Шпаргалка по общей фармакологии

 АцХ никотин  не влияет. Выраженное стимулирующее  влияние на хеморец синокаротидной  зоны -> рефлект возбуждение 

дыхат и сосудодвиг центров. Угнетение - при накоплении в крови больших доз никотина. В малых дозах возбуждает

н-холинорец хромаффинных клеток надпочечников-> / адреналина, в больших — наоборот. На ЦНС: в малых –

возбуждение, в  больших – тормоз. Сильно возбуждает ц.дыхания (в больших наоборот, мб судороги). ЧСС сначала \,

потом /. В низких - / АД, /моторика кишечника. Секреция желез сначала/, потом \. К никотину постепенно развивается

привыкание. Хорошо всасывается со слизистых и кожи. Большая часть подверг.биотрансформац, выводятся с мочой в 

первые 10—15 ч. При  остром отравлении - гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея. Брадикар -> тахикард, / АД, одышка.

Зрачки сужены -> расширены. Помошь - на поддерж. дых (искусст.дых.на срок  для детоксикации никотина). Хрон.отравл.

из-за курения  табака – воспалит  проц-ы слиз.дых  путей,  гиперсаливац, увел АД, тахикард, экстрасистолы, изм.в ВНС.

В качестве лек  средств исп.лобелин и цитизин (стимуляторы дых.рефлект д-я). Лобелин-сначала уменьш.АД (активир.

центры и ганглии  вагуса), потом увел.АД. В/в. Д-ют кратвовр. Исп.для отвык.от курения.

ВОПРОС 7 «ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА»

Это ср-ва, блокир.передачу возб-я в вегет.гангл.Делятся на третич.амины,хор.всас.в жкт(Пирилен, пахикарпина

гидройодид) –могут быть длит.д-я (пирилен) и средн.продолж-ти (пахикарпина гидрохлорид) и четвертичные амины,

 плохо всас.в жкт и не проник.через гематоэнцеф.барьер, также делятся по длит-ти д-я-средн.(пентамин, бензогексоний)

и короткой продолж-ти (гигроний, арфонад). Мех.д-я: блокада постсинаптич.Н-холинорецепторов симпатич.и парасимп.

ганглиев, а также мозгового слоя надпочеч.и каротидн.клубочков. Эффекты: расшир.арт.и вен, угнет.секр.желёз жкт и

замедл.его моторики,ослабл.вагусных рефлекс.на органы, пахикарпин усил.сократит.спос-ть миометрия. Показания:

 пирилен-стабил.гипертензия, спазм периф.сосудов и жкт, язв.бол.желудка. Пахикарпина гидройодид-слабость

родовой деят-ти, вегето-сосуд.расстр-ва,спазм периф.сосудов, мышеч.дистроф.Пентамин, бензогексоний- купирование

 гиперт.кризов, отёк лёгких, спазм периф.сосудов, ганглиониты, тяж.течение язв.бол.Гигроний,арфонад- для управл.

гипотонии при операц.для уменьш.кровоточив. Побочные эф-ты: брадикардия,гипотония, запоры, вздутие живота,

сухость во рту,паралич аккомодации, тремор. Противопоказания: глаукома,гипотензия,шок, атеросклероз, инфаркт миока

рда, инсульт, почеч.и печён.недост-ть,феохромоцитома.

ВОПРОС 8 «КУРАРЕПОДОБНЫЕ ВЕЩЕСТВА»

Курареподобн.преп.прим.в мед.для расслаб.скелет.муск,при хир.опер; д-е кураре рассматр.как рез-т блокирования

н-холинорецепт.скел.мышц. Это лишает их возм-ти взаимод.с ацетилхолином, явл.медиатором нерв.возб-я,обр.в

оконч.двиг.нервов.Основное действующее в-во «трубочного» кураре и Сhondodendron tomentosum - алкалоид

d-тубокурарин. А. Недеполяризующие (антидеполяризующие) миорелаксанты (пахикураре). К ним относятся

d-тубокурарин,  диплацин, панкурония бромид,пипекурония бромид, явл.антагонистами ацетилхолина; они парализуют

нервно-мыш.передачу вследствие того, что уменьш.чувст-ть н-холинорецепторов синапт.обл.к ацетилхолину и тем

самим исключ.возм-ть деполяр.концевой пластинки и возб-я мыш.волокна. Соединения этой группы явл.истин.

курареподобн.в-ми. Фармакологич.антагонистами этих соед.явл. антихолинэстеразные в-ва: угнетая в соответств.

дозах акт-ть холинэстеразы,они прив.к накопл.в области синапсов ацетилхолина,кот.с повыш.концентрации ослаб.

взаимод-е курареподобных в-в с н-холинорецепторами и восстанавл.нерв-мышеч.пров-ть. Б. Деполяризующие преп.

(лептокураре)  вызыв.мышеч.расслабл,оказ.холиномиметическое д-е, сопров.стойкой деполяризацией, т.е.д-я подобно

тому, как д-ют избыт.кол-ва ацетилхолина, что также наруш.провед.возб.с нерва на мышцу. Препараты этой группы

 относит.быстро гидролизуются холинэстеразой и при однократ.введ.оказ.кратковрем.д-е; антихолинэстеразные преп.

усил.их д-е. Представителем этой группы является Дитилин. Отдельные миорелаксанты могут оказ.смешан.д-е

антидеполяризующее  и деполяризующее. d-Тубокурарин, диплацин, дитилин и др. являются бисчетвертичными

аммониевыми соединениями; характерным для них является наличие двух ониевых групп.

ВОПРОС 9 «АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА»

Адреномиметики  включают средства:1.Стимулирующие а- и в-адренорецепторы

эпинефрин (адреналина гидрохлорид или гидро-тартрат);норэпинефрин (норадреналина гидротартрат)более  активен в 

отношении а-адренорецепторов.

2Стимулирующие  преимущественно а-адренорецепторы: фенилэфрин {мезатон); этафедрин {фетанол). 3Стимулирующие

  В-адренорец:  изопреналин {изадрин) - В1 В2; орципреналин {алупент) -В1,В2;фенотерол (беротек) - В2; сальбутамол –

В2; тербуталин - В2;

Д-е адреномим.зависит  от кол-ва гидроксил.групп в ароматич.кольце. В-ва с двумя группами (катехоламины) плохо проник

.через гемато-энцеф.барьер  и при сильном периф.прес.эффекте  практич.не влияют на центр.нерв.сист.При  отсутствии 

гидроксилов (или  уменьшении их числа) увелич.прохожд. преп.через  гематоэнцеф.барьер и появл.централ.эффекты.

Эпинефрин (адреналин) - аналог гормона мозг.в-ва надпоч, возб.все типы адренорец. Адреналин (как и норадреналин)

сокр.прекапил. сфинктеры. В рез-те может наруш.микроциркул.в  периф.тканях (ишемия), но усил.кровоснаб.областей,

сосуды которых  богаты В2-адренорецепторами - сердце, мозг, скелетная мускулатура.Стимул.д-е  адреналина на сердце

обусл.активацией В1-адренорец.миокарда: увеличив.сила и  частота серд.сокр, повыш.возб-ть и  пров-ть серд.мышцы.

Однако, увел.арт.давл. иногда рефл.вызыв.брадикардию.Сердце оказ.под влиянием разнонаправ.возд-й: прямого стимулир

(возбуждение В1-адренорец) и рефлектор.тормозн.(через вагус), что прив. к аритмии. Стимулир.д-е адреналина повыш.

потр-ть сердца в кислороде и провоц. гипоксию миокарда (стенокардия, инфаркт).Адреналин расш.бронхи, и сниж.выброс

 медиаторов аллерг.туч.кл; повыш.продукцию муцина и улучшает дренажную функцию бронхов.Он повыш.содерж.глю в

 крови, активир.печен.гликогенолиз  и сниж.утил.глюкозы тканями; стимул.липолиз, спос.увелич.ур.свободных жирных

 кислот в  плазме. В связи с этим усил.мыш.деят-ть. Активируются мембранные насосы, повыш.содерж.кальция и сниж.

калий в миофибриллах скел.мышц и сердца.Вводят адреналин  подкожно, внутримышечно и внутривенно.Адреналин

 применяется:

1.при анафилакт.шоке  и аллерг.отеке гортани: 2.для устр.приступа  бронх.астмы. 3.при передоз.инсулина.Норэпинефрин

(норадреналин)-синапт. аналог медиатора, д-ет в основном на а-адренорец. При клинич.прим.повыш.арт.давл, суживая

сосуды. В отличие  от адреналина не истощ. миокард и выз.рефлект.брадикардию Эффект норадреналина непродолжителен

 Вводят его  только внутривенно (капельно)Фенилэфрин(мезатон)-возб.только адренорец.и выз.продолж. (около 1 ч)

 повыш.арт.давления, так как в отличие от адреналина и норадреналина разрушается медленноПрименяют мезатон при

 гипотонических  состояниях, для снижения воспалительных  реакций (за счет сужения сосудов), для пролонгации эффекта

 местных анестетиков,  для расширения зрачка и лечения  глаукомы.Изадрин возб.в1-адренорец, повыш.автоматизм,

пров-ть, возб-ть миокарда, увел.частоту и силу серд.сокр.(тахикардия). Основное назнач.изадрина-купир.и предупр.

 приступов  бронх.астмы (ингал.0,5% или 1% водного  раствора). Осложнения - тахикардия, сердечные аритмии, тремор,

 беспокойство, головные боли, потливость.Эфедрин по хим.стр.отлич.от адреналина и норадреналина отсутст.аромат.

гидроксилов.Фармакодинамика  его опред.увелич.эндоген.норадреналина  в синапт.щели, поскольку эфедрин  спос.выходу

 медиатора  и тормо.его обратн.захват.Эфедрин повыш.арт.давл.увелич. частоту серд.сокр.расслаб.мускулатуру бронхов

 расширяет  зрачок.Все эффекты эфедрина, хотя  и сохр.дольше, выраж.значительно  слабее, чем у адреналина.Прим.при

 бронх.астме,  аллерг.сост,местно при ринитах.Эфедрин  хор.всас.в ЖКТ, кислотоустойчив, поэтому может прим.внутрь,

 а не только  в виде ингаляций и инъекций (под кожу, внутримышечно и внутривенно).Побочные эффекты: возбуждение,

 бессонница, тремор, потеря аппетита, сердцебиение, повышение артериального давления.

ВОПРОС 10 «А- И В-АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА»

Адренолитики связ.с адренорецепт.и тем самым лишают их спос-ти взаимод.с медиат.(норадреналином) и адреномимет

.в-ми. Преп.делятся  на а-и в-адренолитики. К А-адренолитикам отн.фентоламин, троподифена гидрохлорид(тропафен)

(блокир. а1 и  а2-адренорец) и празозин, доксазозин(блокируют в основном а1-адренорец.сосудов).Фентоламин и

тропафен расшир.сосуды и сниж.арт.давл, сним.спазмы прекапил.сфинктер, увелич.кровоток в почках, легких, скел.муск,

 коже, слиз; особ.хор.д-ют при наруш.микроцирк,связ.с кровопотерей, ожогами, обезвожива. Преп.вызыв.тахикардию.

а-адреноблокаторы прим.для профил.и купирования гиперт.кризов, при наруш.периф.кровоснабж, эндартериитах,

трофических язвах  конечностей, пролежнях, плохо зажив. ранах.Тропафен в сравнении с фентоламином д-т более

сильно и продолж-но; а-адреноблокаторы иногда прив.к ортостатич.коллапсу (сниж.арт.давл.при переходе в вертик.полож).

Празозин,доксазозин-избир.связывают а1-адренор. Расшир.и артериолы, и венулы, уменьш.веноз.возврат крови к сердцу,

 сниж.нагр.на сердце, облегчая его работу. Прим.для леч.гиперт.бол.Недост.празозина является "эффект первой дозы"-после

 первого приема  преп.быстрое сниж.арт.давл.может прив.к коллапсу. Поэтому леч.начин.с малых доз,назнач.на ночь.

Доксазозин-обл.выраж.гипотенз.актив-ю,д-ет длит,прим.один раз в сутки, благопр. влияет на липид.обмен.

В-Адренолитики: В наст.время исп: 1.адренолитики неизбират.д-я, блокир.В1,- и В2-адренорец:   пропранолол(анаприлин,

обзидан,и н д е р а л), о к с п р е н о л о л (тразикор), пиндолол (вискен)

2.кардиоселективные   В1-адреноблок:  атенолол, ме-топролол , талинолол   (корданум),  ацебутолол   (сектраль); Они устр.

воспр.симп.импульсац.и поэтому сниж.автоматизм, пров-ть, возб-ть и сокр-ь миокарда. Работа сердца уменьш, днако

 коэффиц.полезн.д-я его значимо возраст,созд."экономная" работа за счет резкого уменьш.потребн.миокарда в кислороде.

 Преп. лучше д-ют на фоне физ.нагруз, эмоц.напряж-ти.В-адреноблокаторы широко прим.для леч.наруш.серд.ритма –

в первую очередь, предсерд.тахик.и желуд.экстрасистолий. Механизм их противоаритм.д-я также связ.с уменьш.симпат.

влияний на сердце, вследст.чего торм.автоматизм, пров-ть и возбудимость миокарда.

Гипотензивный эффект В-адренорецепторов обусловлен: 1.торм.симпа.влияния на сердце, урежением сердечного

ритма,уменьш.сократим.сердца,сниж.серд.выброса, объема циркул.крови;

2.снижая серд.выброс, преп.спос.восстановл.и повыш.чувс-ти барорецепт.3.блокада в-адренорец.юкстагломеруляр.

аппаратапочек прив.к сниж.выр-ки и секр.ренина; 4.блокада пресинапт. в2-адренорец.препятс.выбросу норадреналина

в синаптич.щель. Все это вызыв.постеп.сниж.арт. давл.Осложнения: при блокаде в2-адренорец.может разв.бронхоспазм,

сужив.периф.сосуды конечно-стей.выраж.брадикардия  и  сниж.сократим.сердца могут вызв.серд.недос-ть и появл.

атриовентрик.блока.диспепсич.расс-ва.Сниж.функция щитовидной железы. гипогликемия.

ВОПРОС 11 «СИМПАТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА»

Симпатолитики-наруш.передачу возб-я на уровне варикоз.утолщений адренергич.волокон,т.е.д-ют пресинаптически.

Сюда относят-октадин,резерпин,орнид. Воздействуя на варикоз.утолщ.адренерг.нерв.вуолокон,эти в-ва уменьш.кол-во

медиатора норадреналина,выделяющ.в  ответ на нерв.импульсы.

Октадин: МД: действует на пресинаптическую мембрану, подавляет обратный захват норадреналина. Э: гипотензивное

действие. П: гипертоническая болезнь. Резерпин- нарушает процесс депонирования норадреналина в везикулах, проникает

 через гематоэнцефалический  барьер. Э: гипотензивное, седативное, антипсихотическое действие. П: гипертоническая

болезнь, шизофрения. Орнид: МД: блокирует пресинаптическую мембрану, нарушая освобождение медиатора.

Э: гипотензивное, антиаритмическое действие. П: аритмии. ПЭ: повышение тонуса бронхиальной мускулатуры, усиление

 перистальтики  кишечника, диспепсия, брадикардия, обостр.язв.бол. ПП: бронх.астма, язвенная болезнь, гиперацидный

 гастрит,  тяжёлые забол.сердца.

ВОПРОС 12 «ИНГАЛЯЦИОННЫЕ НАРКОЗНЫЕ СРЕДСТВА»

Наркоз-искусств.вызыв.глубокий сон с потерей сознания и болевой чувст-ти. Может быть самост.и комбинир. Четыре

 стадии-аналгезии, возб-я, хирург.наркоза и пробуждения. Ср-ва для наркоза делятся на: Средства для ингаляционного

 наркоза.  Летучие жидкости. МД: угнет.межрейр.передачу имп.в ЦНС, что наруш.трансмембр.перенос Na и K. Эфир

 для наркоза. Э: вызыв.чётко выраж.стадии наркоза. Достаточ.аналгезия в послеоперац. периоде. ПЭ: раздраж.слиз,

рефлект.угнет.серде.деят-ии и дых-я. ПП: Бол.орг.дых.и ссс, болезни почек, печени, сахарный диабет, ацидоз. Фторотан,

Энфлуран. Э: наркоз наступает быстро, стадия возбужд.выраж.слабо или отсутствует, пробужд.быстрое, аналгезия в

посленаркоз.периоде недост-я. ПЭ: токсич.д-е на сердце, сниж.АД. ПП: аритмии, феохромоцитома, гипертиреоз,

гипотензия, орг.пораж.печени. Метоксифлуран. Э: сильный, д-ет медл,выраж.возб.и длит.аналгезия в посленаркоз.

периоде. П: комбинир.наркоз с закисью азота с закисью азота, барбитуратами и миорелаксантами. ПЭ:токсич.д-е на