Механизмы поражения гепатоцитов

В основе механизма гепотапротекторного  действия флаволигнанов лежит их взаимодействие со свободными радикалами, ведущее к замедлению интенсивности  свободно-радикальных реакций с  уменьшением активности и концентрации образующихся токсичных перекисных продуктов, следствием чего является стимуляция и восстановление репаративных процессов печени.

Очень важным свойством  суммы флаволигнанов силибина, силикристина и силидианина является способность  оказывать защитное и лечебное действие при галактозаминовой интоксикации, патогенез которой напоминает морфологические изменения, вызванные вирусам гепатита у человека. Сравнительное исследование антигепатотоксических свойств флаволигнанов показало, что на моделях с галактозамином наиболее активны силидианин и силимонин, тогда как на моделях с СС14 более выраженный эффект проявили силибин, силандрин, силигермин и силимонин.

Применение. Препараты  «Силимар» (Россия, ВИЛАР), «Легален» (Германия), «Карсил» (Болгария), «Силибор» (Украина), «Силибинин» (Югославия), «Экстракт расторопши жидкий» (Россия, СамГМУ) применяются в качестве гепатопротекторных лекарственных средств. Данные препараты оказывают гепатозащитное, антиоксидантное действие и назначаются при лечении хронических и острых вирусных гепатитов, цирроза печени. Масло расторопши, «Натурсил», «Камадол» обладают регенерирующими и ранозаживляющими свойствами. «Силибин-стандартный образец» (ФС 42-0072-01) используется для выполнения стандартизации сырья и препаратов расторопши пятнистой.

Описание и состав лекарственного препарата Карсил.

Карсил ( Carsil ) - это  гепатопротектор. Препарат карсил растительного  происхождения, получаемый из растения Silybum marianum (Cardui mariae fructus). Действие препарата  карсил обусловлено эффектами силимарина, представляющего собой смесь различных флавоноидов, наиболее активным из которых является силибинин. Карсил (силибинин) тимулирует клеточный метаболизм. Активизирует синтез белков и фосфолипидов в гепатоцитах, препятствует разрушению клеточных мембран, что предотвращает потерю компонентов клетки, препятствует проникновению токсинов в клетки печени.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

др. 35 мг, № 80 Cилимарин 35 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, повидон К 25, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, глюкозы моногидрат, сорбитол, натрия гидрокарбонат.

 

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:                                                             

В период беременности и кормления грудью препарат применяют  только под врачебным контролем при условии, что ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Нет данных о  нарушении способности управлять  автомобилем и работать с автоматизированными  механизмами у пациентов, которые  принимают Карсил.

Этот лекарственный препарат карсил содержит 0,0554 г молочного сахара. При применении в соответствии с указаниями по дозированию с каждой дозой в организм поступает до 0,111 г молочного сахара. Это может быть опасным для лиц с недостаточностью лактозы, галактоземией или глюкозо–галактозным синдромом мальабсорбции.

Карсил содержит 0,162 г сахарозы. В каждой назначенной  дозе содержится до 0,324 г этого вещества. Это может быть опасным для  лиц с врожденной непереносимостью фруктозы, глюкозо–галактозным синдромом  мальабсорбции или глюкозо–изомальтозным дефицитом.

Этот лекарственный  препарат карсил содержит 0,0206 г глюкозы. В каждой назначенной дозе содержится до 0,041 г этого вещества.

Карсил также  содержит 0,004 г сорбитола. В каждой назначенной дозе содержится до 0,008 г этого вещества. Это может быть опасным для лиц с врожденной непереносимостью фруктозы, вызвать раздражение желудка и диарею.

В состав препарата  карсил, как вспомогательное вещество, входит крахмал пшеничный, что может  быть опасным для лиц с целиакией (глютеновой энтеропатией).

Кроме того, в  состав этого лекарственного средства карсил, как вспомогательное вещество, входит глицерин, который вреден в  высоких дозах и может быть причиной головной боли, раздражения  желудка и диареи.

Лекарственная форма карсил рекомендована для детей старше 5 лет.

 

 

2.2 Лекарственные  растения, содержащие флавоноиды

Бархат амурский - Phellodendron amurense Rupr.; семейство Рутовые - Rutaceae.(рис. 2)

Рис. 2. Бархат амурский

Этимология наименования. Родовое название происходит от греч. fellos - пробка и dendron - дерево, указывая на толстый слой пробки, образующийся на стволе дерева.

Видовой эпитет amurense (от лат. amurensis - амурский) отражает место произрастания вида. Русское "бархат" подчеркивает бархатистость коры дерева.

Ботаническое описание. Бархат амурский - листопадное двудомное дерево высотой до 20 м и более, ствол до 1 м в поперечнике с морщинистой бархатистой серой корой с толстым пробковым слоем. Листья сложные, длиной до 30 см, у низа побегов очередные, вверху - супротивные, черешковые, с 3-6 парами черешчатых, яйцевидно-ланцетных, длиннозаостренных, по краям реснитчатых листочков длиной до 10 см и шириной 5 см. Соцветие метельчатое, рыхлое с зеленоватыми цветками. Плод ягодообразный - ценокарпная многокостянка, около 1 см в поперечнике. Плод сочный, черный, душистый, с пятью косточками. Цветет в июне, плодоносит в августе-сентябре. Бархат амурский Лаваля - дерево высотой до 15 м с толстой эластичной корой. Годичные ветки пурпурно-бурые. Листья от продолговато-ланцетных до яйцевидных.

Ареал, культивирование. Бархат амурский имеет маньчжурский тип ареала. Произрастает в материковой части Дальнего Востока - Приморье, берега Амура (в отличие от бархата сахалинского, распространенного в Сахалинской обл.). В северной части ареала и в горах бархат амурский имеет кустарниковую форму. Встречается он по долинам рек и на горных, преимущественно пологих склонах сопок, в смешанных, лиственных горных лесах. Бархат амурский относится к охраняемым растениям. Бархат амурский Лаваля, родина которого Япония, культивируется в Закавказье.

Заготовка, сушка. Листья заготавливают в июле, возможна заготовка  в августе, вручную, вместе с черешками с использованием лестницы или стремянки. С целью сохранения зарослей нельзя ломать ветви, необходимо оставлять не менее трети от общего числа листьев. Листья сушат в хорошо проветриваемых помещениях слоем 5 см или в сушилках при температуре 60-70 °С. Сырье нельзя сушить на солнце.

Лекарственное сырье. Собранные  в июле и высушенные листья дикорастущего  бархата амурского и его разновидности - культивируемого бархата амурского.

Внешние признаки. Листья с 7-13 частично осыпавшимися листочками, характерны отдельные черешки, листочки, встречаются кусочки веточек, соцветия и плоды. Запах сырья специфический, сильный. Вкус слегка горьковатый. Кроме того, со стволов и толстых ветвей мягкий снимают эластичный слой пробки толщиной 0,6-3,3 см.

Микроскопия. Верхний  эпидермис прямостенный со складчатой кутикулой, нижний со слабоизвилистыми стенками и многочисленными устьицами аномоцитного типа. Волоски простые 1-4-клеточные, бородавчатые, расположенные преимущественно по краю и жилкам с нижней стороны листочка. Железистые волоски с многоклеточной головкой на 1-2-клеточной ножке. Вдоль крупных жилок обнаруживаются призматические кристаллы оксалата кальция и красновато-бурые включения.

Химический состав. Листья содержат флавоноиды группы флаванона -- феллавин (флакозид), фелламурин, диосмин, феллодендрозид, феллозид. К сопутствующим компонентам листьев относятся эфирное масло, сапонины, кумарины, дубильные вещества, органические кислоты, сахара, белки и др.

Пробка бархатного дерева по химическому составу близка к  пробке пробкового дуба (суберин - 58%, целлюлоза - 22%, лигнин - 12%, церин - 2%, влага - 5%, экстрактивные вещества, извлекаемые водой - 1%).

В лубе растения содержатся алкалоиды: берберин, пальматин, феллоденин, магнофлорин. Луб может служить  сырьем для получения берберина.

Стандартизация. Качество сырья регламентирует ВФС 42-1972-90. Количественное содержание флакозида определяют хроматоспектрофотометрическим  методом. Числовые показатели: флакозида  должно быть не менее 2,5%; влажность  не должна превышать 12%; золы общей должно быть не более 11%; других частей растения (кусочки веточек, соцветия, плоды) - не более 12%; органической примеси - не более 1,5%, минеральной примеси - не более 1,5%.

Фармакологическое действие. Противовирусное и гепатопротекторное средство.

Применение. Препарат «Флакозид» (таблетки по 0,1 г), представляющий собой индивидуальный флавоноидный гликозид - феллавин (7-О-р-О-глюкопиранозид8-(3-метил-бут-2-енил)-5,7,4'-тригидроксифлаванона), применяют в качестве противовирусного средства при первичных и рецидивирующих формах простого герпеса. Препарат активен против ДНК-содержащих вирусов группы герпеса. Кроме того, флакозид назначают как гепатопротекторное средство при различных формах гепатита и цирроза печени. Настой листьев также применяют при лечении заболевании печени. Пробка амурского бархата перерабатывается на пробковую крошку, которая затем прессуется и служит сырьем для получения пробок и других изделий технического назначения.

Бессмертник песчаный - Helychrisum arenarium. Сем. Астровые - Asteraceae.(рис. 3)

Рис. 3. Бессмертник песчаный

В практической гепатологии  нашли широкое применение препараты  на основе суммы флавоноидов бессмертника песчаного, которые используются в комплексной терапии вирусного гепатита, хронических гепатитов, токсических (в том числе лекарственных) поражений печени, циррозов печени и др.

Ботаническое описание. Бессмертник песчаный - травянистый  многолетник с войлочно-шерстисто-опушенными побегами и деревянистым темно-бурым корневищем. Листорасположение очередное, листья цельнокрайние, 2-6 см длиной, как и стебли войлочно-опушеные; нижние - ланцетные, черешковые, средние и верхние - сидячие, линейные или ланцетно-линейные. Вегетативные побеги укороченные; генеративные - прямостоячие или восходящие, ветвистые только в верхней части, 7-60 см высотой. Цветки в шаровидных корзинках, собранных в компактный или ветвистый рыхловатый щиток. Листочки обертки (их около 50) черепитчатые, сухие, желтые, реже оранжевые. Ложе корзинки плоское. Цветки почти всегда трубчатые, обоеполые, реже краевые - пестичные. Венчик оранжевый. Хохолок из желтоватых зазубренных волосков, равных венчику. Семянки продолговатые, 0,7-1,2 мм длиной, коричневатые, покрыты мелкими железками. Цветет с мая (июня) по сентябрь, плоды созревают в августе-сентябре. Размножается семенами и вегетативно.

Ареал, культивирование. Встречается в средней и южной  полосе европейской части, на Кавказе, в Средней Азии, реже в Сибири. Чаще всего на сухих песчаных, супесчаных и каменистых почвах. Обычно по опушкам сосновых боров, на залежах, у дорог, на остепненных лугах, в ковыльных степях, реже в полупустынях. Светолюбив, разрастается на местах с нарушенным травянистым покровом. Заготавливают цветочные корзинки с верхними частями побегов (их урожайность - до 80 г/кв. м, но сильно варьируется в зависимости от степени освещенности и задерненности почвы).

Химический состав. Цветочные  корзинки с верхними частями побегов  содержат флавоноидные гликозиды (нарингенин и его 5-гликозиды, апигенин и его 5-гликозиды, кемпферол и его 3-гликозиды) до 0,25%, стерины, смолы, эфирное масло (0,05%), сапонины, сахара, дубильные и красящие вещества, жирные кислоты, каротиноиды, витамины C и K, соли натрия, калия, кальция, железа, марганца.

Заготовка, сушка. Цветки заготавливают в начале цветения, до раскрытия бобовых корзинок. Более  поздние сроки сбора недопустимы, так как корзинки раскрываются, цветы  осыпаются и остается лишь цветоложе  с обверткой.

Соцветия с цветоносами длиной до 1 см срезают ножом, секатором или ножницами. Собранные соцветия складывают в корзины или мешки и быстро доставляют к месту сушки. На одном и том же массиве сбор цветков можно проводить до 3-4 раз по мере зацветания растений. Повторный сбор проводят через 5-7 дней.

Настойка, отвар и препарат "Фламин" (сумма флавонов) применяются  при острых и хронических заболеваниях печени, желчного пузыря и желчных  путей. Цмин входит в состав желчегонных  сборов. Смолистое вещество цмина  содержит антибиотик аренарин, подавляющий развитие фитопатогенных бактерий (особенно возбудителей рака томатов, бактериоза бобов и др.).

2.3 Лекарственные  растения, содержащие жирорастворимые  витамины

Тыква обыкновенная - Cucurbita pepo L.(рис. 4), тыква мускатная - С. moschata (Duch.) Poir. и тыква крупная - С. maxima Duch.; семейство Тыквенные - Cucurbitaceae.

 

 

Рис. 4. Тыква обыкновенная

Этимология наименования, историческая справка. Родовое наименование Cucurbita образовано от лат.cucumis (огурец) и orbis (круг). Данное название характеризует шаровидную форму плодов.

Ботаническое описание. Тыква - культивируемое однолетнее растение с корневой слабо разветвленной стержневой системой. Стебли стелющиеся, разветвленные, длиной до 5-7 м, с 3-5 разветвленными спирально закручивающимися усиками в пазухах листьев. Листья очередные, крупные, пятилопастные или почти цельные, шершаво-опушенные. Растения однодомные, с раздельнополыми пазушными крупными (диаметром 6-30 см) желтыми или оранжевыми цветками. Тычиночные цветки одиночные, чашечка с 5 шиловидными зубцами, пятилопастным воронковидным венчиком и 5 тычинками, из которых 4 срослись попарно, а одна свободная. Пестичные цветки одиночные или расположенные по нескольку, с 3-5 короткими двулопастными рыльцами, 3 недоразвитыми тычинками (стаминодиями) и 3-5-гнездной завязью. Плод -- крупная многосеменная «тыквина» различной формы и цвета. Семена беловатые или желтоватые, обратно-яйцевидные или почти округлые, сплющенные, с утолщенным краем (ободком).