АГП 1 поколения имеют
преимущества в следующих случаях:
-Купирование острых аллергических реакций,
когда требуется парентеральное введение
ЛС.
-Лечение зудящих дерматозов (атопического
дерматита, экземы, хронической рецидивирующей
крапивницы и др.). Мучительный кожный
зуд нередко бывает причиной бессонницы
и снижения качества жизни. В этих случаях
оказывается полезным седативный эффект
антигистаминных препаратов I поколения.
-Премедикация перед диагностическими
и хирургическими вмешательствами для
предупреждения высвобождения гистамина
неаллергического генеза.
-Симптоматическая терапия острых респираторных
вирусных инфекций (местное и пероральное
назначение в составе комбинированных
препаратов). Устраняют зуд в носу, чиханье.
-Холинергическая крапивница.
Прием АГП 1 поколения
при состояниях не связанных с
аллергией
«Старые» АГП нашли свою нишу в области
лечения некоторых патологий:
-Рвота беременных
-Немало АГП 1 поколения входит в состав
комбинированных препаратов, применяющихся
при простуде, как успокаивающие, снотворные
и другие компоненты.
-Противорвотный и противоукачивающий
эффект связаны с центральным холинолитическим
действием АГП. Некоторые АГП (дифенгидрамин,
прометазин) уменьшают стимуляцию вестибулярных
рецепторов и угнетают функцию лабиринта
-Ряд АГП уменьшает симптомы паркинсонизма,
что обусловлено центральным ингибированием
эффектов ацетилхолина.
-Антисеротониновый эффект, свойственный
прежде всего ципрогептадину, обусловливает
его применение при мигрени.
-Анксиолитическое действие, свойственное
гидроксизину, может быть обусловлено
подавлением активности в определенных
участках подкорковой области ЦНС.
Побочные действия
АГП 1 поколения
Седативный и снотворный эффекты
Нарушение координации движений, концентрации
внимания и атаксия (эффекты потенцируются
алкоголем)
Головокружение, головные боли,
понижение давления
Сухость во рту, онемение слизистой
полости рта
Атропиноподобные эффекты: боли в желудке,
запоры, тошнота, задержка мочи
Кожные высыпания
Бронхоспазм
Кардиоваскулярные эффекты, тахикардия
При парентеральном введении – транзиторное
падение артериального давления, периферическая
вазодилятация.
Противопоказания
к применению АГП I поколения
-Работа, требующая психической и двигательной
активности, внимания
-Заболевания: бронхиальная астма, язвенная
болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки с пилородуоденальным стенозом,
гиперплазия предстательной железы, задержка
мочеиспускания, сердечно–сосудистые
заболевания
-Фармакологическая несовместимость со
следующими препаратами: холинолитиками,
противосудорожными препаратами, нейролептиками,
трициклическими антидепрессантами, ингибиторами
МАО, средствами для лечения паркинсонизма
и диабета.
Основные препараты
1 поколения
Дифенгидрамин (димедрол, бенадрил, аллергин)
Клемастин (тавегил)
Доксиламин (декаприн, донормил)
Дименгидринат (драмина, сиэль)
Хлоропирамин (супрастин)
Мебгидролин (диазолин)
Квифенадин (фенкарол)
Прометазин (фенерган, дипразин, пипольфен)
Тримепразин (терален)
Гидроксизин (атаракс)
Ципрогептадин (перитол)
Применение АГП 1 поколения
при беременности и лактации
Для применения ЛС у беременных в
России используют Американскую классификацию
FDA (Food and Drug Administration) по степени влияния
на плод.
В данной классификации препараты делятся
на 5 групп (обозначаются буквами A,B,C,D,X):
A – проводились клинические исследования.
Применение препарата не выявили риска
для плода у большого количества беременных.
B – проводились исследования на животных,
не выявилось достоверное увеличение
частоты повреждения плода. У людей –
препарат принимало ограниченное число
беременных, без выявления достоверных
доказательств о влиянии на плод.
C – проводились исследования на животных
с выявлением тератогенного или эмбриотоксического
действия. Адекватных исследований у человека
не проводилось.
D – препараты данной группы вызывают
врожденные аномалии или повреждения
плода.
X – препараты с доказанным тератогенным
действием. Противопоказаны при беременности.
Характеристика
отдельных препаратов 1 поколения
Хлоропирамин
(супрастин)
Для лечения сезонного и круглогодичного
аллергического риноконъюнктивита, отека
Квинке, крапивницы, атопического дерматита,
экземы, зуда различной этиологии;
В парентеральной форме — для лечения
острых аллергических состояний, требующих
неотложной помощи.
Широкий диапазон используемых терапевтических
доз. Не накапливается в сыворотке крови,
поэтому не вызывает передозировку при
длительном применении.
Характерно быстрое наступление эффекта
и кратковременность (в том числе и побочного)
действия.
Хлоропирамин может комбинироваться с
неседативными Н1-блокаторами с целью
увеличения продолжительности противоаллергического
действия.
Внутрь, во время еды, взрослым - по 25-50
мг (1-2 таблетки) 3-4 р/д.
В/м; в/в, по 20-40 мг (1-2 мл 2% раствора).
Дифенгидрамин
(димедрол)
За счет существенного холинолитического
эффекта имеет противокашлевое, противорвотное
действие и в то же время вызывает сухость
слизистых, задержку мочеиспускания.
Вследствие липофильности димедрол дает
выраженную седатацию и может использоваться
как снотворное.
Оказывает значительный местноанестезирующий
эффект, иногда применяется как альтернатива
при непереносимости новокаина и лидокаина.
Значительный спектр побочных эффектов,
непредсказуемость последствий и воздействия
на ЦНС требуют повышенного внимания при
его применении и по возможности использования
альтернативных средств.
Взрослым, по 30-50 мг 1-3 р/д. Максимально:
РД- 100 мг, СД- 250 мг. В/м, 50-150 мг. В/в капельно
- 20-50 мг (в 75-100 мл 0.9% раствора NaCl).
Клемастин
(тавегил)
Похож по действию на дифенгидрамин. Обладает
высокой антихолинергической активностью,
однако в меньшей степени проникает через
ГЭБ
В инъекционной форме может использоваться
как дополнительное средство при анафилактическом
шоке и ангионевротическом отеке, для
профилактики и лечения аллергических
и псевдоаллергических реакций.
Известна гиперчувствительность к клемастину
и другим антигистаминным средствам, обладающим
сходной с ним химической структурой.
Внутрь, до еды, по 1 мг 2 р/с, при необходимости
дозу увеличивают до 3-6 мг/сут. В/м и в/в
назначают по 2 мг 2 р/д (утром и вечером)
Ципрогептадин
(перитол)
Наряду с антигистаминным обладает значительным
антисеротониновым действием.
В связи с этим он в основном используется
при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме,
как средство, повышающее аппетит при
анорексии различного генеза.
Является препаратом выбора при холодовой
крапивнице.
Внутрь, взрослым - по 4 мг 3 р/с.
Для лечения хронической крапивницы -
по 2 мг 3 р/с.
При анорексии - 12 мг/сут в 3 приема
Прометазин
(пипольфен, дипразин)
Выраженное воздействие на ЦНС определило
его применение при синдроме Меньера,
хорее, энцефалите, морской и воздушной
болезни, как противорвотное средство.
В анестезиологии прометазин используется
как компонент литических смесей для потенцирования
наркоза.
Внутрь, взрослым - по 75-100 мг/сут 3-4 р/д.
Высшая РД- 75 мг, СД - 500 мг. В/м - по 1-2 мл 2.5%
раствора 3-4 р/д;
В/в, в составе литических смесей - 2 мл.
Хифенадин
(фенкарол)
Обладает меньшей антигистаминной активностью,
чем дифенгидрамин,
Характеризуется и меньшим проникновением
через ГЭБ, что определяет более низкую
выраженность его седативных свойств.
Фенкарол не только блокирует гистаминовые
Н1-рецепторы, но и снижает содержание
гистамина в тканях.
Может использоваться при развитии толерантности
к другим седативным антигистаминным
препаратам.
Внутрь, после еды. Взрослым - по 25-50 мг
3-4р/д. Максимальная СД- 200 мг.