Антигистаминные
препараты 2-го поколения
Выпускаются в таблетках,
в виде форм для местного применения
(спрей, капли, гель)
Преимущества АГП 2-го
поколения
Препараты второго поколения были разработаны
для устранения недостатков «классических
антигистаминных средств».
Очень высокая специфичность и высокое
сродство к Н1 рецепторам;
Быстрое начало действия;
Достаточная продолжительность основного
эффекта (до 24 часов);
Отсутствие блокады других типов рецепторов;
Не проходят через ГЭБ в терапевтических
дозах;
Отсутствие связи абсорбции с приёмом
пищи;
Отсутствие тахифилаксии;
В клинической практике широко используются
топические АГП (ацеластин, левокабастин)
в виде глазных капель и назального спрея.
Показания для АГП
2-го поколения
Применение оправдано при проведении
долговременной терапии аллергических
заболеваний, в генезе которых значительную
роль играют медиаторы поздней фазы аллергического
воспаления
-круглогодичный аллергический ринит;
-сезонный аллергический
ринит (коньюнктивит) с длительностью
сезонных обострений > 2 недель;
-хроническая крапивница (длительность
более 6 недель);
-атопический дерматит;
- аллергический контактный дерматит;
-ранний атопический синдром у детей.
Недостатки АГП 2-го
поколения -Способность блокировать
калиевые каналы сердечной мышцы,
что ассоциируется с удлинением интервала
QT и нарушением ритма сердца.
Риск возникновения увеличивается при
сочетании АГП (терфенадина, астемизола
и лоратадина) с противогрибковыми (кетоконазолом
и интраконазолом), макролидами (эритромицином
и кларитромицином), антидепрессантами
(флуоксетином, сертралином и пароксетином),
при употреблении грейпфрутового сока,у
пациентов с выраженными нарушениями
функции печени. Из–за кардиотоксического
действия в ряде стран, в том числе и в
России, астемизол и терфенадин изъяты
из продажи.
-Отсутствие парентеральных форм, однако
некоторые из них (азеластин, левокабастин,
диметенден) имеются в виде форм для местного
применения.
Применение АГП 2 поколения
при беременности и лактации
Основные
представители АГП 2 поколения
Диметенден
(фенистил)
Близок к антигистаминным препаратам
первого поколения отличается от них значительно
меньшей выраженностью седативного и
мускаринового эффекта, более высокой
противоаллергической активностью и длительностью
действия.
Местно - зуд (зудящие дерматозы, крапивница,
укусы насекомых), солнечный ожог, бытовые
и производственные ожоги (легкой степени).
Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет
- по 2.5 мг (1 таблетка ретард) утром и вечером
или по 4 мг (капсула ретард) 1р/д
Лоратадин
(кларитин, кларотадин, ломилан, лора-гексал)
Один из самых покупаемых препаратов второго
поколения
Антигистаминная активность выше, чем
у астемизола и терфенадина, вследствие
большей прочности связывания с периферическими
Н1-рецепторами
Лишен седативного эффекта и не потенцирует
действие алкоголя
Практически не взаимодействует с другими
ЛС и не обладает кардиотоксическим действием
Взрослым и детям с массой тела более 30
кг - по 10 мг 1р/д. При печеночной недостаточности
начальная доза - 5 мг/сут.
Эбастин (кестин)
Длительного действия. После однократного
приема 0.01 г внутрь антигистаминное действие
начинается через 1 ч и сохраняется в течение
48 ч.
Предупреждает индуцированные гистамином
спазмы гладкой мускулатуры и повышение
сосудистой проницаемости.
После 5-дневного курса лечения антигистаминная
активность сохраняется в течение 72 ч
за счет действия активного метаболита.
Внутрь, 1 р/д, независимо от приема пищи.
Взрослым - 10 мг
Формы АГП
местного действия
Применяются для купирования локальных
проявлений аллергии.
Рекомендованы при легких формах заболевания,
ограниченных одним органом (ринит, конъюнктивит)
или “по потребности” на фоне курса лечения
другими препаратами.
Левокабастин (гистимет, реактин) используется
в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого
аллергического конъюнктивита или в виде
спрея при аллергическом рините.
Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное
средство для лечения аллергического
ринита и коньюнктивита. Применяемый в
виде назального спрея и глазных капель
Диметенден (фенистил) Используется в
виде геля, местно - зуд (зудящие дерматозы,
крапивница, укусы насекомых), солнечный
ожог, бытовые и производственные ожоги
(легкой степени).
Комбинированные
препараты для местного применения
Антазолин + нафазалин (санорин-аналергин,
алергофтал) капли глазные и назальные.
– Показания: ринит аллергического происхождения,
поллиноз, острый ринит. Весенний конъюнктивит,
конъюнктивит (аллергического характера);
астенопические расстройства.
Диметинден+Фенилэфрин (виброцил)
назальные гель, капли, спрей.
– Острый ринит (в т.ч. при "простудных"
заболеваниях); аллергический ринит (в
т.ч. при сенной лихорадке); вазомоторный
ринит; хронический ринит; синусит; острый
средний отит (в качестве вспомогательного
метода лечения). Подготовка к хирургическим
вмешательствам в области носа и устранение
отека слизистой оболочки полости носа
и придаточных пазух после хирургических
вмешательств в этой области.
Антигистаминные
препараты 3-го поколения
Преимущества АГП 3-го
поколения принципиальное
отличие - они являются активными метаболитами
АГП предыдущего поколения
отсутствие седативного эффекта
отсутствие кардиотоксичности
быстрое всасывание пероральных препаратов
и распределение в органы–мишени
высокая биодоступность
длительный период полувыведения, обеспечивающий
возможность приема один раз в сутки и
сохранение клинического эффекта в течение
24 часов
отсутствие тахифилаксии
отсутствие клинически значимого взаимодействия
с другими лекарственными средствами
противовоспалительная активность
способность модифицировать активацию
эпителиальных клеток.
Применение АГП 3 поколения
при беременности и лактации
Основные
представители АГП 3 поколения
Цетиризин
(зиртек, цетрин, аллертек, зодак)
Является активным метаболитом гидроксизина,
обладающим гораздо менее выраженным
седативным действием.
Цетиризин почти не метаболизируется
в организме, и скорость его выведения
зависит от функции почек.
Характерной его особенностью является
высокая способность проникновения в
кожу и, соответственно, эффективность
при кожных проявлениях аллергии.
Внутрь, таблетки запивают 200 мл воды, капли
перед приемом растворяют в воде. Взрослым
и детям старше 6 лет - по 10 мг 1 р/д или 5
мг 2 р/д
Левоцетиризин
(ксизал, цезера)
Энантиомер цетиризина. Сродство к гистаминовым
H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза
выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую
стадию аллергических реакций, а также
уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает
сосудистую проницаемость, ограничивает
высвобождение медиаторов воспаления.
Действие препарата начинается через
12 мин после приема однократной дозы у
50% больных, через 0,5–1 ч — у 95% и сохраняется
в течение 24 ч и более.
Рекомендуемая доза взрослым и детям старше
6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной
функции почек) - 5 мг (1 таблетка). Внутрь,
во время еды или натощак, запивая небольшим
количеством воды, не разжевывая.
Фексофенадин
(телфаст, динокс)
Представляет собой активный метаболит
терфенадина.
Фексофенадин не подвергается в организме
превращениям и его кинетика не меняется
при нарушении функции печени и почек.
Он не вступает в лекарственные взаимодействия,
не оказывает седативного действия и не
влияет на психомоторную деятельность.
В связи с этим препарат разрешен к применению
лицам, деятельность которых требует повышенного
внимания.
Полное отсутствие кардиотропного действия
при использовании высоких доз и при длительном
приеме.
Внутрь, взрослым и детям от 12 лет и старше
при аллергическом рините и сенной лихорадке
- по 120 мг/сут однократно, при крапивнице
- 180 мг/сут однократно.
Дезлоратадин
(эриус)
Дезлоратадин является первичным активным
метаболитом лоратадина.
неседативный длительно действующий антигистаминный
препарат, обладающий селективным антагонистическим
действием на периферические Н1-гистаминовые
рецепторы.
не проникает через гематоэнцефалический
барьер.
применяют для быстрого купирования симптомов
сезонного аллергического ринита, таких
как чихание, выделения из носа, зуд и заложенность
носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение,
зуд нёба.
применяют, также, при хронической идиопатической
крапивнице для уменьшения и устранения
зуда и сыпи.
Взрослые и подростки от 12 лет: по одной
таблетке 5 мг в день независимо от приема
пищи.