Показания:
Инфекции НДП (нозокомиальная пневмония,
включая ВАП; эмпиема плевры, абсцесс легкого);
Инфекции кожи и мягких тканей (включая
диабетическую стопу);
Интраабдоминальные и тазовые инфекции
без добавления метронидазола;
Послеродовые гнойно-септические осложнения;
Инфекции ЖВП (желчный перитонит, абсцессы
печени);
Инфекции МВП (осложненные, на фоне постоянных
катетеров);
Инфекции на фоне нейтропении и других
форм иммунодефицита.
Терапия инфекций, вызванных St. maltophilia
(Тикарциллин/клавуланат).
Режим дозирования:
Тикарциллин/клавуланат 3,1 г 4-6 р/сут в/в
кап (30 мин)
Пиперациллин/тазобактам 2,25-4,5 г 3-4 р/сут
в/в кап (30 мин) – у детей до 12 лет не применяется.
Лекарственные
взаимодействия
Пенициллины + аминогликозиды
= синергизм, но нельзя смешивать в
одной инфузионной системе (физико-химическая
несовместимость).
Ампициллин + аллопуринол – ↑
риск «ампициллиновой» сыпи.
Бензилпенициллин калиевая соль + калийсберегающие
диуретики, препараты калия, ингАПФ
– гиперкалиемии.
Антисинегнойные пенициллины + антикоагулянты,
антиагреганты – риск повышенной
кровоточивости. Не рекомендуется сочетать
с тромболитиками.
Пенициллины + сульфаниламиды – ослабление
бактерицидного эффекта пенициллинов.
Антациды + пенициллины – ↓ всасывания
пенициллинов.
Пенициллины (аминопенициллины, феноксиметилпенициллин)
+ пероральные контрацептивы –
↓ эффективности контрацепции.
Пенициллины + метотрексат – ↓
выведение метотрексата.
Пенициллины + тетрациклины – ↓
эффективности пенициллина при
лечении пневмококкового менингита
и скарлатины.
ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
I
поколение |
II поколение |
III поколение |
IV поколение |
П
а р е н т е р а л
ь н ы е |
|
Цефазолин
Цефалотин |
Цефуроксим |
Антистрептококковые: |
Антисинегнойные: |
Цефепим
Цефпиром |
Цефотаксим
Цефтриаксон |
Цефтазидим
Цефоперазон
Цефоперазон/ сульбактам |
П
е р о р а л ь н ы
е |
Цефалексин
Цефадроксил |
Цефуроксим аксетил
Цефаклор |
Цефиксим
Цефтибутен |
|
Спектр активности: I поколение
→ III поколение
Гр(+) → → → Гр(-)
Не действуют на энтерококки, листерии,
MRSA.
Цефалоспорины
I поколения
Спектр активности:
Гр(+)кокки: Streptococcus pyogenes, Staphylococcus spp. (включая
PRSA-пенициллинорезистентный стафилококк,
но MSSA-метициллиночувствительный);
Гр(-)палочки: E.coli, P.mirabilis (По активности
уступает цефалоспоринам II-IV поколений);
Анаэробы: чаще всего устойчивы.
Показания:
Стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит;
Стрептококковые и стафилококковые инфекции
кожи, мягких тканей, костей и суставов;
Периоперационная антибиотикопрофилактика
(цефазолин альтернатива оксациллину).
Плохо проникает через
ГЭБ. Режим дозирования:
Цефазолин – в/в, в/м 1,0-2,0 г 2-3 р/сут
Цефалексин – внутрь 0,5-1,0 г 4 р/сут. Не следует
использовать цефалексин при острых отитах
и синуситах, так как он обладает низкой
активностью по отношению к Н.influenzae и плохо
проникает в синусы и среднее ухо.
Цефадроксил – внутрь 0,5-1,0 г 1-2 р/сут
Цефалоспорины
II поколения
Спектр активности:
Гр(+)кокки: Streptococcus spp.(Пневмококки проявляют
перекрестную резистентность к цефалоспоринам
II поколения и пенициллину), Staphylococcus spp.
(включая PRSA) (цефуроксим>цефаклора);
Гр(-)кокки: N.gonorrhoeae, M.сatarrhalis (цефуроксим);
Гр(-)палочки: Haemophilus spp.(цефуроксим);
E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, P.vulgaris,
Klebsiella spp., Citrobacter diversus;
Цефуроксим более устойчив к гидролизу
β-лактамазами широкого спектра, чем цефаклор,
НО цефуроксим и цефаклор разрушаются
БЛРС (β-лактамазы расширенного спектра).
Анаэробы: чаще всего устойчивы.
Показания:
Инфекции ВДП (стрептококковый тонзилофарингит,
острый синусит, острый средний отит –
кроме цефаклора, создает низкие концентрации
в жидкости среднего уха);
Инфекции НДП (обострение хронического
бронхита, внебольничная пневмония);
Инфекции МВП;
Инфекции кожи, мягких тканей, костей и
суставов;
Периоперационная антибиотикопрофилактика;
Интраабдоминальные инфекции в сочетании
с антианаэробными препаратами;
Цефуроксим проходит через ГЭБ только
при воспалении оболочек мозга. При менингите
в настоящее время не используется ввиду
большей эффективности цефалоспоринов
III и IV поколений. Цефаклор не проходит
через ГЭБ.
Режим дозирования:
Цефуроксим – в/в, в/м 0,75-1,5 г 3 р/сут
Цефуроксим аксетил – внутрь 0,25-0,5 г 2 р/сут
Цефаклор – внутрь 0,25-0,5 г 3 р/сут
Цефалоспорины
III поколения
Антистрептококковые |
Антипсевдомонадные |
Цефотаксим 3-8г/сут 3р,
менингит-12-16г/сут 4р
Цефтриаксон 1-2г/сут 1р,
менингит-2-4г/сут 1-2р |
Цефиксим 0,4 г/сут 1-2р
Цефтибутен 0,4 г/сут 1р |
Цефтазидим 2-4 г/сут 2р,
до 6 г/сут при менингите
Цефоперазон 4-12 г/сут в 3р |
Спектр активности |
Гр(+)кокки: Streptococcus spp. (включая ПРП-пенициллинорезистентный
пневмококк), Staphylococcus spp. (включая PRSA)-(слабее
цефазолина); |
Гр(+)кокки: S.pyogenes; (слабая активность в
отношении Staphylococcus spp.; цефтибутен малоактивен
в отношении пневмококков и зеленящих
стрептококков |
Гр(+)кокки: слабая активность |
Гр(-)кокки: Neisseria spp., M.catarrhalis, включая
β-лактамаза (+) штаммы (кроме БЛРС); |
Гр(-)кокки: Neisseria spp., M.catarrhalis, включая
β-лактамаза (+) штаммы (кроме БЛРС); |
Гр(-)кокки: Neisseria spp., M.catarrhalis, включая
β-лактамаза (+) штаммы (кроме БЛРС); |
Гр(-)палочки: Enterobacteriaceae, H.influenzae (включая
штаммы, продуцирующие β-лактамазы
широкого спектра, кроме БЛРС) |
Гр(-)палочки: H.influenzae, Enterobacteriaceae (цефтибутен
более устойчив к β-лактамазам, кроме
БЛРС).
Малоактивны в отношении Enterobacter spp.,
C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri. |
Гр(-)палочки: Pseudomonas aeruginosa (цефтазидим >
цефоперазона), H.influenzae, Enterobacteriaceae (кроме
БЛРС+). |
Показания:
I. Цефотаксим
Цефотаксим– имеет активный метаболит,
эффективен при инфекции ЖВП.
Цефтриаксон – обратимо связывается с
альбуминами 85-95% (в зависимости от концентрации)
=>может вытеснять билирубин из связи
с белками, не назначают новорожденным;
- при инфекции ЖВП может вызывать псевдохолелитиаз.
- двойной путь выведения, поэтому при
почечной недостаточности не требуется
коррекции дозировки (коррекция проводится
только у пациентов, имеющих и печеночную,
и почечную недостаточность).
В основном, внебольничные инфекции:
Тяжёлые инфекции ВДП (острый и хронический
синусит - при необходимости парентерального
лечения).
Тяжёлые инфекции НДП (внебольничная и
нозокомиальная? пневмония). Часто сочетают
с макролидами.
Инфекции ЖВП. (цефотаксим)
Тяжёлые внебольничные инфекции МВП.
Интраабдоминальные и тазовые инфекции
(в сочетании с антианаэробными препаратами).
Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез).
Тяжёлые инфекции кожи, мягких тканей,
костей и суставов.
Бактериальный менингит (хорошо проникают
через ГЭБ)
Сепсис.
Гонорея.
Бактериальный эндокардит (цефтриаксон)
Боррелиоз (болезнь Лайма) (цефтриаксон)
II. Цефиксим, цефтибутен
Пероральные цефалоспорины III поколения
применяют при среднетяжелых внебольничных
инфекциях, вызванных грамотрицательной
флорой:
Обострение хронического бронхита, вызванное
H.influenzae или M.catarrhalis.
Инфекции МВП, вызванные полирезистентной
флорой.
Шигеллез (цефиксим)
Гонорея (цефиксим)
А также в качестве второго этапа ступенчатой
терапии после назначения парентеральных
цефалоспоринов III-IV поколения.
III. Антипсевдомонадные:
Цефоперазон – имеет двойной путь выведения:
с желчью (в основном) и с мочой, поэтому
при почечной недостаточности не требуется
коррекции дозировки;
- хуже проникает через ГЭБ;
- Применяется в основном в комбинации
с ингибитором β-лактамаз – сульбактамом.
- вызывает дисульфирамоподобный синдром
(в комбинации с алкоголем)
Предполагаемая или подтвержденная синегнойная
инфекция:
Нозокомиальная пневмония.
Тяжёлые внебольничные и нозокомиальные
инфекции МВП.
Интраабдоминальные и тазовые инфекции
(в сочетании с антианаэробными препаратами).
Нейтропеническая лихорадка.
Тяжёлые инфекции · Менингит (цефтазидим),
кожи, мягких тканей, костей и суставов.
Сепсис.