Глазные лекарства

вазелин: к расплавленному вазелину в эмалированной посуде

добавляют 2% активированного угля и нагревают смесь до 150 °C

при периодическом помешивании  в течение 1—2 часов. Горячий вазелин

фильтруют через бумажный фильтр и  разливают в стерильные

банки. Проводят химический анализ на отсутствие органических

примесей. Очищенный таким образом  вазелин не имеет запаха,

слегка желтоватого цвета.

Использование в качестве основы для  глазных мазей свежеприготовленной

глицериновой мази не всегда целесообразно, так как

она обладает сильным водоотнимающим эффектом и связанным с ним

раздражающим действием. Другой недостаток мази — быстрый синерезис

при хранении.

В последнее время в качестве основ для глазных мазей предложены

гели некоторых высокомолекулярных соединений (камеди, натрия

альгинат, натрия-карбоксиметилцеллюлоза и др.). Основы гидрофильны,

поэтому хорошо распределяются по слизистой  оболочке

глаза, легко отдают лекарственные  вещества. Но эти основы обладают

существенным недостатком —  быстро подвергаются микробной

порче, и поэтому нуждаются в  добавлении консервантов.

Не следует применять в качестве основ для глазных мазей быстро

прогоркающие жиры, так как они  оказывают раздражающее действие;

мыльные основы, которые, благодаря  поверхностно-активным

свойствам, резко понижают поверхностное  натяжение и оказывают

раздражающее действие; желатиновые  основы, являющиеся хорошей

питательной средой для микроорганизмов.

Применение полиэтиленоксида или  гликольсодержащих сред

не рекомендуется из-за резкого  перепада осмотического давления.

Эмульсионные основы типа М/В мало пригодны из-за сильного затуманивания

зрения. Считается, что для достижения оптимального

эффекта на эмульсионных основах предпочтительнее готовить суспензионные

мази, поскольку растворение лекарственных  веществ в

водной фазе эмульсионных основ  может вызвать их последующую

рекристаллизацию. Кроме того, водосодержащие основы в глазных

мазях подлежат стабилизации.

Технология глазных мазей аналогична технологии обычных мазей,

но с соблюдением условий  асептики. Все вспомогательные материалы,

мазевую основу, лекарственные вещества, выдерживающие

действие высокой температуры, банки для отпуска стерилизуются

по способам, указанным в ГФУ.

Необходимость асептических условий  приготовления связана с

тем, что мази могут являться подходящей средой для существования

микроорганизмов. Различные бактерии, бациллы, плесневые и дрожжевые

грибы были обнаружены в нестерильных мазях с атропина

сульфатом, пилокарпина гидрохлоридом, ксероформом, ртути оксидом

желтым. Следует отметить, что некоторые  сульфаниламидные

лекарственные вещества, входящие в  состав мазей, не оказывают

бактериостатического действия на сапрофиты и патогенные микроорганизмы.

Микроорганизмы попадают в мази из вспомогательных

веществ, главным образом, из нестерильных основ. Это объясняется

тем, что углеводы, жиры, масла, жироподобные и особенно гидрофильные

вещества являются хорошей средой не только для сохранения

попавших в них микроорганизмов, но и для размножения некоторых

из них. Поэтому при приготовлении  глазных мазей так же,

как и глазных капель, целесообразно  добавление консервантов, о чем

имеются указания в ГФУ и в  фармакопеях зарубежных стран. С  этой

целью предложены бензалкония хлорид 1:1000, смесь нипагина

(0,12 %) и нипазола (0,02 %), 0,1—0,2% кислота  сорбиновая и другие

консерванты, разрешенные к медицинскому применению.

как и дерматологических) является достижение оптимальной степени

дисперсности вводимых лекарственных  веществ (см. с. 389).

Необходимую дисперсность веществ  достигают путем предварительного

растворения или тщательного растирания их с небольшим количеством

жидкости, подходящей к основе.

В е щ е с т в а, р а  с т в о р и м ы е  в в о д е (соли алкалоидов, новокаин,

протаргол, колларгол, резорцин, цинка  сульфат и др.), растворяют

в минимальном количестве свежеприготовленной  стерильной

воды для инъекций, а затем  смешивают с мазевой основой. Для

ускорения растворения протаргол  целесообразно предварительно

смочить несколькими каплями глицерина.

В е щ е с т в а, н е  р а с т в о р и мые  и л и т р у д н о  р а с т в ор

и м ы е в в о д е  и о с н о в е (ртути  оксид желтый, каломель,

ксероформ, цинка оксид, меди цитрат и др.), вводят в состав глазных

мазей в виде мельчайших порошков после тщательного растирания

их с небольшим количеством  жидкого парафина, глицерина,

воды или части расплавленной  основы, если лекарственных веществ

больше 5%. Выбор жидкости зависит  от применяемой основы.

В е щ е с т в а, р а  с т в о р и м ы е  в о с н о в е, растворяют в подходящей

к основе жидкости или в части  расплавленной основы, если

их более 5%.

СОВЕРШЕНСТВОВАНИЕ ТЕХНОЛОГИИ ГЛАЗНЫХ

ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ

С целью совершенствования качества и технологии глазных лекарственных

форм для фильтрования, дозирования, упаковки и стерилизации

глазных капель должны быть разработаны  для эксплуатации

в условиях аптек и малых производств  малогабаритные высокопроизводительные

приборы и аппараты. Качество и  эффективность

глазных лекарственных форм значительно  улучшится путем внедрения

новых более совершенных вспомогательных  веществ: биоадекватного

природного полимера коллагена, полисахарида аубазидана,

карбопола (сополимера акриловой кислоты  с полиалкилполиэфиром

многоатомных спиртов), консервантов, стабилизаторов, буферных растворителей,

пролонгаторов и т. д.

Радикальное совершенствование качества глазных капель, растворов,

мазей и других форм связано с  разработкой упаковок для

одноразового применения; созданием  лекарственных форм одноразового

применения: лекарственные пленки (ГЛП), ламели, аэрозоли,

тритурационные таблетки. Каждая из указанных выше лекарственных

форм имеет свои преимущества. Так, например, аэрозоли обеспечивают

быстрое всасывание лекарственных  веществ; ГЛП, ламели

(желатиновые овальные диски  диаметром 3 мм) способствуют непрерывной

и длительной подаче препарата в  конъюнктиву глаза.

Для пролонгирования лечебного  действия препарата также используются

полупроницаемые контактные линзы. Для  их изготовления

применяют синтетические полимеры, в частности — полиглицерилметакрилат.

К более совершенным и сложным  глазным лекарственным формам

относятся глазные капли и растворы в лиофилизированном виде, высокодисперсные

эмульсии, офтальмологические стержни  и другие

формы. Офтальмологические стержни  предложено изготовлять из

акрилового полимера. На один конец  стержня длиной 50 мм наносят

лекарственное вещество. Стержень упаковывают  в воздухонепроницаемую

полипропиленовую пленку и стерилизуют  с помощью оксида

этилена или радиационным методом. Стержень применяют на конъюнктиву

глаза в течение 2—3 секунд, при  этом тонкий слой лекарственного

вещества растворяется в слезной  жидкости.

Для применения в офтальмологии  вновь предложены пластыри.

Например, пластырь для лечения  аллергических конъюнктивитов

и других заболеваний глаз получают импрегнированием соответствующей

подложки раствором кислоты  аскорбиновой в буферной смеси

натрия гидрокарбоната и кислоты  борной.

Совершенствованию технологии глазных  лекарственных форм будет

способствовать разработка адекватных экспресс-методов контроля