Стероидные гормоны. Сердечные гликозиды

Cинонимы: Cardigin, Carditoxin, Cordalen, Cristapurat, Cristodigin,

Digimerck, Digitin, Digitoxin, Digitoxinol, Digitoxosidum, Digotin, Purodigin и др.

    Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде,   мало - в спирте.

    Является наиболее активным гликозидом наперстянки пурпуровой; содержится также в наперстянке шерстистой и в других видах наперстянки; 1 г дигитоксина содержит 8000 - 10000 ЛЕД (лягушачьи единицы действия) или 1911 - 2271 КЕД (кошачьи единицы действия)

При приеме внутрь всасывается почти  полностью. В крови препарат на 97% связывается с белками плазмы. В отличие от других сердечных  гликозидов, связь с белками у  дигитоксина наиболее прочная. В связи с этим, препарат начинает действовать не сразу. После приема таблетки дигитоксина кардиотропный эффект начинает проявляться через два часа и достигает максимума через 4-6-12 часов. В нашей стране дигитоксин выпускается только в таблетках и в свечах, за рубежом этот препарат существует и в форме раствора для инъекций.

В печени дигитоксин подвергается биотрансформации. В результате образуется до 24 различных метаболитов, в том числе 7 активных. Элиминирует препарат очень медленно - около 8-10% в течение суток, следовательно обладает огромной способностью к кумуляции. Это связано с медленно протекающими процессами инактивации и выведения препарата из организма (период полувыведения равен 160 часов). Поэтому выраженное действие препарата отмечается в течение 1-3 дней, а длительность терапевтического эффекта после прекращения назначения поддерживающих доз равна 14-21 дню. Это самый медленно и длительно действующий сердечный гликозид.

Формы выпуска: таблетки по 0, 0001 г (0,1 мг) и свечи по 0,00015 г (0, 15 мг).

Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте[9,14].

 

 

2. ДИГОКСИН (Digoxinum)

 

                                    (26)

Гликозид, содержащийся в листьях наперстянки  шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.)

Cинонимы: Cedoxin, Cordioxyl, Digolan, Digoxin, Dilanacin, Dixina,

Lanacordin, Lanacrist, Lanicor, Lanoral, Lanoxin, Natidigoxine, Oxydigi toxin и др.

Белый кристаллический порошок. Практически  нерастворим в воде, очень мало - в спирте.

По  действию на кровообращение близок к другим сердечным гликозидам.

Обладает  высокой кардиотоническай активностью: 1 г препарата содержит 4000 (3277 - 4347) КЕД или 1950 - 2600 ГЕД (голубиные единицы действия)

По  действию на кровообращение препарат близок к другим сердечным гликозидам, но имеет и свои фармакологические особенности:

1. Препарат слабее, чем дигитоксин связывается с белками плазмы. Являясь относительно полярным сердечным гликозидом, он на 10-30% (в среднем, на 25%) связан с альбуминами крови;

2. При приеме внутрь дигоксин всасывается в кишечнике на 50-80%. У этого препарата более короткий, чем у дигитоксина латентный период. При приеме внутрь он составляет 1, 5-2 часа, при внутривенном введении - 5-30 минут. Максимальный эффект развивается при приеме внутрь через 6-8 часов, а при внутривенном введении - через 1-5 часов. По скорости эффекта, особенно при внутривенном введении, препарат приближается к строфантину.

3. По сравнению с дигитоксином, дигоксин быстрее выводится из организма (период полувыведения равен 34-46 часов) и обладает меньшей способностью к кумуляции в организме. Полное выведение из организма наблюдается через 2-7 дней.

  Формы выпуска:  таблетки по 0, 25 мг (0,00025 г) и по 0,1 мг (0,0001 г) для детей; 0,025% раствор (0,25 мг) в ампулах по 1 мл[3].

 

 

 

3. ЦЕЛАНИД  (Сеlanidum)

                                      (27)

  Первичный (генуинный) гликозид - дигиланид, или ланатозид С, из листьев наперстянки шерстистой.

  Синонимы: Изоланид, Ланатозид С, Cedilanid, Cedisanol, Cedistabil,

Ceglunat, Celadigal, Cristalanat C, Digilanid C, Isolanid, Lanacroist,

  Lanatigen C, Lanatosidum C.

  Бесцветный или белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, трудно - в спирте. Действует на сердце подобно другим гликозидам наперстянки, оказывая,  однако, быстрый эффект, и обладает относительно небольшой способностью к кумуляции. Активен при приеме внутрь; при введении в вену действует почти с такой же скоростью, как строфантин. По сравнению со строфантином оказывает более сильное брадикардическое действие.

Биологическая активность целанида 14000 - 16000 ЛЕД или 3200-3800 КЕД в 1 г.

Формы выпуска: таблетки по 0,00025 г (0,25 мг); 0,05 % раствор во флаконах по 10 мл (0,5 мг в 1 мл) для приема внутрь и 0,02 % раствор в ампулах по 1 мл (0,2 мг в 1 мл)[3].

 

4. СТРОФАНТИН К (Strophanthinus К).

                                (28)

Строфантин К - смесь сердечных гликозидов, выделяемых из семян строфанта Комбе, и содержит в основном К-строфантин- b и К-строфантозид.

  К-строфантин - b состоит из агликона строфантидина и сахарного остатка (глюкоза и цимароза); К-строфантозид имеет дополнительно одну часть a -D глюкозы.

  Строфантин К - белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристал лический порошок. Трудно растворим в воде и спирте. В 1 г содержит 43000  - 58000 ЛЕД или 5800 - 7100 КЕД.

  Является основным представителем "полярных" сердечных гликозидов.

  Строфантин характеризуется высокой эффективностью, быстротой и малой продолжительностью действия. Эффект при внутривенном введении проявляется через 5 - 10 мин, достигает максимума через 15 - 30 мин. Особенно выражено у строфантина систолическое действие; он относительно мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводимость по пучку Гиса.

  Препарат относится к малостойким гликозидам; при приеме внутрь он малоэффективен. Практически не обладает кумулятивным эффектом, однако если ранее больному назначались другие препараты сердечных гликозидов,  необходимо до внутривенного введения строфантина сделать перерыв, так как действие строфантина может добавиться к эффекту накопившихся в организме гликозидов наперстянки и вызвать токсические явления.

  Строфантин практически не всасывается из ЖКТ (2-5%) и назначается только внутривенно. Препарат практически не связывается с белками. Кардиотонический эффект развивается через 5-7-10 минут и достигает максимума через 30-90 минут. Препарат выводится почками, период полувыведения составляет 21-22 часа, а полное выведение отмечается через 1-3 дня.

  Строфантин самый быстродействующий, но и наиболее краткодействующий сердечный гликозид.

  Выраженность систолического действия строфантина значительно существеннее, чем его диастолический эффект. Препарат относительно мало влияет на частоту сердечных сокращений и на проводимость по пучку Гиса. Практически не кумулирует.

Форма выпуска: 0,025 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл.

Хранение: список А. В защищенном от света месте[8,18].

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

8. Заключение

 

Таким образом, проанализировав литературу и изучив особенности стероидных гормонов и сердечных гликозидов, я сделала следующие выводы:

1. Стероидные гормоны -  группа физиологически активных веществ, регулирующих процессы жизнедеятельности у животных и человека.
2. У позвоночных стероидные гормоны синтезируются из холестерина в коре надпочечников, клетках Лейдига семенников, в фолликулах и желтом теле яичников, а также в плаценте.
3. Структурной основой стероидных гормонов и сердечных гликозидов  является гидрированный скелет углеводорода циклопентанпергидрофенантрена.
4. Фармакологические свойства гормонов зависят от природы и положения радикалов в молекуле циклопентанпергидрофенантрена.
5. Ряд гормонов выполняют в организме важные биологические функции. Недостаток или избыток гормонов ведёт к патологии.
6. Сердечные гликозиды - вещества растительного происхождения, обладающие выраженным кардиотоническим действием и используемые при лечении сердечной недостаточности, связанной с дистрофией миокарда различного происхождения.
7. Специфические кардиотонические свойства сердечных гликозидов обусловлены наличием обоих частей агликона, и стероидного ядра и ненасыщенного лактонного кольца, непосредственно связанных друг с другом.
8. Применяют сердечные гликозиды главным образом при острой и хронической сердечной недостаточности и аритмиях. Являются очень эффективными препаратами, но лечение требует строгого контроля врача.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

9. Список использованных источников

 

1. Арзамасцев А.П. Фармакопейный анализ - М.: Медицина, 1971.- 275 с.

2. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия. В 2 частях. Часть 2. Специальная фармацевтическая химия: Учеб. пособие / В. Г. Беликов- 2-е изд. М.: МЕДпресс-информ, 2008. - 616 с.

3. Википедия. Современная энциклопедия. [Электронный ресурс]. - 2012.-Режим доступа: http://www. wikipedia.org.- Дата доступа: 16.04.2012

4. Воронов Г.Г., Захаренко А.Г. Учебное пособие по клинической фармакологии.- Витебск, 2003.- 604 с.

5.  Глущенко Н.Н. Фармацевтическая химия: Учебник для студ. сред. проф. учеб. заведений / Н.Н. Глущенко, Т.В. Плетенева, В.А. Попков; Под ред. Т.В. Плетеневой. - М.: Издательский центр «Академия», 2004. - 384 с.

6. Государственная Фармакопея Республики Беларусь в 3 т. Т.2. Контроль качества вспомогательных веществ и лекарственного растительного сырья./ УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»; под ред. А.А. Шерякова. -Молодечно: Победа, 2008. - 472 с.

7. Гринкевич Н. И., Сафронич Л. Н. Химический анализ лекарственных растений: Учеб.пособие для фармацевтических вузов. -  М.: 1983.-245 с.

8. Кукес В.Г., Волков Р.Ю. Тактика терапии сердечными гликозидами. / В.Г. Кукес, Р.Ю. Волков. Актуальные проблемы кардиологии. - М.: 1982.- 287 с.

9. Лаврелов, В.А. Современная энциклопедия лекарственных средств.- Издательский дом «Нева»,2006.- 604 с.

10. Логинова Н.В., Полозов Г.И. Введение в фармацевтическую химию: Учеб. пособие - Мн.: БГУ, 2003. - 250 с.

11. Машковский М.Д. Лекарственные средства. Т.1 - М.: Медицина,1987.-624 с.

12. Машковский М.Д. Лекарственные средства. Т.2 - М.: Медицина,1987.-585 с.

13. Мелентьева Г.А., Антонова Л.А. Фармацевтическая химия. - М.: Медицина, 1985.- 480 с.

14. Племенков В. В. Введение в химию природных соединений. – Казань: 2001.- 408с.

15. Родионова Р.А., Якутович В.Г., Куликов В.А. Курс лекций Фармацевтичемкая химия.- Витебск, 2003.- 387 с.

16. Фармакогнозия: Природные биологически активные вещества./ Под редакцией Коноплевой М. М. -М.: Витебск, 2007.-210 с.

17. Фармацевтическая химия: Учеб. пособие / Под ред. Л.П. Арзамасцева. - М.: Гэотар-мед, 2004. - 640 с.

18. Харкевич Д.А. Фармакология.- Москва: Издательский дом «Гэотар-мед», 2003.-657 с.

19. Холодов Л. Е. Клиническая фармакокинетика. / Л. Е. Холодов, В. П. Яковлев. - М.: Медицина, 1985.-464 с.