Курс лекций по дисциплине "Фармакология"

Салицилаты также применяют при ревматизме. Могут вызывать образование язв с кровотечением, тошноту, рвоту, аллергические реакции.

Производные пиразолона применяют при невралгиях, ревматизме, артритах. Бутадион способствует выведению мочевой кислоты с мочой, поэтому применяется при подагре. Раздражает слизистые оболочки желудка, вызывает аллергические реакции, угнетение кроветворения.

Производные анилина могут вызвать поражение сердца, печени, почек.

Производное индола (индометацин) - противовоспалительное средство с обезболивающим эффектом.

Противокашлевые средства

Раньше в качестве противокашлевых средств применялись наркотические анальгетики, угнетающие кашлевой центр.

В настоящее время  они заменены препаратами, более  избирательным действием на кашлевой центр (глауцин), другие действуют преимущественно на периферические звенья кашлевого рефлекса; они угнетают чувствительные рецепторы и рецепторы напряжения слизистой оболочки дыхательных путей и частично действуют на ЦНС (бронхолитин, либексин, битиодин).

 

Лекция 8

СЕДАТИВНЫЕ  СРЕДСТВА

 

Седативными (успокаивающими) средствами называют лекарственные препараты, понижающие повышенную раздражимость (соли брома, препараты из корня валерианы, травы пустырника, травы пассифлоры и др. растений). 

Седативные  препараты применяются при разнообразных состояниях повышенной раздражимости, для начального лечения неврозов. В качестве седативных применяют снотворные в дозах, составляющих 1/10-1/5 часть разовой дозы. Потенцируют эффекты анальгетиков, снотворных, сосудорасширяющих, спазмолитиков, средств, угнетающих ЦНС.

Для лечения состояний  с повышенной раздражимостью применяют препараты, угнетающие возбудительный процесс (снотворные и др.) и стимулирующие тормозной процесс (бромиды и др.).

Бромиды. Калия бромид преимущественно назначают больным с заболеваниями сердечно-сосудистой и выделительной системы, а натрия бромид - во всех остальных случаях.

Лечебная доза бромидов может колебаться от нескольких миллиграммов до нескольких граммов. Это зависит от индивидуальной чувствительности, от типа нервной системы. Механизм действия: анионы брома из внеклеточной жидкости вытесняют ионы хлора, которые выделяются почками. Изменение состава внеклеточной жидкости нейронов приводит к усилению в них процессов торможения, что приводит к восстановлению равновесия между процессами возбуждения и торможения.

Отрицательные явления: сонливость, слабость, ослабление памяти. На коже возникают высыпания, похожие на угри, которые сопровождаются насморком, бронхитом. Необходимо усилить выделение при этом бромидов с помощью введения хлорида натрия (5-10 г в сутки) и жидкости (3-4 л в сутки).

Валериана, пустырник, пассифлора. Механизм успокаивающего действия валерианы объясняют тем, что угнетение мозга происходит вследствие влияния запаха и вкуса препаратов на окончания чувствительных нервов носа и рта, т.е. имеют рефлекторный характер, а также резорбтивным угнетающим действием на ЦНС. Валериана также расслабляет спазм кишечника.

Пустырник содержит эфирные масла и малотоксичные алкалоиды. Его назначают главным образом при сердечно-сосудистых неврозах.

Пассифлора оказывает успокаивающее действие. Она может комбинироваться с пустырником и валерианой. Имеются комбинированные препараты: валокормид, корвалол.

 

НЕЙРОЛЕПТИКИ

В группу нейролептиков включают препараты разных химических классов: производные фенотиазина, бутирофенона, индола (резерпин, карбидин), производные тиоксантена (хлорпротиксен). Они обладают антипсихотической активностью. Применяются при психических заболеваниях.

Производные фенотиазина (аминазин, трифтазин). Выраженное успокаивающее действие фенотиазинов при психозах связано с их способностью угнетать ретикулярную формацию среднего мозга, дофаминовые и адренорецепторы мозга. Угнетая пусковую зону рвотного центра, обладают выраженной противорвотной активностью. Они потенцируют действие снотворных, анальгетиков, наркозных средств.

Способны значительно угнетать центр теплорегуляции, уменьшает производство тепла и увеличивая отдачу его. Снижается температура тела. Аминазин заметно снижает артериальное давление за счет угнетения сосудосуживающих центров и блокирования в мышечной стенке сосудов, сосудосуживающих a-адренорецепторов. Нередко вызывают лекарственную аллергию.

Производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол). Сильнее аминазина по антипсихотической активности. Способны уменьшать захват катехоламинов нервными окончаниями, тормозить адренорецепторы.

Дроперидол применяют для купирования острых психозов, при шоке, для купирования симптомов абстиненции при прекращении приема алкоголя и других наркотиков.

В анестезиологии применяют  с анальгетиком фентанилом для проведения нейролептанальгезии, которая служит для потенцирования действия средств для наркоза и предупреждения осложнений во время операции.

Нейролептики вызывают экстрапирамидные расстройства, которые можно предупредить применением противопаркинсонических средств.

 

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

В эту группу включают средства различного строения, которые обладают способностью устранять состояние страха, тревоги и тем самым успокаивать больного. Могут вызвать пристрастие и привыкание.

Действие транквилизаторов направлено на кору головного мозга, подкорковые образования (лимбическую систему, гиппокамп) и гипоталамус.

Транквилизаторы оказывают успокаивающее действие на ЦНС, усиливают действие снотворных, нейролептиков и других угнетающих средств.

1. Производные пропандиола (мепротан, мепробамат) кроме оказания успокаивающего действия, вызывает расслабление скелетных мышц, механизм которого состоит в умеренном торможении вставочных нейронов спинного мозга и таламуса, поэтому их называют центральными миорелаксантами.

2. Производные бензодиазепина угнетают лимбическую систему и связь лимбической системы с корой. Взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецепторами, функционально связанными с гамма-аминомасляными рецепторами и повышают чувствительность этих рецепторов к тормозному действию гамма-аминомасляной кислоты. Вызывают мышечную релаксацию, обладают противосудорожным действием. Центральное миорелаксирующее действие связано с тормозящим влиянием на полисинаптические спинальные рефлексы. Могут применяться как снотворные (нитразепам), для купирования симптомов абстиненции при прекращении приема алкоголя и других наркотиков.

3. Амизил блокирует М-холинорецепторы  ЦНС и периферических органов. В механизме его успокаивающего эффекта имеет значение торможение ацетилхолиновой передачи возбуждения в коре головного мозга. Из-за этого уменьшается чувство страха. Ослабляет состояние тревоги, что связывают с уменьшением возбуждения гиппокампа, который возбуждается ацетилхолином. В седативном эффекте имеет значение антисеротониновое и антигистаминное действие. Находит применение и блокада периферических М-холинорецепторов. Побочные эффекты, как у атропина.

4. Успокоение могут  вызвать различные вещества, которые  могут ослаблять процессы избыточного  возбуждения, усиливать процессы  торможения или выравнивать их  равновесие в головном мозге (оксилидин, триоксазин). Они не вызывают состояние сна, поэтому их называют дневными транквилизаторами.

 

 

Лекция 9

ПСИХОАНАЛЕПТИКИ

 

К психоаналептикам относят  средства, восстанавливающие психическую  деятельность из состояния угнетения. В эту группу включены психостимулирующие средства и антидепрессанты.

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ

К психостимуляторам относят разнообразные по структуре вещества, которые уменьшают чувство усталости, сонливости и повышают умственную работоспособность.

Психостимуляторы делятся  на 2 группы: психомоторные и психометаболические стимуляторы.

Наиболее употребительными и мягко действующими психомоторными стимулирующими средствами являются чай, кофе, кофеин. Отчетливое стимулирующее действие на кору головного мозга оказывают фенилалкинамины: фенамин, его производные: сиднофен, сиднокарб и др.

К психометаболическим стимуляторам относят производные гамма-аминомасляной кислоты (ноотропил, пирацетам).

Психостимулирующее действие оказывают многие другие вещества: пиридрол, меридил.

Типичным представителем психостимуляторов является фенамин.  Фенамин уменьшает потребность во сне, повышает умственную и психическую работоспособность, поэтому применяется однократно для выполнения срочных заданий.

Под влиянием фенамина наступает увеличение содержания дофамина и норадреналина в центральной нервной системе и периферических органах за счет повышенного выделения их из окончаний адренергических нейронов и уменьшения обратного вхождения в них.

Длительное применение фенамина и подобных ему стимуляторов не допускается, так как он лишь мобилизует имеющиеся резервные возможности организма.

Кофеин угнетает фермент фосфодиэстеразу, способствуя тем самым накоплению ц3’5’АМФ, которая активизирует аденилатциклазу и усиливает обменные процессы. Кроме того, кофеин блокирует аденозиновые рецепторы, препятствуя воздействию на них тормозного медиатора аденозина.

На сердце оказывает  прямое возбуждающее действие и рефлекторное угнетающее действие. Чаще всего это  приводит к тахикардии. Повышает потребность  мозга в кислороде. Повышает пониженное артериальное давление, так как суживает сосуды брюшной полости. Остальные сосуды расширяет, поэтому применяется при мигрени.

Психомоторные стимуляторы, в отличие от психометаболических, эффективны не только при функциональных, но и при органических заболеваниях. Неэффективны при однократном приеме, их необходимо применять длительно. Психомоторные стимуляторы вслед за стадией возбуждения вызывают стадию торможения, а психометаболические вызывают только стадию возбуждения, так как сами способствуют синтезу макроэргов. Психомоторные стимуляторы, в отличие от психометаболических, не влияют качественно на оценку информации. Психомоторные стимуляторы могут повышать артериальное давление, а метаболические - снижать. Психомоторные стимуляторы могут при передозировке вызвать судороги, а метаболические обладают противосудорожным действием. Моторные стимуляторы повышают потребность мозга в кислороде, а метаболические снижают чувствительность мозга к гипоксии.

АНТИДЕПРЕССАНТЫ

Эта группа препаратов применяется  при депрессивных состояниях, которые  характеризуются апатией, тоскливым настроением, психической и двигательной заторможенностью.

Антидепрессанты делятся  на 2 основные группы: ингибиторы моноаминооксидазы (ниаламид, трансамин)  и потенцирующие действие моноаминов (имизин, амитриптилин).

Ингибиторами  моноаминооксидазы являются многие вещества, способные в разной степени блокировать фермент моноаминооксидазу, которая производит отщепление аминогруппы от катехоламинов: дофамина, норадреналина, а также тирамина, серотонина и других моноаминов. При ингибировании моноаминооксидазы происходит замедление разрушения моноаминов, что приводит к увеличению их количества и более активному физиологическому влиянию на рецепторы нейронов и клеток внутренних органов.

Недостаток ингибиторов моноаминооксидазы состоит в том, что они вызывают побочные явления, связанные с угнетением МАО печени, что может привести к поражениям печени.

Антидепрессанты, потенцирующие действие моноаминов, стимулируют адренергические процессы в мозге благодаря увеличению выделения норадреналина и уменьшению обратного поступления его в нервные окончания. Они влияют также на метаболизм серотонина.

Амитриптилин и имизин потенцируют влияние норадреналина и серотонина на гипоталамус, благодаря чему увеличиваются поведенческие и вегетативные реакции.

 

ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

К этой группе относят  галеновые, новогаленовые и др. препараты, получаемые из растений и органов  животных, которые содержат сумму  биологически активных веществ (настойка аралии, корень женьшеня, пантокрин).

Они могут умеренно возбуждать вегетативные центры гипоталамуса, через него стимулировать переднюю долю гипофиза, увеличивая выделение его гормонов, побуждающих к увеличенной функции желез внутренней секреции. Стимулируют синтез макроэргов. Умеренно стимулируют нервную и сердечно-сосудистую системы и применяются при утомлении, гипотонии, неврастении.

АНАЛЕПТИКИ

Аналептиками  называют вещества, восстанавливающие  функции угнетенных центров центральной  нервной системы до нормального  состояния.

В основе аналептического  действия лежит возбуждение жизненно-важных центров - дыхательного и сосудодвигательного. Аналептики также возбуждают двигательные центры и восстанавливают угнетенное сознание.

Делятся на 3 группы:

1. Прямого действия (бемегрид, коразол)

2. Рефлекторного (лобелин, цититон) действия