амфетамин и его производные. Многие амфетамины обладают заметными психоактивными свойствами и являются распространёнными наркотиками. Некоторые из них находят также ограниченное применение в медицине при лечении СДВГ и нарколепсии. Амфетамины – это мощные психостимуляторы, оказывающие тонизирующее действие и способные вызывать чувство эйфории. Сегодня амфетамин чрезвычайно распространен в молодежной среде, особенно среди посетителей модных клубов и дискотек.

Эфедрин, чьим производным является амфитамин, открыли из натурального сырья и описали его психостимулирующие свойства более 5 тысяч лет назад еще древние  китайцы.

После запрещения в Европе(пакт Гаррисона 1914) кокаина, врачи-психиатры стали использовать в своей практике амфетамины (синтезированные в 19 веке из молекулы эфедрина) и его производные для лечения апатии, повышенной сонливости, чувства усталости. Этим наркотиком пытались лечить детей от плохой концентрации внимания.

Психостимулирующие особенности амфетаминов использовали все воюющие страны во второй мировой войне для придания солдатам смелости, энергичности и выносливости. Японским камикадзе давали огромную дозу амфетамина перед последним заданием. Солдаты разных стран, вернувшиеся с войны и подсевшие там на амфетамин, очень быстро разрекламировали этот наркотик по всему миру. Это привело к всплеску моды на амфитамин в Японии и Европе. Американские врачи-психиатры, не зная и не принимая других, ненаркотических способов лечения наркомании и, следуя за своим кумиром Фрейдом, когдато лечившим морфиевую зависимость кокаином, подарили наркоманам новый наркотик. В аптеках появились препараты амфетаминовой группы: риталин, бензедрин, метедрин, декседрин. Эпидемия амфитаминовой наркомании волной пронеслась по всей Америке. Таких наркоманов называли «скоростными чудаками» из-за быстроты воздействия амфитаминов на организм. Быстрее, чем от кокаина, наступал кайф, но еще быстрее наступал и стимуляторный психоз после приема наркотика. В 70-х из-за увеличения «амфитаминовых» убийств, даже самые радикальные криминальные группировки Америки и Запада осознали опасность приема амфитаминов. В середине семидесятых амфитамины были запрещены. Но амфитамины дали толчок к созданию в России подпольных химических лабораторий по производству похожей дури: нового психостимулятора фенамина (фен).

                                             Строение.

По структуре амфетамин принадлежит к группе производных фенилэтиламина.

Основание амфетамина — бесцветная, подвижная, слаболетучая жидкость (Температура кипения — 205 градусов) с запахом тухлой рыбы, характерным для большинства аминов. Основание, перегнанное с водяным паром содержит значительное количество воды, которая заметно выделяется уже при нагревании его выше 30-40 градусов и опять растворяется с понижением температуры. Само в воде растворимо очень мало. Поглощает CO2 из воздуха и переходит в летучую соль — карбонат.

 Наиболее часто применяется  в виде солей: сульфата, фосфата, гидрохлорида, оксалата полугидрата, аскорбата. Эти соли представляют  собой белые кристаллические  порошки, растворимые (в разной степени) в воде и спиртах. Не растворимы в хлороформе, эфире и ацетоне. Гидрохлорид амфетамина редко встречается поскольку сильно гигроскопичен, зато имеет низкую температуру плавления (150 С), выше которой начинает испаряться.

 Наиболее распространённая  соль - сульфат амфетамина:

Температура плавления: 300 С

Растворимость в воде: 1:9

 

Амфетамин обладает свойством стереоизомерии. Два его стереоизомера — L и D имеют различную фармакологическую активность — D-изомер (декстроамфетамин) более активен как стимулятор, чем L-изомер (левамфетамин). Лекарственный препарат Adderall содержит 25% левамфетамина и 75% декстроамфетамина. Выпускавшийся ранее Benzedrine содержал по 50% этих двух изомеров. Российский Фенамин тоже рацемат (смесь двух изомеров поровну).

                                   Физиологическое действие

Центральное действие амфетаминов разнообразно. Различают три основных класса эффектов, вызываемых амфетаминами: психостимулирующий,

галлюциногенный, эмпатогенный — создающий ощущение благополучия, открытости, эмоциональной близости к другим людям (эмпатии).

Различные амфетамины могут вызывать эти действия как по одному, так и в комбинации.

Исследования на животных показали, что данные классы эффектов независимы. При этом с точки зрения симптомов данная классификация носит условный характер, так как, например, амфетамин тоже способен производить галлюцинации при больших дозах («амфетаминовый психоз»).

Стимулирующий эффект амфетаминов схож с эффектом кокаина, но обладает большей продолжительностью действия.

                               Применение в медицине

Длительное время амфетамин считали одним из основных психостимулирующих средств. Им широко пользовались для повышения умственной и физической работоспособности, для лечения нарколепсии (сонливости), синдрома дефицита внимания, депрессивных состояний, последствий энцефалита и других заболеваний, сопровождающихся сонливостью, вялостью, апатией, астенией. В последние годы в связи с побочными явлениями (нарушения высшей нервной деятельности, повышение артериального давления, относительно частые парадоксальные реакции — сонливость и апатия вместо возбуждения и др.), а главное — в связи с эйфорическим эффектом и возможным развитием привыкания и пристрастия амфетамином стали пользоваться редко. В России амфетамин (фенамин) заменялся сперва сиднокарбом, а затем фенотропилом. В малых дозах амфетамины также применяются в США для лечения сексуальных расстройств.

 Назначают амфетамин (например, Adderall) вначале по 10 мг 1-2 раза в  день. Действие после однократного  приёма терапевтических доз длится 4—8 ч. Пролонгированная форма действует дольше. Дозы необходимо подбирать индивидуально из-за различной чувствительности и переносимости. Максимальная рекомендуемая доза - 60 мг в сутки. Из организма препарат выводится медленно, возможны явления кумуляции. Амфетамин должен применяться с осторожностью и только по медицинским показаниям. При передозировке препарата могут возникнуть головокружение, озноб, тошнота, потеря аппетита, бессонница, тахикардия, аритмии. При длительном бесконтрольном применении возможны тяжёлые нервнопсихические расстройства вплоть до шизофреноподобных психозов. При приёме амфетамина во второй половине дня может нарушиться сон.

 Отпускается (в странах, где  его применение разрешено) строго  по рецепту врача, имеющего соответствующую лицензию.

 

                                                     Эффекты.

Психические эффекты:

 После приема амфетаминов через полчаса-час наступает активное состояние. Подъем настроения сочетается с выраженным повышением психической и физической активности, приливом энергии, уверенностью в себе, своих силах и возможностях.

Повышение умственной и физической работоспособности подтверждается объективными данными. Исчезает потребность в отдыхе и сне. При больших дозах активное бодрствование продолжается 2-3 суток, при малых - 4-8 часов. В действии препаратов есть различия. Амфетамин, в отличие от метамфетамина, у десяти процентов людей вызывает парадоксальную реакцию в виде сонливости, вялости, снижения работоспособности. Амфетамин начинает действовать и кончает действовать резко, при незаконных способах употребления наблюдается "приход". Метамфетамин действует сильнее, но более мягко и длительнее.

Физические эффекты:

Амфетамины резко подавляют аппетит, вызывают сужение кровеносных сосудов и повышение давления. Наблюдаются сухость во рту, расширение зрачков, учащенный пульс. Углубляется дыхание и увеличивается вентиляция легких. Метамфетамин обладает более выраженным действием на периферические сосуды. Заметное повышение давления вызывают дозы более 20 мг. У мужчин при больших дозах, вследствие сильного сужения периферических сосудов, возможно снижение или полное отсутствие эрекции даже при сильном сексуальном возбуждении.

                         Последствия употребления амфетамина

Амфетамин способен сильно разгонять нервную систему человека, он стимулирует практически все отделы головного мозга. Такая стимуляция головного мозга заставляет организм человека интенсивно тратить все свои энергетические и психические ресурсы. Человека буквально разрывает изнутри от появления энергии, он способен плясать не уставая часами. Повышается внимание, исчезает чувство усталости, появляется уверенность в себе, пропадает аппетит, может не спать несколько суток. Такие эффекты происходят из-за того, что амфетамин способствует высвобождению адреналина, норадреналина и дофамина.

 Адреналин и дофамин вызывают  значительный подъем артериального  давления, увеличивают частоту сердечных  сокращений, развиваются сердечные  аритмии, значительно усиливается  мозговой кровоток и повышается  внутричерепное давление.

 При повторном приеме амфетамина  или повышении его дозы не  редки случаи развития судорог, психоза, потери сознания.

 На следующий день, если не принять повторно препарат, то как правило развивается депрессия, утомление, раздражительность, неудовлетворенность и т.п. При повторном приеме амфетамина, чувствительность организма к нему постепенно падает, и для развития эйфорического эффекта необходимо увеличить дозировку.

                                         Зависимость

Амфетамины способны при длительном употреблении вызывать сильную психическую зависимость, выражаемую в непреодолимом желании принять наркотик. Подобные симптомы могут длиться до нескольких недель. При этом даже после длительного перерыва в употреблении высока вероятность рецидива. Считается, что психическая зависимость от амфетаминов, как и от других наркотиков, связана со стимуляцией наркотиком дофаминергических нейронов в вентральной области покрышки, отвечающих за чувство вознаграждения, что влияет на процессы обучения и приспособления.

Вопрос существования физической зависимости от амфетаминовых стимуляторов неоднозначен. При отмене амфетаминовых стимуляторов после продолжительного употребления (или многократного употребления в течение сравнительно короткого времени) наблюдаются усталость, депрессия, сонливость и чувство голода. Эти симптомы могут считаться составляющими синдрома отмены или следствиями обычной реакции организма на недостаток сна и пищи, сопутствующий хроническому употреблению амфетаминовых стимуляторов.

                  Формы выпуска, способы употребления и фармакокинетика

Свободные основания амфетаминов представляют собой жидкости с ограниченной устойчивостью. По этой причине амфетамины распространяются в виде солей (сульфатов, фосфатов и гидрохлоридов). Как правило, амфетамин поступает в продажу в виде таблеток (реже — капсул или сиропов), метамфетамин — в виде порошка для вдыхания или приготовления раствора для внутривенного введения (реже — в виде таблеток или капсул). Также широко распространён кристаллический гидрохлорид метамфетамина («лёд»), предназначенный для курения. Амфетамины характеризуются хорошей биодоступностью при пероральном употреблении, также они могут употребляться интраназально. Кристаллический гидрохлорид метамфетамина («лёд») курят.Наркоманы со стажем вводят амфетамины внутривенно.Липофильность амфетаминов позволяет им легко преодолевать гематоэнцефалический барьер.Типичная оральная доза составляет 5-20 мг для амфетамина и метамфетамина,80-150 мг для MDA и MDMA 3-10 мг для DOMи 1-3 мг для DOB.Период полувыведения составляет 8-30 ч для амфетамина, 12-34 ч для метамфетамина и 5-10 ч для MDMA. В неизменном виде выводится 30 % амфетамина, 40-50 % метамфетамина и 65 % MDMA.