Шпаргалка по общей фармакологии

Леводопа. МД: в ЦНС превращается в дофамин, кот.ослабл.проявл. паркинсонизма. Э: устраняет гипокинезию. П:

болезнь Паркинсона. ПЭ: диспепсия, гипотензия, аритмии, психические растройства. ПП: наруш.ф-и печени и почек,

эндокр.желёз, детям до 12 лет. Мидантан. МД: спос.освобожд.дофамина и угнетает его обратный захват. Э: усран.

гипокинезии, противовирусный. П: болезнь Паркинсона. ПЭ: раздражительность, бессоница, галюцинации, гипотензия,

головная боль, диспепсия. ПП: галюцинации, судорожные синдромы, болезни печени и почек, тиреотоксикоз.

 Бромокриптин. МД: стимуляция дофамин.рец-ров. Э: противопаркинсонич, повыш.продукции пролактина и

соматотропина. П: паркинсонизм, аменорея, бесплодие, сниженная лактация, акромегалия, болезнь Иценко-Кушинга.

ПЭ: тошнота, рвота, гипотензия, психические нарушения, дискинезия, непереносимость этилового спирта, запоры.

 ПП: гипотензия, заболевания жкт. Депринил. МД: подавл.проц.инактивации дофамина. Э: противопаркинсонич.П:

 в комбинации с леводопой. ПЭ: диспепсия, гипотензия, аритмии, психические расстройства. ПП: эсенциальный

тремор, хорея. Тропацин, циглодол. МД: блокир.холинорец.базал.ганглиев и устраняют двигат.наруш. Э: централ.

холинолитический, устран.регидность, гипокинезию. П: паркинсонизм. ПЭ: сухость во рту, тахикардия, повышение

 внутриглазного давления, нарушение аккомодации, угнетение  перистальтики кишечника, возбуждение  в ЦНС. ПП:

 глаукома, болезни сердца, печени, почек, наруш.мочеотделения, гипертроф.простаты.

ВОПРОС 20 «НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА»

Препараты этой группы оказ.антипсихотич.или выраж.седатив.д-е.Антипсихотич.эф-кт проявл.в устран.продукт.

симптоматики  психозов(бреда,галлюц)и задержке дальнейш.разв.забол. Психоседатив.д-е обусл.общим успокоен,

сопровожд.устран.аффектив.напряж-ти,сниж. Беспок-ва, тревоги,пониж.двиг.акт-ти.Влияние на дофаминергич.сист

.объясн.также спос-ть антипсихотич.ср-в вызыв.типич.побоч.эф-т-экстрапирамид.наруш. Классификация:

1)Типичные антипсихотич.ср-ва: произв.фенотиазина-аминазин,трифтазин,фторфеназин; произв.тиоксантена-хлорпротиксен;

 произв.бутирофенона-галоперидол. 2)Атипичные антипсихотич.ср-ва: бензамиды-сульпирид; произв.бензодиазепина-

клозапин. Мех.д-я: в ЦНС: блокада дофамин.рец-ров, блокада адренорец.восход.ретикул.формации, блокада централ.м-

холинорецепт.и серотонин.рец-ров, угнет.выдел.и обратн.захвата биоген.аминов. В органах: блокада м-холино-, а-адрено-

, н-гистамино  и серотонин.рец-ров, прямое миотропн.спазмолитич.д-е. Эф-ты: центральные: устранение бреда и галюцин

эмоц.индеферентность,успокоение, сонливость, гипотермия, галакторея, противорвотное, расслабление скелетной муску-

латуры, антидепресантное. Периферические: снижение АД, снижение секр.желёз, устран.спазма гладких мышц. Показания

купирование возбу-я, психозы, лек.завис-ть и наркомания, рвота, икота, нейролептаналгезия, премедикация. Побоч.эф-ты:

 апатия, депрессия,  экстрапирамид.расстр-тва, гипотензия, раздражение кожи и слизистых, лейкопения, агранулоцитоз.

Нейролептанальгезия-своеобр.физиол.сост,характ.потерей болевой чувст-ти при сохр.созн.и безразличии к окружающему.

Кроме наркотизир,дает эффектив.противошок.эфф-т и почти не оказ.угнет.влияния на печень, почки,миокард, и дых.Он

облад.противорвот.св-вом и имеет большую широту терапевтич.д-я. Обычная методика сост.из премедикации за 30-40 мин

до начала обезбол-я, внутримышечного введения 1-2 мл дроперидола, 1-2 мл фентанила и 0,5-1 мл атропина сульфата.

ВОПРОС 21 «АНТИДЕПРЕСАНТЫ»

Антидепрессанты-в-ва,примен.для лечения депрессий. Классификация: 1)Ср-ва,блокир.нейронал. захват моноаминов:

а)неизбират.д-я,блокир.нейронал.захват серотонина и норадреналина-имизин,амитриптилин; б)избират.д-я: блокир.

нейрон.захват серотонина-флуоксетин; блокир.нейрон.захват норадреналина-мапротилин; 2)Ингибиторы моноамино-

оксидазы(МАО): а)неизбират.д-я(ингибит.МАО-А и МАО-В)-ниаламид,трансамин; б)избират.д-я(ингибиторы МАО-

А)-моклобемид. Классификация по сопутствующему действию. 1) С сопутств.психоседат.эф-том- тимолептики-

амитриптилин, азафен. 2) С сопутств.психостимул.эф-ом- тимоэректики- ниаламид, трансамин 3) Могут оказ.и психо-

стимулир.и седатив.д-е. Имизин: активен, латент.период- 2-3 недели, особ-ть: оказ.м-холиноблокир.д-е, папаверино

подобное и  антигистамин. д-я. ПЭ: сухость во рту, наруш.аккомодации, тахикардия, гипотензия, головная боль, тремор.

Амитриптилин: активен, лат. период- 10-14 дней, особ-ть: превосх.имизин по м-холиноблокир.и антигистамин.акт-ти.

 ПЭ: те же + сонливость. Ниаламид: низкоактивен, лат. период- 12-14 дней, особ-ти: малотоксичен, усил.эффекты

адрено- и симпатомиметиков, антагонист резерпина. ПЭ: гипотензия, головокружения, бессоница, головная боль,

диспепсия, сухость  во рту.

 

ВОПРОС 22 «ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ»

Транквилизаторы(=анксиолитики)-уменьш.внутр.напряж,устран.беспокойства,тревогу,страх, обл.седатив.д-ем.Прим.

при невротич.и неврозоподоб.сост. Классификация: 1)Агонисты бензодиазеп.рецепт(диазепам,феназепам); 2)Агонисты

серотонин.рецепт(буспирон); 3)В-ва разного типа д-я(амизил). Классификация: 1)Длит.д-я( период полурасп.24-48ч)-

феназепам,диазепам, хлордиазепоксид. 2)Средней продолж-ти д-я(6-24ч)-нозепам,лоразепам,альпразолам; 3)Короткого

д-я(менее 6ч)-мидазолам. МД: производных бензодиазепама: являясь агонистами бензодиазепин.рец-ров,тесно связ.с

 ГАМКа-рец-рами,при стимуляции  рец-ров набл-аллостерич.акт-я ГАМКа-рец.Повыш.частота открыв.каналов для ионов

 Cl,что увелич.входящ.ток Cl. Возн.гиперполяриз.мембр.и угнет.нейронал.акт-ти. МД: производных дифенилметана:

блокада м-холинорецепт.ретик.формации. Эф-ты: транквилизирующий, седативный,снотворный, центральный

 миорелаксирующих, противосудорож,амнестический. Показания: неврозы, неврастении, истерии, реактив.депрессия,

гиперкинезы, тики, паркинсонизм, премедикация, эпилептические припадки.

ВОПРОС 23 «СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА»

Неорганические- Na-бромид, К- бромид. Комбинир.преп-корвалол валокормид,валоседан, бромкамфора.Растител.преп-

преп.валерианы, пустырника, пассифлоры, пиона. Бромиды(натрия,калия-бромиды)-усил.проц.торможения в коре голов.

мозга; облад.противоэпилептич.св-вами.Прим.при неврозах,повыш.раздраж-ти,бессоннице. Бромиды кумулируются и

могут вызв.хронич.отравл-бромизм,проявл.заторможен-ю,апатией,наруш.памяти,раздр.слиз.обол-кашель,насморк,диарея.

 Препараты валерианы-настой,настойка,экстракт-седативн,слаб.транквилизир. Показания: лёгкие неврозы, соматические

 заболевания с невротич.синдромом. Противопоказания: индивид.непереносимость.

ВОПРОС 24 «ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ»

Психостимуляторы-в-ва,повыш.настроение,способность к восприятию внеш.разжраж,психомотрную акт-ть; уменьш.

чувство усталости,повыш.физич.и  умствен.работоспос, врем.сниж.потребность в сне. Классификация: а)Фенилалкиламины-

фенамин; б)Произв.пиперидина-пиридрол,меридил; в)Произв.сиднонимина-сиднокарб; г)Метилксантины-кофеин.

Фенилалкиламины. Фенамин. МД: высвоб.норадрен.и дофамина из симпат.нерв.оконч.и депо в тканях и затрудн.их

обратн.захвата. Э:психостимулир,анорексигенный,аналептич, периферич.адреномиметич-сокращ.гладких мышц сосудов,

повыш.АД. П: для повыш.работоспос, при нарколепсии, депрессиях. ПЭ: бессоница,тахикард,аритм,привыкание,

пристрастие, сниж.аппетита. ПП: бол.печени, гипертензия,атеросклероз, орг.забол.ссс. Произв.пипиридина- пиридрол,

 меридил.  МД: тот же. Э: менее сильн.возбужд.д-е,меньше влияние на адренерг.сист.П: астения, повыш.утомл-ть. ПЭ:

бессоница, чувство  бесп-ва, тревоги. ПП: бессоница, атеросклероз, стенокардия, гипертиреоз, истощение. Производные

сиднонимина. Сиднокарб, сиднофен. МД: тот же. Э: психостимул.постеп.и длит.Ослабл.депресс. д-е нейролептиков.

П: астения с затормож-ю, вялостью и апатией. ПЭ: раздраж-ть,беспок-во, пониж.аппетита, сниж.АД. ПП: возбужде,

атеросклероз, гипертензия. Метилксантины. Кофеин. МД: усил.возбужд.в коре мозга за счёт за счёт угнет.

фосфодиэстеразы и увелич.цАМФ в клетках, блокир.аденозин.рец-ры. Э: повыш.умств.работоспос-ти, увелич.двиг.акт-ти,

уменьш.утомл,возбужд.дыхат.и сосудодвиг.центров, повыш.возбуд.спин.мозга, кардиотонич.д-е, усиление диуреза и желуд.

секрец. П: при сниж.работоспос-ти, утомлении, гипотензии, колаптоидных сост, угнет.дыхат.центра. ПЭ: повыш.возб-ти,

 наруш.ритма сердца,бессоница,тахикардия. ПП: нарушение сна, гипертензия, атеросклероз, ИБС, заболевания миокарда.

ВОПРОС 25 «АНАЛЕПТИКИ»

Аналептики явл.стимулятрами ЦНС общего д-я. Они либо усил.проц.возб-я, облегчая межнейрон.(синаптич) передачу

нерв.имп, либо подавл.торм.мех-мы. Д-ют практич.на всех уровнях ЦНС, есть тропность препар.этой группы к отдельн.

уч-кам ЦНС ( пр.коразол, бемегрид, кордиамин – д-ют на центры продолг. мозга, стрихнин – на спинной мозг, кофеин –

 кора голов.мозга. Увелич.дозы аналептиков → генерализ-я.проц.возб+ повыш.рефлект.возб-ти. В токсич.дозах вызыв.

судороги (судорож.яды) за счет облегч.межнейрон.передачи нерв.имп, укороч.цикла восст-я потенциалов, иррадиации

 возб-я, пролонгир.следовых р-й (пр.импульсн.последе-я). В некот.случ.судорож.эффект может быть обуслов.угнет.торм.

проц.(стрихнин). Судороги, связ.с возбужд.преимущ.голов.мозга, носят хар-р клонич-х (возд-е камфоры, кордиамина),

а при возд-ии на спинной мозг – тетанич.хар-р (отравле.стрихнином). В высоких дозах в-ва, влияющ.преимущ.на голов.

мозг, могут вызв.клонико-тонич.судороги. Относятся к след.классам соединений: 1) Алкилированные амиды кислот

– кордиамин (никетамид, корамин); 2) Бициклические кетоны –  камфора; 3) Глютармиды – бемегрид.

Аналептики оказ.стимулир.влияние на жизн.важн.центры продолг.мозга – дыхат.и сосудодвиг. (отчетливо проявл.при

угнет.данных центров). Аналептики повыш.возб-ть дых.центра →увелич.его чувств-ть к гуморал.раздр-лям ( СО2) и

нерв.стимулам. Препараты бемегрид, камфора оказ.прямое стимулир.д-е на центр дыхания. Кордиамин – к

 центральн.д-ю прибавл.рефлекторное (с хеморецепторов синокаротидной зоны). Возбужд.дых. центра→ ↑ЧДД и

 амплитуды  дых. При возбужд.сосудодвиг.центра→увелич.ОПС сосудов и повыш.АД, кровообр.в целом улучшается.

 Прямого влияния на сердце аналептики, за исключ.камфоры и кодеина, не оказ. Камфора д-ет на сердце стимулир.

обр,усил.эф-ты возб-я адренерг.иннервации. Наиб.эффект.аналептик – бемегрид, менее – кордиамин и камфора.

 Бемегрид  и кордиамин хорошо всас.при различ.путях введения. Камфора из маслянист.р-ров всас.медл.Вводят

парентерально, выдел.продукты метаб-ма почками. Применение: легкие степени отравл.ср-ми для наркоза, спиртом

этиловым, при  наруш.внешнего дыхания другой этиологии. Кордиамин и камфору используют при лечении

сердечной недост-ти.

ВОПРОС 26 «СТИМУЛЯТОРЫ ДЫХАНИЯ»

Классификация по основной направленности: 1) ср-ва, непосред.активир.центр дых-бемегрид, кофеин, этимизол; 2)

Ср-ва,стимулир.дых.рефлекторно – цититон, лобелина гидрохлорид; 3) ср-ва смешан.типа-кордиамин, углекислота.К

ср-вам,непоср.активир.центр дых.отн.психостимулирующее ср-во и аналептик кофеин, аналептик бемегрид и препарат

этимизол (+угнетает кору г.м. →исп.как успок.ср-во,вводят внутрь и парентерально).Они повыш.возб-ть дых.центра →

увелич.его чувств-ть к гуморал.раздр-лям ( СО2) и нерв.стимулам. Бемегрид также явл.специф.антагонистом барбитуратов

и оказ."оживляющий" эф-кт при интоксик,вызв.препар.этой группы. Препарат сниж.токсичность барбитуратов, угнетение

ими дых.и кровообр-я.Препарат также стимулир.ЦНС, поэтому эффективен не только при отравл.барбитуратами, но и др.

ср-ми, тотально угнет.ф-ии ЦНС. Бемегрид прим.при остр.отравл.барбитуратами, для восст.дых.на выходе из наркоза (эфир,

фторотан ), для  вывед.больного из тяж.гипоксич.сост. Вводят препарат внутривен, медл.до восст-я дых,АД,пульса. Побоч.

эф-ты: тошнота, рвота, судороги. Этимизол-Препарат активир.ретик.формацию ствола мозга, повыш.акт-ть нейронов дых.

центра, усил.адренокортикотропн.ф-ю гипофиза. Последнее прив. к выбросу дополнит.порций глюкокортикоидов. Вместе

с тем, от бемегрида препарат отлич.легким угнет.влиянием на кору гол.мозга (седатив.эф-т),улучш.краткосроч.память,

спос.умств.работосп-ти. В силу того, что преп.спос.выбросу глюкокортикоидных горм, он вторич.оказ.противовосп.и

бронхорасшир.д-е. Этимизол исп.как аналептик, стимулятор дых.при отравл.морфином, ненарк.анальгетиками, в

восстановитпериоде  после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии исп.его седатив.д-е при сост.тревоги. Учитывая

 противовосп.влияние препарата, назнач.его при леч.больных с полиартритами и бронх.астмой, а также как противоаллерг.

ср-во. Побоч.эф-ты: тошнота,диспепсия. Рефлекторн.стимулятрами дых.явл.н-холиномиметики цититон и лобелина

гидрохлорид. МД: возбу.н-холинорец.синокаротидной зоны, откуда афферент.имп.поступ.в продолг.мозг и повыш.акт-ть

дых.центра. Д-ют кратковрем(неск.минут). Вводят только внутривенно. Исп.по единств.показ- ри отравл.угарным газом.

У средств смешан.типа д-я (III подгруппа) центр.эфф-т (непоср.возб.дых.центра) дополн.стимулир.влиянием на хеморе-

цепторы каротидн.клубочка (рефлектор.компонент). Это кордиамин и углек.газ. В мед.практике исп. карбоген: смесь

 газов - углекислого  (5-7%) и кислорода (93-95%). Назнач.в виде ингаляций, которые увелич.объем дых.в 5-8 раз. Карбоген

исп.при передозировке общих анестетиков, отравл.угарным газом, при асфиксии новорожд. В кач-ве стимулятора дых.исп.