Буметанид
– в одинаковых дозах при приеме внутрь
в 100 раз, а при парентеральном введении
в 40-60 раз активнее фуросемида.
Торасемид
– пролонгированный препарат. В отличие
от фуросемида не вызывает феномен отмены.
Имеет одинаковую эффективность при приеме
внутрь и при парентеральном введении.
Применение торасемида является наиболее
обоснованным выбором для проведения
длительной терапии.
Этакриновая
кислота – дополнительно угнетает
реабсорбцию Na+ в проксимальных канальцах.
При отсутствии эффекта фуросемида, при
упорных отеках, их совместное применение
может дать дополнительный диуретический
эффект.
Основные фармакокинетические
параметры петлевых диуретиков и дозы:
Побочные эффекты
гипокалиемия
гипонатриемия
гипохлорэмический алкалоз
увеличиваютэкскрецию кальция
артериальная гипотензия
панкреатит, снижение слуха и глухота
(парентерально в высоких дозах)
На фоне ДГПЖ возможна острая задержка
мочи
Калийсберегающие
диуретики
Задерживают К+
Слабое мочегонное действие. Вызывают
экскрецию менее 5% профильтрованного
натрия
Более эффективны при коррекции гипокалиемии,
чем препараты калия
Возможно развитие гиперкалиемии при
совместном использовании с иАПФ
Амилорид и триамтерен входят
в комбинированные препараты с более сильными
диретиками
Спиронолактон
Специфический антагонист альдостерона.
Конкурентно связывается с рецепторами
альдостерона в дистальных отделах нефрона,
тормозя эффект последнего
При нормальном уровне альдостерона в
крови препарат неэффективен
Блокирует влияние альдостерона на миокард
и гладкомышечные клетки артериол (нейрогормональный
модулятор)
Усиливает действие тиазидных, тиазидоподобных
и петлевых диуретиков
Эффект проявляется через 3 – 5 дней после
начала приема и сохраняется в течение
2 – 3 дней после отмены
Основные фармакокинетические
параметры спиронолактона и дозы:
Показания
Эффективен для лечения отеков при циррозе
печени
ХСН
Первичный гиперальдостеронизм
Противопоказания
Гиперкалиемия
Гипонатриемия
Острая почечная недостаточность и тяжелая
ХПН
Беременность
Ингибиторы
карбоангидразы
Ингибиторы карбоангидразы являются предшественниками
современных тиазидных диуретиков.
Представитель группы - ацетазоламид.
Применение ацетазоламида
в качестве диуретика обусловлено угнетением
активности этого фермента в почках. Слабый
диуретик. Единственный из диуретиков,
повышающий pH мочи и подкисляющий среду.
Кроме этого уменьшается выведение NH4+
и Cl-, развивается гиперхлоремический
ацидоз, на фоне которого препарат в дальнейшем
перестает действовать. Как диуретик в
монотерапии не применяется, в связи с
низкой эффективностью. Но, сочетание
ацетазоломида с другими диуретиками
(на 3-4 дня), вызывает выраженный натрийурез.
Основное клиническое применение ацетазоломида
связано с зависимыми от карбоангидразы
транспортом бикарбоната в других органах
помимо почек: в ресничном теле глаза,
ЦНС, эритроцитах, слизистой желудка и
поджелудочной железе. Этот факт и объясняет
разностороннее клиническое применение
препаратов этой группы.
Однако… Область применения ацетазоломида
ограничена в связи с незначительными
и преходящими натрийуретическим и диуретическим
эффектами, а также высокой частоты развития
осложнений (в первую очередь выраженного
метаболического ацидоза.
Основные фармакокинетические
параметры ацетазоламида и дозы:
Клинические показания
Применяется в качестве дополнительного
средства (на 3-4 дня по 250 мг/сут с перерывами
10-14 сут) при длительном назначении сильных
диуретиков для восстановления pH и чувствительности
к петлевым диуретикам
Подавляет образование внутриглазной
и цереброспинальной жидкостей:
- Глаукома - уменьшает внутриглазное
давление (открытоугольная глаукома; вторичная
глаукома и при приступе закрытоугольной
глаукомы для снижения внутриглазного
давления перед операцией)
- Рефрактерная гидроцефалия, повышение
внутричерепного давления
Обладает противосудорожной
активностью
Синдром ночного апноэ (250 - 500 мг за
1 ч перед сном)
Может использоваться для коррекции
метаболического алкалоза у больных
с хроническими обструктивными заболеваниями
легких и легочным сердцем
Профилактика горной болезни (возникает
при быстром подъеме выше 3000 м) Побочное действие
Гиперхлоремический метаболический ацидоз.
Чаще развивается у пожилых, у больных
с сахарным диабетом, с почечной недостаточностью.
Вследствие опасности развития данного
эффекта длительность применения препаратов
этой группы обычно ограничивается 3–5
днями. Образование камней в почках.
При щелочных значениях рН соли кальция
относительно нерастворимы, что означает
увеличение риска образования из них камней.