Шпаргалка по общей фармакологии

ВОПРОС 41 «ДЕГИДРАТИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА»

Дегидратирующие средства-лек.средства, повышающие осмотическое давление плазмы крови и усиливающие

поступление в  кровяное русло жидкости из тканей. Теже средства что и в 40 вопросе.

Дихлотиазид — угнетает за счет Na/Cl транспортной системы, увеличивает секрецию K, что приводит к повышению

выделения с  мочой Na, Cl, K, магния.Применяют как диуретик, гипотензивное средство, при глаукоме, гиперкальциурии.

Побочные —  гипокалиемия, гипомагниемия. Их профилактика и лечечение — калия хлорид, таблетки Аспаркам, препараты

магния.При длительном применении задерживает экскрецию  почками Ca — благоприятный эффект при наличии почечных

кальцевых камней. В больших дозах — увеличивает  выведение мочевой кислоты, в  малых — гиперурикемия — что  при 

подагре усугубляет течение. Хорошо всасывается в жкт. Иногда тошнота, рвота, диарея, аллергии. Циклометиазид —

такойже, но в 50 раз эффективнее. Клопамид, оксодолин — также. Фуросемид (лазикс) — блокируерт Na/K/2Cl

транспортную  систему. Повышает выведение K, Ca, магния, усиливает почечный кровоток, все это приводит к увеличинию

 диуреза и  может использоваться при гиперпаратиреоидизме. Задерживает в организме мочевую  кислоту. При в/в — 

действует через 3-4мин и длится 1-2часа. Внутрь —  через 30 мин, дейстует 3-4ч. Применяют как диуретик, гипотензивное,

 при отеке  легких и мозга. Побочные —  гипокали-,гипомагниемия, диспепсические  растройства, снижение слуха, 

головокруж, аллергии. Кислота этакриновая такаяже, несколько  ему уступает. Триамтерен и амилорид (К- и

магнисберегащий) — невысокая диурет.активность, применятся в сочетании с мочегонными, вызывающими гипокалиемию.

 Побочные  — диспепсич, азотемия, судороги  в мышцах ног. Эуфиллин — малоээфектинвый диуретик, влияет на ССС —

сосудорасширяющее, повышает поч.кровоток и клубочковую фильтрацию.

Антагонисты Аьлдостерона. Альдостерон уменьшает выделение Na и повышает секрецию K. Спиронолактон –

блокирует внутриклеточные  рецепторы с которыми взаимодействует  альдостерон, повышает выведение с  мочой Na, Cl,

воды. Калий и  магнийсберегающий эффект. Принимают при отеках , связанных с альдостероном. Действие медленное.

В комбинации с  др. мочегонными. Гипотензивное. Внутрь. Побочные — сонливость, головокруж, кожные высыпания,

геникомастия.

Осмотически активные мочегонные средства. При попадании в просвет поч.канальца создают высокое осмотическое

давление —  существенно снижается реабсорбиция вода и Na. Маннит в отличие от мочевины не проникает через клет.

мембраны и  тканевые барьеры, не повышает содержание остаточного азота в крови. Маннит — как мочегонное,

дегидратирующее, при отеке мозга, острых отравлениях  хим.в-вами. В/в. Побочные: головная боль, тошнота, рвота, боли

в гр.клетке.Нельзя: прия нарушении выделит. ф-ии почек Мочевина — как дегидратирующее. В/в, внутрь. Нельзя: при

выраженной печеноч.и  серд-сосуд недостат.

ВОПРОС 42 «СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АППЕТИТ»

Аппетит регулируется сложной нейрогуморальной системой. В цнс -  центр голода и насыщения  в ядрах гипоталамуса.

В гуморальной  — дофамин-, серотонин- и  норадренергическая системы. В организме есть в-ва, повышающие (ГАМК,

грелин) и подавляющие  аппетит (лептин, серотонин, холецистокинин). 1)При пониженном аппетите назначают средства,

стимулирующие аппетит(орексигенные)   - горечи (настойка полыни), психотропные средства (аминазин), нейротропные

гипотензивные (клофелин), анаболические стероиды. Настойка полыни — содержит абсинтин, эфирное масло и др. в-ва

 возбуждающие  рецепторы слизистой оболочки  рта и рефлекторно повышающие  возбудимость ц.голода. Клофелин —

снижение тонуса симпатики, повышение тонуса вагуса. Так же оказывает гипотензинвый, снотворный и седативный

эффект. Побочное — запоры. Комбинировать с мочегонными, т.к.задерживает воду в организме.  2)При повышенном

 аппетите — средства, снижающие аппетит(анорексигенные) — для лечения алиментарного ожирения: 1. Средства

влияющие на катехоламинергическую систему (фепранон) 2. Средства, влияющие на катехоламин- и  серотонинергическую 

системы (сибутрамин). Фепранон — усиливает высвобождение из неврных окончаний норадреналина и дофамина,

угнетая их обратный захват, стимулируются центральные  норадр. и дофамин. рецепторы, что  приводит к угнетению центра

 голода. Сочетают  с уменьшением приема пищи. Внутрь  за час до еды. Побочные —  тихикардия, повышение АД,

нарушение сна, привыкание. Сибутрамин — метаболизируется печенью, метаболиты обладают анорексигенной активностью.

Побочные —  тихикардия, повышение АД, нарушение  сна, привыкание.

ВОПРОС 43 «СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА»

1) Неорганические в-ва — солевые слабительные (магния сульфат, натрия сульфат).

2) Органические средства: А)Растительного происхождения: растительные масла (масло касторовое), препараты

содержащие антрагликозиды (экстракт крушины, таблетки ревеня, настой листьев сенны). Б)Синтетические  аналоги

(фанолфталеин, изафенин).    По локализации: А)действующие во всем кишечнике (солевые слабительные,

растительные  масла). Б)На толстую кишку (содержащие антрагликозиды, синтетические средства) — при хроническом 

запоре.  Солевые слабительные магния сульфат, натрия сульфат )- в жкт диссоциируют на ионы, которые плохо

всасываются, повышая  осмотическое давление в кишечнике, увеличивается объем содержимого  кишечника → 

возбуждение механорецепторов, усиливается перистальтика. Действуют  на протяжении всего кишечника. При  остром

 запоре, отравлении  хим.в-вами. Эффект через 4-6ч. Масло каторовое — из семян клещевины. В 12п.кишке под

действием  липазы  образвуется рициноловая к-та, которая  раздражает рецепторы кишечника, задерживает  всасывание

 воды, что  ведет к повышению моторики и опорожнению. Эффект через 2-6ч. При остром запоре. Нельзя: при отравлении

жирорастворимыми  соединениями. Препараты содержащ.антрагликозиды - стимулируют рецеторы толстой кишки,

 задержка  всасывания воды. Эффект через  8-12ч. Фенолфталеин — всасывается в тонкой, выделяется в толстой,

раздражая ее рецепторы, задержка воды. Эффект через 6-8ч. Побочные: аллергии, при долгом действует на почки.

Для быстрого опорожнения  прямой кишки — свечи глицериновые — раздражают слизистую и стимулирую сокращения

 прямой кишки. Эффект через 15-30 минут.

ВОПРОС 44«ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ И ИХ ИНГИБИТОРЫ»

 Применение ферментов с лечебной целью называют энзимотерапией. В клинической практике наиболее широкое

распространение получили ферменты животного происхождения, которые образуются под влиянием генов. Отдельные

ферментные препараты  назначаются в целях разжижения вязкой мокроты и слизи, растворения  гноя и омертвевших

 тканей (трипсин, химотрипсин, химопсин, террилитин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза), разрушения тромбов

(фибринолизии, стрептолиаза), размягчения рубцовой и расплавления соединительной ткани (гиалуронидаза,

 коллагеназа,  лидаза), при недостаточности ферментативной функции пищеварительного тракта (пепсин, панкреатин). 

Для повышения активности многих ферментных препаратов одновременно с ними назначаются коферменты (кофакторы):  

витамины, кокарбоксилаза, катионы металлов и другие. Одновременно стал расширяться круг лекарственных  средств,

действие которых  связано с инактивированием ферментов. К ним относятся ингибиторы протеолитических ферментов

(Пантрипин, Ингитрил), широко применяемые при лечении  острых панкреатитов и других  заболеваний; избирательно 

действующие ингибиторы фибринолиза (Аминокапроновая кислота), применяемые в качестве антигеморрагических 

средств, и др. К числу ингибиторов ферментов относится большая группа антихолинэстеразных препаратов, ингибиторы

моноаминоксидазы, применяемые как психотропные средства, ингибиторы карбоангидразы, используемые в качестве

диуретиков. Эффективность  аллопуринола при гиперурикемии связана с ингибированием им фермента ксантиноксидазы.

Действие тетурама при лечении алкоголизма связано  с угнетением им фермента ацетальдегидоксидазы.

ВОПРОС 45 «ЖЕЛЧЕГОННЫЕ  СРЕДСТВА»

Классификация желчегонных средств: ХОЛЕСЕКРЕТИКИ-ср-ва,стимулир.обр-е желчи. 1) препараты желчных кислот

и желчи- хологон, дехолин, аллохол. 2) растительные средства-холосас, кукурузные рыльца, цветы бессмертника, пыжма.

3) синтетические препараты- оксафенамид, гидрохолевая кислота, никодин. ХОЛЕКИНЕТИКИ-ср-ва,способств.выведению

 желчи. 1) вызывающие  сокращения желч.пузыря и расслабление сфинктера Одди- холецистокинин, питуитрин, магния

сульфат, сорбит. 2)Устраняющие спазм желчных путей- атропин, папаверин, платифилин. П: хронические гепатиты,

холангит, холецистит, дискинезия желчевыводящих путей, желчнокаменная болезнь. Мех.д-я: повыш.продукц.желчи

печеноч.клетками. Оксафенамид-спос.обр-ю и отделению желчи(оказ.спазмолитич.д-е),при длит.прим.вызыв.

послабляющее  д-е. Холецистокинин-активн.желчегон.ср-во,гормон 12-перст.кишки,оказывает сокращение желч.пузыря;

стимулир.секр-ю  поджелуж.железы и угнет.высвобожд.хлористоводородной к-ты желудка( Применяют с диагностич.

целью для суждения о сократит.св-вах и содерж.желч.пузыря).

 

 

 

ВОПРОС 46 «СПОРЫНЬЯ, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НАЧАЛА»

Спорынья-маточные рожки, паразитич.заболевание ржи. Содержит алкалоиды-производные лизергиновой к-ты.

1 группа эрготамина-эрготамин,эрготаминин,эргозин,эргозинин. 2 группа эрготоксина-эрготоксин, эргокорнин,

 эргокриптин. 3 группа эргометрина-эргометрин. Алкалоиды спорыньи повышают тонус миометрия, и гладкую

 мускулатуру  других органов и сосудов. Имеются  и А-адреноблокир св-ва. Особенно  выражено влияние на матку-

эргометрина и эрготамина-после их введения длительное тоническое сокращение матки. При длительном применении

могут вызвать  спазм сосудов и повреждение  эндотелия, угнет.ЦНС-успокаивающее  л-е,снижается активность

сосудодвигательно центра,стимул.ядра блужд.нерва и  пусковой зоны рвотного центра. Показания-послеродовые

кровотечения,для  ускорения инволюции матки. Противопоказания: слабость родовой деят-ти, может вызвать асфиксию

 плода. Побочные д-я: головная боль, диспепсия. При отравлении-двиг.возб-е,судороги,рвота,понос и тахикардия.

ВОПРОС 47 «ТОКОМИМЕТИКИ и ТОКОЛИТИКИ»

Токомиметики-препараты для лечения слабой родовой деят-ти,чрезмерных послеродовых кровотечениях.

Они расслабляют  матку, способствуя сохранению беременности. Применяются также при болезненных  менструациях.

Токомиметики-хинин,дрозерин,пахикарпин,алкалоиды  спорыньи, гормоны из группы окситоцина, простагландина,

вытяжки из растений(пастушья сумка), препараты кальция. Более  избирательно на матку действуют-окситоцин,

простогландин,алкалоиды  спорыньи. Побоч.эф-ты: повыш.тонуса гладкой муск-ры, рвота,понос, повыш.АД, бронхоспазм,

печеноч.колика. Для того,чтобы эти препараты подействовали необходим исходный высокий или низкий тонус миометрия.

Токолитики-спазмолитики миотропного д-я, антагонисты кальция(изоптин). Это седативные, снотворные, нейролептики,

 атропиноподобные, В2-адреномиметики(применяются энтерально)-сальбутамол. Динопрост-парентерально(внутривенно,

капельно),интравагинально. Показания к токолитикам: угроза выкидыша, родоугнетение(преждевременные роды).

Таким образом, токомиметики-могут вызвать выкидыш, а токолитики-его предотвратить.

ВОПРОС 48 «СРЕДСТВА,СТИМУЛИР.И ТОРМОЗЯЩ.КРОВОТВОРЕНИЕ»

Классификация. Стимуляторы эритропоэза. 1) препятствующие агрегации тромбоцитов- дипиридамол, 2) фибринолитики-

 фибринолизин, 3) стимуляторы эритропоэза-ферковен, 4) коагулянты-викасол 5) стимуляторы лейкопоэза, 6) антикоагулянты-

 гепарин, 7) ингибиторы фибринолиза- амбен.

Железа  закисного сульфат,железа лактат,ферковен,фербитол. МД: в тонком кишечнике железо связ.с белком

апоферином, образуя  комплекс-ферритин, который в плазме крови отщепляет железо, которое присоединяется к в-

глобулину-трансфенину  и транспортируется в костный  мозг. Цианокобаломид. МД: участие в синтезе белка, активация

БАВ и ОВП. Фолиевая кислота. МД: участие в синтезе нуклеин.кислот, аминокислот, пуриновых и пиримидиновых

оснований, метионина. Стимуляторы лейкопоэза. Na- нуклеинат- П: лейкопения, лимфопения, агранулоцитоз.

Пентоксил. П: лейкопения, алиментарная и токсическая алейкия, агранулоцитарная ангина, лекар.агранулоцитозы,

 хронические  отравления бензолом. Метилурацил. П: алиментарные и токсич.алейкия, агранулоцитоз, лейкопения,

лучевые поражения  кожи, вялозажив.ожоги, раны, переломы, язва. Лейкоген. П: лейкопения при лучевой и

лекарственной терапии. МД: стимуляция синтеза белка и нуклеиновых кислот, необходимых для лейкопоэза.

Антиагнеганты. Кислота ацитилсалициловая. МД: угнетение циклооксигеназы. Простациклин: МД: активация

аденилатциклазы. Дипиридамол. МД: угнетение фосфодиэстеразу. Верапатил. МД: антагонист кальция. Антуран.

МД: угнетение циклооксигеназы и уменьшение содержания АДФ и серотонина. Показания(общие): профилактика

тромбообразования, тромбофлебиты, эндоартерииты, заживление трофических язв.

ВОПРОС 49 «СРЕДСТВА,СПОСОБСТВ.СВЕРТЫВАНИЮ  КРОВИ (КОАГУЛЯНТЫ)»

Викасол. МД: обеспеч.синтез протромбина и проконвертина в печени. П: дефицит витамина К, передозировка