Разработка рецептуры зубной пасты с использованием натуральных ингредиентов из эхинацеи пурпурной, обеспечивающих дезинфицирующее, бакт

На рисунке 1 представлена надземная часть растения эхинацеи пурпурной, его составные части и корневище.

 

 

 

1 - верхняя часть цветущего растения;

2 - корневище с корнями, основанием стеблей и черешков листьев;

3 - трубчатый цветок;

4 - язычковый (краевой) цветок;

5 - корзинка с удаленными язычковыми цветками в продольном разрезе;

6 - семянка.

 

Рисунок 1.1 - Эхинацея пурпурная - Echinacea purpurea Moench

 

Рациональные приемы сбора  сырья

Установлено, что большее  количество экстрактивных веществ  в корнях накапливается при возделывании культуры прямым посевом семян в  почву, в сравнении с рассадным  выращиванием.

Учитывая перспективность  применения эхинацеи пурпурной в  практической медицине, с 1990 года были проведены опыты по её интродукции  на Приморской плодово-ягодной опытной  станции, расположенной в южной  прибрежной зоне Приморья. Для посева были использованы семена, предоставленные  Северокавказской ЗОС ВИЛАР. Фенологические наблюдения, изучение биологических  особенностей и динамики роста эхинацеи пурпурной проводили в течение  шести вегетационных сезонов (1990-1996гг.). Данный интродуцент в условиях южного Приморья нормально развивался и давал жизнеспособные семена. Заготавливают цветочные корзинки, собирают их в июле - августе, корневища с корнями - поздней осенью [1, 3, 4].

Фитохимический состав эхинацеи пурпурной

Химический анализ растений рода Echinacea, выращенных на опытной станции «ВИЛАР» (Краснодарский край) определил в их составе 7 основных групп биологически активных веществ, которые включают полисахариды, флавоноиды, производные кофейной кислоты (в том числе гидроксикоричные кислоты), эссенциальные липиды, алкиламиды. Кроме этого, все части растения содержат эфирное масло (в цветках 0,13-0,48%, в корнях 0,04-0,22%). Главной составной частью масла является нециклический сесквитерпен С15Н28 (до 80%). В корнях обнаружены гликозид эхинакозид С₃₅Н₄₆О₂₀ (до 1 %) — при гидролизе расщепляется на пирокатехин-этанол, кофейную кислоту, две молекулы глюкозы и одну молекулу рамнозы; бетаин (0,1%), смолы (1,9%), органические кислоты (пальмитиновая, линолевая, церотиновая), а также фитостерины. По литературным данным, основными действующими веществами, обладающими иммуностимулирующей активностью, являются полисахариды и гидроксикоричные кислоты. Причем кислотами этой группы, а также другими биологически активными веществами богата надземная часть эхинацеи пурпурной. Содержание экстрактивных веществ в листьях больше, чем в корневой системе и стебле растения. Помимо этого в растении содержатся: мальтоза, макро- и микроэлементы (кальций, калий, магний, железо, цинк, кобальт, марганец, никель, ванадий и др.); провитамин А и витамин С, фенольные соединения (рутин, антоцианы); белки, сбалансированные по аминокислотному составу; сапонины, липофильные вещества [2].

Эхиназиды

Данный компонент аккумулируется в корнях и в незначительных количествах  присутствует в цветке. Эхиназиды могут быть эффективными в уничтожении большого количества вирусов, бактерий, грибков и простейших. Проявляют защитный эффект против свободных радикалов, образующихся при разрушении коллагена типа III. Эти данные представляют доводы в пользу местного применение экстрактов эхинацеи как для лечения, так и для предотвращения фоточувствительности кожи под воздействием ультрафиолетового облучения.

Алкиламиды

Содержатся в самой  большой концентрации в корнях эхинацеи пурпурной; имеют умеренные анестезирующие свойства. Они придают характерное  для эхинацеи ощущение покалывания  на языке при ее приеме внутрь.

Сахара и полисахариды

Углеводы выполняют в  организме многочисленные функции, важнейшей из которых является функция  энергообеспечения органов и  тканей. Являясь важными компонентами внутриклеточных структур и клеточных  оболочек, углеводы выполняют структурную  и защитную функции, участвуют в  иммунологических реакциях, в построении иммуноглобулинов и интерферона.

Из эхинацеи пурпурной были выделены простые сахара: арабиноза, галактоза, глюкоза, ксилоза, манноза, рамноза, пентозаны, фруктоза; дисахариды - сахароза и полисахариды: крахмал, целлюлоза, гемицеллюлоза, инулин, пектин.

Простые сахара (моносахариды) - Белые кристаллические вещества сладкого вкуса, хорошо растворимые  в воде, плохо в спирте и нерастворимые  в эфире. В зависимости от числа  атомов углерода в цепи монозы делятся  на тетрозы, пентозы, гексозы, гептозы, октозы, и т. д. Моносахариды содержат неразветвленные углеродные цепи, замкнутые в шестичленный пиранозный или в пятичленный фуранозный. В корнях эхинацеи пурпурной в мае фруктозы минимальное количество, которое возрастает на протяжении лета и осени.

Дисахариды (биозы) - группа самых простых олигосахаридов, молекулы которых содержат два остатка  одинаковых или разных моносахаридов, связанных гликозидной связью. В состав большинства природных дисахаридов входят гексозы, реже - пентозы. Основным представителем данной группы является сахароза, которая была обнаружена в стеблях и листьях эхинацеи пурпурной. Относится к типичным сахароподобным углеводам; это твердое кристаллическое вещество, хорошо растворимое в воде, имеет сладкий вкус.

Полисахариды - высокомолекулярные несахароподобные углеводы, построенные из остатков молекул моносахаридов и не содержащие фрагментов неуглеводного характера. Это одна из важнейших групп биополимеров, широко распространенных в растениях, микроорганизмах и животных. Они выполняют важнейшие функции в жизненных процессах. Важнейшие природные представители: крахмал и целлюлоза. Крахмал - главный резервный полисахарид растений. Накапливается в виде зерен в клетках семян, луковиц, клубней, а также в листьях и стеблях. Бесцветное аморфное вещество, не растворимое в холодной воде, диэтиловом эфире, этаноле. Целлюлоза - главная составная часть клеточных стенок растений. Вместе с сопровождающими ее веществами она играет роль каркаса, несущего основную механическую нагрузку в растениях. В надземной части эхинацеи пурпурной обнаружено высокое содержание крахмала, а суммарное содержание клетчатки, пектинов, гемицеллюлезы и других нерастворимых углеводов составило 38% в пересчете на сухое вещество. Из эхинацеи пурпурной был выделен ксикоглюкан, а из выжатого сока - пектиноподобный полисахарид. Составляющие полисахаридов, стимулируя фибробласты и угнетая гиалуронидазу энзимов, которая разрушает внутриклеточный цемент, называемый гиалуроновой кислотой, способствуют регенерации ткани. Полисахариды эхинацеи усиливают фагоцитоз микрофагов и стимулируют выработку макрофагами нескольких важных для иммунной системы компонентов.

Фенольные соединения

Фенольные соединения - наиболее распространенный и многочисленный класс природных, чрезвычайно разнообразных  по химическому строению соединений. Эти соединения влияют на многие физиологические  функции организма человека. Например, такие фенольные соединения, как  кумарин, кверцетин, рутин и флавон (рис. 1.2). Фенольные соединения проявляют адаптогенное и стимулирующее действие, оказывают фотосенсибилизирующее действие, обладают спазмолитическим действием; применяются при неврозах и коронарной недостаточности. Из флавоноидов в наземной части эхинацеи пурпурной характерны кверцетин и рутин.

 

а)     б)     в)

а)рутин, б)кверцетин, в)флавон

Рисунок 1.2 – Фенольные  соединения:

 

Феруловая кислота (З-гидрокси-4-метокси-фенилпропеновая  кислота) является широко распространенным природным соединением растительного происхождения (рис. 1.3). Обладая широким спектром биологической активности и низкой токсичностью, служит активным компонентом растительных лекарственных препаратов.

 

Рисунок 1.3 - Феруловая кислота

 

Проведенные ранее исследования показали наличие у феруловой кислоты противовоспалительной, антиаллергической, противоопухолевой, антитоксической, антибактериальной, противовирусной активности. Фармакологические эффекты кислоты обусловлены, в большей степени, ее мощным антиоксидантным действием - торможением процессов перекисного окисления липидов в биомембранах.

Дубильные вещества - соединения, относящиеся к фенолам, проявляют  Р-витаминную активность. Широко встречаются  в пищевых и лекарственных  растениях. Имеют желто-оранжевый  цвет. Укрепляют капилляры, способствуют выведению из организма солей  тяжелых металлов, радионуклидов, снижают  риск развития онкологических заболеваний. К дубильным веществам относится  танин (рис. 1.4), широко применяемый в качестве наружного противовоспалительного средства при ожогах и воспалениях слизистых оболочек ротовой полости, носа и гортани. При соприкосновении его с поверхностью воспаленных слизистых оболочек происходит денатурация белков, находящихся в слизи и тканевом экссудате, они уплотняются. Дубильные вещества также способны проникать через клеточные оболочки и вызывать обратимое уплотнение протоплазмы нервных окончаний (рецепторов) от воздействия раздражающих веществ.

Рисунок 1.4 - Танин

 

Катехин - вещество, относящееся к группе дубильных веществ (рис.1.5). Являются производными флавонов и антоцианов. Обладают Р-витаминной активностью. В растениях эхинацеи пурпурной обнаружены вещества катехиновой группы: в корнях - 5,6%, в листьях - 9%.

 

Рисунок 1.5 – Катехин

 

Кофейная кислота (3',4'-дигидроксикоричная кислота), представленная на рисунке 1.6, обладает антибактериальной, противогрибковой, антиоксидантной и мембраностимулирующей активностью.

Рисунок 1.6 - Кофейная кислота

 

Основным веществом этой группы является цикоревая кислота (рис.1.7). Её максимальное количество колеблется от 0,2 до 1,29 %. Количество цикориевой кислоты может варьироваться в зависимости от возраста растения, продолжительности его культивирования и фазы вегетации. Все это необходимо учитывать при заготовке сырья, его идентификации, а также при разработке фармакопейных документов.

Рисунок 1.7 - Цикоревая кислота

 

Другие гидрофильные вещества

В 1914 году в корнях эхинацеи были обнаружены белки. Их количество колебалось от 5,17 до 5,31%. В надземной же части растения белка значительно больше и для эхинацеи пурпурной составляет 18,3-20 %, в том числе легко растворимого - 11,8-12,8 %. Белок сбалансирован по аминокислотному составу.

У эхинацеи пурпурной идентифицированы гликопротеины, доказана их иммунная активность и антигенная специфичность in vitro.

В прошлом веке из растения были выделены алкалоиды. Для эхинацеи пурпурной характерно наличие бетаина-глицина. Отжатый сок из данного растения, используемый для производства препаратов, стандартизуется по бетаину.Сапонины эхинацеи пурпурной обладают вируснейтрализующей и иммуностимулирующей активностью. В надземной части обнаружены органические кислоты (3,3 %), а в корнях молочная кислота (рис1.8).

Рисунок 1.8 - Молочная кислота

 

В листьях эхинацеи пурпурной  содержится 8,56´ 10²% провитамина А (рис 1.9), который повышает иммунитет, зрение, улучшает рост костной ткани, является прекрасным средством в борьбе со старением и развитием онкологических заболеваний, снижает риск сердечнососудистых заболеваний. Усиливает действие половых гормонов, укрепляет волосы, ногти, положительно влияет на кожу (угри, экземы, сухость).

Рисунок 1.9 - Провитамин А

 

А также 1,72 %´ 10^-4 % витамина С. В корнях его количество составило 8,3´10^-4 %, в свежих соцветиях - 2,14´10^-4 %. В свежих листьях и стеблях эхинацеи пурпурной содержится 230 мг витамина С на 100 г массы. Это важно, так как витамин С является природным антиоксидантом; он важен для роста и восстановления клеток тканей, десен, кровеносных сосудов, костей и зубов, способствует усвоению организмом железа, ускоряет выздоровление. При дефиците витамина С наблюдается кровоточивость десен, выпадение зубов, частые простуды, варикозное расширение вен, геморрой, излишний вес, повышенная утомляемость, раздражительность, плохая концентрация внимания, депрессии, бессонница, раннее образование морщин, выпадение волос, ухудшение зрения.

Липофильные вещества

Эфирное масло - важный компонент  химического состава представителей рода эхинацея. В корнях его количество колеблется от 0,01 до 0,024 %, в листьях - от 0,01 до 0,64 %, а в соцветиях от 0,08 до 0,12 %. Эфирное масло эхинацеи содержит в значительных количествах ненасыщенные углеводороды. В составе масла, выделенного из корней, обнаружено 31 вещество. Основными компонентами являются a-пинен, b-пинен, мирцен, цимол, борнеол (рис. 1.10)

а)   б)   в)  г)   д)

а) цимол , б) борнеол, в) мирцен , г) a-пинен, д) b-пинен

Рисунок 1.10 Ненасыщенные УВ

 

В эфирном масле надземной  части эхинацеи пурпурной обнаружены: борнилацетат, гермакрен-Д, кариофилен; выделены также n - метоксикоричная кислота (рис. 1.11) и ванилин (рис. 1.12).

 

     

Рисунок 1.11            Рисунок 1.12

n-метоксикоричная кислота         ванилин

 

В корнях эхинацеи пурпурной  обнаружены смолистые вещества темно- коричневого цвета со слабым специфическим запахом и неприятным, горько- соленым вкусом. Смола размягчается при температуре 35-40°С, а разжижается при 95°С. Лучшим растворителем является спирт. Кислотное число смолы равно 37-69, число омыления — 210, эфирное число - 173. В смоле не установлено наличие эфирного масла и камедей.

 

Другие липофильные вещества

В липофильной фракции эхинацеи обнаружены фитостеролы. Прежде всего это p-систотерин, а также систотерин-З-Р-О-глюкозид и стигмастерин.

В корнях содержится олеиновая, линолевая, церотиновая, пальмитиновая, миристиновая и льняная кислоты. В надземной части эхинацеи пурпурной найдены 13-гидрокси-октдека-92,11Е, 152-триеновая кислота, производные лабдана.

Макро- и микроэлементы

В свежих корнях эхинацеи пурпурной  идентифицированы следующие макро- и микроэлементы: кальций (776 мг на 100 г сырья), калий (314 мг), алюминий (129 мг), магний (117 мг), хлор (76 мг) и железо (48 мг). Обнаружены карбонаты, сульфаты, хлориды, фосфаты и силикаты, а также микроэлементы: молибден, селен, серебро, кобальт, никель, цинк, барий, бериллий, ванадий и марганец [5, 6, 7, 8, 9].

Из анализа химического  состава лекарственного сырья эхинацеи пурпурной становится очевидно, что растение богато разнообразными БАВ, обладающими рядом желательных для косметических средств свойств. Например: гидорксикоричные кислоты повышают кожный иммунитет; полисахариды обладают регенерирующим, увлажняющим действием, смягчают кожу; каротиноиды играют важную роль в обменных процессах кожи, предотвращают образование морщин, способствуют регенерации кожи, являются природными антиоксидантами; витамин С - один из главных антиоксидантов, который укрепляет стенки сосудов, повышает иммунитет кожи, оказывает отбеливающее и регенерирующее действие; белки обладают активным восстанавливающим, противовоспалительным и питательным действием; дубильные вещества обладают противовоспалительным, смягчающим действием, способны увеличивать устойчивость кровеносных сосудов; органические кислоты стимулируют восстановление клеток кожи, смягчают, питают, увлажняют и разглаживают кожу, предотвращают образование морщин. Исходя из перечисленных свойств БАВ эхинацеи, необходимо было предложить направления использования экстрактов в косметических средствах.