Контрольная работа по "Фармакологии "

- средства для предупреждения  миоклонус – эпилепсии: вальпроевая кислота, клоназепам, ламотриджин;

- средства для предупреждения  парциальных судорог (фокальных  припадков): карбамазепин, фенитоин, вальпроевая  кислота, фенобарбитал, клоназепам, ламотриджин, топирамат, габапентин, вигабатрин;

- средства для купирования эпилептического статуса: диазепам, лоразепам, клоназепам, фенитоин, фенобарбитал.

Механизм действия

Все препараты этой группы вызывают следующие эффекты:

- подавление возбудимости  нейронов в эпилептическом очаге;

- снижение распространения  возбуждения из очага по ЦНС.

Конкретные механизмы  фармакологического действия могут  отличаться

Na вальпроат:

- повышение активности  глутаматдекарбоксилазы;

- снижение активности  ГАМК трансаминазы;

- снижение судорожной  готовности.

Бензодиазепины: стимуляция бензодиазепиновых рецепторов.

Фенбарбитал: противосудорожное  действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС.

Тиалабин: сижение обратного  захвата ГАМК нейронами и глией.

Габапентин: повышение выведения  ГАМК.

Вигабатрин: снижение активности ГАМК-трансаминазы.

 

2. Объяснить  механизм действия антипаркинсонических средств из группы центральных холинолитиков.

К антипаркинсоническим средствам из группы центральных  холинолитиков относятся циклодол, тропацин, мебедрол

По своему механизму действия являются антагонистами М-холинорецепторов центрального и периферического действия. Центральное действие преобладает над периферическим и способствует уменьшению выраженности или устранению двигательных расстройств, обусловленных экстрапирамидными нарушениями.

 

3.  Выбрать ЛС для лечения малых противоэлептических припадков.

Торговые названия   Действующее вещество

Бензонал    Бензобарбитал* (Benzobarbital*) 

Бензонала таблетки 0,05 г  Бензобарбитал* (Benzobarbital*) 

Бензонала таблетки по 0,1 г  Бензобарбитал* (Benzobarbital*) 

Берлидорм® 5   Нитразепам* (Nitrazepam*) 

Глютаминовая кислота  Глутаминовая кислота* (Glutamic acid*) 

Дипромал    Вальпроевая кислота* (Valproic acid*)  

Карбапин    Карбамазепин* (Carbamazepine*) 

Карбасан ретард   Карбамазепин* (Carbamazepine*) 

 Карбамазепин-Акри®  Карбамазепин* (Carbamazepine*)

Конвулекс®    Вальпроевая кислота* (Valproic acid*) 

Ламиктал®    Ламотриджин* (Lamotrigine*) 

Малиазин    Барбексаклон* (Barbexaclone*) 

Сторилат    Карбамазепин* (Carbamazepine*) 

Эпиал     Карбамазепин* (Carbamazepine*) 

Эуноктин    Нитразепам* (Nitrazepam*) 

 

4. Решить задачу: Средство относится к группе антипаркинсонических препаратов, усиливает дофаминергические процессы в центральной нервной системе. Обладает оптической активностью. Применяется внутрь в таблетках, эффект развивается постепенно, медленно, что требует продолжительного курса лечения. При применении возможны осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы. Определить препарат описать механизм его противопаркинсонического действия.

 

 

Средство относится  к группе антипаркинсонических препаратов, усиливает дофаминергические процессы в центральной нервной системе

нет      да

акинезон, циклодол     амантадин, леводопа, бромкрептин

Обладает оптической активностью

нет       да 

амантадин, бромкрептин     бенсеразид, кардидопа, леводопа

Применяется внутрь в таблетках, эффект развивается постепенно, медленно. При применении возможны осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы.

 

нет       да

бенсеразид, кардидопа      леводопа  

Противопаркинсоническое действие леводопа обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях.

 

5. Выписать рецепты: фенитоин (дифенин), карбамазепин, тригексифенидил (циклодол).

 

Тема: Наркотические, ненаркотические анальгетики и  нестероидные противовоспалительные  средства (НПВС)

1. Возможности и обоснование применения морфина г /х больным со следующими заболеваниями и состояниями: .

    а) бронхиальная астма; б) инфаркт миокарда; в) микседема; г) судорожный синдром;

    д)  лихорадка; е) колики; ж) беременность; з) дети до 2 лет.

а) препарат при бронхиальной астме противопоказан;

б) снимает болевой  синдром при внутривенном введении. При инфаркте миокарда или у больных  со сниженным объемом крови морфин может вызвать дальнейшее снижение артериального давления, противопоказан;

в) препарат при микседеме  противопоказан;

г) противопоказан при  судорожном синдроме;

д) противопоказан при  лихорадке;

е) при болях, обусловленных  спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов (например, при почечной или  печеночной колике и др.), морфин используют в комбинации со спазмоли-тиками миотропного действия (но-шпой и др.) или м-холиноблокаторами (атропином и др.), чтобы предупредить стимулирующее влияние морфина на тонус мочевых и желчных путей;

ж) не применяют для  обезболивания родов, поскольку  морфин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного;

з) препарат противопоказан к применению детям до 2-х лет.

 

2. Дать определение  нейролептаналгезии, охарактеризовать  средства, применяемые для ее  проведения обосновать их взаимодействие.

Нейролептаналгезия (греч. neuron нерв + lepsis хватание, приступ + греч. отриц. приставка ana- + algos боль) - комбинированный метод внутривенной общей анестезии, при котором пациент находится в сознании, но не испытывает эмоций (нейролепсия) и боли (анальгезия). Благодаря этому отключаются защитные рефлексы симпатической системы и уменьшается потребность тканей в кислороде. К преимуществам нейролептанальгезии также относятся: большая широта терапевтического действия, малая токсичность и подавление рвотного рефлекса. 

Препараты: 

- Дроперидол (нейролептик, в ампулах по 10 мл 0,25 % раствора)

- Фентанил (наркотический анальгетик, в ампулах по 2 и 10 мл 0,005 % раствора)

- Таламонал (смесь дроперидола 2,5 мг и фентанила 0,05 мг в 1 мл).

Обезболивание оперативных вмешательств и диагностических манипуляций, при которых нужно, чтобы пациент был в сознании и мог выполнять команды врача (офтальмология и т.д.)

Дозировка: дроперидол 0,25 - 0,5 мг/кг + фентанил 0,005 мг/кг в/м за 30 минут до операции или таломонал 10 мл + 100-150 мл 5% раствора глюкозы в/в капельно.

Обезболивание при комбинированной  анестезии с использованием закиси азота или местных анестетиков.

Седация, обезболивание  и нейровегетативная защита при  инфаркте миокарда, ТЭЛА, отеке легких, болевом шоке.

Начальная доза: дроперидол 2,5 - 5 мг (1 - 2 мл 0,25%) + фентанил 0,05 - 0,1 мг (1 - 2 мл 0,005%) + р-р глюкозы 40% 20 мл в/в медленно струйно или таломонал 2-5 мл + р-р глюкозы 40% 20 мл в/в медленно струйно. Обезболивание наступит через 4-5 минут и продлится 30 - 45 минут. При урежении частоты дыхания ниже 12-14 - введение прекратить.

Поддерживающая доза: по 0,5 - 0,7 мл дроперидола и фентанила  на 10 кг массы тела - треть в/в медленно струйно, остальное - подкожно.

 

3. Заполнить таблицу: «Сравнительная характеристика ненаркотических анальгетиков и НПВС».

Фармакологический эффект	Метамизол	Ацетилсалициловая кислота	Диклофенак	Мелоксикам (мовалис)	Парацетамол
Анальгезирующий	+++	+++	++	++	+++
Жаропонижающий	+	++	+	+	++
Противовоспалительный	++	+	+++	+++	-

 

 

 

 

4. Механизм обезболивающего действия ненаркотических анальгетиков в сравнении с наркотическими анальгетиками.

Механизм действия ненаркотических анальгетиков

Обезболивающий эффект, в отличие от наркотических анальгетиков состоит не из центрального компонента, а из периферического. При повреждении клеточной мембраны происходит следующее: простагландины, тромбоксан - эйкозаноиды - вещества, которые образуются при повреждении клеточной стенки.

Путем введения ненаркотических  анальгетиков, которые обладают неспецифическим ингибированием фермента циклооксигеназы, можно снизить количества простагландинов и тромбоксана. В результате ингибирования циклооксигеназы уменьшается чувствительность ноцицепторов к раздражению, т.е. порог чувствительности рецепторов к болевым стимулам увеличивается.

Во время воспаления под действием ненаркотических  анальгетиков снижается отек и инфильтрация тканей, как следствие уменьшается  давление на ноцицепторы, что в конечном итоге реализуется анальгезирующим  и антиэксудативным или противоотечным действием. Ненаркотические анальгетики снижают пирогенное влияние простагландина Е₁ на центр теплопродукции в гипоталамусе - это приводит к расширению сосудов и увеличению теплоотдачи, т.е. снижению температуры тела.

Механизм действия наркотических анальгетиков.

Механизм обусловлен взаимодействием  наркотических анальгетиков с опиатными  рецепторами, расположенными преимущественно  пресинаптически и играющими  тормозную роль. Сила пропорциональна  сродству наркотического анальгетика  к опиатным рецепторам. При взаимодействии с ними нарушается межнейронная передача болевых импульсов на разных уровнях НС. Это допускается при том, что наркотические анальгетики имитируют действие эндоопиоидов, что приводит к угнетению выброса медиаторов боли в синаптическую щель и их взаимодействия с б R⇒ аналгезия.

 

 

 

 

 

      5. Заполнить таблицу: «Показания и противопоказания к применению препаратов».

 

 

Препара-ты	Фармаколо-гическая группа	Показания к  применению	Побочные эффекты	Противопоказания
Метами-зол (анальгин)	НПВС -Пиразолоны	Артралгия, ревматизм, хорея, боль: головная, зубная, менструальная, невралгия	Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические  реакции (в т.ч. синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок)	Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения  функции печени или почек, простаглан-диновая  бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью
Диклофе-нак  натрия (ортофeн)	НПВС - производные уксусной кислоты и родственные соединения	Воспалительные и дегенеративные забо-левания суставов; рев-матизм мягких тканей; травматические уши-бы, растяжение свя-зок, мышц и сухожи-лий; воспалительные отеки мягких тканей, болезненность мышц и суставов, вызванные тяжелыми физичес-кими нагрузками.	Аллергические кожные реакции (жжение, покраснение); при длительном применении и/или применении в больших количествах - системные побочные эффекты, характерные для НПВС.	Гиперчувствительность, в т.ч. к др. НПВС; язвенная болезнь  желудка и двенадцатиперстной кишки  в фазе обострения; аллергическая  астма, ринит, крапивница, детский возраст до 6 лет.
Ацетил-салици-ловая  киcлота (аспирин)	НПВС – производ-ные  салициловой кислоты	Воспалительные заболевания, ревматизм, болевой синдром, тромбозы (профилактика).	Головокружение, головная боль, шум в ушах, слабость, тошнота, анорексия, боли в эпигастрии, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, диарея, нарушение функции печени и почек, тромбоцитопе-ния, аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм).	Гиперчувствительность, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, портальная гипертензия, венозный застой.
Омнопон	Опиоидные наркотичес-кие  анальгетики в комбина-циях	Болевой синдром (различной  этиологии), кишечная колика, желчная  колика, почечная колика.	Болевой синдром (различной этиологии), кишечная колика, желчная колика, почечная колика.	Гиперчувствительность, дыхатель-ная недостаточность, пожилой  воз-раст, кахексия, травма черепа, геморрагический  инсульт, острые заболевания внутренних органов до установления диагноза, беременность.
Фентанил	Опиоидные наркотичес-кие  анальгетики	Премедикация, нейролептанальгезия, выраженный болевой синдром.	Угнетение дыхания (в  больших дозах); брадикардия, ригидность мышц, бронхоспазм.	Гиперчувствительность, акушерские операции, бронхиальная астма, угнетение дыхательного центра, наркомания.

 

 

 

 

 

 

 

 

6. Решить задачу:

Обезболивающее средство из группы ненаркотических анальгетиков. Обладает жаропонижающим, анальгетическим, противовоспалительным  и противоревматическим действием: метамизол натрия, диклофенак, ацетилсалициловая кислота.

Производное салициловой  кислоты, применяется внутрь, главным  образом при головной и   зубной боли, при лихорадке, ревматизме

 

   нет       да

метамизол натрия, диклофенак    ацетилсалициловая кислота

  

При,применении возможно понижение  свертываемости       крови, раздражение слизистой желудка и ульцерогенное       действие с желудочно-кишечными кровотечениями.

         да

ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота используется для профилактики тромбозов и тромбоэболий, являющихся ключевым моментом в развитии сердечно-сосудистых патологий (острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, ишемические инсульты, тромбоэмболии легочной артерии, поражение почек, периферические ангиопатии), с помощью антиагре-гантных препаратов является определяющим направлением в лечении больных в терапевти-ческой и хирургической практике. Тиенопиридины, ацетилсалициловая кислота способст-вуют активной профилактике тромбоэмболизма, а их сочетание позволяет уменьшить количество принимаемого препарата с повышением терапевтической активности и снижением частоты побочных эффектов.

  

7. Выписать рецепты: тримеперидин (промедол), ацетилсалициловая кислота, индометацин (метиндол).

 

Тема: Психотропные средства

1. Понятие о психотропных  препаратах их классификация.

Психотропные  средства -вещества, которые регулируют психическое и эмоциональное состояние человека и применяются при нарушениях психической деятельности Классификация: • Антипсихотические средства (нейролептики)

• Антидепрессанты

• Нормотимические средства

• Анксиолитические средства (транквилизаторы)

• Седативные средства

• Психостимуляторы

• Ноотропные средства

 

П с и х о л  е п т и к и

6. Нейролептики
7. Транквилизаторы
8. Общеседативные
9. Нормотимики=Препараты лития

 П с и х о  а н а л е п т и к  и

1. Психостимуляторы
2. Общетонизирующие=Адаптогены
3. Антидепрессанты
4. Ноотропы                        

П с и х о д  и с л е п т и к и

                                Психотоксические вещества