Ушные капли

       Хотя  у взрослых отит диагностируют значительно  реже, чем у детей, все же он встречается  довольно часто. Отит взрослых вызван инфекцией в евстахиевой трубе, расположенной возле внутреннего  уха. Евстахиева труба выравнивает  давление по обе стороны от нее, а  также обеспечивает отток жидкости из среднего уха в глотку. Но когда  жидкость скапливается в евстахиевой  трубе, то она становится прекрасным субстратом для размножения бактерий.

       Существует  много предпосылок для развития отита у взрослых. Простуда может  способствовать скоплению жидкости в евстахиевой трубе с последующим  ее инфицированием. Часто инфекция вызывается при попадании слизи  в Евстахиевы трубы при попытке  высморкаться или при попытке  прочистить ухо ватным тампончиком  или промыванием.

       Наружный  отит представляет собой инфекционный процесс в наружном слуховом проходе, который может быть локализованным (фурункул наружного слухового прохода) или диффузным, когда вовлекается  весь канал (диффузный наружный отит). Фурункулы наружного слухового  прохода чаще всего вызываются золотистым стафилококком. Диффузный наружный отит может вызываться грамотрицательными палочками: кишечной палочкой, протеем, синегнойной палочкой, а также золотистым стафилококком и, реже, грибами.

       Отит  наружного уха может перейти  в воспаление среднего уха. При этом не исключено развитие лабиринтита - при отложенном лечении, а в некоторых - особо тяжелых случаях может  развиться менингит, абсцесс головного  мозга или заражению крови. Не стоит недооценивать тяжесть  последствий отита при несвоевременном  или некачественном лечении.

       Острый  средний отит возникает в результате внедрения микробов в среднее  ухо из носа и носоглотки при инфекционных болезнях. Когда от воспаления страдает среднее или внутреннее ухо, а лечение проводится неправильно и развивается как осложнение, оно грозит параличом лицевого нерва и полной потерей слуха.[3]     

       При фурункулах наружного слухового  прохода местное применение антибактериальных  препаратов в виде капель неэффективно, а в назначении системных антибиотиков обычно нет необходимости.   

       При диффузном наружном отите терапию  начинают с ушных капель, содержащих антибактериальные препараты (неомицин, гентамицин и др.) и противовоспалительные  средства. Использование глюкокортикоидов при диффузном наружном отите  основано на их местном противовоспалительном, противоаллергическом и противозудном  действии. Из антибактериальных средств  чаще всего применяются аминогликозиды, так как эти препараты достаточно полно перекрывают спектр прежде всего грамотрицательных микроорганизмов, вызывающих наружный отит, и обеспечивают хорошее аппликационное действие. При  стафилококковой инфекции в настоящее  время предпочтение отдается препаратам, содержащим фузидиевую кислоту.[10]   

       Таким образом, при диффузном наружном отите представляется обоснованным применение комбинированных ушных  капель, содержащих указанные выше действующие вещества – это анауран, гаразон, софрадекс, гикомицин-тева, дексона, полидекса и др. (см. таблицу).   

       Особое  значение имеет местное использование  антисептиков (3% борный спирт, 2% уксусная кислота, 70% этиловый спирт) в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) и местными анестетиками. Подобный состав обеспечивает не только антибактериальный эффект, но и мощное противовоспалительное и обезболивающее действие. Примером подобного препарата  являются ушные капли “Отипакс” (см. таблицу). Отипакс оказывает  местноанестезирующее и противовоспалительное  действие, а благодаря сочетанию  тиосульфата натрия, этилового спирта 95% и глицерина достигается антисептический  и подсушивающий эффект, что благоприятно сказывается на течении диффузного наружного отита. Эффективность  применения препарата повышается при  использовании его в виде компресса.   

   Наибольшее число  вопросов вызывает обоснованность применения ушных капель при среднем отите. Выделяют несколько форм среднего отита: острый средний отит, экссудативный  средний отит, мирингит (воспаление барабанной перепонки), хронический  экссудативный средний отит, хронический  гнойный средний отит.  

       Острый  средний отит считается заболеванием бактериальной природы: вирусы и  внутриклеточные микроорганизмы могут  способствовать возникновению инфекции, но редко являются основными ее возбудителями.[3]    

       Антибактериальное действие ушных капель является значимым лишь при перфоративных формах отита, так как через неповрежденную барабанную перепонку ни антибиотики, ни антисептики не проникают. В то же время большинство существующих на сегодняшний день ушных капель содержит аминогликозиды, проникновение  которых в барабанную полость  недопустимо ввиду их ототоксического  действия.     

       Таким образом, при перфоративных формах среднего отита (острого и хронического) противопоказано введение ушных капель, содержащих ототоксичные антибиотики: ципрофлоксацин, рифамицин, норфлоксацин. (см. таблицу)   

       В стадии острого среднего отита до перфорации барабанной перепонки борьба с выраженным болевым синдромом  является важной составляющей в комплексной  терапии заболевания. В связи  с этим не меньшую актуальность, чем борьба с инфекцией, приобретает  противовоспалительная, дегидратирующая  и обезболивающая терапия. В связи  с этим наиболее адекватным представляется применение при неперфоративном  остром среднем отите ушных капель “Отипакс” как препарата, обладающего  всеми перечисленными эффектами. Сочетание  в составе отипакса феназона и  лидокаина обеспечивает выраженное противовоспалительное действие на фоне быстрого купирования боли и  длительного аналгезирующего эффекта. Допускается применение и других моно- и комплексных капель, содержащих салицилаты и местные анестетики. [10] 
 
 
 
 

Глава 2 Ушные капли промышленного производства 

       2.1 Капли найболее ефективная лекарственная форма для лечения отитов

       Согласно  Государственной Фармакопее Украины, ушные лекарственные средства представляют собой жидкие, мягкие или твердые  лекарственные средства, предназначенные  для закапывания, распыления, вдувания или аппликации в слуховое отверстие  или для промывания уха.[4]

       Ушные лекарственные средства обычно содержат одну или больше действующих веществ  в подходящем растворителе. Они могут  содержать вспомогательные вещества, например, для регулирования изотоничности или вязкости, создания или стабилизации требуемого значения рН увеличение растворимости действующих веществ, обеспечение стабильности или предоставление соответствующих антимикробных свойств. Вспомогательные вещества используемых концентраций не имеют отрицательно влиять на действие лекарственного средства и оказывать токсическое или нежелательное местное раздражающее действие. [5]

       Лекарственные средства, применяемые при ранении ушей, особенно при повреждении барабанной перепонки или перед хирургическими операциями, должны быть стерильными, не должны содержать антимикробных консервантов и должны поставляться в однократной контейнерах.

       Как известно, ухо подразделяется на наружное, среднее и внутреннее. Наружное ухо  состоит из ушной раковины и наружного  слухового канала. Место применения ушных препаратов на неповрежденное ухо охватывает только наружный слуховой канал, и только при перфорировании мембранной перепонки возможно проникновения  в полость среднего уха.[2]

       Эпителий  внутреннего уха меньше, чем эпителий носа, чувствительней к раздражителю, поэтому в ушных препаратах, как  правило, не предъявляется требование соответствовать физиологически показателям  организма. Требование стерильности и изотоничности предъявляются только для препаратов, назначаемых для введения в среднее ухо. Если такие препараты применяются для лечения травмированного и прооперированного уха, они так же не должны содержать консервантов, и должны быть помещены в одноразовую упаковку. Стерильные ушные препараты готовят с использованием материалов, обеспечивающие стерильность, предотвращающие контаминации и роста микроорганизмов.[5]

       Потребительские свойства или комфортность в применении ушных препаратов обеспечивается в  зависимости от вида лекарственной  формы соответствующими средствами упаковки.

       Ушные лекарственные средства классифицируют:

       - ушные капли и аэрозоли;

       - ушные промывки;

       - мази;

       - тампоны в виде узких марлевых  полосок;

       - порошки для вдувания или сухие  аэрозоли.[4]

         Выбор лекарственной формы и пути введения ее в организм занимает важное место для успешной фармакотерапии заболевания.

       Биофармацевтические исследования показывают зависимость  от вида лекарственной формы не только терапевтической эффективности  лекарственной субстанции. Но и развития нежелательных реакций организма  на введенные лекарства. Нередкие случи, когда только замена вида лекарственной  формы удается достичь желаемого  результата, избежав при этом побочного  действия лекарств.

       Важным  заданием при разработке и приготовлении  лекарственной формы является обеспечение  оптимальных условий для освобождения и последующего всасывания субстанции. Этим условиям подчинены остальные  требования, которым отвечает лекарственная форма.[21]

       Максимальная  активность действующих веществ  проявляется только при назначении их в рациональной лекарственной форме.

       Анализ  номенклатуры лекарственных препаратов для местной терапии воспалительных заболеваний уха, представленных на отечественном фармацевтическом рынке, свидетельствуют о том. Что наиболее распространенные из них – это  препараты в виде ушных капель, растворов для введения на турундах, порошков для инсуфляции. Реже применяются  аэрозольные препараты, мази для уха. [5]

       Ушные капли и аэрозоли представляют собой  раствори, эмульсии или суспензии  одного или нескольких активных ингредиентов в подобных жидкостях (например: вода, гликоли или жирные масла). Они используются для инстилляции или впрыскивания в ушной канал без оказания опасного давления на мембранную перепонку.

       Водные  растворы, как правило, содержат противомикробный консервант. Однако многие действующие  вещества сами имеют антимикробные  свойства, и в некоторых случаях  могут усиливаться гиперосмотическим  эффектом. Дополнительное введение консерванта в этом случае нецелесообразно, водно-спиртовые и водно-гликолевые растворы (смесь с спиртом, пропиленгликолем, глицерином, водой), а также спиртовые и гликоливые растворы очень часто применяются для улучшения растворимости действующих веществ, и соответственно, дают возможность применения наиболее высокой концентрации веществ. Эти растворы оказывают подсушивающий эффект, в некоторых случаях оказывают смягчающие действие. Растворители и их смеси в данных составах могут также применяться для повышения стабильности препаратов. [19]