Классификация вспомогательных веществ

 

 

Наполнители (разбавители) добавляются для получения определенной массы таблеток. При небольшой дозировке лекарственного вещества (обычно 0,01-0,001 г) или при таблетировании сильнодействующих, ядовитых и других веществ их можно использовать с целью регулирования некоторых технологических показателей (прочности, распадаемости и т.д.). Наполнители определяют технологические свойства массы для таблетирования и физико-механические свойства готовых таблеток.

Связывающие вещества. Частицы большинства лекарственных веществ имеют небольшую силу сцепления между собой, поэтому при их таблетировании требуется прилагать высокое давление. Последнее часто является причиной несвоевременного износа пресс-инструмента таблеточных машин и получения некачественных таблеток. Для достижения необходимой силы сцепления при сравнительно небольшом давлении к таблетируемым веществам прибавляют связывающие вещества, которые, заполняя межчастичное пространство, увеличивают контактную поверхность частиц и когезионную способность.

Особое значение имеют связывающие вещества при прессовании сложных порошков, которые в процессе работы таблеточной машины могут расслаиваться, что приводит к получению таблеток с разным содержанием входящих ингредиентов. Применения вида связывающих веществ их количество зависит от физико-химических свойств прессуемых веществ.

Функции связывающих веществ могут выполнять различные вещества.

        Воду применяют во всех случаях, когда простое овлажнение обеспечивает нормальное гранулирование порошкообразной массы.

Спирт этиловый используют для гранулирования гигроскопичных порошков, чаще всего тогда, когда в состав массы для таблетирования входят сухие экстракты из растительного сырья – эти вещества с водой и водными растворами образуют клейкую, оплывающую, плохо гранулируемую массу. Концентрация применяемого спирта обычно тем выше, чем более гигроскопичен порошок.

Для порошков, образующих с водой и спиртом рассыпающиеся, не гранулируемые массы, применяют растворы ВМС.

Разрыхляющие вещества. При прессовании лекарственных веществ резко уменьшается пористость и тем самым затрудняется проникновение жидкости внутрь таблетки. Для улучшения распадаемости или растворения применяют разрыхляющие вещества, обеспечивающие механическое разрушение таблеток в жидкой среде, что необходимо для скорейшего высвобождения действующего вещества. Разрыхлители добавляют в состав таблеток также в том случае, если препарат нерастворим в воде или если таблетка способна цементироваться при хранении.

Антифрикционные вещества. Одной из проблем таблеточного производства является получение хорошей текучести гранулята в питающих устройствах (воронках, бункерах). Полученные гранулы или порошки имеют шероховатую поверхность, что затрудняет их всасывание из загрузочной воронки в матричные гнезда. Кроме того, гранулы могут прилипать к стенкам матрицы и пуансонам вследствии трения, развиваемого в контактных зонах частиц с пресс-инструментом таблеточной машины. Для снятия или уменьшения этих нежелаемых явлений применяют антифрикционные вещества, которые представлены группой скользящих и смазывающих.

Скользящие вещества, адсорбируясь на поверхности частиц (гранул) устраняют или уменьшают их шероховатость и тем самым повышают их текучесть (сыпучесть). Наибольшей эффективностью скольжения обладают частицы, имеющие сферическую форму.

Смазывающие вещества облегчают выталкивание таблеток из матрицы. Их по-другому называют антиадгезионными или противосклеивающими веществами. Смазывающие вещества не только снижают трение на контактных участках, но значительно облегчают деформацию частиц вследствие адсорбционного понижения их прочности за счет проникновения в микрощели. Функция смазывающих средств заключается и в том, чтобы преодолеть силы трения между гранулами и стенкой матрицы, между спрессованной таблеткой и стенкой матрицы в момент выталкивания нижним пуансоном из матрицы. [5]

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Заключение

Вспомогательные вещества оказывают влияние не только на терапевтическую эффективность лекарственного вещества, но и на физико-химические характеристики лекарственных форм в процессе их изготовления и хранения. Добавление различных стабилизирующих веществ обеспечивает высокую эффективность лекарственных препаратов в течение длительного времени, что имеет не только большое медицинское, но и экономическое значение, так как позволяет увеличить срок годности лекарственных препаратов.

Вспомогательные вещества являются обязательными ингредиентами почти всех лекарственных препаратов и при использовании вступают в контакт с органами и тканями организма, поэтому к ним предъявляются определенные требования. При этом необходимо учитывать, что многие вспомогательные вещества поступают от различных предприятий министерств и ведомств (химической, пищевой промышленности и др.), поэтому требования к вспомогательным веществам должны быть едиными. Многие вспомогательные вещества включены в Государственный реестр лекарственных средств (документ, в который вносятся сведения о разрешенных к применению и производству в стране средств), фармакопейпые статьи, регламентирующие качество вспомогательных веществ, ГОСТы.

Применение вспомогательных веществ представляет актуальную проблему современной технологии лекарственных форм, а получение новых позволит создавать принципиально новые высокоэффективные лекарственные формы, удобные для применения и имеющие достаточно длительные сроки годности.

 

 

 

 

Список литературы

1. Вспомогательные вещества  и их роль в создании лекарственных  форм // Технология и стандартизация  лекарств: Ст. науч. трудов. – Харьков, 1996. – 784 с.

2. Изучение ассортимента  суппозиторных основ (обзор) / Т.Г. Ярных, Е.В. Толочко, В.Н. Чушенко // Хим.-фарм. журн. – 2010. – Т. 44, №10. – С. 21-26.

3. Корригенты вкуса в  производстве лекарственных препаратов / А.В. Кузнецов, А.А. Кузнецов // Фармация. – 2011. – №2. – С. 53-56.

4. Лекционный материал

5. Промышленная технология  лекарств: [Учебник. в 2-х т. Том 1 / В.И. Чуешов, И.О. Зайцева, С.Т. Шебанова, М.Ю. Чернов]; Под редакцией профессора В.И. Чуешова. – Х.: МТК-Книга; Издательство НФАУ, 2002. – 560 с.

6. Роль вспомогательных  веществ в обеспечении фармацевтических  и терапевтических свойств лекарственных  препаратов (обзор) / Г.Н. Алексеева, М.В. Журавлёва, Р.Х. Хафизьянова // Хим.-фарм. журн. – 2019. – №4. – С. 21-26.

7. Фармацевтическая технология. Изготовление лекарственных препаратов: учебник / А. С. Гаврилов. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2010. - 624 с. : ил.

8. Фармацевтическая технология. Технология лекарственных форм: учебник / И. И. Краснюк, Г. В. Михайлова, Т. В. Денисова, В. И. Скляренко; под ред. И. И. Краснюка, Г. В. Михайловой. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2011. - 656 с.: ил.